ＰＤＫ１阻害のためのキナゾリン
本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中：
Ａｒはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルまたはアミノであり；
Ｒ２はＨ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ＣＮ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシおよびハロから成る群から選択され；
Ｒ３はＨ、ハロ、ＣＮ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、置換ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、置換ヘテロアリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルから成る群から選択され；
Ｌは共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニルまたは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で中断されたアルキルであり；
Ａ１はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルである；
ただし：
ａ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であるとき、Ａ１はアリールまたは置換アリール以外であり；
ｂ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であり、Ａ１がＢｒ、置換フェニルまたは置換ピリジニルであるとき、Ａｒはフェニル、ピペラジニルもしくはヘテロシクリルアルキルオキシで置換されているフェニル、またはピリジニル以外であり；
ｃ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であり、Ａ１がヒドロキシまたはアルコキシであるとき、Ａｒは１個以上のアルキルまたはハロで置換されているフェニル以外であり；そして
ｄ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、ＬがＯであるとき、Ａ１はピリジニルまたは置換ピリジニル以外である〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２】
Ｌが共有結合である請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３】
Ｌがカルボニルである、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項４】
Ｌが−ＮＨ−である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｌがアミノカルボニルまたはカルボニルアミノである、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項６】
Ｌが−Ｏ−である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項７】
Ａ１がアルキルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項８】
Ａ１がアルキニルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項９】
Ａ１がエチニル、プロピニル、フェニルエチニルまたはピリジルエチニルである、請求項８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１０】
Ａ１がアリールまたは置換アリールである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１１】
Ａ１が置換フェニルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１２】
Ａ１がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１３】
ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールがピリジル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピリダジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、置換ピリジル、置換ピラゾリル、置換チアゾリル、置換ピリミジル、置換ピリダジニル、置換オキサゾリルおよび置換イソオキサゾリルから成る群から選択される、請求項１２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１４】
Ａ１がヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１５】
ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルがピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、モルホリニル、チオモルホリノ、置換ピペリジニル、置換ピペラジニル、置換ピロリジニル、置換テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロチオフェニル、置換モルホリニルおよび置換チオモルホリノから成る群から選択される、請求項１４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１６】
Ａ１がハロである、請求項２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１７】
Ａ１がシアノである、請求項２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１８】
Ｒ１がＨまたはハロである、請求項１−１７のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨ、ハロおよびアルコキシから成る群から選択される、請求項１８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨおよびメトキシから成る群から選択される、請求項１９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個がＨである、請求項２０の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２２】
Ｒ２とＲ３の両方がＨである、請求項１９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３の一方がＨであり、Ｒ２およびＲ３の他方がアルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、置換ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、置換ヘテロアリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシまたは置換アリールアルキルオキシである、請求項１−１７のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２４】
Ａｒが置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１−２３のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２５】
Ａｒが独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオールおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２６】
Ａｒが独立してアミノスルホニル、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルキル、ハロおよびシアノから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２７】
Ａｒが置換フェニルである、請求項２５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２８】
Ａｒが独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオールおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２９】
Ａｒが独立して、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルキル、ハロおよびシアノから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、ａｎｄアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３０】
Ａｒが置換ピリジル、置換ピラゾリル、置換チアゾリル、置換ピリミジル、置換ピリダジニル、置換オキサゾリルおよび置換イソオキサゾリルから成る群から選択される、請求項２９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３１】
式Ｉの化合物が式ＩＩ−ＶＩＩ：
【化２】
〔式中、ＲＰは独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールチオ、置換アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、置換シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、置換シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、置換シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、置換ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、置換ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、置換ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオから成る群から選択され；
ＲＡはＨ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから成る群から選択され；
Ｈｅｔはヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから成る群から選択され；
ｘは１、２、３、４または５である〕
の１個の化合物である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３２】
置換フェニルが式ＩのＮＨとオルトで前記フェニルに結合していない１、２または３個の基で置換されている、請求項２７の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３３】
下記：
４−（６−ブロモ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−シアノ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−メチルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−クロロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（８−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（８−ブロモ−６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（６−シアノキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（８−ブロモ−６−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
メチル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキシレート；
２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボン酸；
４−（６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
（４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
６−ブロモ−５−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−５−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−フルオロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−ヨードフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（ピリジン−３−イル）−５−（６−（ピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（４−イソプロピルピペラジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−イソプロピル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（ピロリジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（２−フルオロピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−ベンズアミドフェニル）−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）−キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−ブロモ−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−ブロモ−７−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）−キナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）−キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（８−メトキシ−６−（フェニルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（ピリジン−３−イルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−メチルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（７−メトキシ−６−（フェニルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−エチニル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（ピリジン−２−イルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（３−アミノ−３−メチルブタ−１−イニル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−イル）アセトアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
（４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
２−（４−モルホリノフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボニトリル；
６−ブロモ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（６−シアノキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−モルホリノフェニル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（ピリミジン−５−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（２−メトキシピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（２−メトキシピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（ピリミジン−５−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
５−クロロ−６−エチニル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（６−ブロモ−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−２−クロロフェニル）（モルホリノ）−メタノン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
（２−クロロ−４−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）−メタノン；
Ｎ，Ｎ’−（５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド；
４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−（５−クロロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（６−メトキシピラジン−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（２−アミノ−４−メトキシピリミジン−５−イル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
５−クロロ−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（５−クロロ−８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）−（モルホリノ）−メタノン；
（４−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）−（モルホリノ）−メタノン；
４−（５−クロロ−８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
（２−クロロ−４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
５−クロロ−６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
５−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−２−モルホリノベンズアミド；
５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−２−モルホリノベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−クロロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（８−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド；
Ｎ−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（イソキサゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（アミノメチル）−５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
６−エチニル−Ｎ−フェニルキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−８−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）メタン−スルホンアミド；
６−ブロモ−Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（プロプ−１−イニル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
６−エチニル−Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−アミン；
３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンゾニトリル；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンゾニトリル；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
６−ブロモ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−ブロモ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（ピリジン−４−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−５−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−エチニル−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニル−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−メタンスルホンアミド；
３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）アセトアミド；
メチル−３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニルカルバメート；
メチル−３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニルカルバメート；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（８−メトキシ−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
から成る群から選択される、請求項１の化合物、またはこれらの化合物のいずれかの薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３４】
表２（図１）の化合物から選択される、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３５】
表３（図２）の化合物から選択される、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３６】
薬学的に許容される担体と、請求項１−３５のいずれかに記載の少なくとも１個の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を含む医薬組成物。
【請求項３７】
患者におけるＰＤＫ１またはＰＤＫ１変異体を阻害する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与とすることを含む方法。
【請求項３８】
ＰＤＫ１を阻害する方法を含む、請求項３７の方法。
【請求項３９】
ＰＤＫ１変異体を阻害する方法を含む、請求項３７の方法。
【請求項４０】
ＰＤＫ１変異体がＰＤＫ１Ｔ３５４ＭまたはＰＤＫ１Ｄ５２７Ｅである、請求項３７の方法。
【請求項４１】
患者における異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患を処置する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項４２】
異常な細胞増殖がＰＤＫ１によって介在される、請求項４１の方法。
【請求項４３】
疾患ががんである、請求項４１の方法。
【請求項４４】
がんが：肺がん、気管支がん、前立腺癌、乳癌、膵臓がん、結腸がん、直腸がん、結直腸がん、甲状腺がん、肝臓がん、肝内胆管がん、肝細胞がん、胃がん、神経膠腫／グリア芽腫、子宮内膜がん、黒色腫、腎臓がん、腎盂がん、膀胱がん；子宮体がん；子宮頸がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、食道がん、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ性白血病、骨髄性白血病、脳のがん、口腔がんおよび咽頭がん、喉頭がん、小腸がん、非ホジキンリンパ腫、および繊毛性結腸腺腫から成る群から選択される、請求項４３の方法。
【請求項４５】
がんが前立腺がん、肺がん、結腸がんおよび乳がんから成る群から選択される、請求項４４の方法。
【請求項４６】
疾患が非がん増殖性障害である、請求項４１の方法。
【請求項４７】
疾患が神経線維腫症、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、関節炎、乾癬、糸球体腎炎、再狭窄、増殖性糖尿病性網膜症、肥大性瘢痕形成、炎症性腸疾患、移植拒絶、血管新生および内毒素性ショックから成る群から選択される、請求項４６の方法。
【請求項４８】
患者における腫瘍増殖を阻止する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項４９】
腫瘍が上昇した受容体チロシンキナーゼ、Ｒａｓ、ＰＩ３Ｋ、ＰＤＫ１、ＡＫＴ、ＲＳＫ、ＰＫＣ、７０Ｓ６ＫまたはＳＧＫ活性によって特徴付けられる、請求項４８の方法。
【請求項５０】
患者におけるがんを処置する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項５１】
がんが上昇したＰＤＫ１の活性によって特徴付けられる、請求項５０の方法。
【請求項５２】
がんがＰＤＫ１変異体の活性によって特徴付けられる、請求項４９の方法。
【請求項５３】
ＰＤＫ１変異体がＰＤＫ１Ｔ３５４ＭまたはＰＤＫ１Ｄ５２７Ｅである、請求項５２の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
〔式中：
Ａｒはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールであり；
Ｒ１はＨ、Ｃ１−３アルキル、ハロ、シアノ、ニトロ、ＣＦ３、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルまたはアミノであり；
Ｒ２はＨ、アルコキシ、置換アルコキシ、アルキル、置換アルキル、ＣＮ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシおよびハロから成る群から選択され；
Ｒ３はＨ、ハロ、ＣＮ、カルボキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、置換ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、置換ヘテロアリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキルおよび置換ヘテロシクリルアルキルから成る群から選択され；
Ｌは共有結合、カルボニル、カルボニルアミノ、アミノカルボニル、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＨ−、Ｃ１−３アルキル、置換Ｃ１−３アルキル、Ｃ２−３アルケニル、Ｃ２−３アルキニルまたは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−もしくは−ＳＯ２−で中断されたアルキルであり；
Ａ１はアルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルである；
ただし：
ａ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であるとき、Ａ１はアリールまたは置換アリール以外であり；
ｂ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であり、Ａ１がＢｒ、置換フェニルまたは置換ピリジニルであるとき、Ａｒはフェニル、ピペラジニルもしくはヘテロシクリルアルキルオキシで置換されているフェニル、またはピリジニル以外であり；
ｃ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、Ｌが共有結合であり、Ａ１がヒドロキシまたはアルコキシであるとき、Ａｒは１個以上のアルキルまたはハロで置換されているフェニル以外であり；そして
ｄ）Ｒ１、Ｒ２およびＲ３が各々Ｈであり、ＬがＯであるとき、Ａ１はピリジニルまたは置換ピリジニル以外である〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２】
Ｌが共有結合である請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３】
Ｌがカルボニルである、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項４】
Ｌが−ＮＨ−である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項５】
Ｌがアミノカルボニルまたはカルボニルアミノである、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項６】
Ｌが−Ｏ−である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項７】
Ａ１がアルキルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項８】
Ａ１がアルキニルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項９】
Ａ１がエチニル、プロピニル、フェニルエチニルまたはピリジルエチニルである、請求項８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１０】
Ａ１がアリールまたは置換アリールである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１１】
Ａ１が置換フェニルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１２】
Ａ１がヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１３】
ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールがピリジル、ピラゾリル、チアゾリル、ピリミジル、ピリダジニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、置換ピリジル、置換ピラゾリル、置換チアゾリル、置換ピリミジル、置換ピリダジニル、置換オキサゾリルおよび置換イソオキサゾリルから成る群から選択される、請求項１２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１４】
Ａ１がヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルである、請求項１−６のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１５】
ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルがピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、モルホリニル、チオモルホリノ、置換ピペリジニル、置換ピペラジニル、置換ピロリジニル、置換テトラヒドロフラニル、置換テトラヒドロチオフェニル、置換モルホリニルおよび置換チオモルホリノから成る群から選択される、請求項１４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１６】
Ａ１がハロである、請求項２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１７】
Ａ１がシアノである、請求項２の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１８】
Ｒ１がＨまたはハロである、請求項１−１７のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項１９】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨ、ハロおよびアルコキシから成る群から選択される、請求項１８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が独立してＨおよびメトキシから成る群から選択される、請求項１９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２１】
Ｒ２およびＲ３の少なくとも１個がＨである、請求項２０の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２２】
Ｒ２とＲ３の両方がＨである、請求項１９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３の一方がＨであり、Ｒ２およびＲ３の他方がアルコキシ、置換アルコキシ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルキルオキシ、置換ヘテロシクリルアルキルオキシ、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、置換ヘテロアリールアルキルオキシ、アリールアルキルオキシまたは置換アリールアルキルオキシである、請求項１−１７のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２４】
Ａｒが置換アリールまたは置換ヘテロアリールである、請求項１−２３のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２５】
Ａｒが独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオールおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２６】
Ａｒが独立してアミノスルホニル、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルキル、ハロおよびシアノから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２７】
Ａｒが置換フェニルである、請求項２５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２８】
Ａｒが独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオールおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよびアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２４の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項２９】
Ａｒが独立して、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アミノ、置換アミノ、アルキル、ハロおよびシアノから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されているヘテロアリールであり；
ここで、列挙した置換アリール基のいずれかに含まれるアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は独立して、所望によりアルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、グアニジノ、グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオ、ａｎｄアルキルチオから成る群から選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよい、
請求項２８の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３０】
Ａｒが置換ピリジル、置換ピラゾリル、置換チアゾリル、置換ピリミジル、置換ピリダジニル、置換オキサゾリルおよび置換イソオキサゾリルから成る群から選択される、請求項２９の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３１】
式Ｉの化合物が式ＩＩ−ＶＩＩ：
【化２】
〔式中、ＲＰは独立して、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノチオカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、アミノスルホニルオキシ、アミノスルホニルアミノ、アミジノ、アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールチオ、置換アリールチオ、カルボキシル、カルボキシルエステル、（カルボキシルエステル）アミノ、（カルボキシルエステル）オキシ、シアノ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、置換シクロアルキルオキシ、シクロアルキルチオ、置換シクロアルキルチオ、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、シクロアルケニルオキシ、置換シクロアルケニルオキシ、シクロアルケニルチオ、置換シクロアルケニルチオ、グアニジノ、置換グアニジノ、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、置換ヘテロアリールチオ、ヘテロ環式、置換ヘテロ環式、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルチオ、置換ヘテロシクリルチオ、ニトロ、ＳＯ３Ｈ、置換スルホニル、スルホニルオキシ、スルホニルアミノ、チオアシル、チオール、アルキルチオおよび置換アルキルチオから成る群から選択され；
ＲＡはＨ、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから成る群から選択され；
Ｈｅｔはヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルから成る群から選択され；
ｘは１、２、３、４または５である〕
の１個の化合物である、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３２】
置換フェニルが式ＩのＮＨとオルトで前記フェニルに結合していない１、２または３個の基で置換されている、請求項２７の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３３】
下記：
４−（６−ブロモ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−シアノ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−メチルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−クロロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（８−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（８−ブロモ−６−（トリフルオロメチル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−イソプロピル−４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（６−シアノキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（８−ブロモ−６−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
メチル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキシレート；
２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボン酸；
４−（６−（４−メチルピペラジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
（４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
６−ブロモ−５−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−５−フルオロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−フルオロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
５−クロロ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−ヨードフェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（ピリジン−３−イル）−５−（６−（ピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−メチル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（１−メチルピペリジン−４−イル）−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（４−イソプロピルピペラジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−イソプロピル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（ピロリジン−１−カルボニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−シクロプロピル−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−（２−フルオロピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−ベンズアミドフェニル）−２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）−キナゾリン−６−カルボキサミド；
４−（６−ブロモ−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−ブロモ−７−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）−キナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（４−（モルホリノスルホニル）フェニル）−キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（８−メトキシ−６−（フェニルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（ピリジン−３−イルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−メチルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（７−メトキシ−６−（フェニルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
６−エチニル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）メタンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（８−メトキシ−６−（ピリジン−２−イルエチニル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（３−ヒドロキシ−３−メチルブタ−１−イニル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（３−アミノ−３−メチルブタ−１−イニル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
４−（６−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（２−（４−スルファモイルフェニルアミノ）キナゾリン−６−イル）アセトアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
（４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
２−（４−モルホリノフェニルアミノ）キナゾリン−６−カルボニトリル；
６−ブロモ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
４−（６−シアノキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
４−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）ベンズアミド；
６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−４−モルホリノフェニル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
４−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（５−クロロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（ピリミジン−５−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（２−メトキシピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（２−メトキシピリジン−３−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（ピリミジン−５−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（４−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
５−クロロ−６−エチニル−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（６−ブロモ−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−２−クロロフェニル）（モルホリノ）−メタノン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−アミン；
（２−クロロ−４−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）−メタノン；
Ｎ，Ｎ’−（５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド；
４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
４−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−シクロプロピルベンズアミド；
４−（５−クロロ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（８−メトキシ−６−（６−メトキシピラジン−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（２−アミノ−４−メトキシピリミジン−５−イル）−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）−７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（５−クロロ−６−エチニル−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
５−クロロ−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（５−クロロ−８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）−（モルホリノ）−メタノン；
（４−（６−ブロモ−５−クロロ−８−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）−（モルホリノ）−メタノン；
４−（５−クロロ−８−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
（２−クロロ−４−（６−エチニル−７−メトキシキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
５−クロロ−６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
５−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−２−モルホリノベンズアミド；
５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−２−モルホリノベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（ピロリジン−１−イルメチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピロリジン−１−イルメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−クロロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（８−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ，Ｎ’−（５−（５−クロロ−６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド；
Ｎ−（６−クロロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）−６−エチニルキナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（６−フルオロ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモ−８−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−（イソキサゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（アミノメチル）−５−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
６−エチニル−Ｎ−フェニルキナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−エチニル−８−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピペラジン−１−イルメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）−イソブチルアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）メタン−スルホンアミド；
６−ブロモ−Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）−５−（６−（プロプ−１−イニル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）アセトアミド；
６−エチニル−Ｎ−（３−（モルホリノメチル）−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
７−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−アミン；
３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンゾニトリル；
３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンゾニトリル；
Ｎ−（３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
６−ブロモ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−ブロモ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（ピリジン−４−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−モルホリノ−５−（ピリジン−３−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６−エチニル−Ｎ−（３−（３−フルオロピリジン−４−イル）−５−モルホリノフェニル）キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６−エチニル−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニル−５−フルオロキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）−メタンスルホンアミド；
３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）ベンズアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（ピリミジン−５−イル）フェニル）アセトアミド；
メチル−３−（６−エチニルキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニルカルバメート；
メチル−３−（６−ブロモキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニルカルバメート；
Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
８−メトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−アミン；
（４−（８−メトキシ−５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）フェニル）（モルホリノ）メタノン；
４−（５，６−ジ（チアゾール−２−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピルベンズアミド；
６−エチニル−７−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−５−（５−メチル−１Ｈ−テトラゾール−１−イル）フェニル）キナゾリン−２−アミン；
６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−モルホリノフェニル）−キナゾリン−２−アミン；
Ｎ−（３−（６，７−ジメトキシキナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）−フェニル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（モルホリノメチル）フェニル）アセトアミド；および
Ｎ−（３−（７−メトキシ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）キナゾリン−２−イルアミノ）−５−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）フェニル）アセトアミド；
から成る群から選択される、請求項１の化合物、またはこれらの化合物のいずれかの薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３４】
表２（図１）の化合物から選択される、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３５】
表３（図２）の化合物から選択される、請求項１の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体。
【請求項３６】
薬学的に許容される担体と、請求項１−３５のいずれかに記載の少なくとも１個の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を含む医薬組成物。
【請求項３７】
患者におけるＰＤＫ１またはＰＤＫ１変異体を阻害する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与とすることを含む方法。
【請求項３８】
ＰＤＫ１を阻害する方法を含む、請求項３７の方法。
【請求項３９】
ＰＤＫ１変異体を阻害する方法を含む、請求項３７の方法。
【請求項４０】
ＰＤＫ１変異体がＰＤＫ１Ｔ３５４ＭまたはＰＤＫ１Ｄ５２７Ｅである、請求項３７の方法。
【請求項４１】
患者における異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患を処置する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３５の化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項４２】
異常な細胞増殖がＰＤＫ１によって介在される、請求項４１の方法。
【請求項４３】
疾患ががんである、請求項４１の方法。
【請求項４４】
がんが：肺がん、気管支がん、前立腺癌、乳癌、膵臓がん、結腸がん、直腸がん、結直腸がん、甲状腺がん、肝臓がん、肝内胆管がん、肝細胞がん、胃がん、神経膠腫／グリア芽腫、子宮内膜がん、黒色腫、腎臓がん、腎盂がん、膀胱がん；子宮体がん；子宮頸がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、食道がん、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、リンパ性白血病、骨髄性白血病、脳のがん、口腔がんおよび咽頭がん、喉頭がん、小腸がん、非ホジキンリンパ腫、および繊毛性結腸腺腫から成る群から選択される、請求項４３の方法。
【請求項４５】
がんが前立腺がん、肺がん、結腸がんおよび乳がんから成る群から選択される、請求項４４の方法。
【請求項４６】
疾患が非がん増殖性障害である、請求項４１の方法。
【請求項４７】
疾患が神経線維腫症、アテローム性動脈硬化症、肺線維症、関節炎、乾癬、糸球体腎炎、再狭窄、増殖性糖尿病性網膜症、肥大性瘢痕形成、炎症性腸疾患、移植拒絶、血管新生および内毒素性ショックから成る群から選択される、請求項４６の方法。
【請求項４８】
患者における腫瘍増殖を阻止する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項４９】
腫瘍が上昇した受容体チロシンキナーゼ、Ｒａｓ、ＰＩ３Ｋ、ＰＤＫ１、ＡＫＴ、ＲＳＫ、ＰＫＣ、７０Ｓ６ＫまたはＳＧＫ活性によって特徴付けられる、請求項４８の方法。
【請求項５０】
患者におけるがんを処置する方法であって、当該患者に治療上有効量の請求項１−３１のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくは互変異性体を投与することを含む方法。
【請求項５１】
がんが上昇したＰＤＫ１の活性によって特徴付けられる、請求項５０の方法。
【請求項５２】
がんがＰＤＫ１変異体の活性によって特徴付けられる、請求項４９の方法。
【請求項５３】
ＰＤＫ１変異体がＰＤＫ１Ｔ３５４ＭまたはＰＤＫ１Ｄ５２７Ｅである、請求項５２の方法。
【公表番号】特表２０１０−５１４６９３（Ｐ２０１０−５１４６９３Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４３２２５（Ｐ２００９−５４３２２５）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８３９２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９９８８
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８８３９２
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９９８８
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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