【課題】本発明のキナゾリン誘導体を立体選択的に調製する方法を提供する。
【解決手段】有効な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼによって仲介されるシグナル伝達に対して阻害作用を有する一般式(I)の化合物又はその塩、特に無機酸又は無機塩基又は有機酸又は有機塩基を含有するその生理的に適合できる塩を立体選択的に製造する。疾病、特に腫瘍疾患、良性前立腺肥大症(BPH)、肺や呼吸器の疾患の治療において使用する。
【化１】


(I)



(II)



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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する、無機または有機酸を含有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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本願は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物、およびＨＣＶ感染治療においてこれらの化合物を用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）のシクロへキシロール置換複素環、その互変異性体、その立体異性体、その混合物およびその塩、特に、無機または有機酸および塩基を含有し、有益な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介する信号伝達に対する阻害効果を有する生理学的に適合するその塩、病気、特に腫瘍疾患や良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、肺および呼吸器の疾患の治療におけるその使用、ならびにその生成に関する。
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本発明は、


式（Ｉ）（ここで、各可変部は、明細書により定義されている）で表されるピペラジン化合物、そのようなピペラジン化合物の農薬として適する塩、その式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物を生成させるための方法及びその中間体生成物、そのような化合物を含んでいる組成物及び除草剤（すなわち雑草を防除するための）としてのその組成物の使用、及び望まれていない植物体生育を防除するための方法（この方法においては、除草作用を有するのに十分多い量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種のピペラジン化合物が植物体、植物体の種子及び／又は生息地に作用させる）に関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害、特に2型糖尿病および関係障害の治療に有用である新規化合物、ならびにまた、かかる化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ、ヘタリール、ｍ及びｎは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される化合物に関する。それらの化合物は、オレキシン経路が関与する障害の処置に有用でありうるオレキシンレセプターアンタゴニストである。
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本発明は、グルコキナーゼ活性化剤として作用する式（１Ａ）ＸＮＯＲ３ＨＮＲ５ＯＲ４Ｒ２Ｒ１（１Ａ）５の化合物（Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５は、本明細書に記載されている通りである）、その医薬組成物、およびグルコキナーゼ酵素によって媒介される疾患、障害、または状態を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、式Iの化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はCRF受容体アンタゴニストであり、異常なCRFレベルもしくはCRF受容体の異常な機能に関連した障害の治療に有用でありうる。

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本発明は、化合物(S)-4-(1-シクロプロピル-2-メトキシエチル)-6-(6-(ジフルオロメトキシ)-2,5-ジメチルピリジン-3-イルアミノ)-5-オキソ-4,5-ジヒドロピラジン-2-カルボニトリル、該化合物の医薬組成物、ならびに、うつ病、不安関連障害、過敏性腸症候群、断薬およびアルコール離脱の依存および負の側面、ならびにCRFに関連した他の症状を含めた精神障害および神経疾患の治療のための化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ 〜R⁴ は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、式（Ｉ）のアダマンチル−ジアミド誘導体（Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義する通りである）、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。
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式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ’、Ｒ^４ｂ’、Ｒ^４ｃ’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^９、及びｎは本明細書に定義されたとおりである）を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。また、ＨＣＶ感染症の処置及びＨＣＶ複製の阻害のための組成物及び方法も開示されている。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

本発明は、新規のピペラジン誘導体；該誘導体の製造方法；該誘導体を含む医薬組成物；及びCa_v2.2カルシウムチャネルを遮断することが有益である疾患を治療するための治療における該誘導体の使用に関する。
【化１】
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【課題】
医薬、殊にアデノシン拮抗剤として知られる２−アミノピラジン誘導体の公知の製造法に対して安全かつ総工程数の短縮された、かつ全収率の向上した別途製造法、及びその中間体、並びに該中間体の製法を提供する。
【解決手段】
本発明者らは、２−アミノピラジン誘導体の別途製造法について鋭意検討した結果、隣接する炭素原子がジケトンであるピリダジノン誘導体又はその塩とジアミノプロピオン酸誘導体又はその塩を反応させることで安全かつ効率的にピラジン環を構築でき、また該反応で得られたピラジン化合物又はその塩を中間体として採用することで、２−アミノピラジン誘導体を効率よく製造できることを見出し、本発明を完成させた。 （もっと読む）