開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、陽電子射出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて組織中のＰＤＥ１０Ａ酵素を画像化及び定量するために有用である新規な選択的放射標識ＰＤＥ１０リガンドに関する。本発明は、そのような化合物を含んでなる組成物、そのような化合物及び組成物の製造方法ならびに試験管内又は生体内で組織、細胞又は宿主を画像化するためのそのような化合物及び組成物の使用も目的とする。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピラゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なピロール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステルを提供する。該化合物は、ＨＭＤ２タンパク質の阻害剤として有用である。また、上記化合物を含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法も開示する。
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本発明は、ＴＢＫ１および／またはＩＫＫεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび／または原発性開放隅角緑内障（ＰＯＡＧ）を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、ＲＡ、ＳＬＥ、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患（シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、ＳＬＥのサブタイプ、凍傷狼瘡およびＲＶＣＬを含む）、全身性硬化症、筋炎（皮膚筋炎および多発性筋炎を含む）、乾癬、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、肥満、インスリン抵抗性、ＮＩＤＤＭ、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Ｉによる化合物のうちの少なくとも１種の使用が提供される。
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【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（ここで、全ての変数は本明細書中と同義である）の化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を提供する。かかる化合物は、薬物として用いられ得るＧＰＲ４０ Ｇタンパク質共役型受容体モジュレーターである。
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チアゾリジンジオン誘導体を含む医薬組成物を被験体に投与することによって該被験体において解糖を阻害する方法について述べる。チアゾリジンジオン誘導体は有効なエネルギー制限模倣剤であり、従って被験体における癌の処置もしくは防止、代謝障害の処置、または被験体の寿命延長のために用いることができる。様々なチアゾリジンジオン誘導体はまた、アデノシンリン酸活性化プロテインキナーゼの活性化またはＩＬ−６発現の阻害にも適している。
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本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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【課題】化合物1-クロロ-4-(β-D-グルコピラノス-1-イル)-2-[4-((S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ)ベンジル]ベンゼンの結晶形の調製方法を提供する。
【解決手段】化合物を、第1の溶媒がトルエンおよびテトラヒドロフランからなる溶媒の群より選ばれ、第2の溶媒がメタノール、エタノール、1-プロパノールおよび2-プロパノールからなる溶媒のグループより選ばれるか、または第1の溶媒がエタノールであり、第2の溶媒が酢酸エチル、酢酸n-プロピルおよびメチルエチルケトンからなる溶媒の群より選ばれる、少なくとも2つの溶媒の混合物に溶解して、溶液を形成する工程を含む。更に、この方法から得られる結晶形、医薬組成物および薬剤を調製するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なオキセタン化合物、該オキセタン化合物を含有し、活性エネルギー線の照射に対する感度が高く、硬化性に優れた硬化物を形成しうる活性エネルギー線硬化型組成物、該硬化型組成物を適用してなり、吐出安定性に優れたインクジェット用インク組成物として好適なインク組成物、に該インク組成物を用いたインクジェット記録方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるオキセタン化合物、これを含有する活性エネルギー線硬化型組成物及びインク組成物、並びにインクジェット記録方法。一般式（１）中、Ｒ^１１〜Ｒ^１５は、それぞれ独立に、水素原子又はアルキル基を表す。Ｒ^２１〜Ｒ^２４は、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、アルコキシ基又はハロゲン原子を表す。Ｒは、オキシラン環、オキセタン環及びビニルエーテルから選択される部分構造を含み総炭素数が３以上１０以下のアルキル基、又はビニル基を表す。


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【課題】一般式III(R¹は、請求項１に記載のように定義される)のグルコピラノシル置換ベンジルベンゼン誘導体を調製する方法を提供する。
【解決手段】工程2(S2)で得られた有機金属化合物とグルコノラクトンとの反応混合物に1つ以上の酸を含む水溶液を添加して、水相と有機相を形成し、それによって、有機相が約0〜7の範囲にあるpHを有する工程(S3)を含む。
【化１】
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【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｍ、及びｐは請求項１で与えられた意味を有する）。
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【課題】糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のために有用なインドール酢酸誘導体の提供。
【解決手段】式(Ib)


［式中、R¹はH,C₁-C₆アルキル,またはベンジルであり；R²はHまたはC₁-C₆アルキルであり；R⁴はH,C₁-C₄アルキル,またはC₁-C₄アシルであり；YはOまたはNR⁵であり；nは2,3,または4であり；Arはフェニルおよび３個までのＮ原子を含有する6-員のヘテロアリール環から選択される環基である］の化合物。 （もっと読む）