本発明は、式（Ｉ）の化合物：化合物の医薬組成物、及びとりわけＩＬ−１２関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造（Ｉ）を有する化合物に関する。

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式（Ｉ）の化合物は、ヒト５−ＨＴ_２Ａ受容体のアンタゴニストであり、それゆえ、様々な神経学的状態の治療又は予防において有用である。

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式（Ｉ）：


［式中：ｎは、１−３の整数であり；Ｘは、Ｎ、ＣＨであり、但し、ＸがＮのとき、ｎは２または３であり；Ｒは、１〜３個の炭素原子からなるアルキルであり；Ｒ^１は、２，４−ジＣｌおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌ；３，４，５−トリ−ＯＭｅ；２−Ｃｌおよび５−ＯＭｅ；２−Ｍｅおよび５−ＯＭｅ；２，４−ジ−Ｍｅ；２，４−ジＭｅ−５−ＯＭｅ；２，４−ジＣｌおよび５−ＯＥｔであり；Ｒ^２は、１〜２個の炭素原子からなるアルキルである］
で示される化合物およびその医薬上許容される塩は、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）（式中Ｘは、−Ｃ（Ｒ^ｇ）＝Ｎ−Ａである）の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、プロドラッグ又は多形体に関連する。本発明は、ＩＬ−１２過剰産生関連障害を治療する方法、過剰骨量減少に関連した障害を治療又は予防する方法、破骨細胞形成を阻害する方法、及び過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防するにも関連する。
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本発明は、式Ｉ


で示される化合物および５−ＨＴ６受容体に関連する、または影響を受けるＣＮＳ障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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式（Ｉ）：


［式中の可変基は本明細書において定義されたとおりである］の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害において使用するための医薬の製造における使用、それらの製造方法、式（Ｉ）の定義に含まれる特定の化合物およびそれらを含む医薬組成物が記載される。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および睡眠剤を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および睡眠剤を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害を治療して睡眠を誘発するための方法を記載する。 （もっと読む）

ベンゾイミダゾール化合物、組成物、そしてそれらを白血球動員の抑制、Ｈ_４受容体の調節そして炎症、Ｈ_４受容体介在病および関連病の如き病気の治療で用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害（例：交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ）、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Ｃａチャンネルのα_２δ−１サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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式（Ｉ）の化合物、および炎症応答（例えば、ＡＧＥおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの）を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および／または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖（これは、ＩＬ−６、ＩＬ−１、ＴＮＦ−α、ＭＣＰ−１のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン（ｐｅｒｌｅｃａｎ）、ヘパリン硫酸プロテオグリカン（ＨＳＰＧ）の発現を誘発することにより、媒介され得る）を阻止する化合物および組成物を提供する。

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本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、トコフェロール修飾治療薬化合物；化合物を含むエマルジョン、マイクロエマルジョン、およびミセル製剤；化合物および製剤を作成する方法；化合物および製剤を投与する方法；化合物および製剤を使用して症状を治療する方法を提供する。１つの態様において、本発明は、その親油性を向上させるように修飾された治療薬化合物を提供する。本発明の化合物は、１つ以上の治療薬部分および１つ以上の親油性部分を含む。治療薬部分は直接、またはリンカー部分によって、親油性部分に共有結合される。修飾治療薬を作成する方法も提供される。
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化合物（Ｉ）を化合物（ＩＩ）と反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで化合物（ＩＸ）と反応させて、化合物（ＶＩＩＩ）を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物（ＸＩＩ）を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。（式中、Ｐはアルキル基等を示し、Ｒ^１およびＲ^２はアルキル基等を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示し、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Ｙは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。） （もっと読む）