本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるチオピリミジンベースの化合物に関する。特に、該化合物は、JAK1、JAK2またはJAK3キナーゼ、およびそれら(JAK1とJAK2など)の組合せに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２は−Ｏ−などを介在していてもよいＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

式（Ｉ）


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は本明細書に定義のとおりである〕
の化合物、その製造方法、特に移植におけるその使用、およびそれを含む医薬組成物。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり；Ｗは、−ＣＺ_１または窒素であり；Ｚ_１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；Ａは、１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５員のヘテロアリール、ピラジン、ピリミジンまたはキノリンもしくはキナゾリンであり；Ｂは、水素または１以上のハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、シアノにより置換されていてもよい５〜１０員のアリールもしくはヘテロアリールであり；ＡとＢはいずれの原子を介して連結されていてもよく；ただし、Ｗが−ＣＺ_１である場合、式（Ｉ）の化合物はトランス立体化学を有する］の新規な化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物；それらの製造方法、これらのプロセスに用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物およびＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、過食障害などの摂食障害の処置および／または予防のための薬剤としてのそれらの療法での使用に関する。
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ＣＣＲ３の作用によって介在される疾患の処置に有用な、式


〔Ｒ_１およびＲ_２は独立して、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−６）アルキル、ハロゲンまたは５もしくは６個の環員を有し、そしてＮ、Ｏ、Ｓから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する置換もしくは非置換ヘテロシクリルで１回以上置換された（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−６）アルキルである〕
の化合物。
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【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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カチオン性染料を提供すること
【課題】
【解決手段】
式（１）
【化１】


（式中、
Ｄはアントラキノン基、アクリジン基、アゾ基、アゾメチン基、ヒドラゾメチン基、ベンゾジフラノン基、クマリン基、ジケトピロロピロール基、ジオキサジン（ｄｉｏｘａｘｉｎｅ）基、ジフェニルメタン基、ホルマザン基、インディゴイド基、インドフェノール基、ナフタルイミド基、ナフタキノン基、ニトロアリール基、メロシアニン基、メチン基、オキサジン基、ぺリノン基、ぺリレン基、ピレンキノン基、フタロシアニン基、フェナジン基、キノンイミン基、キナクリドン基、キノフタロン基、スチルベン基、スチリル基、トリフェニルメタン基、キサンテン基、
チアジン染料及びチオキサンテン染料を表し；
Ｑは１種以上の−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ＝、−Ｎ（Ｒ_１）−、ＳＯ_２、−（ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｏ）_１−５−、−（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｏ）_１−５−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−炭素原子数１ないし１２のアルケニレン基、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＯ−、
【化２】


−ＣＯＮ（Ｒ_１）−、−Ｃ（ＮＲ_１Ｒ_２）_２−、 −（Ｒ_１）ＮＣ（Ｏ）−、 −ＣＳＲ_１−又は、所望により置換された、飽和又は不飽和の、縮合したか又は縮合していない、芳香族であるか又は非芳香族（ヘテロ）環の、所望により少なくとも１種のヘテロ原子を含む２価の基によって中断され得、及び／又は片方又は両方の末端を終端され得る、炭素原子数１ないし３０のアルキレン基、炭素原子数２ないし１２のアルケニレン基、炭素原子数５ないし１０のアリーレン基、炭素原子数５ないし１０のシクロアルキレン基、又は炭素原子数１ないし１０のアルキレン（炭素原子数５ないし１０のアリーレン）基；−Ｏ−；−Ｓ−；−Ｎ（Ｒ_１）−；ＳＯ_２；−（ＣＨ_２ＣＨ_２−Ｏ）_１−５−；−Ｃ（Ｏ）−；−Ｃ（Ｏ）−炭素原子数１ないし１２のアルケニレン基；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣＯ−；
【化３】


；−ＣＯＮ（Ｒ_１）−；−Ｃ（ＮＲ_１Ｒ_２）_２−；−（Ｒ_１）ＮＣ（Ｏ）−；−ＣＳＲ_１−；所望により炭素原子数１ないし３０のアルキル基、炭素原子数１ないし３０のアルコキシ基、炭素原子数２ないし１２のアルケニル基、炭素原子数５ないし１０のアリール基、炭素原子数５ないし１０のシクロアルキル基、炭素原子数１ないし１０のアルキル（炭素原子数５ないし１０のアリーレン）基、ヒドロキシ基又はＤ^＋によって置換された、飽和又は不飽和の、縮合したか又は縮合していない、芳香族又は非芳香族の、所望により少なくとも１種のヘテロ原子を含む２価の基を表し；
Ｒ_１及びＲ_２は互いに独立して水素原子であるか；又は非置換であるか又は置換された、直鎖又は分枝鎖の、単環式又は多環式の、中断されたか又は中断されていない炭素原子数１ないし１４のアルキル基；炭素原子数１ないし１４のヒドロキシアルキル基；炭素原子数１ないし１４のアミノアルキル基；炭素原子数２ないし１４のアルケニル基；炭素原子数６ないし１０のアリール基；炭素原子数６ないし１０のアリール−炭素原子数１ないし１０のアルキル基；又は炭素原子数５ないし１０のアルキル（炭素原子数５ないし１０アリール）基を表す）
で表される染料を開示する。 （もっと読む）

特定の新規置換アミノピリミジンは、ヒトコレシストキニンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−１レセプター（ＣＣＫ−１Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＣＣＫ−１Ｒの調節に応答性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−３アルコキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−３ハロアルコキシＣ_１−３アルキルであり；
あるいは、Ｒ^１およびＲ^３は、互いに結合する原子と一緒になって、飽和または不飽和４〜６員環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^４は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｑは１または２であり；
Ｒ^５またはＲ^６のいずれかは−Ｏ−Ｒ^７または−ＯＣＨ_２Ｒ^７であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^６の一方は水素またはＲ^４であり；およびＲ^７は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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【課題】 節足動物（特に、ノミ）を防除する殺寄生虫剤または殺寄生虫用組成物を提供 する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は、明細書で定義したとおりである）
で表される１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール類または薬学的に許容されるそれらの塩を含む殺寄生虫剤、または殺寄生虫用組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ａ及びＢは、記載されたとおり定義される）の化合物及びその生理学上許容しうる塩に関する。化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した疾患の診断および治療に有用な結合体を提供する。その結合体は、選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分を担体に化学的に連結するリンカーとを含む。金属配位部分に配位している金属は、常磁性金属または放射性同位元素から選択される。本発明は、結合体と放射性同位元素溶液とを含むキットも包含する。本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した癌または他の疾患の診断または治療のための方法をさらに対象とする。この方法は、結合体をＣＯＸ−２を発現する生物組織または臓器に標的化するための選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分によって錯体形成されている放射性または常磁性金属と、上記金属配位部分を上記担体に化学的に連結するリンカーとを含む結合体を対象に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｒおよびｓは上記の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼ活性に関連する疾患、例えば、癌の治療において有用である。
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大便失禁の治療で用いるための医薬を得るための下記化学式（Ｉ）で表される化合物又はその医薬的に許容される塩の使用である。式中、Ｒは、水素、アルキル基、アルキレン基、アルキリジン基、シクロアルキル基、シクロアルキレン基、シクロアルキリジン基、−ＣＯＮＨ_２基、−ＣＯＲ’基、及び−ＣＯＯＲ’基から選択される官能基である。Ｒ’は、アルキル基、アルキレン基、アルキリジン基、シクロアルキル基、シクロアルキレン基、及びシクロアルキリジン基から選択される。Ｒ及び／又はＲ’は−Ｏ−基、−ＣＯＯ−基、−ＯＣＯ−基、−ＮＨＣＯ−基、若しくは−ＣＯＮＨ−基によって置き換えられ及び／又は挿入されていてもよい。
【化１】

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【課題】アスパルチルプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、式(I)(式中、n、R¹、R²、R³、R⁴およびAは明細書で定義した通りである)で表される3-アミノ-1,2-ベンゾイソチアゾール化合物を提供する。さらに本発明は、ある量の少なくとも1種の式(I)で表される殺虫化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む農薬組成物；動物害虫を駆除するための式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩の使用；動物害虫を駆除する方法であって、動物害虫、その生息地、繁殖場所、食糧、植物、種子、土壌、区域、材料、または動物害虫が成長している、もしくは成長し得る環境、あるいは動物による攻撃または加害から保護すべき材料、植物、種子、土壌、表面または場所を、殺虫剤として有効な量の少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；動物害虫による攻撃または加害から作物を保護する方法であって、作物を、殺虫剤として有効な量の少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；土壌昆虫から種子を、ならびに土壌昆虫および食葉性昆虫から実生の根およびシュートを保護する方法であって、播種前および/または発芽前処理後の種子を、少なくとも1種の式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩と接触させることを含む方法；式(I)で表される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーもしくは塩を含む種子を提供する。
【化１】

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