光学的に純粋な、又は光学的に濃縮された混合物である、(S)-(＋)-10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(I)、及び(R)-(−)- 10,11-ジヒドロ-10-ヒドロキシ-5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド(II)を、実質的に不活性な溶媒中で、三置換ホスフィン、及び二置換アゾジカルボキシレートの存在下、カルボン酸求核試薬を用いて、キラル反転する方法を開示する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、ＧＬＰ−１受容体アゴニストとして使用するための式（I）の化合物を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に定義した通りである]の化合物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；該医薬組成物の製造方法；および治療におけるその使用を提供する。
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式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、悪心および嘔吐の予防および／または処置用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の置換２−チオ−３,５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン類の使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）又は式（ＩＩ）：


で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ（式中の可変基は、明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰｓ）及びＡＤＡＭｓのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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【課題】一酸化窒素の産生阻害活性を有する化合物を製造するための中間体として有用なピリミジン誘導体Ｉの新規製造法の提供。
【解決手段】６−（トリフルオロメチル）−４−ピリミジノール等を出発原料として、適当な溶媒中で、ハロゲン化を施し、生成した塩に、アルカリ金属アルコキシドの存在化、ピペリジン化合物を反応させるなどの過程を経て、一般式Ｉ


［式中、Ｒ¹は水素または適当な置換基を表す］で示されるピリジミン誘導体またはその塩を得る。 （もっと読む）

本発明は、新規抗飲酒癖化合物を提供する。本発明は、本明細書に記載されている化合物を使用して、ＡＬＤＨ−２を阻害する方法も提供する。本発明の化合物を個体に投与することによって、アルコール消費、アルコール依存および／またはアルコール乱用を調節する方法も提供する。本発明は、さらに付加的新規抗飲酒癖化合物の設計のための原理も提供する。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、およびR⁴が明細書中で定義される式1の化合物、およびそれらの薬学的に許容できる塩、プロドラッグ、または溶媒和化合物に関する。本発明はまた、式1の化合物を投与することにより哺乳類における癌などの異常細胞増殖を治療する方法、およびこのような障害を治療するための式1の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式1の化合物の製造方法に関する。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、R¹、R²およびｍは、明細書において定義される）の化合物、それらの医薬品としての使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製法に関する。これらの化合物はホスホジエステラーゼ阻害剤として作用し、そして特にPDE−VIIを阻害する。
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【化１】


本発明は、式（１）の化合物、ＰＡＲＰ阻害剤としてのそれらの使用ならびに該式（１）の化合物［式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｌ，Ｘ，ＹおよびＺは定義された意味を有する］を含有する製薬学的組成物を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に定義のとおりである)で示される化合物、その製造法、それを含有する医薬組成物、該医薬組成物の製造法、およびその治療におけるその使用を提供する。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R₁、R₂、R₃、R₄、Ａ、ｎおよびＬは本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。活性強化されたマトリックスメタロプロテナーゼが関与する進行中の疾患を予防および／または治療するための薬剤としての本発明の化合物の使用もまた開示されている。
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ａ）水の量がＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩出発材料１ｇ当たり０．０１ｍｌ以上のメタノール／水混合物を含む溶媒系中のＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩の溶液からＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を結晶化させ；ｂ）先の工程において現れるＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩を分離し；ｃ）得られたＳ-オメプラゾール・マグネシウム塩から遊離有機溶媒を分離するか、あるいは遊離溶媒と溶媒和溶媒の双方を分離することを含む製造方法によって得ることができるＳ-オメプラゾールの活性成分マグネシウム塩の新固形形態。この新固形形態は、高収率、高光学的純度で、上記活性成分を含む医薬品の製造に有用な再現性がある確実な方法によって得られる。 （もっと読む）

式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化１】

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本発明は（−）−パントプラゾールマグネシウム及びその水和物並びにこれらの化合物を含む医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）