面状両親媒性ポリマー及びオリゴマーの眼科用及び耳科用組成物とその使用
本発明は、面状両親媒性の抗微生物ポリマー及びオリゴマーの眼科用及び耳科用組成物と、ヒト及び動物において眼科感染症及び耳科感染症を治療及び予防するための方法におけるそれらの使用が含まれる、それらの使用を開示する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｘ−Ａ２−Ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
Ａ１は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Ａ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり（ここでｑは、１〜７である）、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
Ａ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり（ここでｑは、１〜７である）、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１であり（ここで、Ｒ１１は、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基である）；又は
（ｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり；又は
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、ともに単結合であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２】
Ｘが、ＮＲ８であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素であり；
Ａ１は、置換されていてもよいｏ−、ｍ−、又はｐ−フェニレンであり、Ａ２は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１である）であり、そしてここでＡ１とＡ２の一方は、１又は２の極性（ＰＬ）基で置換され、そしてＡ１とＡ２の他方は、１又は２の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており；又は
Ａ２は、置換されていてもよいｏ−、ｍ−、又はｐ−フェニレンであり、Ａ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１である）であり、そしてここでＡ１とＡ２の一方は、１又は２の極性（ＰＬ）基で置換され、そしてＡ１とＡ２の他方は、１又は２の非極性（ＮＰＬ）基で置換され；
Ｒ１とＲ２は、独立して、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分岐鎖アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ、及びＳより選択され；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ基で置換されていてもよく；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、０であり；
ＰＬは、−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＨ、及び−Ｃ（＝Ｏ）より選択され；
Ｖは、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ基で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０であり；そして、
ｍは、４又は５である、請求項１の組成物。
【請求項３】
式ＩＩ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−］ｍ−Ｒ２ （ＩＩ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｒ７とＲ７’は、独立して、水素又はアルキルであるか、又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）Ｐ−（ここでｐは、４〜８である）であり；
Ｒ６とＲ６’は、独立して、水素又はアルキルであるか、又はＲ６とＲ６’は、一緒に（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２であり（ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又はＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である）；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
（ｉｉｉ）−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２であり、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｉｖ）−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｖｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項４】
オリゴマーが、式ＩＩａ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１又は請求項２の組成物。
【請求項５】
Ｘが、ＮＲ８であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいフェニレン又は置換されていてもよいピリミジニレンであり、ここでＡ１は、１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されていて、Ａ２は、１以上の極性（ＰＬ）基で置換されているか又は未置換であり；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４とＲ４’は、水素と、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよいアルキルより独立して選択され；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ３、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
ｐＮＰＬは、０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、０であり；
ＰＬは、極性基：−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ５、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
Ｖは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、及び低級アシルアミノの１以上で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０である、請求項１、２、及び４のいずれか１項の組成物。
【請求項６】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
Ａ２は、未置換のピリミジニレンであるか、又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているピリミジニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項７】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
Ａ２は、未置換のフェニレンであるか、又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項８】
オリゴマーが：
【化１】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、及び６のいずれか１項の組成物。
【請求項９】
オリゴマーが：
【化２】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、及び４のいずれか１項の組成物。
【請求項１０】
オリゴマーが：
【化３】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１１】
オリゴマーが：
【化４】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１２】
オリゴマーが：
【化５】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１３】
オリゴマーが：
【化６】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１４】
オリゴマーが：
【化７】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１５】
オリゴマーが：
【化８】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項１６】
オリゴマーが：
【化９】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、及び１５のいずれか１項の組成物。
【請求項１７】
式ＩＶ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ］ｍ−Ｒ２ （ＩＶ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであり、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ”であり、ここでＡ’とＡ”は、独立して、アリール又はヘテロアリールであり、Ａ’とＡ”のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項１８】
オリゴマーが、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、又は式ＩＶｃ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２ （ＩＶａ）
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＶｂ）
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２ （ＩＶｃ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｗ−］ｍ−Ｒ２ （Ｖ）
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−であり（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）；
Ｗは、非存在であるか、又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１であり、ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であり、Ｒ２は、−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして、
ｍは、１〜約２５である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２０】
オリゴマーが、式Ｖａ：
Ｒ１−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｗ−Ａ１−Ｒ２ （Ｖａ）
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−であり（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）；
Ｗは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、非極性基（ＮＰＬ）、又は−Ｗ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１９の組成物。
【請求項２１】
Ａ１とＡ２が、独立して、置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、ここでＡ１は、２つの極性（ＰＬ）基で置換されていてもよく、そしてＡ２は、未置換であり；
Ｒ１は、極性基であり；
ＰＬは、独立して、ハロ又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ５、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、及び低級アシルアミノの１以上で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０である、請求項１９又は請求項２０の組成物。
【請求項２２】
Ｒ１がハロであり；
ＰＬは、又は−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ及びハロの１以上で置換されていてもよく；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２３】
オリゴマーが：
【化１０】
の１つ、又はその塩又は溶媒和物である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２４】
オリゴマーが：
【化１１】
である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２５】
式ＶＩ：
Ａ−（Ｂ）ｎｌ−（Ｄ）ｍｌ−Ｈ （ＶＩ）
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）であるか、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＸ１１は、非存在であり；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＹ１１は、非存在であり；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレンであり、このいずれも、置換されていてもよく；又はＺ１１Ａは、非存在であり；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルであり；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【化１２】
又はホスホニウム：
【化１３】
｛式中、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである｝であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＸ２１は、非存在であり；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか、又はＹ２１は、非存在であり；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキルであり、このいずれも、置換されていてもよく；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
ｍ１（Ｄモノマーのモル分率）は、約０．１〜約０．９であり；そして、
ｎ１（Ｂモノマーのモル分率）は、１−ｍ１であり；
ここで共重合体は、Ｂ及びＤモノマーのランダム共重合体であり、そして
ここで共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］の抗微生物ランダム共重合体、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２６】
Ａが、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキルチオであり；
Ｘ１１とＸ２１は、カルボニルであり；
Ｙ１１とＹ２１は、Ｏであり；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、Ｃ１−４アルキル又はアリールで置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであり；そしてＺ１１Ｂは、−Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ４１）、又は−Ｎ＋（Ｒ３１）（Ｒ４１）（Ｒ５１）であり、ここでＲ３１、Ｒ４１、及びＲ５１は、独立して、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｚ２１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アリール、又はＣ１−６アル（Ｃ１−４）アルキルであり；そして、
Ｒ１１とＲ２１は、独立して、水素又はメチルであり；
ｍ１は、約０．３５〜約０．６０であり；そしてここで、
共重合体は、約５〜約１０の重合度を有する、請求項２５の組成物。
【請求項２７】
（ａ）動物の眼の微生物感染症の治療及び／又は予防に有効な量の、式ＩＩａ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物；及び
（ｂ）眼科用に許容される賦形剤、
を含んでなる抗微生物の眼科用組成物であって、眼の１以上の組織への投与に適している、前記組成物。
【請求項２８】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
Ａ２は、未置換のｍ−ピリミジニレンであるか又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているｍ−ピリミジニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項２７の組成物。
【請求項２９】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
Ａ２は、未置換のｍ−フェニレンであるか又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項２７の組成物。
【請求項３０】
オリゴマーが：
【化１４】
の１つ又はその塩又は溶媒和物である、請求項２７又は請求項２８の組成物。
【請求項３１】
オリゴマーが：
【化１５】
の１つ又はその塩又は溶媒和物である、請求項２７又は請求項２９の組成物。
【請求項３２】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１の式Ｉの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３３】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項３の式ＩＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３４】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１７の式ＩＶの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３５】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１９の式Ｖの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３６】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項２５の式ＶＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３７】
動物の眼の１以上の組織への局所投与に適している、請求項１〜３６のいずれか１項の組成物。
【請求項３８】
溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項１〜３６のいずれか１項の組成物。
【請求項３９】
オリゴマーが約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項３８の組成物。
【請求項４０】
眼科用に許容される賦形剤が、保存剤、安定化剤、抗酸化剤、及び粘度増強剤、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項１〜３１のいずれか１項の組成物。
【請求項４１】
保存剤が、フェニル水銀塩、チメロサール、安定化二酸化塩素、四級アンモニウム化合物、イミダゾリジニル尿素、パラベン、フェノキシエタノール、クロロフェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、クロロブタノール、クロロクレゾール、フェニルエチルアルコール、及びソルビン酸又はその塩、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４２】
抗酸化剤が、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、及びアセチルシステインより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４３】
安定化剤がキレート剤である、請求項４０の組成物。
【請求項４４】
キレート剤がＥＤＴＡ二ナトリウム（エデト酸二ナトリウム）である、請求項４３の組成物。
【請求項４５】
粘度増強剤が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、及びグリセロールより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４６】
追加の眼科用に許容される賦形剤をさらに含む、請求項３７の組成物。
【請求項４７】
追加の眼科用に許容される賦形剤が、緩衝剤、可溶化剤、界面活性剤、滑沢剤、及び眼科用に許容される塩、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項４６の組成物。
【請求項４８】
追加の医薬品をさらに含む、請求項３７の組成物。
【請求項４９】
追加の医薬品が、抗炎症剤、抗微生物剤、麻酔剤、及び抗アレルギー剤より選択される、請求項４８の組成物。
【請求項５０】
追加の医薬品がステロイド性抗炎症剤である、請求項４９の組成物。
【請求項５１】
ステロイド性抗炎症剤がグルココルチコイドである、請求項５０の組成物。
【請求項５２】
ステロイド性抗炎症剤が、デキサメタゾン、リメキソロン、プレドニゾロン、フルオロメトロン、及びヒドロコーチゾンより選択される、請求項５０の組成物。
【請求項５３】
追加の医薬品が抗微生物剤である、請求項４９の組成物。
【請求項５４】
抗微生物剤が、抗菌剤、抗真菌剤、及び抗ウイルス剤より選択される、請求項５３の組成物。
【請求項５５】
動物の眼における微生物感染症を治療又は予防する方法であって、前記治療又は予防の必要な動物の眼へ請求項１〜３６のいずれか１項の眼科用組成物の有効量を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項５６】
眼科用組成物が、溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項５５の方法。
【請求項５７】
組成物を１日２〜４回投与する、請求項５５の方法。
【請求項５８】
オリゴマーが、組成物に約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項５５の方法。
【請求項５９】
微生物感染症が細菌感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６０】
細菌感染症が、ブドウ球菌（Staphylococcus）、連鎖球菌（Streptococcus）、腸球菌（Enterococcus）、バシラス（Bacillus）、コリネバクテリウム（Corynebacterium）、モラクセラ（Moraxella）、ヘモフィルス（Haemophilus）、セラチア（Serratia）、シュードモナス（Pseudomonas）、又はナイセリア（Neisseria）菌種によって引き起こされる、請求項５９の方法。
【請求項６１】
微生物感染症が真菌感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６２】
真菌感染症が、アスペルギルス（Aspergillus）又はフサリウム（Fusarium）菌種によって引き起こされる、請求項６１の方法。
【請求項６３】
微生物感染症がウイルス感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６４】
ウイルス感染症がヘルペスウイルスによって引き起こされる、請求項６３の方法。
【請求項６５】
感染症が、細菌性角膜炎、細菌性結膜炎、及び角膜潰瘍より選択される、請求項５５の方法。
【請求項６６】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１の式Ｉの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６７】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項３の式ＩＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６８】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１７の式ＩＶの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６９】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１９の式Ｖの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項７０】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項２５の式ＶＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で利用することを含んでなる、前記方法。
【請求項７１】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ局所投与する、請求項６６〜７０のいずれか１項の方法。
【請求項７２】
眼科用組成物が、溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項７１の方法。
【請求項７３】
組成物を１日２〜４回投与する、請求項７１の方法。
【請求項７４】
オリゴマーが組成物に約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項７１の方法。
【請求項７５】
微生物感染症が細菌感染症である、請求項７１の方法。
【請求項７６】
細菌感染症が、ブドウ球菌（Staphylococcus）、連鎖球菌（Streptococcus）、腸球菌（Enterococcus）、バシラス（Bacillus）、コリネバクテリウム（Corynebacterium）、モラクセラ（Moraxella）、ヘモフィルス（Haemophilus）、セラチア（Serratia）、シュードモナス（Pseudomonas）、又はナイセリア（Neisseria）菌種によって引き起こされる、請求項７５の方法。
【請求項７７】
微生物感染症が真菌感染症である、請求項７１の方法。
【請求項７８】
真菌感染症が、アスペルギルス（Aspergillus）又はフサリウム（Fusarium）菌種によって引き起こされる、請求項７７の方法。
【請求項７９】
微生物感染症がウイルス感染症である、請求項７１の方法。
【請求項８０】
ウイルス感染症がヘルペスウイルスによって引き起こされる、請求項７９の方法。
【請求項８１】
感染症が、細菌性角膜炎、細菌性結膜炎、及び角膜潰瘍より選択される、請求項７１の方法。
【請求項８２】
請求項１の化合物の、動物における眼及び／又は耳の感染症を治療又は予防するための医薬品の製造における使用。
【請求項１】
式Ｉ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｘ−Ａ２−Ｙ−］ｍ−Ｒ２ （Ｉ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、Ｏ、又はＳであり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
Ａ１は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Ａ２は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり（ここでｑは、１〜７である）、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
Ａ２は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Ａ１は、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル又は−（ＣＨ２）ｑ−であり（ここでｑは、１〜７である）、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｙ−Ｒ１１であり（ここで、Ｒ１１は、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基である）；又は
（ｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり；又は
（ｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、ともに単結合であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５”）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２】
Ｘが、ＮＲ８であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素であり；
Ａ１は、置換されていてもよいｏ−、ｍ−、又はｐ−フェニレンであり、Ａ２は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１である）であり、そしてここでＡ１とＡ２の一方は、１又は２の極性（ＰＬ）基で置換され、そしてＡ１とＡ２の他方は、１又は２の非極性（ＮＰＬ）基で置換されており；又は
Ａ２は、置換されていてもよいｏ−、ｍ−、又はｐ−フェニレンであり、Ａ１は、−（ＣＨ２）ｑ−（ここでｑは、１である）であり、そしてここでＡ１とＡ２の一方は、１又は２の極性（ＰＬ）基で置換され、そしてＡ１とＡ２の他方は、１又は２の非極性（ＮＰＬ）基で置換され；
Ｒ１とＲ２は、独立して、水素、極性（ＰＬ）基、又は非極性（ＮＰＬ）基であり；
ＮＰＬは、−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４’は、Ｃ１−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１８分岐鎖アルキル、Ｃ２−Ｃ１０アルケニル、Ｃ２−Ｃ１０アルキニル、及びＣ６−Ｃ１０アリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＮＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｏ、及びＳより選択され；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ基で置換されていてもよく；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、０であり；
ＰＬは、−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＨ、及び−Ｃ（＝Ｏ）より選択され；
Ｖは、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ基で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０であり；そして、
ｍは、４又は５である、請求項１の組成物。
【請求項３】
式ＩＩ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−］ｍ−Ｒ２ （ＩＩ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−、−Ｎ（Ｒ８）−（Ｎ＝Ｎ）−、−（Ｎ＝Ｎ）−Ｎ（Ｒ８）−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）ＮＲ８−、−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｏ−、又は−Ｃ（Ｒ７Ｒ７’）Ｓ−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｏ、又はＣ（Ｒ６Ｒ６’）Ｃ＝Ｓであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｒ７とＲ７’は、独立して、水素又はアルキルであるか、又はＲ７とＲ７’は、一緒に−（ＣＨ２）Ｐ−（ここでｐは、４〜８である）であり；
Ｒ６とＲ６’は、独立して、水素又はアルキルであるか、又はＲ６とＲ６’は、一緒に（ＣＨ２）２ＮＲ１２（ＣＨ２）２であり（ここでＲ１２は、水素、−Ｃ（＝Ｎ）ＣＨ３、又はＣ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である）；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
（ｉｉｉ）−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２であり、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｉｖ）−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｖｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項４】
オリゴマーが、式ＩＩａ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１又は請求項２の組成物。
【請求項５】
Ｘが、ＮＲ８であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいフェニレン又は置換されていてもよいピリミジニレンであり、ここでＡ１は、１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基で置換されていて、Ａ２は、１以上の極性（ＰＬ）基で置換されているか又は未置換であり；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ４とＲ４’は、水素と、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよいアルキルより独立して選択され；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ３、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
ｐＮＰＬは、０〜６であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、０であり；
ＰＬは、極性基：−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ５、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
Ｖは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、及び低級アシルアミノの１以上で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０である、請求項１、２、及び４のいずれか１項の組成物。
【請求項６】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
Ａ２は、未置換のピリミジニレンであるか、又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているピリミジニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項７】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
Ａ２は、未置換のフェニレンであるか、又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているフェニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項８】
オリゴマーが：
【化１】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、及び６のいずれか１項の組成物。
【請求項９】
オリゴマーが：
【化２】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、及び４のいずれか１項の組成物。
【請求項１０】
オリゴマーが：
【化３】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１１】
オリゴマーが：
【化４】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１２】
オリゴマーが：
【化５】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１３】
オリゴマーが：
【化６】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１４】
オリゴマーが：
【化７】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、６、及び８のいずれか１項の組成物。
【請求項１５】
オリゴマーが：
【化８】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、及び５のいずれか１項の組成物。
【請求項１６】
オリゴマーが：
【化９】
又はその塩又は溶媒和物である、請求項１、２、４、５、及び１５のいずれか１項の組成物。
【請求項１７】
式ＩＶ：
Ｒ１−［−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ］ｍ−Ｒ２ （ＩＶ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１とＡ２は、上記に定義される通りであり、そのそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
（ｉｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ’−Ｘ−Ｒ１であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｖ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ’−Ｙ−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、Ａ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そしてＡ１とＡ’のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖｉ）−Ｚ−Ｙ−Ａ’であり、Ｒ２は、−Ｘ−Ａ”であり、ここでＡ’とＡ”は、独立して、アリール又はヘテロアリールであり、Ａ’とＡ”のそれぞれは、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖｉｉ）Ｒ１とＲ２は、独立して、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；又は
（ｖｉｉｉ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；そして、
ｍは、１〜約２０である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項１８】
オリゴマーが、式ＩＶａ、式ＩＶｂ、又は式ＩＶｃ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２ （ＩＶａ）
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＶｂ）
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｚ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｚ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｒ２ （ＩＶｃ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、又はＯであり；
Ｙは、ＮＲ８、−ＮＲ８ＮＲ８−、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、又はＯであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ｚは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｏ＝Ｓ＝Ｏ、−ＮＲ８ＮＲ８−、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１７の組成物。
【請求項１９】
式Ｖ：
Ｒ１−［−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｗ−］ｍ−Ｒ２ （Ｖ）
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−であり（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）；
Ｗは、非存在であるか、又は−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、又は−Ｃ≡Ｃ−を表し；
Ｒ１は：
（ｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｒ１であり、ここでＡ１は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）水素、極性基（ＰＬ）、又は非極性基（ＮＰＬ）であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｒ１であり、ここでＡ１とＡ２のそれぞれは、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉｉ）Ａ’−Ｗ−であり、Ｒ２は、−Ａ１−Ｗ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｖ）Ａ’−Ｗ−であり、Ｒ２は、−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｖ）Ｒ１とＲ２は、一緒に単結合を形成し；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２又は−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２であり；そして、
ｍは、１〜約２５である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２０】
オリゴマーが、式Ｖａ：
Ｒ１−Ａ１−Ｗ−Ａ２−Ｗ−Ａ１−Ｒ２ （Ｖａ）
［式中：
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここで：
（ｉ）Ａ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；又は
（ｉｉ）Ａ１又はＡ２の一方は、上記に定義される通りであり、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；そしてＡ１又はＡ２の他方は、基：−Ｃ≡Ｃ（ＣＨ２）ｐＣ≡Ｃ−であり（ここでｐは、０〜８であり、そして−（ＣＨ２）ｐ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよい）；
Ｗは、−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｒ１は、水素、極性基（ＰＬ）、非極性基（ＮＰＬ）、又は−Ｗ−Ａ’であり、ここでＡ’は、アリール又はヘテロアリールであり、そのいずれか一方は、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、非極性基：−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４であり：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−は、１以上のアルキル、アミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０〜２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−（Ｃ＝Ｏ）−、−（Ｃ＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
アルキレン鎖：−（ＣＨ２）ｐＰＬ−は、１以上のアミノ又はヒドロキシル基で置換されていてもよく、又は該アルキレン鎖は、不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０〜２である］、又はその許容される塩又は溶媒和物を有する、請求項１９の組成物。
【請求項２１】
Ａ１とＡ２が、独立して、置換されていてもよいｍ−フェニレンであり、ここでＡ１は、２つの極性（ＰＬ）基で置換されていてもよく、そしてＡ２は、未置換であり；
Ｒ１は、極性基であり；
ＰＬは、独立して、ハロ又は−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、ＮＲ５、及び−Ｃ（＝Ｏ）−より選択され；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、及び低級アシルアミノの１以上で置換されていてもよく；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、０である、請求項１９又は請求項２０の組成物。
【請求項２２】
Ｒ１がハロであり；
ＰＬは、又は−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、非存在であり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され、このいずれも、アミノ及びハロの１以上で置換されていてもよく；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２３】
オリゴマーが：
【化１０】
の１つ、又はその塩又は溶媒和物である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２４】
オリゴマーが：
【化１１】
である、請求項１９〜２１のいずれか１項の組成物。
【請求項２５】
式ＶＩ：
Ａ−（Ｂ）ｎｌ−（Ｄ）ｍｌ−Ｈ （ＶＩ）
［式中：
Ａは、連鎖移動剤の残基であり；
Ｂは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ１１）（Ｂ１１）］−であり、ここでＢ１１は、−Ｘ１１−Ｙ１１−Ｚ１１であり、ここで
Ｘ１１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）であるか、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＸ１１は、非存在であり；
Ｙ１１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＹ１１は、非存在であり；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、アルキレン、アリーレン、又はヘテロアリーレンであり、このいずれも、置換されていてもよく；又はＺ１１Ａは、非存在であり；そしてＺ１１Ｂは、−グアニジノ、−アミジノ、−Ｎ（Ｒ３）（Ｒ４）、又は−Ｎ＋（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ５）であり、ここでＲ３、Ｒ４、及びＲ５は、独立して、水素、アルキル、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環式、又はアラルキルであり；又は
Ｚ１１は、ピリジニウム：
【化１２】
又はホスホニウム：
【化１３】
｛式中、Ｒ８１、Ｒ９１１、Ｒ９２１、及びＲ９３１は、独立して、水素又はアルキルである｝であり；
Ｒ１１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｄは、−［ＣＨ２−Ｃ（Ｒ２１）（Ｄ２１）］−であり、ここでＤ２１は、−Ｘ２１−Ｙ２１−Ｚ２１であり、ここで
Ｘ２１は、カルボニル（−Ｃ（＝Ｏ）−）又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか；又はＸ２１は、非存在であり；
Ｙ２１は、Ｏ、ＮＨ、又は置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであるか、又はＹ２１は、非存在であり；
Ｚ２１は、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、又はアラルキルであり、このいずれも、置換されていてもよく；
Ｒ２１は、水素又はＣ１−４アルキルであり；
ｍ１（Ｄモノマーのモル分率）は、約０．１〜約０．９であり；そして、
ｎ１（Ｂモノマーのモル分率）は、１−ｍ１であり；
ここで共重合体は、Ｂ及びＤモノマーのランダム共重合体であり、そして
ここで共重合体は、約５〜約５０の重合度を有する］の抗微生物ランダム共重合体、又はその許容される塩又は溶媒和物の有効量と眼科用に許容される賦形剤を含んでなる眼科用組成物。
【請求項２６】
Ａが、Ｃ１−４アルコキシカルボニル（Ｃ１−４）アルキルチオであり；
Ｘ１１とＸ２１は、カルボニルであり；
Ｙ１１とＹ２１は、Ｏであり；
Ｚ１１は、−Ｚ１１Ａ−Ｚ１１Ｂであり、ここでＺ１１Ａは、Ｃ１−４アルキル又はアリールで置換されていてもよいＣ１−６アルキレンであり；そしてＺ１１Ｂは、−Ｎ（Ｒ３１）（Ｒ４１）、又は−Ｎ＋（Ｒ３１）（Ｒ４１）（Ｒ５１）であり、ここでＲ３１、Ｒ４１、及びＲ５１は、独立して、水素又はＣ１−４アルキルであり；
Ｚ２１は、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アリール、又はＣ１−６アル（Ｃ１−４）アルキルであり；そして、
Ｒ１１とＲ２１は、独立して、水素又はメチルであり；
ｍ１は、約０．３５〜約０．６０であり；そしてここで、
共重合体は、約５〜約１０の重合度を有する、請求項２５の組成物。
【請求項２７】
（ａ）動物の眼の微生物感染症の治療及び／又は予防に有効な量の、式ＩＩａ：
Ｒ１−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｙ−Ａ２−Ｙ−Ｘ−Ａ１−Ｘ−Ｒ２ （ＩＩａ）
［式中：
Ｘは、ＮＲ８、Ｏ、Ｓ、又は−Ｎ（Ｒ８）Ｎ（Ｒ８）−であり；
Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、又はＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
Ｒ８は、水素又はアルキルであり；
Ａ１とＡ２は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでＡ１とＡ２は、独立して、１以上の極性（ＰＬ）基、１以上の非極性（ＮＰＬ）基、又は１以上の極性（ＰＬ）基と１以上の非極性（ＮＰＬ）基の組合せで置換されていてもよく；
Ｒ１は、極性基（ＰＬ）又は非極性基（ＮＰＬ）であり；
Ｒ２は、Ｒ１であり；
ＮＰＬは、−Ｂ（ＯＲ４）２及び−（ＮＲ３’）ｑ１ＮＰＬ−ＵＮＰＬ−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−（ＮＲ３”）ｑ２ＮＰＬ−Ｒ４’より独立して選択される非極性基であり、ここで：
Ｒ３、Ｒ３’、及びＲ３”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
Ｒ４とＲ４’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールより独立して選択され、このいずれも、１以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく；
ＵＮＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ３、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ３−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ３）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ３）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ３Ｏ−、−Ｒ３Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ３−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
−（ＣＨ２）ｐＮＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＮＰＬは、０〜８であり；
ｑ１ＮＰＬとｑ２ＮＰＬは、独立して、０、１、又は２であり；
ＰＬは、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び−（ＮＲ５’）ｑ１ＰＬ−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−（ＮＲ５’）ｑ２ＰＬ−Ｖより選択される極性基であり、ここで：
Ｒ５、Ｒ５’、及びＲ５”は、水素、アルキル、及びアルコキシより独立して選択され；
ＵＰＬは、非存在であるか又はＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＲ５、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｎ＝Ｎ−、−Ｎ＝Ｎ−ＮＲ５−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｎ（Ｒ５）２）−、−Ｃ（＝ＮＲ５）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｓ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）２Ｏ−、−Ｒ５Ｏ−、−Ｒ５Ｓ−、−Ｓ−Ｃ＝Ｎ−、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ５−Ｏ−より選択され、ここで２つの化学的に非同等な末端のある基は、ともに可能な配向をとってよく；
Ｖは、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、グアニル、セミカルバゾン、アリール、複素環、及びヘテロアリールより選択され、このいずれも、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、−ＮＨ（ＣＨ２）ＰＮＨ２（ここでｐは、１〜４である）、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２）２、アミジノ、グアニジノ、グアニル、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルの１以上で置換されていてもよく；
−（ＣＨ２）ｐＰＬ−アルキレン鎖は、１以上のアミノ又はヒドロキシ基で置換されていてもよく、又は不飽和であり；
ｐＰＬは、０〜８であり；そして、
ｑ１ＰＬとｑ２ＰＬは、独立して、０、１、又は２である］の抗微生物オリゴマー、又はその許容される塩又は溶媒和物；及び
（ｂ）眼科用に許容される賦形剤、
を含んでなる抗微生物の眼科用組成物であって、眼の１以上の組織への投与に適している、前記組成物。
【請求項２８】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
Ａ２は、未置換のｍ−ピリミジニレンであるか又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているｍ−ピリミジニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項２７の組成物。
【請求項２９】
Ａ１が、１つの（ＰＬ）基と１つの非極性（ＮＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
Ａ２は、未置換のｍ−フェニレンであるか又は１又は２の極性（ＰＬ）基で置換されているｍ−フェニレンであり；
ＮＰＬは、Ｒ４’であり、ここでＲ４’は、１以上のハロ基で置換されていてもよい（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり；
ＰＬは、−ＵＰＬ−（ＣＨ２）ｐＰＬ−Ｖであり、ここで：
ＵＰＬは、Ｏ又はＳであり；
Ｖは、アミノ、アミジノ、及びグアニジノより選択され；そして、
ｐＰＬは、０〜６である、請求項２７の組成物。
【請求項３０】
オリゴマーが：
【化１４】
の１つ又はその塩又は溶媒和物である、請求項２７又は請求項２８の組成物。
【請求項３１】
オリゴマーが：
【化１５】
の１つ又はその塩又は溶媒和物である、請求項２７又は請求項２９の組成物。
【請求項３２】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１の式Ｉの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３３】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項３の式ＩＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３４】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１７の式ＩＶの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３５】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項１９の式Ｖの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３６】
動物の眼における微生物感染症の治療又は予防に使用の眼科用組成物であって、該組成物をその眼の１以上の組織へ投与するときに、請求項２５の式ＶＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療又は予防するのに有効な量で含む、前記組成物。
【請求項３７】
動物の眼の１以上の組織への局所投与に適している、請求項１〜３６のいずれか１項の組成物。
【請求項３８】
溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項１〜３６のいずれか１項の組成物。
【請求項３９】
オリゴマーが約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項３８の組成物。
【請求項４０】
眼科用に許容される賦形剤が、保存剤、安定化剤、抗酸化剤、及び粘度増強剤、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項１〜３１のいずれか１項の組成物。
【請求項４１】
保存剤が、フェニル水銀塩、チメロサール、安定化二酸化塩素、四級アンモニウム化合物、イミダゾリジニル尿素、パラベン、フェノキシエタノール、クロロフェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、クロロブタノール、クロロクレゾール、フェニルエチルアルコール、及びソルビン酸又はその塩、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４２】
抗酸化剤が、アスコルビン酸、メタ重亜硫酸ナトリウム、重亜硫酸ナトリウム、及びアセチルシステインより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４３】
安定化剤がキレート剤である、請求項４０の組成物。
【請求項４４】
キレート剤がＥＤＴＡ二ナトリウム（エデト酸二ナトリウム）である、請求項４３の組成物。
【請求項４５】
粘度増強剤が、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、及びグリセロールより選択される、請求項４０の組成物。
【請求項４６】
追加の眼科用に許容される賦形剤をさらに含む、請求項３７の組成物。
【請求項４７】
追加の眼科用に許容される賦形剤が、緩衝剤、可溶化剤、界面活性剤、滑沢剤、及び眼科用に許容される塩、又はこれらのあらゆる組合せより選択される、請求項４６の組成物。
【請求項４８】
追加の医薬品をさらに含む、請求項３７の組成物。
【請求項４９】
追加の医薬品が、抗炎症剤、抗微生物剤、麻酔剤、及び抗アレルギー剤より選択される、請求項４８の組成物。
【請求項５０】
追加の医薬品がステロイド性抗炎症剤である、請求項４９の組成物。
【請求項５１】
ステロイド性抗炎症剤がグルココルチコイドである、請求項５０の組成物。
【請求項５２】
ステロイド性抗炎症剤が、デキサメタゾン、リメキソロン、プレドニゾロン、フルオロメトロン、及びヒドロコーチゾンより選択される、請求項５０の組成物。
【請求項５３】
追加の医薬品が抗微生物剤である、請求項４９の組成物。
【請求項５４】
抗微生物剤が、抗菌剤、抗真菌剤、及び抗ウイルス剤より選択される、請求項５３の組成物。
【請求項５５】
動物の眼における微生物感染症を治療又は予防する方法であって、前記治療又は予防の必要な動物の眼へ請求項１〜３６のいずれか１項の眼科用組成物の有効量を投与することを含んでなる、前記方法。
【請求項５６】
眼科用組成物が、溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項５５の方法。
【請求項５７】
組成物を１日２〜４回投与する、請求項５５の方法。
【請求項５８】
オリゴマーが、組成物に約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項５５の方法。
【請求項５９】
微生物感染症が細菌感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６０】
細菌感染症が、ブドウ球菌（Staphylococcus）、連鎖球菌（Streptococcus）、腸球菌（Enterococcus）、バシラス（Bacillus）、コリネバクテリウム（Corynebacterium）、モラクセラ（Moraxella）、ヘモフィルス（Haemophilus）、セラチア（Serratia）、シュードモナス（Pseudomonas）、又はナイセリア（Neisseria）菌種によって引き起こされる、請求項５９の方法。
【請求項６１】
微生物感染症が真菌感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６２】
真菌感染症が、アスペルギルス（Aspergillus）又はフサリウム（Fusarium）菌種によって引き起こされる、請求項６１の方法。
【請求項６３】
微生物感染症がウイルス感染症である、請求項５５の方法。
【請求項６４】
ウイルス感染症がヘルペスウイルスによって引き起こされる、請求項６３の方法。
【請求項６５】
感染症が、細菌性角膜炎、細菌性結膜炎、及び角膜潰瘍より選択される、請求項５５の方法。
【請求項６６】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１の式Ｉの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６７】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項３の式ＩＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６８】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１７の式ＩＶの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項６９】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項１９の式Ｖの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で含んでなる、前記方法。
【請求項７０】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ投与することによってその眼における微生物感染症を治療又は予防するための方法であって、該組成物は、請求項２５の式ＶＩの抗微生物オリゴマーを、該感染症を治療するか又は予防するのに有効な量で利用することを含んでなる、前記方法。
【請求項７１】
抗微生物の眼科用組成物を動物の眼の１以上の組織へ局所投与する、請求項６６〜７０のいずれか１項の方法。
【請求項７２】
眼科用組成物が、溶液剤、懸濁液剤、乳剤、ゲル剤、軟膏剤、及び眼科用インプラントに適した固体品より選択される形態である、請求項７１の方法。
【請求項７３】
組成物を１日２〜４回投与する、請求項７１の方法。
【請求項７４】
オリゴマーが組成物に約０．０１重量％〜約２０重量％の濃度で存在する、請求項７１の方法。
【請求項７５】
微生物感染症が細菌感染症である、請求項７１の方法。
【請求項７６】
細菌感染症が、ブドウ球菌（Staphylococcus）、連鎖球菌（Streptococcus）、腸球菌（Enterococcus）、バシラス（Bacillus）、コリネバクテリウム（Corynebacterium）、モラクセラ（Moraxella）、ヘモフィルス（Haemophilus）、セラチア（Serratia）、シュードモナス（Pseudomonas）、又はナイセリア（Neisseria）菌種によって引き起こされる、請求項７５の方法。
【請求項７７】
微生物感染症が真菌感染症である、請求項７１の方法。
【請求項７８】
真菌感染症が、アスペルギルス（Aspergillus）又はフサリウム（Fusarium）菌種によって引き起こされる、請求項７７の方法。
【請求項７９】
微生物感染症がウイルス感染症である、請求項７１の方法。
【請求項８０】
ウイルス感染症がヘルペスウイルスによって引き起こされる、請求項７９の方法。
【請求項８１】
感染症が、細菌性角膜炎、細菌性結膜炎、及び角膜潰瘍より選択される、請求項７１の方法。
【請求項８２】
請求項１の化合物の、動物における眼及び／又は耳の感染症を治療又は予防するための医薬品の製造における使用。
【公表番号】特表２０１０−５１４７９８（Ｐ２０１０−５１４７９８Ａ）
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４４２８０（Ｐ２００９−５４４２８０）
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９００１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３２５６
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０９１８３２４６）ポリメディックス・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２８日（２００７．１２．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０８９００１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８３２５６
【国際公開日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【出願人】（５０９１８３２４６）ポリメディックス・インコーポレーテッド (6)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]