【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ａｒ、Ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中で定義されており、該化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している：


他の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。
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本発明は、オメプラゾール及びエソメプラゾールのそれぞれの新規な塩、すなわち5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール及びその(S)−エナンチオマーの塩に関する。より具体的には、本発明は、オメプラゾール及びエソメプラゾールのそれぞれとアダマンタンアミンとの反応により形成された上記化合物のアダマンタンアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾ[ｇ]キノリン誘導体とプロスタグランジン誘導体を含む固定された組み合わせ、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学的に安定なリンカーによってキノロンおよびオキサゾリジノンの薬理作用団が互いに結合した化合物の新規で効率的な合成のための中間体（ＺＰ）に関する。 （もっと読む）

本発明は、オメプラゾールの単独エナンチオマーのそれぞれ、すなわち(S)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール（(S)−オメプラゾール）及び(R)−5−メトキシ−2−[[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジニル)メチル]スルフィニル]−1H−ベンゾイミダゾール（(R)−オメプラゾール）の新規な塩に関する。より具体的には、本発明は、(S)−オメプラゾール及び(R)−オメプラゾールのそれぞれと1−シクロヘキシルエチルアミンとの反応により形成された上記化合物の1−シクロヘキシルエチルアンモニウム塩に関する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法、医薬組成物、及び本発明の化合物の投与による胃酸関連障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する新規のキノリン化合物、それらを調製するための方法、それらを含有する組成物、およびＣＮＳ疾患ならびに他の疾患の治療でのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、［Ｒ_１がアミン又はチオール部分と反応可能である反応基であり、
Ｌ_１がヒドロキシ、ハロ、ニトロ又はＣ_１〜Ｃ_４アルコキシと任意に置換される２〜１２の炭素原子を有する炭化水素結合部分であり、及び
Ｒ_２が水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、アリール、縮合アリール、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アシル、ハロゲン化物、ヒドロキシ又はニトロである、又は
組み合せのＲ_１−Ｌ_１−がヒドロキシ、ハロ、ニトロ又はＣ_１〜Ｃ_４アルコキシと任意に置換されるＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を有し、及び
Ｒ_２がＲ_４−Ｌ_１−基を有し、Ｒ_４がアミン又はチオール部分と反応可能である反応基であり、Ｌ_１が上記定義されたとおりである］、
［Ｌ_２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｓ−又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＳＯ_２Ｒ_５）−であり、それぞれの場合で、この−Ｃ（＝Ｏ）が環状炭素原子に結合され、Ｒ_５がＣ_１〜Ｃ_８アルキル、アリール、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_８アシルである］、
［Ｒ_３が置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル又はアリール基であり、この置換のうち少なくとも１つは、Ｒ_３から形成される離脱基とＬ_２基の−Ｏ、−Ｓ又は−Ｎ（ＳＯ_２Ｒ_５）との共役酸のｐＫａが≦約９．５となるように、電子求引性である］、及び
［Ｘ⁻が分子の合成及び処理の結果として形成されるアニオンである］］の化合物であり、
この化合物は、一方又は両方の外環に１以上のさらなるＲ_２部分を、このＲ_２部分の１つのみがＲ_４−Ｌ_１−基を有することができるという条件で含むことができることを特徴とする化合物である。 （もっと読む）

【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病（ＩＩ型糖尿病）及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な３−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストおよびＴｒｐ−ｐ８アンタゴニストを含む、低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータ、低分子Ｔｒｐ−ｐ８アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Ｔｒｐ−ｐ８モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Ｔｒｐ−ｐ８を発現する細胞の生存性を減少させ、そして／または成長を阻害する方法、Ｔｒｐ−ｐ８が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび／または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などＴｒｐ−ｐ８発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、式（Ｉａ）〜（Ｉｃ）の化合物から選択される化合物、ならびに化粧品および皮膚用のその調合および使用に関する。
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シロスタゾールの合成に有用である中間体の式（ＩＩＩ）の化合物の調製方法であって、式（Ｖ）のハロイミン（Ｘはハロゲンである）をトリメチルシリルアジドと反応させることを含む方法。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｌ、Ｙ、ｍおよびｐは、請求項１で示した意味を有する）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２およびＲａｆキナーゼの阻害剤であり、腫瘍の治療に使用することができる。

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