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アンドロゲン依存性疾患を処置するための17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ3インヒビター
【課題】タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害の処置または予防または改善において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼのインヒビターとしての新規な範疇の化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物を調製する方法、およびそのような化合物または薬学的組成物を用いる、タイプ3 17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する一つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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回転異性体の薬学的に活性な塩の量が増加した組成物の調製のためのプロセス
【課題】塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】1つの実施形態では、本発明は、溶媒媒質の独創的選択によって、塩基性化合物から酸性塩の等しくない比の回転異性体を直接的に調製するプロセスを開示する。このプロセスは、所望の優勢で薬学的に有用な塩の特定の回転異性体を調製する際に特に有用である。好ましくは、この塩は、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、樟脳スルホン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、リン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、(D)−樟脳酸塩、および塩酸塩からなる群より選択される。
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新規な有機電界発光化合物及びこれを使用している有機電界発光素子
【課題】新規な有機電界発光化合物及び有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物は化学式1で表される:
(化学式1において、Ar1、Ar2、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14及びR15のうちの少なくとも一つの置換基は
である)。R16〜R26はH等、YはN等を表す。
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VEGF−R2のピリジルオキシインドール類阻害剤および疾患の処置のためのその使用
本発明は、新規有機式I
の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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GSK−3の阻害剤として有用なヘテロアリール化合物
【課題】種々の障害(例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症(MS)、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病)を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、GSK−3またはLCKタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび/または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Tauの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。
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p38MAPキナーゼ阻害剤
本発明は、p38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤(p38 MAPキナーゼ阻害剤と本明細書で称される)である、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式(I)の化合物若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけCOPDのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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N−{[(IR、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はN−{[(1R、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
IXa因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化1】
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異常細胞増殖疾患の治療のための蛋白質キナーゼの阻害剤である新規インダゾール誘導体、これの薬学的に許容可能な塩及びこれを有効成分として含有する薬学的組成物
本発明は、化学式1で表される新規インダゾール誘導体またはこれらの薬学的に許容可能な塩及びその製造方法、並びにこれを有効成分として含有する異常細胞増殖疾患の予防及び治療用の薬学的組成物に関する。異常細胞増殖疾患を誘発する多様な蛋白質キナーゼ、例えば、b−raf、KDR、Fms、Tie2、SAPK2a、Retなどに対して優れた抑制効果を奏するので、異常細胞増殖疾患の予防及び治療に有用に用いられる。
【化1】
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HCVNS5Aの阻害剤
本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)
N−{[(IR、4S、6R)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体およびその使用
本発明はN−{[(1S、4S、6S)−3−(2−ピリジニルカルボニル)−3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタ−4−イル]メチル}−2−ヘテロアリールアミン誘導体、およびそれらの医薬品としての使用に関する。 (もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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ホスホイノシチド依存性キナーゼ1(PDK1)の阻害剤
本発明は、PDKl活性を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりPDKl活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)
治療化合物
【課題】中枢神経性において治療活性のある化合物の提供。
【解決手段】中枢神経性において治療活性のある一般式(I)の化合物の製造方法;一般式(I):
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デカヒドロ−1H−インデノキノリンおよびデカヒドロ−3H−シクロペンタフェナントリジノンCYP17インヒビター
CYP17酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも1種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 (もっと読む)
二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニスト
本発明は、癌の治療に有用な新規の1,4−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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新規ピペラジン化合物、及びそのHCVポリメラーゼ阻害剤としての利用
【課題】抗HCV作用を有する薬剤、特にHCVポリメラーゼ阻害作用を有する薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式[I]:
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又は製薬上許容されるその塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有してなる抗HCV剤及びHCVポリメラーゼ阻害剤。
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BACE阻害剤としての置換イソインドール類及びそれらの使用
本発明は、式(I)の新規な化合物及びそれらの医薬組成物に関する。さらに本発明は、Aβ関連病態、例えばダウン症候群、β−アミロイド血管症、例えば限定されないが脳アミロイド血管症若しくは遺伝性脳出血、認知機能障害に関連する疾患、例えば、限定されないがMCI(「軽度認知機能障害」)、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、又は混合型血管性起源及び変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、及びパーキンソン病に関連する認知症を含む認知症、進行性核上性麻痺又は大脳皮質基底核変性症の処置及び/又は予防のための治療方法に関する。
【化1】
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サーチュインモジュレーターとしてのピリジン、二環式ピリジンおよび関連するアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。
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