この出願は、新規のウレアグルコキナーゼアクチベーター、及び種々の病気を処置、例えば２型糖尿病を処置する医薬を調製するための、本発明の化合物の使用に関する。さらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及びこれらの調製方法も含む。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、式中、Ｒ^１は水素、アリール、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、場合により置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^４およびＲ^８はヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシ−カルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロ（Ｃ_１−６アルキル）、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、シアノ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｈｅｔ、−Ｙ−Ｈｅｔ、場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^５はピリジル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄ、−ＣＨ_２−ＮＲ^５ｅＲ^５ｆ、−ＣＨ＝ＮＯＲ^５ａ、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^５ｇ）_２、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５ｄであり、Ｘは−ＮＲ^１、−Ｏ−、−ＣＨ^２−、−Ｓ−である、のＨＩＶ複製インヒビター、有効成分としてこれらの化合物を含む製薬学的組成物並びに該化合物および組成物を調製する方法。 （もっと読む）

Ｎ^３−ヘテロアリール置換トリアゾールおよびＮ^５−ヘテロアリール置換トリアゾール、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、およびその単離された立体異性体もしくは混合物として、またはその薬学的に受容可能な塩としての、式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R^a、R¹、R²、Y、及びR³は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式（Ｉ）
（もっと読む）

【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド及びその高い光学純度の前駆体の製造方法、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミド合成の前駆体、並びに有益な特性を有する、高い光学純度の一般式(I)の置換3-アミノ-テトラヒドロフラン-3-カルボン酸アミドの互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特にその無機若しくは有機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩に関する。


(I) （もっと読む）

多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、面状両親媒性の抗微生物ポリマー及びオリゴマーの眼科用及び耳科用組成物と、ヒト及び動物において眼科感染症及び耳科感染症を治療及び予防するための方法におけるそれらの使用が含まれる、それらの使用を開示する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤、特に経口抗掻痒剤および外用抗掻痒剤を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって置換されていてもよい５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
の新規二環状ラクタム誘導体およびその類似体、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグを提供する［式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｗ、Ｙ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ⁸、およびＲ⁹は、本明細書中に定義したとおりである］。これらの化合物は、医薬品として使用することができる第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉのチアゾリル化合物はチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより抗癌剤として、およびアルツハイマー病の治療のために役立つ。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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