ＴＧＦβ阻害活性を有する化合物およびそれを含んでなる医薬組成物
本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［上記式（Ｉ）中、
Ａは、下記式（ａ）の基を表し：
【化２】
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ(−ＲＺ)−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し（ここでＲＺは、水素原子または非置換のＣ１−４アルキル基を表す）、
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｘ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭは、同一または異なっていてもよく、ＣまたはＮを表し、
Ｒ１〜Ｒ６、およびＲ１０〜Ｒ１４は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) 飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、、ハロゲン原子、または５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基またはフェニル基により置換されていてもよい）、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基、または、５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）、
(VII) −ＮＨＣＯＮＨＲＶＩＩ（ここで、ＲＶＩＩはＣ１−４アルキル基を表す）、
(VIII) −ＯＣＯＲＶＩＩＩ基（ここでＲＶＩＩＩは、アミノ基により置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル基を表す）、または、
(IX) −ＮＳＯ２ＲＩＸ基（ここでＲＩＸは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、Ｒ１２とＲ１３、およびＲ１３とＲ１４とはそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ２〜Ｒ６、およびＲ１０〜Ｒ１４のうち、それが結合するＤ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｘ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭが窒素原子であるものは存在せず、
ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子である場合には、
Ｉ） Ｒ４およびＲ５の少なくともいずれか一方が、前記（４）シアノ基、（５）ニトロ基、（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基、（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基（このときＲｄおよびＲｅのいずれか一方は置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である）、（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基（このとき、この複素環式基は少なくとも１つの置換基を有する）、または（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基を表すか、または
II） Ｌが窒素原子を表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表し、Ｒ１０が水素原子を表し、Ｒ１４が前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、または（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基を表す］。
【請求項２】
Ｄ１〜Ｄ４の少なくともいずれか一つが、窒素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｄ１が窒素原子を表し、かつ、Ｄ２〜Ｄ４が全て炭素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄ２が窒素原子を表し、かつ、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（ａ）の基において、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭのうちのいずれか一つが窒素原子を表し、他のものがいずれも炭素原子を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが窒素原子が表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基である、請求項２〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の複素環式基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、下記の式(a-1)または式(a-2)の基を表す、請求項２〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
［上記式中、
Ｒ１０〜Ｒ１２は、請求項１の定義と同義であり、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項１１】
式(a-1)または式(a-2)の基において、Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子である、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚは−Ｏ−を表し、Ｘは炭素原子を表し、Ｒ１〜Ｒ３およびＲ６は水素原子を表す、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成する、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、下記の式(a-3)の基を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
［上記式中、
Ｒ１４は、請求項１の定義と同義であり、
Ｒ２２〜Ｒ２５は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項１８】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が全て、水素原子を表す、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、
置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１４が、非置換Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表す、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが炭素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が共に水素原子を表す、請求項２〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄ１が窒素原子を表して、Ｄ２〜Ｄ４が全て炭素原子を表し、かつ
Ｒ６が水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｄ２が窒素原子を表して、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子を表し、かつ
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子を表して、Ｒ６が水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６が全て、水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４およびＲ５が、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表す、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが炭素原子である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉ）が下記式（１００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化５】
［上記式（１００）中、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｄ１１およびＤ１２のいずれか一方は、窒素原子を表して、他方が炭素原子を表し、
Ｒ１０３は、水素原子、またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１０４およびＲ１０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ１１１およびＲ１１２は、同一または異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ１１４は、
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項３１】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０３が、水素原子を表す、請求項３０または３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１１１およびＲ１１２が共にメチル基を表すか、または
Ｒ１１１が水素原子を表して、かつＲ１１２がエチル基を表す、請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項３５】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子を表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０４およびＲ１０５が共に、水素原子を表す、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｉ）が下記式（２００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化７】
［上記式（２００）中、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｄ１１およびＤ１２のいずれか一方が、窒素原子を表して、他方が炭素原子を表し、
Ｒ２０３は、水素原子、またはハロゲン原子を表し、
Ｒ２０４およびＲ２０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ２２２〜Ｒ２２５は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ２１４は、
非置換Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す］。
【請求項３８】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２０３が、水素原子を表す、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２２２〜Ｒ２２５が全て、水素原子を表す、請求項３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２１４が、フェニル基を表す、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２１４が、メチル基、またはエチル基を表す、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２０４およびＲ２０５が共に、水素原子を表す、請求項３７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｄ１〜Ｄ４が全て炭素原子を表し、
Ｒ１およびＲ２が水素原子を表し、かつ
Ｒ３およびＲ６が、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、かつ
Ｒ４およびＲ５が、同一または異なっていてもよく、
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１２）および（１３）の基中の、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、このとき、ＲｄおよびＲｅはその少なくとも一方はＣ１−４アルキル基であり、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝、
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、さらに前記（１５）複素環式基は、少なくとも１つの置換基を有する｝
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４およびＲ５が、
不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）、または
ニ環性の不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）
を表す、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌが窒素原子を表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項４４または４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１４が、
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（ここで、このアルキル基は、請求項１に従って置換されていてもよい）
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す、請求項４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
式（Ｉ）が下記式（３００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化８】
［上記式（３００）中、
Ｘ１は、ＣＨまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｒ３０３は、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｒ３０４およびＲ３０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ３１１およびＲ３１２は、少なくとも一方がＣ１−４アルキル基を表して、他方が、水素原子、または、Ｃ１−４アルキル基を表し、かつ
Ｒ３１４が、不飽和の６員の複素環式基を表す｛ここで、この複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝］。
【請求項４９】
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ３０３が、水素原子を表し、かつ
Ｒ３０４が、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ３０５が、水素原子、ハロゲン原子、または−ＣＯ−ＮＨ２基を表し、
Ｒ３１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項４８に記載の化合物：
【化９】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項５０】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子を表す、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１が、ＣＨを表す、請求項４８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３０５が、水素原子、フッ素原子、または−ＣＯ−ＮＨ２基を表す、請求項４８〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３１１およびＲ３１２が、同一または異なっていてもよい、Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項４８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３１１およびＲ３１２が共に、メチル基を表す、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項４８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、メチル基を表す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、エチル基を表す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３０４が、Ｃ１−６アルコキシ基（ここで、この基は請求項１に従って置換されていてもよい）である、請求項４８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３０４が、水酸基で置換されたＣ１−６アルコキシ基を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３０４が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍ１−ＯＨ（ここでｍ１は２〜４の整数を表す）を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３０４が、−ＯＣ２Ｈ５−ＯＨを表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
化合物１８１、１８８、１９２、２００，２０２、および２０５からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉ）が下記式（４００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
［上記式（４００）中、
Ｘ１は、ＣＨまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｒ４０３は、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｒ４０４およびＲ４０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ４１４は、
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（ここで、このアルキル基は、請求項１に従って置換されていてもよい）
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項６４】
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ４０３が、水素原子を表し、かつ
Ｒ４１４が、
不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）、または
ニ環性の不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）
を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ１が、ＣＨを表し、
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ４０３が、水素原子を表し、
Ｒ４０４およびＲ４０５の一方が、水酸基で置換されたＣ１−４アルコキシ基を表し、他方が無置換のＣ１−４アルコキシ基を表し、かつ
Ｒ４１４が、フェニル基を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
化合物１７８である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
化合物１〜２７、３０、３１、３７〜７０、７３、７４、８１〜１７９、および１８１〜２２５からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
式（II）の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
［上記式（II）中、
Ｔは、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表し、
ここでこの基Ｔは、下記の（２）〜（１６）の基により置換されていてもよく：
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
基Ｔ上の隣接する２つの置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｑ１、およびＱ２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ、Ｓ、ＯまたはＮを表し、
Ｘは、ＣまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ(−ＲＺ)−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し（ここでＲＺは、水素原子または非置換のＣ１−４アルキル基を表す）、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７〜Ｒ９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｑ１およびＱ２を含む式（II）中の５員環部分は芳香環を表し、
ただし、Ｘが窒素原子である場合には、Ｒ２は存在せず、かつ、
Ｒ７およびＲ９のうち、それが結合するＱ１およびＱ２が酸素原子または硫黄原子であるものは存在せず、さらに、それが結合するＱ１およびＱ２が共に窒素原子であるときはそのいずれか一方は存在しない］。
【請求項６９】
Ｔが、下記式（ａ）の基を表す、請求項６８に記載の化合物：
【化１２】
［上記式中、
Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭは、同一または異なっていてもよく、ＣまたはＮを表し、かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、Ｒ１２とＲ１３、およびＲ１３とＲ１４とはそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ１０〜Ｒ１４のうち、それが結合するＥ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭが窒素原子であるものは存在しない］。
【請求項７０】
Ｑ１が硫黄原子を表し、かつＱ２が炭素原子を表す、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ１が炭素原子を表し、かつＱ２が硫黄原子を表す、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式（ａ）の基において、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭのうちのいずれか一つが窒素原子を表し、他のものがいずれも炭素原子を表す、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｌが窒素原子が表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の複素環式基である、請求項６９〜７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｔが、下記の式(a-1)または式(a-2)の基を表す、請求項６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１３】
［上記式中、
Ｒ１０〜Ｒ１２は、請求項６９の定義と同義であり、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項７７】
式(a-1)または式(a-2)の基において、Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成する、請求項７６〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を形成する、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｔが、下記の式(a-3)の基を表す、請求項７６〜７９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１４】
［上記式中、
Ｒ１４は、請求項６９の定義と同義であり、
Ｒ２２〜Ｒ２５は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項８３】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が全て、水素原子を表す、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１４が、
置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す、請求項８２〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１４が、非置換Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表す、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘが炭素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が共に水素原子を表す、請求項６８〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｑ１が硫黄原子を表して、Ｑ２が炭素原子を表し、かつ、Ｒ９が水素原子を表す、請求項６８〜８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｑ１が炭素原子を表して、Ｑ２が硫黄原子を表し、かつ、Ｒ７が水素原子を表す、請求項６８〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１およびＲ２が水素原子を表す、請求項６８〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ７〜Ｒ９が、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表す、請求項６８〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項６８〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｘが炭素原子である、請求項６８〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
式（Ｉ）が下記式（５００）で表される、請求項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１５】
［上記式（５００）中、
Ｘ１は、ＣＨ、またはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｑ３およびＱ４のいずれか一方は、硫黄原子を表して、他方は炭素原子を表し、
Ｒ５０７〜Ｒ５０９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ５１１およびＲ５１２は、同一または異なっていてもよく、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、
Ｒ５１４は、
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項９６】
Ｑ３が硫黄原子を表し、かつＱ４が炭素原子を表す、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｑ３が炭素原子を表し、かつＱ４が硫黄原子を表す、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項９５〜９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ５１１およびＲ５１２が共にメチル基を表すか、または
Ｒ５１１が水素原子を表して、かつＲ５１２がエチル基を表す、請求項９５〜９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ５１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項９５〜９９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１６】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項１０１】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子を表す、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｑ３が硫黄原子を表し、
Ｑ４が炭素原子を表し、
Ｒ５０８が、
水素原子、
Ｃ１−４アルキル基、
飽和もしくは不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(v') アミノ基、(vi') Ｃ１−２アルキル基、または(ix') Ｃ１−２アルコキシ基により置換されていてもよい｝
を表し、かつ
Ｒ５０９が水素原子を表す、請求項９５、および９８〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ５０８が、水素原子またはフェニル基を表す、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｑ３が炭素原子を表し、
Ｑ４が硫黄原子を表し、かつ
Ｒ５０７およびＲ５０８が、水素原子、およびＣ１−４アルキル基からなる群より選択される、請求項９５、および９８〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ５０７およびＲ５０８が共に、水素原子であるか、
Ｒ５０７およびＲ５０８が共に、メチル基であるか、または
Ｒ５０７がメチル基であって、Ｒ５０８が水素原子であるか、のいずれかである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
式（Ｉ）が下記式（６００）で表される、請求項６９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１７】
［上記式（６００）中、
Ｘ１は、ＣＨ、またはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｑ３およびＱ４のいずれか一方は、硫黄原子を表して、他方は炭素原子を表し、
Ｒ６０７〜Ｒ６０９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ６２２〜Ｒ６２５は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ６１４は、
非置換Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す］。
【請求項１０７】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ６２２〜Ｒ６２５が全て、水素原子を表す、請求項１０６または１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ６１４が、フェニル基を表す、請求項１０６〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ６１４が、メチル基、またはエチル基を表す、請求項１０６〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｑ３が硫黄原子を表し、
Ｑ４が炭素原子を表し、
Ｒ６０８が、
水素原子、
Ｃ１−４アルキル基、
飽和もしくは不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(v') アミノ基、(vi') Ｃ１−２アルキル基、または(ix') Ｃ１−２アルコキシ基により置換されていてもよい｝
を表し、かつ
Ｒ６０９が水素原子を表す、請求項１０６〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ６０８が、水素原子またはフェニル基を表す、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｑ３が炭素原子を表し、
Ｑ４が硫黄原子を表し、かつ
Ｒ６０７およびＲ６０８が、水素原子、およびＣ１−４アルキル基からなる群より選択される、請求項１０６〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ６０７およびＲ６０８が共に、水素原子であるか、
Ｒ６０７およびＲ６０８が共に、メチル基であるか、または
Ｒ６０７がメチル基であって、Ｒ６０８が水素原子であるか、のいずれかである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
化合物２８、２９、３２〜３５、７１、７２、７５〜７８、および１８０からなる群より選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項１１６】
請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を有効成分として含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１７】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いることができる、請求項１１６に記載の医薬組成物。
【請求項１１８】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
細胞の体外増幅に用いることができる、請求項１１６に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる、ＴＧＦβ阻害剤。
【請求項１２３】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療を要する患者に、治療上もしくは予防上の有効量の請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含んでなる、ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防方法。
【請求項１２４】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２６】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２７】
体外において、目的とする細胞に、細胞増幅の促進に有効な量の請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与して、細胞を増幅させることを含んでなる、細胞の増幅方法。
【請求項１２８】
目的とする細胞が血液幹細胞である、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
体外または体内に存在する細胞に対して、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を適用することを含んでなる、細胞へ及ぼすＴＧＦβの作用を阻害する方法。
【請求項１３０】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いられる薬剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３１】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１３０に記載の使用。
【請求項１３２】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１３０に記載の使用。
【請求項１３３】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１３０記載の使用。
【請求項１３４】
ＴＧＦβ阻害剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
細胞の体外増幅促進剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［上記式（Ｉ）中、
Ａは、下記式（ａ）の基を表し：
【化２】
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ(−ＲＺ)−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し（ここでＲＺは、水素原子または非置換のＣ１−４アルキル基を表す）、
Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｘ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭは、同一または異なっていてもよく、ＣまたはＮを表し、
Ｒ１〜Ｒ６、およびＲ１０〜Ｒ１４は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) 飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、、ハロゲン原子、または５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基またはフェニル基により置換されていてもよい）、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基、または、５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）、
(VII) −ＮＨＣＯＮＨＲＶＩＩ（ここで、ＲＶＩＩはＣ１−４アルキル基を表す）、
(VIII) −ＯＣＯＲＶＩＩＩ基（ここでＲＶＩＩＩは、アミノ基により置換されていてもよい、Ｃ１−６アルキル基を表す）、または、
(IX) −ＮＳＯ２ＲＩＸ基（ここでＲＩＸは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、Ｒ１２とＲ１３、およびＲ１３とＲ１４とはそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ２〜Ｒ６、およびＲ１０〜Ｒ１４のうち、それが結合するＤ１、Ｄ２、Ｄ３、Ｄ４、Ｘ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭが窒素原子であるものは存在せず、
ただし、Ｄ１、Ｄ２、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子である場合には、
Ｉ） Ｒ４およびＲ５の少なくともいずれか一方が、前記（４）シアノ基、（５）ニトロ基、（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基、（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基（このときＲｄおよびＲｅのいずれか一方は置換されていてもよいＣ１−４アルキル基である）、（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基（このとき、この複素環式基は少なくとも１つの置換基を有する）、または（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基を表すか、または
II） Ｌが窒素原子を表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表し、Ｒ１０が水素原子を表し、Ｒ１４が前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、または（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基を表す］。
【請求項２】
Ｄ１〜Ｄ４の少なくともいずれか一つが、窒素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｄ１が窒素原子を表し、かつ、Ｄ２〜Ｄ４が全て炭素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｄ２が窒素原子を表し、かつ、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
式（ａ）の基において、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭのうちのいずれか一つが窒素原子を表し、他のものがいずれも炭素原子を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｌが窒素原子が表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基である、請求項２〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の複素環式基である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａが、下記の式(a-1)または式(a-2)の基を表す、請求項２〜９のいずれか一項に記載の化合物：
【化３】
［上記式中、
Ｒ１０〜Ｒ１２は、請求項１の定義と同義であり、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項１１】
式(a-1)または式(a-2)の基において、Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子である、請求項１０または１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚは−Ｏ−を表し、Ｘは炭素原子を表し、Ｒ１〜Ｒ３およびＲ６は水素原子を表す、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成する、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を形成する、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、下記の式(a-3)の基を表す、請求項２〜４のいずれか一項に記載の化合物：
【化４】
［上記式中、
Ｒ１４は、請求項１の定義と同義であり、
Ｒ２２〜Ｒ２５は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項１８】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が全て、水素原子を表す、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１４が、
置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す、請求項１７〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１４が、非置換Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表す、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｘが炭素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が共に水素原子を表す、請求項２〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｄ１が窒素原子を表して、Ｄ２〜Ｄ４が全て炭素原子を表し、かつ
Ｒ６が水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｄ２が窒素原子を表して、Ｄ１、Ｄ３、およびＤ４が全て炭素原子を表し、かつ
Ｒ３が水素原子またはハロゲン原子を表して、Ｒ６が水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ６が全て、水素原子を表す、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４およびＲ５が、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表す、請求項２〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｘが炭素原子である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
式（Ｉ）が下記式（１００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化５】
［上記式（１００）中、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｄ１１およびＤ１２のいずれか一方は、窒素原子を表して、他方が炭素原子を表し、
Ｒ１０３は、水素原子、またはハロゲン原子を表し、
Ｒ１０４およびＲ１０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ１１１およびＲ１１２は、同一または異なっていてもよく、水素原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ１１４は、
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項３１】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０３が、水素原子を表す、請求項３０または３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１１１およびＲ１１２が共にメチル基を表すか、または
Ｒ１１１が水素原子を表して、かつＲ１１２がエチル基を表す、請求項３０〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項３０〜３３のいずれか一項に記載の化合物：
【化６】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項３５】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子を表す、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０４およびＲ１０５が共に、水素原子を表す、請求項３０〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
式（Ｉ）が下記式（２００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化７】
［上記式（２００）中、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｄ１１およびＤ１２のいずれか一方が、窒素原子を表して、他方が炭素原子を表し、
Ｒ２０３は、水素原子、またはハロゲン原子を表し、
Ｒ２０４およびＲ２０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ２２２〜Ｒ２２５は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ２１４は、
非置換Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す］。
【請求項３８】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２０３が、水素原子を表す、請求項３７または３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２２２〜Ｒ２２５が全て、水素原子を表す、請求項３７〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２１４が、フェニル基を表す、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２１４が、メチル基、またはエチル基を表す、請求項３７〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２０４およびＲ２０５が共に、水素原子を表す、請求項３７〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｄ１〜Ｄ４が全て炭素原子を表し、
Ｒ１およびＲ２が水素原子を表し、かつ
Ｒ３およびＲ６が、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、かつ
Ｒ４およびＲ５が、同一または異なっていてもよく、
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１２）および（１３）の基中の、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、このとき、ＲｄおよびＲｅはその少なくとも一方はＣ１−４アルキル基であり、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝、
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、さらに前記（１５）複素環式基は、少なくとも１つの置換基を有する｝
を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４およびＲ５が、
不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）、または
ニ環性の不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）
を表す、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｌが窒素原子を表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項４４または４５に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１４が、
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（ここで、このアルキル基は、請求項１に従って置換されていてもよい）
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す、請求項４４〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
式（Ｉ）が下記式（３００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化８】
［上記式（３００）中、
Ｘ１は、ＣＨまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｒ３０３は、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｒ３０４およびＲ３０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ３１１およびＲ３１２は、少なくとも一方がＣ１−４アルキル基を表して、他方が、水素原子、または、Ｃ１−４アルキル基を表し、かつ
Ｒ３１４が、不飽和の６員の複素環式基を表す｛ここで、この複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝］。
【請求項４９】
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ３０３が、水素原子を表し、かつ
Ｒ３０４が、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ３０５が、水素原子、ハロゲン原子、または−ＣＯ−ＮＨ２基を表し、
Ｒ３１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項４８に記載の化合物：
【化９】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項５０】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子を表す、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｘ１が、ＣＨを表す、請求項４８〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ３０５が、水素原子、フッ素原子、または−ＣＯ−ＮＨ２基を表す、請求項４８〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ３１１およびＲ３１２が、同一または異なっていてもよい、Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項４８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３１１およびＲ３１２が共に、メチル基を表す、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項４８〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、メチル基を表す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ３１１が、水素原子を表し、かつ、
Ｒ３１２が、エチル基を表す、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３０４が、Ｃ１−６アルコキシ基（ここで、この基は請求項１に従って置換されていてもよい）である、請求項４８〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ３０４が、水酸基で置換されたＣ１−６アルコキシ基を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３０４が、−Ｏ（ＣＨ２）ｍ１−ＯＨ（ここでｍ１は２〜４の整数を表す）を表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ３０４が、−ＯＣ２Ｈ５−ＯＨを表す、請求項５８に記載の化合物。
【請求項６２】
化合物１８１、１８８、１９２、２００，２０２、および２０５からなる群より選択される、請求項４８に記載の化合物。
【請求項６３】
式（Ｉ）が下記式（４００）で表される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１０】
［上記式（４００）中、
Ｘ１は、ＣＨまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｒ４０３は、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｒ４０４およびＲ４０５は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（１７）−ＯＣＯＲｋ基（ここでＲｋは、Ｃ１−４アルキル基を表す）；または、
（１８）−ＯＳＯ２ＲＬ基（ここでＲＬは、Ｃ１−４アルキル基を表す）
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項１に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ４１４は、
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（ここで、このアルキル基は、請求項１に従って置換されていてもよい）
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項６４】
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ４０３が、水素原子を表し、かつ
Ｒ４１４が、
不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）、または
ニ環性の不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基（ここで、この炭素環式基もしくは複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、ハロゲン原子、アミノ基、または水酸基により置換されていてもよい）
を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｘ１が、ＣＨを表し、
Ｚが、−Ｏ−を表し、
Ｒ４０３が、水素原子を表し、
Ｒ４０４およびＲ４０５の一方が、水酸基で置換されたＣ１−４アルコキシ基を表し、他方が無置換のＣ１−４アルコキシ基を表し、かつ
Ｒ４１４が、フェニル基を表す、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６６】
化合物１７８である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６７】
化合物１〜２７、３０、３１、３７〜７０、７３、７４、８１〜１７９、および１８１〜２２５からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６８】
式（II）の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１１】
［上記式（II）中、
Ｔは、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表し、
ここでこの基Ｔは、下記の（２）〜（１６）の基により置換されていてもよく：
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
基Ｔ上の隣接する２つの置換基は、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｑ１、およびＱ２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ、Ｓ、ＯまたはＮを表し、
Ｘは、ＣまたはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−Ｎ(−ＲＺ)−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し（ここでＲＺは、水素原子または非置換のＣ１−４アルキル基を表す）、
Ｒ１、Ｒ２、およびＲ７〜Ｒ９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｑ１およびＱ２を含む式（II）中の５員環部分は芳香環を表し、
ただし、Ｘが窒素原子である場合には、Ｒ２は存在せず、かつ、
Ｒ７およびＲ９のうち、それが結合するＱ１およびＱ２が酸素原子または硫黄原子であるものは存在せず、さらに、それが結合するＱ１およびＱ２が共に窒素原子であるときはそのいずれか一方は存在しない］。
【請求項６９】
Ｔが、下記式（ａ）の基を表す、請求項６８に記載の化合物：
【化１２】
［上記式中、
Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭは、同一または異なっていてもよく、ＣまたはＮを表し、かつ
Ｒ１０〜Ｒ１４は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（４）シアノ基；
（５）ニトロ基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（７）Ｃ２−６アルケニル基；
（８）Ｃ２−６アルキニル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基；
｛ここで、前記の（６）Ｃ１−６アルキル基、（７）Ｃ２−６アルケニル基、（８）Ｃ２−６アルキニル基、（９）Ｃ１−６アルコキシ基、および（１０）Ｃ１−６アルキルチオ基は、
(I) 水酸基、
(II) ハロゲン原子、
(III) Ｃ１−４アルコキシ基、
(IV) 酸素原子、
(V) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(VI) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基により置換されていてもよく、さらにこのＣ１−４アルキル基は、水酸基、またはＣ１−４アルコキシ基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよい｝；
（１１）−ＮＲａＲｂ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
｛ここで、前記（１１）〜（１３）の基中の、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、およびＲｅは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表し、さらにこのＣ１−４アルキル基は、
(a) 水酸基、
(b) ハロゲン原子、
(c) Ｃ１−４アルコキシ基、
(d) Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
(e) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）
により置換されていてもよく、
さらに、ＲｄおよびＲｅはそれらが結合している炭素原子と一緒になって、飽和の３〜９員の複素環式基を形成してもよく、このとき、この複素環式基は、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、もしくはハロゲン原子により置換されていてもよく、またこの複素環式基は、１以上のヘテロ原子をさらに有していてもよい｝；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４）炭素環式基、（１５）複素環式基、および（１６）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表し、
Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、Ｒ１２とＲ１３、およびＲ１３とＲ１４とはそれぞれ、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、かつ、この炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
ただし、Ｒ１０〜Ｒ１４のうち、それが結合するＥ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭが窒素原子であるものは存在しない］。
【請求項７０】
Ｑ１が硫黄原子を表し、かつＱ２が炭素原子を表す、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑ１が炭素原子を表し、かつＱ２が硫黄原子を表す、請求項６８または６９に記載の化合物。
【請求項７２】
式（ａ）の基において、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｌ、およびＭのうちのいずれか一つが窒素原子を表し、他のものがいずれも炭素原子を表す、請求項６９〜７１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｌが窒素原子が表し、Ｅ、Ｇ、ＪおよびＭが炭素原子を表す、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項６９〜７３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の複素環式基である、請求項６９〜７４に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｔが、下記の式(a-1)または式(a-2)の基を表す、請求項６９〜７５のいずれか一項に記載の化合物：
【化１３】
［上記式中、
Ｒ１０〜Ｒ１２は、請求項６９の定義と同義であり、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項７７】
式(a-1)または式(a-2)の基において、Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項７６に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１０が水素原子を表し、
Ｒ１１およびＲ１２が、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、かつ
式(a-1)または式(a-2)の基中のＲ１５〜Ｒ１８およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子である、請求項７６に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ１０が水素原子を表し、かつ
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって飽和または不飽和の５または６員炭素環式基または複素環式基を形成する、請求項７６〜７９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ１１およびＲ１２が、それらが結合している炭素原子と一緒になって不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を形成する、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｔが、下記の式(a-3)の基を表す、請求項７６〜７９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１４】
［上記式中、
Ｒ１４は、請求項６９の定義と同義であり、
Ｒ２２〜Ｒ２５は、同一または異なっていてもよく、(0)水素原子、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）を表す］。
【請求項８３】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式(a-3)の基中Ｒ２２〜Ｒ２５が全て、水素原子を表す、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１４が、
置換されていてもよい、Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または、
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す、請求項８２〜８４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ１４が、非置換Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１４が、置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基を表す、請求項８５に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｘが炭素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が共に水素原子を表す、請求項６８〜８７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｑ１が硫黄原子を表して、Ｑ２が炭素原子を表し、かつ、Ｒ９が水素原子を表す、請求項６８〜８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｑ１が炭素原子を表して、Ｑ２が硫黄原子を表し、かつ、Ｒ７が水素原子を表す、請求項６８〜８８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ１およびＲ２が水素原子を表す、請求項６８〜９０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ７〜Ｒ９が、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表す、請求項６８〜９１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｚが−Ｏ−を表す、請求項６８〜９２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｘが炭素原子である、請求項６８〜９３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９５】
式（Ｉ）が下記式（５００）で表される、請求項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１５】
［上記式（５００）中、
Ｘ１は、ＣＨ、またはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｑ３およびＱ４のいずれか一方は、硫黄原子を表して、他方は炭素原子を表し、
Ｒ５０７〜Ｒ５０９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ５１１およびＲ５１２は、同一または異なっていてもよく、水素原子、および、Ｃ１−４アルキル基からなる群より選択され、
Ｒ５１４は、
（１４’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の炭素環式基；
（１５’’）飽和もしくは不飽和の５もしくは６員の複素環式基；または
（１６’’）ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基；
｛ここで、前記の（１４’’）炭素環式基、（１５’’）複素環式基、および（１６’’）ニ環性の炭素環式基もしくは複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(iii) シアノ基、(iv)ニトロ基、(v) アミノ基（ここでこのアミノ基の１または２の水素原子は、Ｃ１−４アルキル基に置換されていてもよい）、(vi) Ｃ１−４アルキル基、(vii) Ｃ２−４アルケニル基、(viii) Ｃ２−４アルキニル基、(ix) Ｃ１−４アルコキシ基、(x) Ｃ１−４アルキルチオ基、(xi) −ＣＯ−ＯＲｆ基、または、(xii) −ＣＯ−ＮＲｇＲｈ基（ここで、Ｒｆ、Ｒｇ、およびＲｈは、同一または異なっていてもよく、水素原子、またはＣ１−４アルキル基を表す）により置換されていてもよい｝、
を表す］。
【請求項９６】
Ｑ３が硫黄原子を表し、かつＱ４が炭素原子を表す、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９７】
Ｑ３が炭素原子を表し、かつＱ４が硫黄原子を表す、請求項９５に記載の化合物。
【請求項９８】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項９５〜９７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ５１１およびＲ５１２が共にメチル基を表すか、または
Ｒ５１１が水素原子を表して、かつＲ５１２がエチル基を表す、請求項９５〜９８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ５１４が、下記の式(a-4)または式(a-5)の基を表す、請求項９５〜９９のいずれか一項に記載の化合物：
【化１６】
［上記式中、
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択される］。
【請求項１０１】
Ｒ１５〜Ｒ１８、およびＲ１９〜Ｒ２１が全て、水素原子を表す、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｑ３が硫黄原子を表し、
Ｑ４が炭素原子を表し、
Ｒ５０８が、
水素原子、
Ｃ１−４アルキル基、
飽和もしくは不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(v') アミノ基、(vi') Ｃ１−２アルキル基、または(ix') Ｃ１−２アルコキシ基により置換されていてもよい｝
を表し、かつ
Ｒ５０９が水素原子を表す、請求項９５、および９８〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ５０８が、水素原子またはフェニル基を表す、請求項１０２に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｑ３が炭素原子を表し、
Ｑ４が硫黄原子を表し、かつ
Ｒ５０７およびＲ５０８が、水素原子、およびＣ１−４アルキル基からなる群より選択される、請求項９５、および９８〜１０１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ５０７およびＲ５０８が共に、水素原子であるか、
Ｒ５０７およびＲ５０８が共に、メチル基であるか、または
Ｒ５０７がメチル基であって、Ｒ５０８が水素原子であるか、のいずれかである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０６】
式（Ｉ）が下記式（６００）で表される、請求項６９に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物：
【化１７】
［上記式（６００）中、
Ｘ１は、ＣＨ、またはＮを表し、
Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−または−Ｃ(＝Ｏ)−を表し、
Ｑ３およびＱ４のいずれか一方は、硫黄原子を表して、他方は炭素原子を表し、
Ｒ６０７〜Ｒ６０９は、同一または異なっていてもよく、
（１）水素原子；
（２）ハロゲン原子；
（３）水酸基；
（６）Ｃ１−６アルキル基；
（９）Ｃ１−６アルコキシ基；
（１２）−ＣＯ−ＯＲｃ基；
（１３）−ＣＯ−ＮＲｄＲｅ基；
（１４）飽和もしくは不飽和の３〜９員の炭素環式基；
（１５）飽和もしくは不飽和の３〜９員の複素環式基；または
（１６）ニ環性の飽和もしくは不飽和の８〜１２員の炭素環式基もしくは複素環式基
（ここで、これらの基はそれぞれ、請求項６８に従って置換されていてもよい）
を表し、
Ｒ６２２〜Ｒ６２５は、同一または異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、およびＣ１−４アルコキシ基からなる群より選択され、
Ｒ６１４は、
非置換Ｃ１−４アルキル基、
置換されていてもよい、不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基、または
置換されていてもよい、ニ環性の飽和もしくは不飽和の９もしくは１０員の炭素環式基もしくは複素環式基
を表す］。
【請求項１０７】
Ｚが、−Ｏ−を表す、請求項１０６に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ６２２〜Ｒ６２５が全て、水素原子を表す、請求項１０６または１０７に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ６１４が、フェニル基を表す、請求項１０６〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ６１４が、メチル基、またはエチル基を表す、請求項１０６〜１０８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｑ３が硫黄原子を表し、
Ｑ４が炭素原子を表し、
Ｒ６０８が、
水素原子、
Ｃ１−４アルキル基、
飽和もしくは不飽和の６員の炭素環式基もしくは複素環式基
｛ここで、前記の炭素環式基または複素環式基は、(i) 水酸基、(ii) ハロゲン原子、(v') アミノ基、(vi') Ｃ１−２アルキル基、または(ix') Ｃ１−２アルコキシ基により置換されていてもよい｝
を表し、かつ
Ｒ６０９が水素原子を表す、請求項１０６〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ６０８が、水素原子またはフェニル基を表す、請求項１１１に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｑ３が炭素原子を表し、
Ｑ４が硫黄原子を表し、かつ
Ｒ６０７およびＲ６０８が、水素原子、およびＣ１−４アルキル基からなる群より選択される、請求項１０６〜１１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ６０７およびＲ６０８が共に、水素原子であるか、
Ｒ６０７およびＲ６０８が共に、メチル基であるか、または
Ｒ６０７がメチル基であって、Ｒ６０８が水素原子であるか、のいずれかである、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１５】
化合物２８、２９、３２〜３５、７１、７２、７５〜７８、および１８０からなる群より選択される、請求項６８に記載の化合物。
【請求項１１６】
請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を有効成分として含んでなる、医薬組成物。
【請求項１１７】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いることができる、請求項１１６に記載の医薬組成物。
【請求項１１８】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１１９】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２０】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１１７に記載の医薬組成物。
【請求項１２１】
細胞の体外増幅に用いることができる、請求項１１６に記載の医薬組成物。
【請求項１２２】
請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる、ＴＧＦβ阻害剤。
【請求項１２３】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療を要する患者に、治療上もしくは予防上の有効量の請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与することを含んでなる、ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防方法。
【請求項１２４】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２６】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２７】
体外において、目的とする細胞に、細胞増幅の促進に有効な量の請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を投与して、細胞を増幅させることを含んでなる、細胞の増幅方法。
【請求項１２８】
目的とする細胞が血液幹細胞である、請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
体外または体内に存在する細胞に対して、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の有効量を適用することを含んでなる、細胞へ及ぼすＴＧＦβの作用を阻害する方法。
【請求項１３０】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いられる薬剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３１】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、臓器または組織の線維化を伴う疾患である、請求項１３０に記載の使用。
【請求項１３２】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、慢性腎疾患、急性腎疾患、肝線維症、肝硬変、肺線維症、強皮症、創傷治癒、関節炎、うっ血性の心疾患、潰瘍、眼球障害、角膜障害、糖尿病性腎症、腹膜硬化症、動脈硬化、腹膜癒着、または真皮下癒着である、請求項１３０に記載の使用。
【請求項１３３】
ＴＧＦβ阻害が治療上または予防上有効である疾患が、悪性腫瘍である、請求項１３０記載の使用。
【請求項１３４】
ＴＧＦβ阻害剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３５】
細胞の体外増幅促進剤を製造するための、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３７７
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【発行日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１０２４９（Ｐ２００６−５１０２４９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／００２６１０
【国際出願日】平成１７年２月１８日（２００５．２．１８）
【出願人】（０００２５３５０３）キリンホールディングス株式会社 (247)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【発行日】平成１９年１０月２５日（２００７．１０．２５）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００５／００２６１０
【国際出願日】平成１７年２月１８日（２００５．２．１８）
【出願人】（０００２５３５０３）キリンホールディングス株式会社 (247)
【Ｆターム（参考）】
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