説明

C型肝炎ウイルス阻害剤としてのBI−1H−ベンズアミダゾール

本願は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染の治療のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物、およびHCV感染治療においてこれらの化合物を用いる方法が記載されている。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

[式中、
Lは、結合または
【化2】

から選択され;
およびRは各々独立して、
【化3】

から選択され、
ここでnは、0、1、2、また3であり;
は、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキルスルファニルアルキル、カルボキシアルキル、および(NR)カルボニルアルキルから選択され;
は、水素およびアルキルから選択され;
各Rは独立して、アルコキシ、アルキル、ヒドロキシ、−NR、およびオキソから選択され、
ここでアルキルは適宜、隣接する炭素原子で縮合3〜6員環を形成することができ、
ここで3〜6員環は適宜、1または2個のアルキル基で置換され;
およびRは各々独立して、水素およびR−C(O)−から選択され;
各Rは独立して、アルコキシ、アルキル、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、アリールカルボニル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、−NR、(NR)アルケニル、および(NR)アルキルから選択される]
の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項2】
Lが、
【化4】

から選択される、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項3】
およびRが各々、
【化5】

である、請求項2の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項4】
およびRが各々、
【化6】

である、請求項2の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項5】
Lが、
【化7】

である、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項6】
およびRが各々、
【化8】

である、請求項5の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項7】
およびRが各々、
【化9】

である、請求項5の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項8】
およびRが各々、
【化10】

である、請求項5の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項9】
およびRが各々、
【化11】

である、請求項5の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項10】
Lが、
【化12】

から選択される、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項11】
およびRが各々独立して、
【化13】

である、請求項10の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項12】
Lが、結合、
【化14】

から選択される、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項13】
およびRが各々独立して、
【化15】

から選択される、請求項12の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項14】
Lが、
【化16】

から選択される、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項15】
およびRが各々、
【化17】

である、請求項14の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項16】
以下:
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−((2R)−2−フェニルプロパノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−プロピオニル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−イソブチリル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−5−((2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
2−((2S)−1−ベンゾイル−2−ピロリジニル)−5−((2−((2S)−1−ベンゾイル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(2−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−5−((2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−5−((2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(2−チエニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(3−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−((1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(3−フロイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(テトラヒドロ−3−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
(1R,1’R)−2,2’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(2−オキソ−1−フェニルエタノール);
(2S,2’S)−1,1’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(1−オキソ−2−フェニル−2−プロパノール);
2,2’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイルカルボニル))ビス(7−メトキシキノリン);
3−クロロ−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−5−メトキシイソキノリン;
(1R)−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ジホルムアミド;
N−((1R)−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−((2R)−2−(4−モルホリニル)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
ジメチル (1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−D−アラニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(3−ピリジニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
3−クロロ−1−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((3−クロロ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)イソキノリン;
2,2’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(2−オキソ−1−フェニルエタノン);
ベンジル (2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジンカルボキシレート;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−((2S)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(2−フロイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
(2R,2’R)−N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ビス(2−ヒドロキシ−2−フェニルアセトアミド);
(2S,2’S)−N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ビス(2−ヒドロキシ−2−フェニルプロパンアミド);
(2R)−2−(ジメチルアミノ)−N−((1S)−1−(5−((2−((1S)−1−(((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)−2−フェニルアセトアミド;
(2R)−2−アセトアミド−N−((1S)−1−(5−((2−((1S)−1−(((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)−2−フェニルアセトアミド;
ジメチル (1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイルイミノ((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ビス(N−メチル−2−フェニルアセトアミド);
(2R,2’R)−N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ビス(2−ヒドロキシ−N−メチル−2−フェニルアセトアミド);
(2S,2’S)−N,N’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ビス(2−ヒドロキシ−N−メチル−2−フェニルプロパンアミド);
(2R)−2−(ジメチルアミノ)−N−((1S)−1−(5−((2−((1S)−1−(((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)(メチル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)−N−メチル−2−フェニルアセトアミド;
ジメチル (1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル(メチルイミノ)((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
(3R,5S,3’R,5’S)−5,5’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル))ビス(1−(フェニルアセチル)−3−ピロリジノール);
(3’S,5’S,3’’’’S,5’’’’S)−5’,5’’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル))ビス(1’−(フェニルアセチル)−1,3’−ビピロリジン);
5,5’−(1,2−エチンジイル)ビス(2−((2S,4S)−4−(4−モルホリニル)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
2,2’−ビス((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H,1’H−5,5’−ビベンゾイミダゾール;
ジベンジル (2S,2’S)−2,2’−(1H,1’H−5,5’−ビベンゾイミダゾール−2,2’−ジイル)ジ(1−ピロリジンカルボキシレート);
2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−5−(2−(2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−(2−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−5−(2−(2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール;
2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−5−(2−(2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−(2−チエニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−(3−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(6−(4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
ジメチル (1,4−フェニレンビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1R,3S,5R)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン−3,2−ジイル(2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
ジメチル (1,4−フェニレンビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1R,3S,5R)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン−3,2−ジイル(2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピペリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピペリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
5−((2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
(3R,5S,3’R,5’S)−5,5’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル))ビス(1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−3−ピロリジノール);
(3S,5S,3’S,5’S)−5,5’−(1,2−エチンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル))ビス(N−イソブチル−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−3−ピロリジンアミン);
5−((2−((2S)−1−(2−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(3−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−チエニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(2−フロイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
(1R)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニル−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)エタンアミン;
ベンジル (2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジンカルボキシレート;
5−((2−((2S)−1−ベンゾイル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(2−エチルベンゾイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(3−ピリジニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−チエニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(3−フロイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−((1−メチル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−プロピオニル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−イソブチリル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
N−メチル−2−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)アニリン;
5−((2−((2S)−1−(2−プロポキシベンゾイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
N−ベンジル−2−(((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)アニリン;
5−((2−((2S)−1−(2−メトキシ−5−メチルベンゾイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−(3−フェノキシプロパノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((3−メトキシフェニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−ベンゾイル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−エチルベンゾイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(3−ピリジニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(3−ピリジニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−チエニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(2−チエニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((2R)−テトラヒドロ−2−フラニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
ベンジル (2S)−2−(5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジンカルボキシレート;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(1−メチル−L−プロリル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−プロピオニル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(シクロブチルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(シクロプロピルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−(4−モルホリニルカルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−2−((2S)−1−((4−メチル−1−ピペラジニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール;
(1R)−2−((2S)−2−(5−((2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(5−(4−((2−((1R,3S,5R)−2−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル (2−((1R,3S,5R)−3−(5−(4−((2−((1R,3S,5R)−2−(((メトキシカルボニル)アミノ)(フェニル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル (2−((1R,3S,5R)−3−(5−(4−((2−((1R,3S,5R)−2−(((メトキシカルボニル)アミノ)(フェニル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−((2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−メトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−メトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−((2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−エトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−エトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−((2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−tert−ブトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−tert−ブトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−((2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−ヒドロキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−ヒドロキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
5,5’−(1,3−ブタジイン−1,4−ジイル)ビス(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(4−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−ブタジイン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−(4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−ブタジイン−1−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−(3−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル ((1S)−2−((1R,3S,5R)−3−(5−(3−((2−((1R,3S,5R)−2−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
メチル ((1R)−1−(((1R,3S,5R)−3−(5−(3−(2−((1R,3S,5R)−2−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
メチル (2−((1R,3S,5R)−3−(5−(3−((2−((1R,3S,5R)−2−(((メトキシカルボニル)アミノ)(フェニル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル (2−((1R,3S,5R)−3−(5−(3−((2−((1R,3S,5R)−2−(((メトキシカルボニル)アミノ)(フェニル)アセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)オキシ)フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1S)−1−(((1R,3S,5R)−3−(4−(4−(2−((1R,3S,5R)−2−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)フェノキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−2−イル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R,1’R)−2,2’−(1H,1’H−5,5’−ビベンゾイミダゾール−2,2’−ジイルジ(2S)−2,1−ピロリジンジイル)ビス(N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン);
ジメチル (1H,1’H−5,5’−ビベンゾイミダゾール−2,2’−ジイルビス((2S)−2,1−ピロリジンジイル((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート;
5,5’−(1,2−エタンジイル)ビス(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピペリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
ベンジル (2S,4R)−2−(5−(2−(2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−メトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−メトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−(2−(2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−エトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−エトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−(2−(2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−プロポキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−プロポキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
N,N’−(1H,1’H−5,5’−ビベンゾイミダゾール−2,2’−ジイルビス((2S)−2,1−ピロリジンジイル((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ジアセトアミド;
ベンジル ((1S)−1−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)カルバメート;
ベンジル ((1R)−1−(5−(2−(2−((1R)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−2−tert−ブトキシエチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−tert−ブトキシエチル)カルバメート;
ベンジル (2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−5−オキソ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−オキソ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル ((1S)−1−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−3−(メチルスルファニル)プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−(メチルスルファニル)プロピル)カルバメート;
ベンジル (2S,4R)−2−(5−(2−(2−((2S,4R)−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−tert−ブトキシ−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−tert−ブトキシ−1−ピロリジンカルボキシレート;
ベンジル ((1R)−1−(5−(2−(2−((1R)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)カルバメート;
ベンジル ((1S)−1−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)プロピル)カルバメート;
1−ベンジル 4−tert−ブチル 2−(5−(2−(2−(1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−(tert−ブトキシカルボニル)−2−ピペラジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1,4−ピペラジンジカルボキシレート;
tert−ブチル (3S)−3−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−3−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−3−tert−ブトキシ−3−オキソプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)プロパノアート;
tert−ブチル (4S)−4−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−4−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−4−tert−ブトキシ−4−オキソブチル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)ブタノアート;
ベンジル 4−アセチル−2−(5−(2−(2−(4−アセチル−1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−2−ピペラジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピペラジンカルボキシレート;
ベンジル 2−(5−(2−(2−(1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−(シクロプロピルカルボニル)−2−ピペラジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−(シクロプロピルカルボニル)−1−ピペラジンカルボキシレート;
ベンジル 2−(5−(2−(2−(1−((ベンジルオキシ)カルボニル)−4−イソニコチノイル−2−ピペラジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−4−イソニコチノイル−1−ピペラジンカルボキシレート;
ベンジル ((1S)−1−(5−(2−(2−((1S)−1−(((ベンジルオキシ)カルボニル)アミノ)−3−(ジメチルアミノ)−3−オキソプロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)エチル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−3−(ジメチルアミノ)−3−オキソプロピル)カルバメート;
(2R,2’R)−N,N’−(1,2−エタンジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(1S)−1,1−エタンジイル))ジテトラヒドロ−2−フランカルボキサミド;
(2R,2’R)−1,1’−(2,5−フランジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(1−オキソ−2−フェニル−2−プロパノール);
(1R,1’R)−2,2’−(2,5−フランジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(2−オキソ−1−フェニルエタノール);
(1S,1’S)−2,2’−(2,5−フランジイルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル))ビス(2−オキソ−1−フェニルエタノール);
(1R)−2−((2S)−2−(5−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−2−フリル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−(アセトアミド(フェニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−4−(5−(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール;
メチル ((1S)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−(N−(メトキシカルボニル)−L−アラニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−メチル−2−オキソエチル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエタノール;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
N−((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
N−((1S)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
N−((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
N−((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
1−(2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((4−ヒドロキシ−1−ピペリジニル)(フェニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)−4−ピペリジノール;
2−((2S)−1−((2R)−2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール;
2−((2S)−1−((4−メチル−1−ピペラジニル)(フェニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−4−(5−(2−((2S)−1−((4−メチル−1−ピペラジニル)(フェニル)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール;
3−クロロ−1−(((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−5−メトキシイソキノリン;
5,5’−(1,3−オキサゾール−2,5−ジイル)ビス(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール);
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−ヒドロキシ−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエタノール;
(2S)−1−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2S)−2−ヒドロキシ−2−フェニルプロパノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−1−オキソ−2−フェニル−2−プロパノール;
メチル ((1S)−1−(((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2S)−2−((メトキシカルボニル)アミノ)−3−メチルブタノイル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−2−メチルプロピル)カルバメート;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
(1R)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニル−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−(フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)エタンアミン;
N−((1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
3−クロロ−1−(((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((3−クロロ−5−メトキシ−1−イソキノリニル)カルボニル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−6−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)カルボニル)−5−メトキシイソキノリン;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((1S,3S,5S)−2−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
N−((1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((1S,3S,5S)−2−((2R)−2−アセトアミド−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)アセトアミド;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((1S,3S,5S)−2−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサ−3−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
(2R)−2−(ジメチルアミノ)−N−((1S)−1−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)エチル)−2−フェニルアセトアミド;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−アセチル−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
(1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((ジメチルアミノ)アセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−N,N−ジメチル−2−オキソ−1−フェニルエタンアミン;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(5−(2−(2−((2S)−1−((2R)−2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−4−イル)−1,3−オキサゾール−5−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
メチル ((1R)−2−((2S)−2−(4−(5−(2−((2S)−1−((2R)−2−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−1,3−オキサゾール−2−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1−ピロリジニル)−2−オキソ−1−フェニルエチル)カルバメート;
ビス(2−((2S)−1−((2R)−2−(ジメチルアミノ)−2−フェニルアセチル)−2−ピロリジニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)メタノン;および
ジメチル (カルボニルビス(1H−ベンゾイミダゾール−5,2−ジイル(2S)−2,1−ピロリジンジイル((1R)−2−オキソ−1−フェニル−2,1−エタンジイル)))ビスカルバメート
から選択される化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項17】
請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む組成物。
【請求項18】
抗HCV活性を有する、少なくとも1つの別の化合物をさらに含む、請求項17の組成物。
【請求項19】
少なくとも1つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項18の組成物。
【請求項20】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ−2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ−2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項19の組成物。
【請求項21】
少なくとも1つの別の化合物が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項18の組成物。
【請求項22】
少なくとも1つの別の化合物が、HCV感染の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー(HCV entry)、HCVアセンブリ(HCV assembly)、HCVイグレス(HCV egress)、HCV NS5Aタンパク質、およびIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項18の組成物。
【請求項23】
治療上有効な量の、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩を患者に投与することを特徴とする、HCV感染の治療方法。
【請求項24】
抗HCV活性を有する、少なくとも1つの別の化合物を、請求項1の化合物またはその医薬的に許容される塩の前に、後に、または同時に投与することをさらなる特徴とする、請求項23の方法。
【請求項25】
少なくとも1つの別の化合物が、インターフェロンまたはリバビリンである、請求項24の方法。
【請求項26】
インターフェロンが、インターフェロンアルファ−2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ−2A、およびリンパ芽球インターフェロンタウから選択される、請求項25の方法。
【請求項27】
少なくとも1つの別の化合物が、インターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を増強する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’−一リン酸脱水素酵素阻害剤、アマンタジン、およびリマンタジンから選択される、請求項24の方法。
【請求項28】
少なくとも1つの別の化合物が、HCV感染の治療のために、HCVメタロプロテアーゼ、HCVセリンプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCVエントリー(HCV entry)、HCVアセンブリ(HCV assembly)、HCVイグレス(HCV egress)、HCV NS5Aタンパク質、およびIMPDHから選択される標的の機能を阻害するのに有効である、請求項24の方法。

【公表番号】特表2011−530531(P2011−530531A)
【公表日】平成23年12月22日(2011.12.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−522250(P2011−522250)
【出願日】平成21年8月6日(2009.8.6)
【国際出願番号】PCT/US2009/053019
【国際公開番号】WO2010/017401
【国際公開日】平成22年2月11日(2010.2.11)
【出願人】(391015708)ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
【Fターム(参考)】