構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、Ｓ１Ｐファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのＧタンパク質共役受容体のＳ１Ｐファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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【課題】アゼルニジピンについて、新規な結晶多形による３種の結晶の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターンにおいて、ブラッグ角（２θ）９．６８±０．１°、１０．０２±０．１°、１７．５２±０．１°、１８．８４±０．１°及び２０．７２±０．１°に特徴的回折ピークを有し示差走査熱量測定（ＤＳＣ）において、１２０℃付近での吸収パターンを示すものであるＣ型結晶、ブラッグ角（２θ）においてそれぞれ特徴的回折ピークを有しＤＳＣにおいて、１０８℃付近並びに８１℃付近での吸収パターンを示すものであるＥ型結晶及びＦ型結晶であり、臨床的に使用されているアゼルニジピンは、Ｃ型、Ｅ型並びにＦ型結晶から結晶形変換されたＡ型結晶である。 （もっと読む）

【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】


の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、有害無脊椎動物、特に、有害節足動物及び線虫を駆除又は防除するのに有用である本明細書で下に描かれている式Ｉのアルキルスルフィド誘導体化合物又はそのエナンチオマー若しくは獣医学的に許容される塩に関する。本発明は、これらの化合物を使用することにより有害無脊椎動物を防除するための方法及び植物繁殖材料及び前記化合物を含む農業用組成物及び動物用組成物にも関する。式中、Ｕ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ｕ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に記載の通り定義される。
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【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（II）の１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体。
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本発明は、式(I)の新規二環式化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物に関する。本発明は、上記した前記新規化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物の調製方法にも関する。これらの化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関係する種々の障害の治療および予防において有用である。

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式Ａの化合物およびその医薬品として容認できる塩、ならびに式Ａの化合物の結晶性形態ＩおよびＩＩ。また、こうした化合物を製剤化するための方法、その化合物を含む医薬組成物、およびそれを使用するための方法。 （もっと読む）

本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（I）または式（II）の新規な化合物、その化合物の電子素子での使用、その化合物の製造方法と、その化合物を、好ましくは、マトリックス材料として、または電子輸送材料として含む電子素子に関する。 （もっと読む）

両性イオンを含有する親水性化学発光アクリジニウム化合物を開示する。これらのアクリジニウム化合物は、免疫化学アッセイ等における化学発光標識として使用する場合、固相に対する非特異的結合の低下を示し、そしてアッセイ感度の増大を提供する。
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【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物


を提供する。 （もっと読む）

式：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義される通りである）
を有する化合物、ならびにそれらを製造および使用する方法が開示される。
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本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）阻害剤及びその中間体を製造するのに有用な方法を提供する。具体的には、３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−１−［４−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）ベンジル］−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル−メトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオン酸、３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−１−［４−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）ベンジル］−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル−メトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオン酸ナトリウムの無水Ｃ型多形の製造方法、及び前記方法において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状（例えば、中枢神経系の損傷）を治療するための方法ならびに組成物に関する。
【解決手段】特に、本発明はアルツハイマー病および炎症性成分が原因の他の疾患または症状に関与する前炎症性および神経毒性産物の産生を調節する薬剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、陽電子射出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて組織中のＰＤＥ１０Ａ酵素を画像化及び定量するために有用である新規な選択的放射標識ＰＤＥ１０リガンドに関する。本発明は、そのような化合物を含んでなる組成物、そのような化合物及び組成物の製造方法ならびに試験管内又は生体内で組織、細胞又は宿主を画像化するためのそのような化合物及び組成物の使用も目的とする。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ、Ｘ、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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