バニロイド受容体リガンドとしての使用のためのピリミジン誘導体及び疼痛の治療におけるそれらの使用
急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療に対するバニロイド受容体リガンドとしての使用のための、ピリミジンエーテル及びそれらを含有する組成物（Ｒ１−Ｒ４及びＸは、請求項で定義されるとおりである。）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
の構造を有する化合物又は医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｘは、Ｎ又はＣであり；ＸがＮである場合、
【化２】
は、単結合を表し、ＸがＣである場合、
【化３】
は、単結合又は二重結合を表し；
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換されるか；又はＲ１は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルであり；
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和又は不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換されるか；又は、Ｒ２は、独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換される、部分飽和もしくは不飽和の、９、１０もしくは１１員二環式炭素環であり；
Ｒ３及びＲ３’は、独立に、どの場合も、Ｈ、メチルもしくはエチルであるか；又はＲ３及びＲ３’は、一緒に、これらが結合している炭素原子と組み合わさってシクロプロピルを形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項２】
次式の構造を有する
【化４】
もしくはいずれかの医薬適合性のその塩である、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和又は不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ,−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換されるか；又はＲ２は、独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換される、部分飽和もしくは不飽和の９、１０もしくは１１員二環式炭素環であり；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒ５は、独立に、どの場合も、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項３】
次式の構造を有する
【化５】
もしくはいずれかの医薬適合性のその塩である、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和もしくは不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の５、６もしくは７員環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒ１が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピリミジニルであり、そのいずれも、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル及びハロから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ及び−ＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項８】
Ｒ２が、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和もしくは不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｒ２が、キノリン−８−イル、ベンゾキサゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−４−イル又はキノキサリノン−５−イルであり、そのいずれも、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈであり、Ｒ３’がメチルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
２−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
２−クロロ−８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
３−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾキサゾール−２−アミン；
４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルオキシ）−６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）ピリミジン；
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルオキシ）−６−｛４−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリミジン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，４−ジヒドロ−２，３−キノキサリンジオン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−イソキノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−４ａ，８ａ−ジヒドロキノキサリン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１（２Ｈ）−イソキノリノン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリノール；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノキサリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イミダゾ［１，２ａ］ピリジン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノリノン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノキサリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｓ）−４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−メチル−１−ピペラジニル)−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾキサゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−フラニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（３−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチル）フェニル)エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−ピリジニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（５−ブロモ−２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（５−クロロ−２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；及び
Ｎ−（８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル)−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリニル）アセトアミド；の群から選択される化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
医薬品としての、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、不安神経症、うつ、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための医薬品の製造における、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含有する、医薬組成物。
【請求項１】
【化１】
の構造を有する化合物又は医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｘは、Ｎ又はＣであり；ＸがＮである場合、
【化２】
は、単結合を表し、ＸがＣである場合、
【化３】
は、単結合又は二重結合を表し；
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の５、６又は７員環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換されるか；又はＲ１は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルであり；
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和又は不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換されるか；又は、Ｒ２は、独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換される、部分飽和もしくは不飽和の、９、１０もしくは１１員二環式炭素環であり；
Ｒ３及びＲ３’は、独立に、どの場合も、Ｈ、メチルもしくはエチルであるか；又はＲ３及びＲ３’は、一緒に、これらが結合している炭素原子と組み合わさってシクロプロピルを形成することができ；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項２】
次式の構造を有する
【化４】
もしくはいずれかの医薬適合性のその塩である、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和又は不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ,−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換されるか；又はＲ２は、独立に、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換される、部分飽和もしくは不飽和の９、１０もしくは１１員二環式炭素環であり；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒ５は、独立に、どの場合も、Ｈ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択され；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項３】
次式の構造を有する
【化５】
もしくはいずれかの医薬適合性のその塩である、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物（式中、
Ｒ２は、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和もしくは不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換され；
Ｒ４は、Ｈ又はメチルであり；
Ｒａは、独立に、どの場合も、Ｈ又はＲｂであり；
Ｒｂは、独立に、どの場合も、フェニル、ベンジル又はＣ１−６アルキルであり、該フェニル、ベンジル及びＣ１−６アルキルは、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、−ＯＣ１−４アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨＣ１−４アルキル、−Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−４アルキルから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される。）。
【請求項４】
Ｒ１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、飽和、部分飽和又は不飽和の５、６もしくは７員環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項５】
Ｒ１が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル又はピリミジニルであり、そのいずれも、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル及びハロから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項６】
Ｒ１が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ及び−ＯＲａから選択される、１、２又は３個の置換基により置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項８】
Ｒ２が、独立に、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される、１、２、３又は４原子を含有する、部分飽和もしくは不飽和の８、９、１０又は１１員二環式環であり、ここで、該環の炭素原子は、０、１又は２個のオキソ基で置換され、該環は、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基で置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項９】
Ｒ２が、キノリン−８−イル、ベンゾキサゾール−４−イル、ベンゾチアゾール−４−イル又はキノキサリノン−５−イルであり、そのいずれも、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−ＯＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＯＣ２−６アルキルＮＲａＲａ、−ＯＣ２−６アルキルＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝ＮＲａ）ＮＲａＲａ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲａＲａ、−ＮＲａＣ２−６アルキルＮＲａＲａ及び−ＮＲａＣ２−６アルキルＯＲａから選択される、０、１、２又は３個の置換基により置換される、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈであり、Ｒ３’がメチルである、請求項１に記載の化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１１】
２−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
２−クロロ−８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
３−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１−メチル−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−５−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
３−アミノ−７−フルオロ−５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−メチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾキサゾール−２−アミン；
４−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−イルオキシ）−６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）ピリミジン；
４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イルオキシ）−６−｛４−［１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−ピペラジン−１−イル｝−ピリミジン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，４−ジヒドロ−２，３−キノキサリンジオン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−１（２Ｈ）−イソキノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−アミン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−キノキサリノン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−４ａ，８ａ−ジヒドロキノキサリン；
５−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１（２Ｈ）−イソキノリノン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−３（４Ｈ）−オン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン；
６−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１Ｈ−インドール；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
７−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリノール；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノキサリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）キノリン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イミダゾ［１，２ａ］ピリジン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノリノン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノキサリンアミン；
８−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）イソキノリン；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（２Ｓ）−４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−２−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−３−メチル−１−ピペラジニル)−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（（３Ｒ）−４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−３−メチル−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾキサゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−フラニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（３−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（３−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−トリフルオロメチル）フェニル)エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−ブロモフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−クロロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）プロピル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（４−ピリジニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（５−ブロモ−２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（６−（４−（（１Ｓ，１Ｒ）−１−（５−クロロ−２−チエニル）エチル）−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−１，３−ベンゾチアゾール−２−イル）アセトアミド；及び
Ｎ−（８−（（６−（４−（（１Ｒ）−１−（４−フルオロフェニル）エチル)−１−ピペラジニル）−４−ピリミジニル）オキシ）−２−キノリニル）アセトアミド；の群から選択される化合物又はいずれかの医薬適合性のその塩もしくは水和物。
【請求項１２】
医薬品としての、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
急性、炎症性及び神経障害性疼痛、歯痛、一般的頭痛、片頭痛、群発頭痛、混合型血管及び非血管症候群、緊張性頭痛、一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、不安神経症、うつ、炎症性眼障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、慢性的な炎症状態、炎症性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、神経障害性疼痛ならびに関連する痛覚過敏及び異疼痛、糖尿病性神経障害疼痛、カウザルギー、交感神経依存性疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織損傷もしくは機能不全、単純疱疹、呼吸器、尿生殖器、胃腸もしくは血管領域における内臓運動障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、掻痒、白斑、一般的胃腸障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性物質により誘発された胃の病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害又は膀胱障害の治療のための医薬品の製造における、請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１から請求項１１のいずれか１項に記載の化合物及び医薬適合性の希釈剤又は担体を含有する、医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５２２２３５（Ｐ２００７−５２２２３５Ａ）
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３２６５（Ｐ２００６−５５３２６５）
【出願日】平成１７年２月１１日（２００５．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７９４４
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月９日（２００７．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１１日（２００５．２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／００４３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０７７９４４
【国際公開日】平成１７年８月２５日（２００５．８．２５）
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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