Fターム[4C063BB08]の内容
複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環相互の結合関係 (20,922) | 異種原子含有鎖を介して結合 (9,107) | 異種原子がO又はSのみ (2,555)
Fターム[4C063BB08]に分類される特許
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カプサイシン受容体モジュレーターとしての2−置換キナゾリン−4−イルアミン類似体
本発明は、特定の2−置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物(ペット)及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化1】
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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新規化合物
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、A、n、p、q、R1、R2、R3およびR4は、明細書中で定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは in vivo で加水分解可能なエステル;その製造方法;それらを含む医薬組成物;および治療におけるその使用を提供する。
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抗糖尿病薬としてのテトラヒドロピラン誘導体
式(I)の新規な化合物(式中、T、E、R、R’、R’’、R1、R2およびR2'は、請求項1で示した意味を有する)は、抗糖尿病薬として適する。
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キナーゼ阻害剤としての二環式アミド
本発明は、式I
【化1】
の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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インドール誘導体化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
一般式(I)
(式中、すべての記号は明細書記載通り。)で示される化合物およびそれらの塩。
一般式(I)で示される化合物は、PGD2受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患(アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患(アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等)、痒みに伴う行動(引っかき行動、殴打等)により二次的に発生する疾患(白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および/または治療に有用である。
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スルホンアミド誘導体
【課題】 サイモス・アンド・アクチベーション−レギュレーテッド・ケモカイン[TARC(CCL17)]および/またはマクロファージ−ディライブド・ケモカイン[MDC(CCL22)]の機能調節作用を有するスルホンアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)
【化6】
[式中、R1およびR2は水素原子などを表し、
(i)R1およびR2が水素原子などを表すとき、
Yはアルキレンを表しR3は置換もしくは非置換の2環性複素環基を表し
R4は2,3−ジクロロフェニルを表し、
(ii)R1およびR2がそれぞれが隣接する炭素原子と一緒になって置換もしくは非置換の芳香族複素環を形成するとき、
Yは置換もしくは非置換のアルキレンを表しR3は水素原子などを表し
R4は置換もしくは非置換のアリールなどを表す]で表されるスルホンアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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アンドロゲン受容体アンタゴニスト
本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(I)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O2)で表される。
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グルタミン酸受容体の増強剤
本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。
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チューブリン結合抗癌剤およびそれらのプロドラッグ
癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有用な新規チューブリン結合化合物ならびに新規および公知のチューブリン結合化合物の低酸素活性化プロドラッグを開示する。
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治療用のピラゾロ[3,4−b]ピリジンおよびインダゾール
本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびLが本明細書で定義される値のいずれかを有する式(I)の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。1種または複数の式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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アンドロゲンレセプターアンタゴニスト
本発明は、新規なクラスの6−スルホンアミド−キノリン−2−オン及び6−スルホンアミド−2−オキソ−クロメン−2−オン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、及びアンドロゲンレセプターの不適切な活性化に伴う状態を軽減するためのそれらの使用に向けられている。 (もっと読む)
グルタミン酸受容体の増強剤
本発明は、式Iの化合物、その医薬組成物、並びにそれを使用する方法、その処理又は調製、及びその化合物の中間体を提供する。
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プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤としての置換アミノ酸
インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Iの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のPTPが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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5−HT2Aセロトニン受容体媒介障害の処置に有用な5−HT2Aセロトニン受容体のモジュレーターとしての3−フェニル−ピラゾール誘導体の使用
本発明は、式(Ia)のある種の3−フェニル−ピラゾール誘導体、および5−HT2Aセロトニン受容体の活性を変調するその医薬組成物に関する。化合物およびその医薬組成物は、血小板凝集、冠動脈病、心筋梗塞、一過性虚血性発作、狭心症、発作、心房細動、血餅形成の危険性の低下、喘息またはその兆候、興奮または兆候、挙動障害、薬物誘導精神病、刺激性精神病、ジル・ド・ラ・ツレット症候群、躁病障害、器官またはNOS精神病、精神病障害、精神病、急性精神分裂症、慢性精神分裂症、NOS精神分裂症および関連障害および睡眠障害、睡眠複数障害、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害などの治療で有用な方法に向けられる。また本発明は、別々に、または一緒に投与される他の医薬剤と組み合わせた5−HT2Aセロトニン受容体媒介障害の治療のための方法に関する。
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複素環置換カルボン酸
本発明は、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式(I)の化合物及び薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼ、特にタンパク質チロシンホスファターゼ1B(PTP−1B)の阻害剤を含み、これは、糖尿病及びその他のPTP媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用である。本発明の化合物を含む薬剤組成物及びそのような化合物を使用する上記の状態を治療する方法も開示する。
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アミド誘導体、それらの製造及び医薬品としての使用
本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容し得る塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物の調製法、それらを含有する薬剤、並びにそれらの製造、また、癌等の疾病における上述の化合物の使用である。
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コレステロール輸送の調節のための化合物
脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、SR−BI HDLレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、LDLレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、SR−BIを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるSR−BIのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織(肺、肝臓、および皮膚)ではSR−BIのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識HDLの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 (もっと読む)
新規ベンゾチアジアジン化合物、その製造方法およびそれを含有する医薬組成物
【課題】新規なAMPA受容体調節剤の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、Xは、酸素または硫黄原子を表し、R1は、1個以上のハロゲン原子で置換されたアルキルを表し、R2は、水素、ハロゲンまたはOHを表し、R3は、R4、YおよびR5が説明中に定義されたとおりであるR4またはY−R5を表す]で示される化合物、および医薬としてのその使用。
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酵素IKK−2阻害剤としてのチオフェンカルボキサミド
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、Ar、R1、R2、R3、R4、R5、m、およびnは、本明細書に定義した通りである]のチオフェン カルボキサミド、その製造方法、およびその製造に用いられた中間体、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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