本発明は、一般式［Ｉ］
【化１】


［式中、Ｒ^１はＣ_２−Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル基、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル基、Ｃ_５−Ｃ_１０ハロアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基を示し、ｎは０から４の整数を示す］で表される１，２−ベンゾイソチアゾリン−３−オン １，１−ジオキシド誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用植物病害防除剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つのチオフェン基を含む電荷輸送特性を有する新規な反応性メソゲン化合物、半導体または電荷輸送材料としての、例えば、液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよびＲＦＩＤタグなどの集積回路デバイスのための有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴもしくはＯＦＥＴ）などの光学、電気光学または電子デバイスにおける、フラットパネルディスプレイでのエレクトロルミネッセントデバイスにおける、および光電池およびセンサーデバイスにおけるそれらの使用、ならびに反応性メソゲン電荷輸送化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはＩＤタグに関する。 （もっと読む）

一般式Ｉ［前記式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びｎは明細書において挙げた意味を有する］の置換したβ−ラクトン（オキセタノン）及び膵リパーゼ阻害性の作用を有するこれらの化合物を含有する医薬品が記載される。更に、前記式Ｉの化合物の製造方法及びこれらの方法の中間生成物が挙げられる。
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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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C10にシクロペンチルエステル置換基、C9にケト置換基、C2にヒドロキシ置換基、C3'にチエニル置換基、およびC3'にイソプロポキシカルバメート置換基を有するタキサン。
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R_1a、R_1b、R_1c、R_1d、R_1e、R_1f、R_1g、R_1h、R₂、R_2A、R₃、R₄、A、X、a、xおよびnが明細書に定められている通りである構造1によって表される置換ピペリジン化合物を提供する。構造Iの置換ピペリジン化合物は、神経細胞膜を通って神経細胞の内部に透過または浸透することができ、哺乳類の神経細胞に見られる細胞内Rhoキナーゼ酵素を阻害することができ、当該哺乳類の中枢および末梢神経系の損傷神経の修復に利用できる。これらの化合物は、哺乳類の神経細胞の軸索突起の再生または成長を誘発することができ、それにより損傷または疾患神経組織の再生を誘発することができる。これらの化合物は、Rhoキナーゼが関与する疾患状態の治療における酵素Rhoキナーゼの拮抗剤としてさらに利用できる。これらの置換ピペリジン化合物を含有する医薬組成物は、軸索突起成長の促進、およびRhoキナーゼ阻害が指示される疾患の治療に有用でありうる。
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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎ、およびｐは式（Ｉ）において定義したとおりである）またはその塩、もしくは水和物、それらの製造工程およびその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療、とりわけｍＧｌｕＲ５受容体媒介障害の治療、および神経障害、精神障害、消化器障害および疼痛障害の治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｓ，４Ｒ）−３，４−ヂヒドロ−４−（２，３−ヂヒドロ−２−メチル−３−オキソピリダジン−６−イル）オキシ−３−ヒドロキシ−６−（３−ヒドロキシフェニル）スルフォニル−２，２，３−トリメチル−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］ピランは毛成長を促進する及び脱毛症を緩和するために使用されうるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である、式（Ｉ）：


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基等を表し、ｎは２乃至４の整数を表す）で表される基等を表す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

式(I)で表される化合物ならびにその薬学的に許容される塩および溶媒和物および加水分解可能エステルである［式中のX、X¹、X²、X³、X⁴、およびR¹、R²、R³、R⁴は請求項１のように定義される］。これらの化合物はhPPAR受容体の活性化物質であり、心臓血管疾患の治療に有用である。
。
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本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

構造（Ｉ）（式中、Ｙは、少なくとも１つマレイミド基が存在することを条件として、ヒドロキシル基、−ＯＨ又はマレイミド基、式（ＩＩ）であり、Ｑは二価の有機基（脂肪族又は芳香族）である。）を有するイソシアヌレート化合物又は樹脂。
【化１】

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急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療に対するバニロイド受容体リガンドとしての使用のための、ピリミジンエーテル及びそれらを含有する組成物（Ｒ^１−Ｒ^４及びＸは、請求項で定義されるとおりである。）。

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オメプラゾールといったプロトンポンプ阻害剤は単独で充実性腫瘍に対し抗腫瘍効果を及ぼすことができ、かつ、前処置として使用された場合、耐性が提示されているこのような腫瘍の薬物感受性を実質的に完全に回復させることができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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一般構造（Ｉ）を有する化合物及び、急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための、それらを含有する組成物。

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式(I):で示される化合物、ならびにそれを含有する組成物および医薬、さらにそのような化合物、組成物、および医薬の製造方法および使用方法。そのようなベンゾイミダゾール誘導体は、不適切なI-カッパ-Bキナーゼ-3(IKK3)(I-カッパ-Bキナーゼイプシロン(IKKε)または誘導性I-カッパBキナーゼ(IKKi)としても知られる)活性に関連する疾患の治療に有用である可能性がある。
【化１】

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Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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