ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

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本発明は、式(I)の化合物、(I)それを含む医薬組成物、それを調製する方法、および薬剤としてのそれらの使用を提供する。

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本発明は、式（１）


［式中Ｒ_１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。Ｑは、酸素原子、硫黄原子または式（２）で表される基を表す。


式中Ｒ_２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。
Ａは、式（３）で表される基、式（４）で表される基または式（５）で表される基を表す。


式中Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。Ｒ_４は、水素原子、塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子等を表す。Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子等を表す。
Ｘは、硫黄原子または酸素原子を表す。ｍは、０または１〜２の整数を表す。］で表されるピロール誘導体及びその塩の１種もしくは２種以上を有効成分として含有することを特徴とする農園芸用殺菌剤およびその製造中間体である。
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式ＩＶの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体（ＩＶ）にも関する。
【化１４１】

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全体の反応系列が中間体の分離または精製なしに実施されることを特徴とする、ピルメチルクロライドおよびピルメタゾールを経由してピルメチルアルコールからオメプラゾールまたはエソメプラゾールを製造するための方法。さらに、反応は、全体の反応系列に対して共通でありそしてプロセスに際して生成されまたプロセスで使用される反応体に対して不活性である溶媒系内で実施され、また反応には水不混和性有機溶媒と規定量の水とが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、プロテアーゼ阻害剤、特に、カテプシンＳの阻害剤として、およびアテローム性領域における多くの疾患および喘息およびアレルギー反応のような肺疾患の予防に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−アミノ−アゼパン−３−オンに関する。
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式（Ｉ）で表される４−トリフルオロメチルピラゾリル置換ピリジン及びピリミジン、並びにそれらの除草剤としての使用について開示している。一般式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は種々の基を表わし、Ａは芳香族又は複素芳香族基を、そしてＺは窒素又は炭素原子を表わしている。
【化１】

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本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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【化１】


テルピリジン系単量体および遷移金属に基づく高度に蛍光性の金属超分子が得られた。これらの強固な超分子は、紫から青、緑または黄色への発光によって、高量子収率を提供する。それらは、高輝度、高純度、低コスト、および優れた熱安定性のような所望の性質のため、高分子発光ダイオード(PLED)に対する見込みのある放射体として現れた。超分子は、式I［式中、Mは族IB、IIB VIIA、VIIIAまたはランタニド金属を表し;Rは独立して各出現において、水素、ハロゲン、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、または認められている供与体および受容体群よりなる群から選択され;Xは独立して各出現において、窒素または炭素原子であり;R'はアルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルケトン、アリールケトン、ヘテロアリールケトン、アルキルエステル、アリールエステル、ヘテロアリールエステル、アルキルアミド、アリールアミド、ヘテロアリールアミド、アルキルチオ、アリールチオ、フルオロアルキル、フルオロアリール、アミン、イミド、カルボキシレート、スルホニル、アルキレンオキシ、ポリアルキレンオキシ、またはその組合せから選択され;nは1ないし100,000の整数であり;Zは対イオンであって、アセテート、アセチルアセトネート、シクロヘキサンブチレート、エチルヘキサノエート、ハライド、ヘキサフルオロホスフェート、ヘキサフルオロアセチルアセトネート、ニトレート、ペルクロレート、ホスフェート、スルフェート、テトラフルオロボレートまたはフルオロメタンスルホネートの群から選択され;yは0ないし4の整数である］によって表される分子構造を有する。
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本発明は、ゲムシタビンと組み合わせたZD6474の投与を含む、ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成方法、特に癌、特に固形腫瘍に関連する癌の治療方法；ZD6474及びゲムシタビンを含む医薬組成物；療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのZD6474とゲムシタビンとを含む組み合わせ製品；ZD6474とゲムシタビンとを含むキット；ヒトのような温血動物（場合により、電離放射で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成における医薬の製造におけるZD6474とゲムシタビンとの使用に関する。 （もっと読む）

急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化３４１】

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本発明は、式（Ｉ）で表される４−トリフルオロメチルピラゾリル置換ピリジン及びピリミジン、並びにそれらの除草剤としての使用に関するものである。一般式（Ｉ）において、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は種々の基を表わし、Ａは芳香族又は複素芳香族基を、そしてＺは窒素又は炭素原子を表わしている。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、該化合物を含有する医薬処方物、およびｍＧｌｕＲ５受容体媒介疾患の予防および／または治療における該化合物の使用に関する。

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【課題】 新規な糖尿病治療剤の提供。
【解決手段】 式１


（式中、Ｒ²は、一つあるいは複数あってもよく、独立して水素原子、置換されてもよい低級アルキル、置換されてもよいアリール、またはハロゲン原子を表し、Ａｒ¹は、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールを表し、Ｗ²は、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ａｒ²は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ａｒ³は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ³は、単結合、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ｗ⁴は、単結合、置換されてもよい低級アルキレンを表し、Ｒ¹は、水素原子、または置換されてもよい低級アルキル）で表される新規なピロール誘導体。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＸは、本明細書中で定義したとおりである。式（Ｉ）の化合物を含有住め医薬組成物もまた、開示されている。認知症または神経変性疾患を治療する方法もまた開示されており、該方法は、このような治療を必要とする患者に、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物と以下からなる群から選択される少なくとも１種の化合物との組み合わせを投与する工程を包含する：式（Ｉ）のもの以外のβ−セクレターゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素インヒビター、γ−セクレターゼインヒビター、非ステロイド抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼインヒビターおよび抗−アミロイド抗体。
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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^４が本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）のピラゾール誘導体
【化１】


または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、もしくは誘導体、ならびにこれらの調製方法、これらの調製方法で使用する中間体、これらを含有する組成物、およびこのピラゾール誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤となる。本発明の化合物は、それ自体、逆転写酵素の阻害によって影響を受ける障害を含む様々な障害の治療に有用である。問題の障害には、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）などの、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）および遺伝的に関係のあるレトロウイルスによって引き起こされるものが含まれる。
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本発明は、一般式(I)のフッ素18で標識したマレイミド化合物に関し、式(I)中、mは、0から10までの整数を表し、nは、1から10までの整数を表し、Yは、場合によって置換されている複素環基、単環式または二環式基の中から選択される基を表し、Xは、式(U)_a-(CR₁R₂)_b-(V)_c)_d-((CR₃R₄)_e-(W)_f)_g-の基を表し、式中、a、b、c、d、e、f、gは、それぞれ独立して1から10までの整数を表し、O A 10、U、VおよびWは、それぞれ独立して、-NR₁-、-O-、-S-、式(II)、エチニル、-CR₁=CR₂-、-(C=O)-、-(C=S)-、-C=NR₁)-、-C(=O)O-、-(C=S)S-、-C(=NR₁)NR₂-、-CR₁R₂-、-CR₁OR₂-、-CR₁NR₂R₃-を表す。本発明は、また、前記化合物を調製する方法、高分子を標識するためのそれらの使用、および前記化合物の高分子との複合体に関する。本発明は、さらに、前記複合体を使用する分析、検出、または診断用のキットにも関する。本発明は、最終的には、陽電子射出断層撮影法(PET)等の医学撮像法における当該複合体の使用に関する。
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本発明は、PDE-3およびＬ型カルシウムチャンネルに対する阻害活性を有する化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含んでなる薬学的組成物および心血管系疾患、脳卒中、癲癇、眼障害または偏頭痛を処置するためのそのような化合物を使用する方法をさらに提供する。
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