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新規3位硫黄置換インドール
【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(I):
[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、CRTh2受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びCOPDを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。
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ピペリジン含有化合物およびその用途
式(I)の化合物:
(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および/または治療方法。および
新規な式(I−1)の化合物:
(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩、そのN−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式(I)の該化合物および式(I−1)の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および/または治療に有用である。
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キナーゼ阻害剤として有用なカルバゾールカルボキシアミド化合物
式(I):
【化1】
を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Btkの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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セロトニン5−HT2B受容体阻害剤
式(I)のセロトニン5−HT2B受容体阻害剤を開示する。また、これらの化合物の製造方法及び使用方法も開示する。
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3.1.0二環式GlyT1阻害剤ならびにその作製および使用の方法
一態様では、本発明は、グリシントランスポーター1型(GlyT1)活性の阻害剤として有用である化合物;該化合物を作製するための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;および該化合物および組成物を使用して、グリシントランスポーター1型(GlyT1)活性に関連する障害を処置する方法;に関する。この要約は、特定の技術分野における検索目的での選別手段としてのものであり、本発明を限定するものではない。少なくとも1つの細胞におけるglyT1活性を阻害する方法であって、少なくとも1つの細胞におけるglyT1受容体活性を阻害するのに有効な量の少なくとも1種の開示の化合物および/または生成物と、少なくとも1つの細胞とを接触させるステップを含む方法も開示される。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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医薬品
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 (もっと読む)
フェナゾピリジン化合物
本発明は、式Iで表される置換フェナゾピリジンを対象とする。本発明は、式Iの化合物は非結合フェナゾピリジンと比べて高いバイオアベイラビリティを有するとの発見にも関する。
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ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物およびその製造方法
本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式(A)、(B)、(C)または(D)で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化34】
さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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新規ピリジン誘導体又はその塩、それらを含有する有害生物防除剤並びにそれらの製造方法
【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式(I):
【化1】
〔式中、R1はアルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル又はOR3であり;R2は置換可1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、置換可1H-イミダゾール-1-イル、置換可1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル又は置換可4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルであり;Xは置換可アルキル、置換可シクロアルキル、ハロゲン、ニトロなどであり;R3は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニルなどであり;mは1〜4の整数である〕で表される新規ピリジン誘導体又はその塩を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−ヘテロアリール−シクロヘキサノールアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を含む。
【化1】
式中:R1、R2、R3及びR4は、明細書に定義されている。本発明はまた、式(I)の化合物を含む製薬学的組成物と、式(I)の化合物を投与することによるCCR2媒介症候群、障害又は疾患、例えば、2型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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p38MAPキナーゼ阻害剤
本開示は、p38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤である式(I)の化合物、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけCOPDのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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置換5−メトキシメチルピリジン−2,3−ジカルボン酸誘導体の製造方法
置換5-メトキシメチルピリジン-2,3-ジカルボン酸誘導体の製造方法。式(I)[式中、Zは、H又はハロゲンであり;Z1は、H、ハロゲン、CN又はNO2であり;Yは、OMであり、Mは、アルカリ金属又はアルカリ土類金属である。]の2,3-二置換-5-メトキシメチルピリジンの製造方法であって、(i)式(II)[式中、Qは、第三級の脂肪族又は環式の、飽和、部分的に不飽和若しくは芳香族アミンであり;Zは、H又はハロゲンであり;Z1は、H、ハロゲン、CN又はNO2であり;Y1及びY2は、相互に独立して、OR1、NR1R2であるか、又はY1Y2が一緒になって-O-、-S-若しくは-NR3-であり;R1及びR2は、相互に独立して、H、C1-C4アルコキシ若しくはフェニル(1〜3個のC1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよい)で置換されていてもよいC1-C4アルキル、又は1〜3個のC1-C4アルキル基、C1-C4アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよいフェニルであり;R3は、H又はC1-C4アルキルである。]の化合物を、75〜110℃の温度における閉鎖容器中の圧力下で、少なくとも20重量%のH2O(水及び臭化物(II)の総量に基づく)を含有するメタノール/H2O混合物中でMOCH3及び/又はMOH(ここで、Mはアルカリ金属又はアルカリ土類金属である)を含有する塩基と反応させる工程を含む前記方法。式(I)の化合物は、イマザモックスのような、除草活性イミダゾリノンの合成中間体に有用である。
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新規の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体、その製造方法及びこれを含む薬学組成物
本発明は、新規の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体化合物、その製造方法及びそれを含む骨多孔症予防または治療用薬学組成物に関するものである。本発明の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体化合物は、造骨細胞の活性を増加させ、同時に破骨細胞の分化を效果的に抑制するため、骨多孔症の予防及び治療に有用に使用することができる。 (もっと読む)
5−ホルミル−ピリジン−2,3−ジカルボン酸エステルの製造方法
5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z1は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり;かつR1、R2は独立してC1〜C10-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R3-O-N=O(III)[式中、R3はC1〜C8-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z1、R1およびR2は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C1〜C10-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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キノロン化合物及び医薬組成物
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表される。
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N−{[(IR、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はN−{[(1R、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
HCVNS5Aの阻害剤
本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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1−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、R1は、H、(C1−6)アルキル(オキソ、(C1−3)アルキルオキシ、(C1−3)−アルキル−オキソカルボニル、ハロゲンまたはCNで場合によって置換されている。)、(C3−6)シクロアルキルまたは(C3−6)シクロアルキル(C1−3)アルキルであり、各シクロアルキル環は、OおよびSから選択されるヘテロ原子を場合によって含み、R2およびR3は独立して、Hもしくは(C1−3)アルキルであり、またはR2およびR3は、これらが結合している炭素原子と一緒になって(C3−5)シクロアルキル基を形成し、R4は、Hまたは1個から3個のF置換基であり、R5は、Hまたは1個から4個のF置換基であり、R6およびR7は独立して、HまたはFであり、Xは、R8、OR8、NR8R9、式(Ia)または(Ib)を表し、R8は、O、S、SOおよびSO2から選択されるヘテロ原子を場合によって含む(C5−7)シクロアルキルであり、R9は、Hまたは(C1−4)アルキルであり、R10は、H、(C1−3)アルキル、ハロゲン、オキソ、CNおよびCF3から独立して選択される1−3個の置換基を表し、Yは、CF2、O、S、SOまたはSO2である。]を有する1−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体または医薬として許容できるこの塩、これを含む医薬組成物、ならびに例えば手術前後の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌疼痛などの疼痛ならびに多発性硬化症に伴う疼痛および痙直の治療における前記1−(4−(ピリジン−2−イル)ベンジル)イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体の使用に関する。
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