IL−12調節化合物
【課題】多数のTH1ドミナントな自己免疫疾患に対し、IL−12は重要な役割を果たしている。本発明の課題は、IL−12、IL−23、及び/又はIL−27の産生を下方制御する化合物であって、炎症性疾患の治療に用いられる化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、IL−12の産生及びIL−12が介在するプロセスの調整に有用である。
【解決手段】本発明は、複素環式化合物、当該化合物を含有する組成物、それらを用いた方法、及びそれらを製造する方法に関する。当該化合物及び組成物は、とりわけ、IL−12の産生及びIL−12が介在するプロセスの調整に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、水和物若しくは多型。
【化1】
ここで、X及びR1は、共に、−C(O)NReRdであるか、又は
Xは、
【化2】
からなる群より選ばれる式により表され;
Rは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、−C(O)Rc、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、ニトロ基、シアノ基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、又は−S(O)2Rcであり;
R1は、R’−L’−R”であり;
R’は、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であるか、存在しないかであり;
L’は、O、S(O)p、N(Rk)、N(Rk)C(O)、C(O)N(Rk)、C(O)O、又はOC(O)であるか、存在しないかであり;
R”は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、N(Rk)(CH2)nRg、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、ハロゲン、ハロアルキル基、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−S(O)Rc、−S(O)2Rc、−P(O)RcRc、−P(S)RcRc、又は置換基を有していてもよいアルキルカルボニルアルキルであり;
Q、U、及びVのそれぞれは、独立してN又はCRgであり、ここでQ、U、又はVの少なくとも一つはNであり;並びにCRgは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく;
R3は、Rg、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−S(O)2Rc、−S(O)Rc、−NRkS(O)2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、又は−P(O)RcRcであり;
R2及びR4は、それぞれ独立して、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロゲン、ハロアルキル基、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ニトロソ基、アジド基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニルアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、若しくはイソチオニトロ基であり;又はR2及びR4は、共に=O、=S、若しくは=NRであり;
Rcは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、ハロアルキル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、アルキルカルボニルアルキル基、メルカプトアルキル基、アミノアルキル基、スルホニルアルキル基、スルホニルアリール基、又はチオアルコキシ基であり;
Rd及びReは、それらが結合する窒素原子と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、及び置換基を有していてもよいヘテロアリール基を形成し;
Rgは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、ハロアルキル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、アルキルカルボニルアルキル基、メルカプトアルキル基、アミノアルキル基、スルホニルアルキル基、スルホニルアリール基、チオアルコキシ基、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(0)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−S(O)2Rc、−S(O)Rc、−NRkS(O)2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロゲン、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ニトロソ基、又はアジド基であり;
Rh及びRjは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基であり;又はRh及びRjは、それらが結合する窒素原子と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリール基を形成し;
Rkは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基であり;
Gは、ヒドラジド;ヒドラゾン;ヒドラジン;ヒドロキシルアミン;オキシム;アミド;エステル;カルボン酸塩;カルバメート;チオカーバメート;−NRk−C(NR)−NRk−;−NRk−C(O)−NRk−;−NRk−C(S)−NRk−;−NRk−S(O)2−NRk−;ホスホリル;置換基を有していてもよい−シクリル−;置換基を有していてもよい−ヘテロシクリル−;置換基を有していてもよい−アリール−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−NRk−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−S−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−O−;−Si(ORk)2−;−B(ORk)−;−C(NR)−NRk−;−N(Rk)−CRgRg−C(O)−;−C(O)−ON(Rk)−;−C(O)−N(Rk)O−;−C(S)−ON(Rk)−;−C(S)−N(Rk)O−;−C(N(Rk))−ON(Rk)−;−C(N(Rk))−NRkO−;−OS(O)2−N(Rk)N(Rk)−;−OC(O)−N(Rk)N(Rk)−;−OC(S)−N(Rk)N(Rk)−;−OC(N(Rk))−N(Rk)N(Rk)−;−N(Rk)N(Rk)S(O)2O−;−N(Rk)N(Rk)C(S)O−;−N(Rk)N(Rk)C(N(Rk))O−;−OP(O)(Rc)O−;−N(Rk)P(O)(Rc)O−;−OP(O)(Rc)N(Rk)−;−N(Rk)P(O)(Rc)N(Rk)−;−P(O)(Rc)O−;−P(O)(Rc)N(Rk)−;−N(Rk)P(O)(Rc)−;−OP(O)(Rc)−;−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rk)−;−N(Rk)CHRgC(O)N(Rk)CHRgC(O)−;−N(Rk)CHRgC(O)−;−N(Rk)C(O)CHRg−;−C(O)N(Rk)CHRgC(O)−であるか;又はGは存在しないかであり;
Yは直接結合、(CH(Rg))m、C(O)、C(NR)、O、S、S(O)、S(O)2、N(ORk)、又はN(Rk)であり;
mは0、1、2、3、又は4であり;
nは0、1、2、3、4、5、6、又は7であり;
pは0、1、又は2であり;
ZはN又はCHであり;及び
WはO、S、S(O)、S(O)2、NRm、又はNC(O)Rmであって、
Rmは、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、又は−C(O)Rcである。
【請求項2】
Q、U、及びVが窒素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Q、U、及びVのうちの一つがCRgであり、他の二つが窒素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
VがCRgであり、Q及びUが窒素原子である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
QがCRgであり、V及びUが窒素原子である、請求項3記載の化合物。
【請求項6】
Q、U、及びVのうちの一つが窒素原子であり、他の二つがCRgある、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
Vが窒素原子であり、Q及びUがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
Qが窒素原子であり、V及びUがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項9】
Uが窒素原子であり、Q及びVがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項10】
Xが、下記の式のいずれかである、請求項1記載の化合物。
【化3】
【請求項11】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化4】
【請求項12】
Xが、下記の式で表される、請求項11記載の化合物。
【化5】
【請求項13】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化6】
【請求項14】
Xが、下記の式で表される、請求項13記載の化合物。
【化7】
【請求項15】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化8】
【請求項16】
Xが、下記の式で表される、請求項15記載の化合物。
【化9】
【請求項17】
YがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項18】
Yが直接結合である、請求項1記載の化合物。
【請求項19】
R3がRcである、請求項1記載の化合物。
【請求項20】
R3が水素原子である、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
R3が置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
R3が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項21記載の化合物。
【請求項23】
R3が置換基を有していてもよいヘテロシクリル基又は置換基を有していてもよいヘテロアルキル基である、請求項19記載の化合物。
【請求項24】
R2及びR4が、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項25】
R2及びR4が、水素原子又は低級アルキル基である、請求項24記載の化合物。
【請求項26】
nが、0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項27】
Gが、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項28】
Gが、−C(O)NHNH−、−NHNHC(O)−、−C(O)NRhNRj−、−NRkNRkC(O)−、−CH=N−NH−、−NH−N=CH−CRg=N−NRk−、−NRk−N=CRg−、−NHNH−、−NRkNRk−、−NHO−、−O−NH−、−O−NRk−、−NRk−O−、−CH=N−O−、−O−N=CH−、−CRc=N−O−、−O−N=CRc−、−O−C(O)−NH−、−O−C(O)−NRk−、−O−C(S)−NH−、−NH−C(S)−O−、−O−C(S)−NRk−、−NR−C(S)−O−、−NH−C(NH)−NH−、−NRk−C(NH)−NH−、−NRk−C(NRk)−NH−、−NH−C(N(CN))−NH−、−NH−C(NSO2Rc)−NH−、−NRc−C(NSO2Rd)−NH−、−NH−C(NNO2)−NH−、−NH−C(NC(O)Rc)−NH−、−NH−C(O)−NH−、−NRc−C(O)−NRc−、−NH−C(S)−NH−、−NRc−C(S)−NRc−、−NH−S(O)2−NH−、−NRk−S(O)2−NRk−、−N(Rk)−S(O)2−O−、−P(O)(Rc)−、−P(O)(Rc)−O−、−P(O)(Rc)−NRk−、置換基を有していてもよい−シクリル−、置換基を有していてもよい−ヘテロシクリル−、置換基を有していてもよい−アリール−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−NH−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−S−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−O−、−C(N−CN)−NH−、−Si(OH)2−、−B(OH)−、−C(NH)−NRc−、−N(Rk)−CH2−C(O)−、−C(O)−ON(Rk)−、−C(O)−N(Rc)O−、−C(S)−ON(Rc)−、−C(S)−N(Rc)O−、−C(N(Rd))−ON(Rc)−、−C(N(Rd))−NRcO−、−OS(O)2−N(Rc)N(Rc)−、−OC(O)−N(Rc)N(Rc)−、−OC(S)−N(Rc)N(Rc)−、−OC(N(Rd))−N(Rc)N(Rc)−、−N(Rc)N(Rc)S(O)2O−、−N(Rc)N(Rc)C(S)O−、−N(Rc)N(Rc)C(N(Rd))O−、−OP(O)2O−、−N(Rc)P(O)2O−、−OP(O)2N(Rc)−、−N(Rc)P(O)2N(Rc)−、−P(O)2O−、−P(O)2N(Rc)−、−N(Rc)P(O)2−、−OP(O)2−、−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rc)−、−N(Rc)CHRdC(O)N(Rc)CHRdC(O)−、−N(Rc)CHRdC(O)−、−N(Rc)C(O)CHRd−、−C(O)N(Rc)CHRdC(O)−であるか、又は存在しないかである、請求項1記載の化合物。
【請求項29】
Gが、−C(O)NHNH−、−NHNHC(O)−、−CH=N−NH−、−NH−N=CH−、−NHNH−、−NHO−、−O−NH−、−NRk−O−、−CH=N−O−、−O−N=CH−、−O−C(S)−NH−、又は−NH−C(S)−O−である、請求項28記載の化合物。
【請求項30】
Gが、−O−C(O)−NH−、−NH−C(NH)−NH−、−NRk−C(NH)−NH−、−NRk−C(NRk)−NH−、−NH−C(N(CN))−NH−、−NH−C(NSO2Rc)−NH−、−NRk−C(NSO2Rd)−NH−、−NH−C(NNO2)−NH−、−NH−C(NC(O)R)−NH−、−NH−C(O)−NH−、又は−NH−C(S)−NH−である、請求項28記載の化合物。
【請求項31】
Gが、−NH−S(O)2−NH−、−N(Rc)−S(O)2−O−、−P(O)(Rc)−、−P(O)(Rc)−O−、又は−P(O)(Rc)−NRc−である、請求項28記載の化合物。
【請求項32】
Gが、置換基を有していてもよいシクリル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルである、請求項28記載の化合物。
【請求項33】
Gが、置換基を有していてもよいシクロプロピル、置換基を有していてもよいシクロブチル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいシクロヘプチル、置換基を有していてもよいアジリジニル、置換基を有していてもよいオキシラニル、置換基を有していてもよいアゼチジニル、置換基を有していてもよいオキセタニル、置換基を有していてもよいモルホリニル、置換基を有していてもよいピペラジニル、又は置換基を有していてもよいピペリジニルである、請求項32記載の化合物。
【請求項34】
Gが、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル、−C(N−CN)−NH−、−Si(OH)2−、−C(NH)−NRk−、又は−NRk−CH2−C(O)−である、請求項28記載の化合物。
【請求項35】
Gが、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリジノン、置換基を有していてもよいイミダゾリジンアミン、置換基を有していてもよいピロリジニル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいトリアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいイソキサゾリル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいピリミジル、置換基を有していてもよいインドリル、又は置換基を有していてもよいベンゾチアゾリルである、請求項34記載の化合物。
【請求項36】
ZがNであり、WがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項37】
Yが、O又はCH2であり、Gが存在せず、nが0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項38】
R’が存在せず、L’が存在しない、請求項1記載の化合物。
【請求項39】
R”が、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項38記載の化合物。
【請求項40】
R”が、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項39記載の化合物。
【請求項41】
R”が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項40記載の化合物。
【請求項42】
R”が以下の式で表される基である、請求項39に記載の化合物。
【化10】
ここで、破線は、二重結合又は単結合を示し;
X1は、−O−、−S(O)p−、−N(Rk)−、又は−C(Rg)(Rg)−であり;
R6及びR7は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、若しくは−SC(NR)Rcであり;又はR6及びR7は、それらが結合する炭素原子と共に、置換基を有していてもよい5員環から7員環のシクロアルキル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のシクリル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のアリール基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロシクリル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロアリール基を形成し;
R8は、それぞれ独立して、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
tは、0、1、2、又は3である。
【請求項43】
R”が、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)、(1H−インドール−5−イル)、又は(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)である、請求項42記載の化合物。
【請求項44】
R”が、下記の式で表される基である、請求項39記載の化合物。
【化11】
ここで、R10及びR11は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
sは、0、1、2、3、又は4である、請求項39記載の化合物。
【請求項45】
R”が、下記の式で表される基である、請求項44記載の化合物。
【化12】
【請求項46】
R”が、下記の式で表される基である、請求項39記載の化合物。
【化13】
ここで、X2は、−O−、−S(O)p−、又は−NRk−であり;
R11は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
tは、0、1、2、又は3である。
【請求項47】
Yが、存在しないか、O、S、N(ORk)、N(Rk)、又はCH2であり、及びnが、0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項48】
R3が、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項1記載の化合物。
【請求項49】
R3が、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項48記載の化合物。
【請求項50】
R3が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項49記載の化合物。
【請求項51】
R3が、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基である、請求項47記載の化合物。
【請求項52】
R3が、置換基を有していてもよいピペリジニル基、置換基を有していてもよいピペラジニル基、置換基を有していてもよい2−オキソピペラジニル基、置換基を有していてもよい2−オキソピペリジンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソピロリジンイル基、置換基を有していてもよい4−ピペリドンイル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロピラニル基、置換基を有していてもよいオキサゾリジンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソ−オキサゾリジンイル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチオピラニル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチオピラニルスルホン基、置換基を有していてもよいモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルスルフォキシド基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルスルホン基、置換基を有していてもよい1,3−ジオキソラニル基、置換基を有していてもよい[1,4]ジオキサンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソ−イミダゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、又は置換基を有していてもよいテトラヒドロチエニル基である、請求項51記載の化合物。
【請求項53】
R3が、ORk、SRk、C(O)ORk、NRhRj、又はC(O)NRhRjである、請求項1記載の化合物。
【請求項54】
R3が、−ORk、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−NRkC(O)Rc又は−NRhRjであり、Rk、Rh、及びRjが、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基である、請求項53記載の化合物。
【請求項55】
2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸エチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−フラン−2−イル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミド、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−(2−メチルアミノ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−p−トリル−チオ尿素、1−(2−ブロモ−4−メチル−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−チオ尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−フェニル−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−p−トリル−尿素、1−(3−メトキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(4−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−メトキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−ベンジル−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸エチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1Η−インドール−5−イル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3,4−ジメチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(4−オキシ−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸メチル−(1,2,3−トリメチル−1Η−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(9−エチル−9H−カルバゾール−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ベンゾチアゾール−6−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ナフタレン−2−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸キノリン−6−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸キノリン−5−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸インダン−5−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−チオフェン−2−イル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ブロモ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−アセチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−スルファモイル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3,4−ジメチル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルカルバモイル−フェニル)−アミド、インドール−1−イル−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−メタノン、(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−メタノン、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,3−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリミジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド、2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−N−m−トリル−イソニコチンアミド、Ν−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−イソニコチンアミド、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−メチル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−l−m−トリル−尿素、1−(4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−3−m−トリル−尿素、1−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−3−m−トリル−尿素、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸1H−インドール−5−イルエステル、1H−インドール−5−カルボン酸[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミド、1H−インドール−5−カルボン酸[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミド、3−メチル−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド、Ν−[4−モルホリン−
4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−イソニコチンアミド、5−メチル−イソオキサゾール−S−カルボン酸−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−(3,4−ジメチル−フェニル)−ヒドラジド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−イソニコチン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イルメチル]−アミン、Ν−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−Ν’−m−トリル−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イルメチル]−アミン、N−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−N’−m−トリル−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−ジブチルアミノ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−ジエチルアミノ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ]−酢酸、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ]−酢酸メチルエステル、6−{[(2−メトキシ−エチルカルバモイル)−メチル]−アミノ}−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−カルバモイル−ピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−({[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−メチル}−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(カルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(エチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−{[(ブチル−メチル−カルバモイル)−メチル]−アミノ}−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(シクロペンチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[(m−トリルカルバモイル−メチル)−アミノ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(ジメチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[メチル−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、6−[メチル−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(カルバモイルメチル−メチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、1−(3−ブロモ−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3,4−ジクロロ−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−インダン−5−イル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素、1−(3,4−ジメチル−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−ナフタレン−2−イル−尿素、1−(3−フルオロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−シアノ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−尿素、1−(2−ブロモ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−ヨード−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−エチル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾチアゾール−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(6−クロロ−ベンゾオキサゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−メチル−キノリン−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(1H−インドール−5−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(5−ヒドロキシ−ナフタレン−1−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキ
シ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−キノリン−5−イル−尿素、1−(5−シクロプロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(4−p−トリル−チアゾール−2−イル)−尿素、1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(5−フラン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド;
6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−カルバモイル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−アセチル−フェニル)−アミド、(E)−N−(3−(1−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)エチル)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、(E)−N−(3−(1−(メトキシイミノ)エチル)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−メトキシアミノ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−メトキシアミノ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2−ジメチルアミノ−エチル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−シクロプロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジエチルアミノメチル−4−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−アセチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(アセチル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、(E)−N−(3−(1−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)エチル)フェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(2−メチル−ピリミジン−4−イル)−フェニル]−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2’−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−カルバモイル−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(2−オキソ−4−(トリフルオロメチル)−2H−クロメン−7−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メトキシ(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−ヒドロキシエチルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メトキシ(2−モルホリノエチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(ジメチルアミノ)フェニル)−6−(メトキシアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(2−オキソインドリン−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(3,3−ジエチルウレイド)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ダイオキシン−6−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(4−tert−ブチルチアゾール−2−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(2−メチルキノリン−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(5,6−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,5−ジエトキシ−4−モルホリノフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−イソプロピルフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−アセチルインドリン−5−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(3−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノ−N−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(1−メチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(5−(ジメチルアミノ)−2−フルオロフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−イソプロピルフェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−メチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(ジメチルアミノ)−4−フルオロフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミ
ノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(1−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(1,3,3−トリメチル−2−オキソインドリン−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−エチル−1H−インドール−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−エチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(3−ヒドロキシ−3−メチル−ブタ−1−イニル)−フェニル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[5−(4−クロロ−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−イソプロピル−3−メチル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ブロモ−3−メチル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メタンスルホニル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ベンゾイル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2−p−トリル−エチル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(4−ブロモ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−イソチアゾール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−キノキサリン−6−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−キノキサリン−2−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5,7−ビス−トリフルオロメチル−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニル]−アミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(2−(ピペラジン−1−イル)エトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メチルアミノ)−2−モルホリノ−ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(ジメチルアミノ)−2−モルホリノ−ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−(メチルスルホニル)エトキシ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(2−シアノエトキシ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−メトキシエチルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−ヒドロキシ−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(2−(ジエチルアミノ)−2−オキソエトキシ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(ビス(2−メトキシエチル)アミノ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(モルホリノメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド、(S)−6−(3−アセトアミドピロリジン−1−イル)−N−(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノ−N−(2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−6−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)−3−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)尿素、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)−3−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル)尿素、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−2−ニトロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−アミノ−5−メチル−フェニル)−アミド、6−(2−アミノ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メチル−1,3−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1H−インドール−6−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ニトロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−アミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロリジン−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メトキシ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3,5−ジメチル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−フェニルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド、6−(2−メチルアミノ−エトキシ)−2−モルホリン
−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ジメチルアミノ−3−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−4−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−モルホリン−4−イル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−アミド、{2−[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−エチル}−カルバミン酸メチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ピリジン−3−イル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジエチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(2−メトキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−イミダゾール−1−イル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(イソプロピル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、6−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロリジン−1−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(エチル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸tert−ブチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−イル)−アミド、6−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1−ヒドロキシ−2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−ヒドロキシ−2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2−ジメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(1−オキシ−ピリジン−2−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−アミノ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−尿素、1−{6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル}−3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−尿素、1−(3−イミダゾール−1−イル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(4−イソプロピル−3−メチル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−イソプロピル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素からなる群から選ばれる化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、クラスレート、水和物、又は多型。
【請求項56】
請求項1の化合物と、薬剤的に許容しうる担体とを含有する医薬組成物。
【請求項57】
被験体のIL−12産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項58】
インターロイキン−12の過剰産生に関連した疾患の治療方法であって、治療を必要とする被験体に、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項59】
前記疾患が、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫性神経障害、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱瘡状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、免疫介在性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎及び精巣炎、副腎の自己免疫性疾患、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、全身性エリトマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、並びに移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項58に記載の方法。
【請求項60】
前記疾患が、関節リウマチ、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫介在性糖尿病である、請求項59に記載の方法。
【請求項61】
インターロイキン−12の過剰産生に関連した疾患の治療方法であって、治療を必要とする被験体に、有効量の請求項55に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項62】
過剰な骨量減少に関連した疾患の治療又は予防方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項63】
前記疾患が、歯周病、良性骨疾患、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形性症、及び原発性副甲状腺機能亢進症、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、骨悪性腫瘍、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症(HCM)、多発性骨髄腫の溶骨性骨病変及び乳癌の溶骨性骨転移、並びに転移性癌である、請求項62に記載の方法。
【請求項64】
in vitro又はin vivoで破骨細胞形成を阻害する方法であって、プレ破骨細胞を、有効量の請求項1に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項65】
治療又は予防を必要とする被験体における、破骨細胞による過剰な骨吸収に関連した疾患の治療又は予防方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項66】
被験体のTH1細胞の増殖を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項67】
被験体のIL−12産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項68】
被験体のIL−23産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項69】
更にIL−12の産生を阻害することを含む、請求項68に記載の方法。
【請求項70】
被験体のIL−27産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項71】
更にTH1リンパ球増殖を阻害することを含む、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
更にIL−12の産生を阻害することを含む、請求項71に記載の方法。
【請求項73】
治療を必要とする被験体における、炎症性疾患の治療方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項74】
治療を必要とする被験体における、免疫性疾患の治療方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項1】
式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、クラスレート、水和物若しくは多型。
【化1】
ここで、X及びR1は、共に、−C(O)NReRdであるか、又は
Xは、
【化2】
からなる群より選ばれる式により表され;
Rは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、−C(O)Rc、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、ニトロ基、シアノ基、ハロアルキル基、アミノアルキル基、又は−S(O)2Rcであり;
R1は、R’−L’−R”であり;
R’は、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基であるか、存在しないかであり;
L’は、O、S(O)p、N(Rk)、N(Rk)C(O)、C(O)N(Rk)、C(O)O、又はOC(O)であるか、存在しないかであり;
R”は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、N(Rk)(CH2)nRg、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、ハロゲン、ハロアルキル基、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、−S(O)Rc、−S(O)2Rc、−P(O)RcRc、−P(S)RcRc、又は置換基を有していてもよいアルキルカルボニルアルキルであり;
Q、U、及びVのそれぞれは、独立してN又はCRgであり、ここでQ、U、又はVの少なくとも一つはNであり;並びにCRgは、それぞれ、同一でも異なっていてもよく;
R3は、Rg、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−S(O)2Rc、−S(O)Rc、−NRkS(O)2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、又は−P(O)RcRcであり;
R2及びR4は、それぞれ独立して、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロゲン、ハロアルキル基、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ニトロソ基、アジド基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニルアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、若しくはイソチオニトロ基であり;又はR2及びR4は、共に=O、=S、若しくは=NRであり;
Rcは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、ハロアルキル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、アルキルカルボニルアルキル基、メルカプトアルキル基、アミノアルキル基、スルホニルアルキル基、スルホニルアリール基、又はチオアルコキシ基であり;
Rd及びReは、それらが結合する窒素原子と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、及び置換基を有していてもよいヘテロアリール基を形成し;
Rgは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、ハロアルキル基、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル基、アルキルカルボニルアルキル基、メルカプトアルキル基、アミノアルキル基、スルホニルアルキル基、スルホニルアリール基、チオアルコキシ基、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(0)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−S(O)2Rc、−S(O)Rc、−NRkS(O)2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロゲン、アミノアルキル基、メルカプトアルキル基、シアノ基、ニトロ基、ニトロソ基、又はアジド基であり;
Rh及びRjは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基であり;又はRh及びRjは、それらが結合する窒素原子と共に、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、若しくは置換基を有していてもよいヘテロアリール基を形成し;
Rkは、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよいヘテロアラルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基であり;
Gは、ヒドラジド;ヒドラゾン;ヒドラジン;ヒドロキシルアミン;オキシム;アミド;エステル;カルボン酸塩;カルバメート;チオカーバメート;−NRk−C(NR)−NRk−;−NRk−C(O)−NRk−;−NRk−C(S)−NRk−;−NRk−S(O)2−NRk−;ホスホリル;置換基を有していてもよい−シクリル−;置換基を有していてもよい−ヘテロシクリル−;置換基を有していてもよい−アリール−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−NRk−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−S−;置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−O−;−Si(ORk)2−;−B(ORk)−;−C(NR)−NRk−;−N(Rk)−CRgRg−C(O)−;−C(O)−ON(Rk)−;−C(O)−N(Rk)O−;−C(S)−ON(Rk)−;−C(S)−N(Rk)O−;−C(N(Rk))−ON(Rk)−;−C(N(Rk))−NRkO−;−OS(O)2−N(Rk)N(Rk)−;−OC(O)−N(Rk)N(Rk)−;−OC(S)−N(Rk)N(Rk)−;−OC(N(Rk))−N(Rk)N(Rk)−;−N(Rk)N(Rk)S(O)2O−;−N(Rk)N(Rk)C(S)O−;−N(Rk)N(Rk)C(N(Rk))O−;−OP(O)(Rc)O−;−N(Rk)P(O)(Rc)O−;−OP(O)(Rc)N(Rk)−;−N(Rk)P(O)(Rc)N(Rk)−;−P(O)(Rc)O−;−P(O)(Rc)N(Rk)−;−N(Rk)P(O)(Rc)−;−OP(O)(Rc)−;−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rk)−;−N(Rk)CHRgC(O)N(Rk)CHRgC(O)−;−N(Rk)CHRgC(O)−;−N(Rk)C(O)CHRg−;−C(O)N(Rk)CHRgC(O)−であるか;又はGは存在しないかであり;
Yは直接結合、(CH(Rg))m、C(O)、C(NR)、O、S、S(O)、S(O)2、N(ORk)、又はN(Rk)であり;
mは0、1、2、3、又は4であり;
nは0、1、2、3、4、5、6、又は7であり;
pは0、1、又は2であり;
ZはN又はCHであり;及び
WはO、S、S(O)、S(O)2、NRm、又はNC(O)Rmであって、
Rmは、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、又は−C(O)Rcである。
【請求項2】
Q、U、及びVが窒素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Q、U、及びVのうちの一つがCRgであり、他の二つが窒素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項4】
VがCRgであり、Q及びUが窒素原子である、請求項3記載の化合物。
【請求項5】
QがCRgであり、V及びUが窒素原子である、請求項3記載の化合物。
【請求項6】
Q、U、及びVのうちの一つが窒素原子であり、他の二つがCRgある、請求項1記載の化合物。
【請求項7】
Vが窒素原子であり、Q及びUがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
Qが窒素原子であり、V及びUがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項9】
Uが窒素原子であり、Q及びVがCRgである、請求項6記載の化合物。
【請求項10】
Xが、下記の式のいずれかである、請求項1記載の化合物。
【化3】
【請求項11】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化4】
【請求項12】
Xが、下記の式で表される、請求項11記載の化合物。
【化5】
【請求項13】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化6】
【請求項14】
Xが、下記の式で表される、請求項13記載の化合物。
【化7】
【請求項15】
Xが、下記の式で表される、請求項10記載の化合物。
【化8】
【請求項16】
Xが、下記の式で表される、請求項15記載の化合物。
【化9】
【請求項17】
YがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項18】
Yが直接結合である、請求項1記載の化合物。
【請求項19】
R3がRcである、請求項1記載の化合物。
【請求項20】
R3が水素原子である、請求項19記載の化合物。
【請求項21】
R3が置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項19記載の化合物。
【請求項22】
R3が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項21記載の化合物。
【請求項23】
R3が置換基を有していてもよいヘテロシクリル基又は置換基を有していてもよいヘテロアルキル基である、請求項19記載の化合物。
【請求項24】
R2及びR4が、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリル基である、請求項1記載の化合物。
【請求項25】
R2及びR4が、水素原子又は低級アルキル基である、請求項24記載の化合物。
【請求項26】
nが、0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項27】
Gが、置換基を有していてもよいヘテロアリール又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルである、請求項1記載の化合物。
【請求項28】
Gが、−C(O)NHNH−、−NHNHC(O)−、−C(O)NRhNRj−、−NRkNRkC(O)−、−CH=N−NH−、−NH−N=CH−CRg=N−NRk−、−NRk−N=CRg−、−NHNH−、−NRkNRk−、−NHO−、−O−NH−、−O−NRk−、−NRk−O−、−CH=N−O−、−O−N=CH−、−CRc=N−O−、−O−N=CRc−、−O−C(O)−NH−、−O−C(O)−NRk−、−O−C(S)−NH−、−NH−C(S)−O−、−O−C(S)−NRk−、−NR−C(S)−O−、−NH−C(NH)−NH−、−NRk−C(NH)−NH−、−NRk−C(NRk)−NH−、−NH−C(N(CN))−NH−、−NH−C(NSO2Rc)−NH−、−NRc−C(NSO2Rd)−NH−、−NH−C(NNO2)−NH−、−NH−C(NC(O)Rc)−NH−、−NH−C(O)−NH−、−NRc−C(O)−NRc−、−NH−C(S)−NH−、−NRc−C(S)−NRc−、−NH−S(O)2−NH−、−NRk−S(O)2−NRk−、−N(Rk)−S(O)2−O−、−P(O)(Rc)−、−P(O)(Rc)−O−、−P(O)(Rc)−NRk−、置換基を有していてもよい−シクリル−、置換基を有していてもよい−ヘテロシクリル−、置換基を有していてもよい−アリール−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−NH−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリール−S−、置換基を有していてもよい−ヘテロアリールアルキル−O−、−C(N−CN)−NH−、−Si(OH)2−、−B(OH)−、−C(NH)−NRc−、−N(Rk)−CH2−C(O)−、−C(O)−ON(Rk)−、−C(O)−N(Rc)O−、−C(S)−ON(Rc)−、−C(S)−N(Rc)O−、−C(N(Rd))−ON(Rc)−、−C(N(Rd))−NRcO−、−OS(O)2−N(Rc)N(Rc)−、−OC(O)−N(Rc)N(Rc)−、−OC(S)−N(Rc)N(Rc)−、−OC(N(Rd))−N(Rc)N(Rc)−、−N(Rc)N(Rc)S(O)2O−、−N(Rc)N(Rc)C(S)O−、−N(Rc)N(Rc)C(N(Rd))O−、−OP(O)2O−、−N(Rc)P(O)2O−、−OP(O)2N(Rc)−、−N(Rc)P(O)2N(Rc)−、−P(O)2O−、−P(O)2N(Rc)−、−N(Rc)P(O)2−、−OP(O)2−、−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rc)−、−N(Rc)CHRdC(O)N(Rc)CHRdC(O)−、−N(Rc)CHRdC(O)−、−N(Rc)C(O)CHRd−、−C(O)N(Rc)CHRdC(O)−であるか、又は存在しないかである、請求項1記載の化合物。
【請求項29】
Gが、−C(O)NHNH−、−NHNHC(O)−、−CH=N−NH−、−NH−N=CH−、−NHNH−、−NHO−、−O−NH−、−NRk−O−、−CH=N−O−、−O−N=CH−、−O−C(S)−NH−、又は−NH−C(S)−O−である、請求項28記載の化合物。
【請求項30】
Gが、−O−C(O)−NH−、−NH−C(NH)−NH−、−NRk−C(NH)−NH−、−NRk−C(NRk)−NH−、−NH−C(N(CN))−NH−、−NH−C(NSO2Rc)−NH−、−NRk−C(NSO2Rd)−NH−、−NH−C(NNO2)−NH−、−NH−C(NC(O)R)−NH−、−NH−C(O)−NH−、又は−NH−C(S)−NH−である、請求項28記載の化合物。
【請求項31】
Gが、−NH−S(O)2−NH−、−N(Rc)−S(O)2−O−、−P(O)(Rc)−、−P(O)(Rc)−O−、又は−P(O)(Rc)−NRc−である、請求項28記載の化合物。
【請求項32】
Gが、置換基を有していてもよいシクリル、置換基を有していてもよいシクロアルキル、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル、又は置換基を有していてもよいヘテロシクリルである、請求項28記載の化合物。
【請求項33】
Gが、置換基を有していてもよいシクロプロピル、置換基を有していてもよいシクロブチル、置換基を有していてもよいシクロペンチル、置換基を有していてもよいシクロヘキシル、置換基を有していてもよいシクロヘプチル、置換基を有していてもよいアジリジニル、置換基を有していてもよいオキシラニル、置換基を有していてもよいアゼチジニル、置換基を有していてもよいオキセタニル、置換基を有していてもよいモルホリニル、置換基を有していてもよいピペラジニル、又は置換基を有していてもよいピペリジニルである、請求項32記載の化合物。
【請求項34】
Gが、置換基を有していてもよいアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリール、置換基を有していてもよいヘテロアリールアルキル、−C(N−CN)−NH−、−Si(OH)2−、−C(NH)−NRk−、又は−NRk−CH2−C(O)−である、請求項28記載の化合物。
【請求項35】
Gが、置換基を有していてもよいイミダゾリル、置換基を有していてもよいイミダゾリジノン、置換基を有していてもよいイミダゾリジンアミン、置換基を有していてもよいピロリジニル、置換基を有していてもよいピロリル、置換基を有していてもよいフラニル、置換基を有していてもよいチエニル、置換基を有していてもよいチアゾリル、置換基を有していてもよいトリアゾリル、置換基を有していてもよいオキサジアゾリル、置換基を有していてもよいチアジアゾリル、置換基を有していてもよいピラゾリル、置換基を有していてもよいテトラゾリル、置換基を有していてもよいオキサゾリル、置換基を有していてもよいイソキサゾリル、置換基を有していてもよいフェニル、置換基を有していてもよいピリジル、置換基を有していてもよいピリミジル、置換基を有していてもよいインドリル、又は置換基を有していてもよいベンゾチアゾリルである、請求項34記載の化合物。
【請求項36】
ZがNであり、WがOである、請求項1記載の化合物。
【請求項37】
Yが、O又はCH2であり、Gが存在せず、nが0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項38】
R’が存在せず、L’が存在しない、請求項1記載の化合物。
【請求項39】
R”が、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項38記載の化合物。
【請求項40】
R”が、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項39記載の化合物。
【請求項41】
R”が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項40記載の化合物。
【請求項42】
R”が以下の式で表される基である、請求項39に記載の化合物。
【化10】
ここで、破線は、二重結合又は単結合を示し;
X1は、−O−、−S(O)p−、−N(Rk)−、又は−C(Rg)(Rg)−であり;
R6及びR7は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、若しくは−SC(NR)Rcであり;又はR6及びR7は、それらが結合する炭素原子と共に、置換基を有していてもよい5員環から7員環のシクロアルキル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のシクリル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のアリール基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロシクリル基、置換基を有していてもよい5員環から7員環のヘテロアリール基を形成し;
R8は、それぞれ独立して、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
tは、0、1、2、又は3である。
【請求項43】
R”が、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)、(1H−インドール−5−イル)、又は(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)である、請求項42記載の化合物。
【請求項44】
R”が、下記の式で表される基である、請求項39記載の化合物。
【化11】
ここで、R10及びR11は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
sは、0、1、2、3、又は4である、請求項39記載の化合物。
【請求項45】
R”が、下記の式で表される基である、請求項44記載の化合物。
【化12】
【請求項46】
R”が、下記の式で表される基である、請求項39記載の化合物。
【化13】
ここで、X2は、−O−、−S(O)p−、又は−NRk−であり;
R11は、それぞれ独立に、Rg、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−NRkC(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(NR)Rc、−OC(NR)Rc、又は−SC(NR)Rcであり;及び
tは、0、1、2、又は3である。
【請求項47】
Yが、存在しないか、O、S、N(ORk)、N(Rk)、又はCH2であり、及びnが、0、1、2、3、又は4である、請求項1記載の化合物。
【請求項48】
R3が、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、置換基を有していてもよいシクリル基、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基、置換基を有していてもよいヘテロシクリル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項1記載の化合物。
【請求項49】
R3が、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基である、請求項48記載の化合物。
【請求項50】
R3が、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいナフチル基、置換基を有していてもよいアントラセンイル基、置換基を有していてもよいフルオレニル基、置換基を有していてもよいインデニル基、置換基を有していてもよいアズレンイル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよい1−オキソ−ピリジル基、置換基を有していてもよいフラニル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,3]ジオキソリル基、置換基を有していてもよいベンゾ[1,4]ジオキシンイル基、置換基を有していてもよいチエニル基、置換基を有していてもよいピロリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいチアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキサゾリル基、置換基を有していてもよいキノリニル基、置換基を有していてもよいピラゾリル基、置換基を有していてもよいイソチアゾリル基、置換基を有していてもよいピリダジニル基、置換基を有していてもよいピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラジニル基、置換基を有していてもよいトリアジニル基、置換基を有していてもよいトリアゾリル基、置換基を有していてもよいチアジアゾリル基、置換基を有していてもよいイソキノリニル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾオキサゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾフリル基、置換基を有していてもよいインドリジンイル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいテトラゾリル基、置換基を有していてもよいベンズイミダゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアゾリル基、置換基を有していてもよいベンゾチアジアゾールイル基、置換基を有していてもよいベンゾオキジアゾールイル基、置換基を有していてもよいインドリル基、置換基を有していてもよいテトラハイドロインドリル基、置換基を有していてもよいアザインドリル基、置換基を有していてもよいインダゾリル基、置換基を有していてもよいイミダゾピリジル基、置換基を有していてもよいキナゾリニル基、置換基を有していてもよいプリニル基、置換基を有していてもよいピロロ[2,3]ピリミジニル基、置換基を有していてもよいピラゾロ[3,4]ピリミジニル基、又は置換基を有していてもよいベンゾ(b)チエニル基である、請求項49記載の化合物。
【請求項51】
R3が、置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基である、請求項47記載の化合物。
【請求項52】
R3が、置換基を有していてもよいピペリジニル基、置換基を有していてもよいピペラジニル基、置換基を有していてもよい2−オキソピペラジニル基、置換基を有していてもよい2−オキソピペリジンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソピロリジンイル基、置換基を有していてもよい4−ピペリドンイル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロピラニル基、置換基を有していてもよいオキサゾリジンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソ−オキサゾリジンイル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチオピラニル基、置換基を有していてもよいテトラヒドロチオピラニルスルホン基、置換基を有していてもよいモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニル基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルスルフォキシド基、置換基を有していてもよいチオモルホリニルスルホン基、置換基を有していてもよい1,3−ジオキソラニル基、置換基を有していてもよい[1,4]ジオキサンイル基、置換基を有していてもよい2−オキソ−イミダゾリジニル基、テトラヒドロフラニル基、又は置換基を有していてもよいテトラヒドロチエニル基である、請求項51記載の化合物。
【請求項53】
R3が、ORk、SRk、C(O)ORk、NRhRj、又はC(O)NRhRjである、請求項1記載の化合物。
【請求項54】
R3が、−ORk、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−NRkC(O)Rc又は−NRhRjであり、Rk、Rh、及びRjが、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいヘテロアリール基、置換基を有していてもよいシクロアルキル基、又は置換基を有していてもよいヘテロシクロアルキル基である、請求項53記載の化合物。
【請求項55】
2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸エチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−フラン−2−イル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミド、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−(2−メチルアミノ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−p−トリル−チオ尿素、1−(2−ブロモ−4−メチル−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−チオ尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−フェニル−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−p−トリル−尿素、1−(3−メトキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(4−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−メトキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−ベンジル−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸エチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1Η−インドール−5−イル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3,4−ジメチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(4−オキシ−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−メトキシ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸メチル−(1,2,3−トリメチル−1Η−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(9−エチル−9H−カルバゾール−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−メチル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ベンゾチアゾール−6−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ナフタレン−2−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸キノリン−6−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸キノリン−5−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸インダン−5−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−チオフェン−2−イル−1H−ピラゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ブロモ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−アセチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−スルファモイル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3,4−ジメチル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルカルバモイル−フェニル)−アミド、インドール−1−イル−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−メタノン、(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−メタノン、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,3−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メトキシ−5−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリミジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ベンゾチアゾール−2−イル)−アミド、2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−N−m−トリル−イソニコチンアミド、Ν−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−イソニコチンアミド、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−m−トリル−尿素、1−メチル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−l−m−トリル−尿素、1−(4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−3−m−トリル−尿素、1−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−3−m−トリル−尿素、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸1H−インドール−5−イルエステル、1H−インドール−5−カルボン酸[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミド、1H−インドール−5−カルボン酸[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−アミド、3−メチル−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−ベンズアミド、Ν−[4−モルホリン−
4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−イソニコチンアミド、5−メチル−イソオキサゾール−S−カルボン酸−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−2−イル]−アミド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸N’−(3,4−ジメチル−フェニル)−ヒドラジド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−イソニコチン酸N’−m−トリル−ヒドラジド、[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イルメチル]−アミン、Ν−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−Ν’−m−トリル−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イルメチル]−アミン、N−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−N’−m−トリル−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、N−(3−ヒドロキシ−フェニル)−N’−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−オキサルアミド、[6−モルホリン−4−イル−2−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−カルバミン酸m−トリルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−イル)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−ジブチルアミノ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−ジエチルアミノ−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−イル]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ]−酢酸、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルアミノ]−酢酸メチルエステル、6−{[(2−メトキシ−エチルカルバモイル)−メチル]−アミノ}−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−カルバモイル−ピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−({[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−カルバモイル]−メチル}−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(3,4−ジヒドロ−1H−イソキノリン−2−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(カルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(エチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−{[(ブチル−メチル−カルバモイル)−メチル]−アミノ}−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピロリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチルアミノ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(シクロペンチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[(m−トリルカルバモイル−メチル)−アミノ]−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(ジメチルカルバモイルメチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[メチル−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[メチル−(2−モルホリン−4−イル−2−オキソ−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、6−[メチル−(2−オキソ−2−ピペリジン−1−イル−エチル)−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(カルバモイルメチル−メチル−アミノ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、1−(3−ブロモ−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3,4−ジクロロ−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−インダン−5−イル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−尿素、1−(3,4−ジメチル−フェニル)−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−3−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[6−モルホリン−4−イル−2−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−ナフタレン−2−イル−尿素、1−(3−フルオロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−シアノ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−ニトロ−フェニル)−尿素、1−(2−ブロモ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−ヨード−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−エチル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−クロロ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾチアゾール−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(6−クロロ−ベンゾオキサゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(2−メチル−キノリン−6−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(1H−インドール−5−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(5−ヒドロキシ−ナフタレン−1−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキ
シ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(6−クロロ−ベンゾチアゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−キノリン−5−イル−尿素、1−(5−シクロプロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(4−p−トリル−チアゾール−2−イル)−尿素、1−(4−ヒドロキシ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(5−フラン−2−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド;
6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−クロロ−ピリジン−4−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−カルバモイル−ピリジン−2−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−アセチル−フェニル)−アミド、(E)−N−(3−(1−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)エチル)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、(E)−N−(3−(1−(メトキシイミノ)エチル)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−メトキシアミノ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、4−メトキシアミノ−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2−ジメチルアミノ−エチル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−シクロプロピル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジエチルアミノメチル−4−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−アセチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(アセチル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、(E)−N−(3−(1−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)エチル)フェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(2−メチル−ピリミジン−4−イル)−フェニル]−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2’−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−4−カルボン酸エチルエステル、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−メチル−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−ピペリジン−1−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(1,4−ジオキサ−8−アザ−スピロ[4,5]デカ−8−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、4−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸(3−エチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−カルバモイル−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、4−ヒドロキシ−6’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,4’]ビピリジニル−2’−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−イル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド(メタンスルホン酸との複合体)、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)−N−(2−オキソ−4−(トリフルオロメチル)−2H−クロメン−7−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メトキシ(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−ヒドロキシエチルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メトキシ(2−モルホリノエチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(ジメチルアミノ)フェニル)−6−(メトキシアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(2−オキソインドリン−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(3,3−ジエチルウレイド)フェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ダイオキシン−6−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(4−tert−ブチルチアゾール−2−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(2−メチルキノリン−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(5,6−ジメチルベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,5−ジエトキシ−4−モルホリノフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−イソプロピルフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−アセチルインドリン−5−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(3−(3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)フェニル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(3−(4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)フェニル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノ−N−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(1−メチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(5−(ジメチルアミノ)−2−フルオロフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−イソプロピルフェニル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−メチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−(ジメチルアミノ)−4−フルオロフェニル)−6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミ
ノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(1−メチル−1H−インダゾール−6−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(3−メチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)−N−(1,3,3−トリメチル−2−オキソインドリン−5−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−エチル−1H−インドール−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(1−エチルインドリン−6−イル)−2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−2−ヒドロキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(3−ヒドロキシ−3−メチル−ブタ−1−イニル)−フェニル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[5−(4−クロロ−フェニル)−2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−イソプロピル−3−メチル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ブロモ−3−メチル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メタンスルホニル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ベンゾイル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2−p−トリル−エチル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−カルバモイル−4−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(4−ブロモ−1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−フェニル]−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−tert−ブチル−[1,3,4]チアジアゾール−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−イソオキサゾール−3−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4,6−ジメチル−ピリジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−イソチアゾール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(4,6−ジメチル−ピリミジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−キノキサリン−6−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−キノキサリン−2−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(5,7−ビス−トリフルオロメチル−[1,8]ナフチリジン−2−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニル]−アミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(2−(ピペラジン−1−イル)エトキシ)ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(メチルアミノ)−2−モルホリノ−ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(ジメチルアミノ)−2−モルホリノ−ピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−(メチルスルホニル)エトキシ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(2−シアノエトキシ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(4−メチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2−メトキシエチルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−ヒドロキシ−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(2−(ジエチルアミノ)−2−オキソエトキシ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(ビス(2−メトキシエチル)アミノ)−N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、N−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノ−6−(モルホリノメチル)ピリミジン−4−カルボキサミド、(S)−6−(3−アセトアミドピロリジン−1−イル)−N−(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−N−(3−メチル−1H−インドール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−カルボキサミド、6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノ−N−(2,3,4,9−テトラヒドロ−1H−カルバゾール−6−イル)ピリミジン−4−カルボキサミド、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)−3−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)尿素、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−((2−メトキシエチル)(メチル)アミノ)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(6−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−モルホリノピリミジン−4−イル)−3−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(6−メチル−2−モルホリノピリミジン−4−イル)尿素、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)ピリミジン−4−イル)尿素、1−(3−エチル−2−メチル−1H−インドール−5−イル)−3−(2−モルホリノ−6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリミジン−4−イル)尿素、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−メチル−2−ニトロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−アミノ−5−メチル−フェニル)−アミド、6−(2−アミノ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メチル−1,3−ジオキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1H−インドール−6−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ニトロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−アミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロリジン−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メトキシ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−6−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3,5−ジメチル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−フェニルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド、6−(2−メチルアミノ−エトキシ)−2−モルホリン
−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3−トリメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−ジメチルアミノ−3−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−メチル−4−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(5−モルホリン−4−イル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル)−アミド、{2−[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−エチル}−カルバミン酸メチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−モルホリン−4−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(6−メチル−ピリジン−3−イル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸m−トリルアミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(2−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジエチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(2−メトキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−イミダゾール−1−イル−フェニル)−アミド、2,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(イソプロピル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、6−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ジメチルアミノ−フェニル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピロリジン−1−イル−フェニル)−アミド、6−[(2−メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸[3−(エチル−メチル−アミノ)−フェニル]−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、6−(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロポキシ)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−アミド、[6−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イルオキシ]−酢酸tert−ブチルエステル、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−6−イル)−アミド、6−メチル−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−カルボン酸(1−ヒドロキシ−2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1−ヒドロキシ−2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−カルボン酸(1,2−ジメチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−7−イル)−アミド、2−モルホリン−4−イル−6−[2−(1−オキシ−ピリジン−2−イル)−エトキシ]−ピリミジン−4−カルボン酸(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミド、1−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−アミノ−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−尿素、1−{6−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−4−イル}−3−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−尿素、1−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−3−(3−ピラゾール−1−イル−フェニル)−尿素、1−(3−イミダゾール−1−イル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(4−イソプロピル−3−メチル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素、1−(3−イソプロピル−フェニル)−3−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリミジン−4−イル]−尿素からなる群から選ばれる化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、クラスレート、水和物、又は多型。
【請求項56】
請求項1の化合物と、薬剤的に許容しうる担体とを含有する医薬組成物。
【請求項57】
被験体のIL−12産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項58】
インターロイキン−12の過剰産生に関連した疾患の治療方法であって、治療を必要とする被験体に、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項59】
前記疾患が、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫性神経障害、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、血管炎、ウェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱瘡状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、免疫介在性糖尿病、バセドウ病、橋本病、自己免疫性卵巣炎及び精巣炎、副腎の自己免疫性疾患、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、全身性エリトマトーデス、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、並びに移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項58に記載の方法。
【請求項60】
前記疾患が、関節リウマチ、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫介在性糖尿病である、請求項59に記載の方法。
【請求項61】
インターロイキン−12の過剰産生に関連した疾患の治療方法であって、治療を必要とする被験体に、有効量の請求項55に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項62】
過剰な骨量減少に関連した疾患の治療又は予防方法であって、治療又は予防を必要とする被験体に、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項63】
前記疾患が、歯周病、良性骨疾患、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形性症、及び原発性副甲状腺機能亢進症、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少症、骨悪性腫瘍、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症(HCM)、多発性骨髄腫の溶骨性骨病変及び乳癌の溶骨性骨転移、並びに転移性癌である、請求項62に記載の方法。
【請求項64】
in vitro又はin vivoで破骨細胞形成を阻害する方法であって、プレ破骨細胞を、有効量の請求項1に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項65】
治療又は予防を必要とする被験体における、破骨細胞による過剰な骨吸収に関連した疾患の治療又は予防方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項66】
被験体のTH1細胞の増殖を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項67】
被験体のIL−12産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項68】
被験体のIL−23産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項69】
更にIL−12の産生を阻害することを含む、請求項68に記載の方法。
【請求項70】
被験体のIL−27産生を阻害する方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項71】
更にTH1リンパ球増殖を阻害することを含む、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
更にIL−12の産生を阻害することを含む、請求項71に記載の方法。
【請求項73】
治療を必要とする被験体における、炎症性疾患の治療方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項74】
治療を必要とする被験体における、免疫性疾患の治療方法であって、前記被験体に有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【図1】
【公表番号】特表2008−519850(P2008−519850A)
【公表日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−541357(P2007−541357)
【出願日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【国際出願番号】PCT/US2005/040952
【国際公開番号】WO2006/053227
【国際公開日】平成18年5月18日(2006.5.18)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年6月12日(2008.6.12)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【国際出願番号】PCT/US2005/040952
【国際公開番号】WO2006/053227
【国際公開日】平成18年5月18日(2006.5.18)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
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