説明

デカヒドロ−1H−インデノキノリンおよびデカヒドロ−3H−シクロペンタフェナントリジノンCYP17インヒビター

CYP17酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも1種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の構造を有する化合物:
【化67】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、
ここで:
Xは、OもしくはNRであり;
Lは、直接結合もしくは
【化68】

であり;
Yは、直接結合であるか、O、C=O、C(O)O、S(O)、NRもしくはNRC(O)であり;
qは、0〜4の整数であり;
uは、0〜2の整数であり;
Aは、1個、2個、3個、もしくは4個のRで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
【化69】

は、単結合もしくは二重結合であり;
は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキルからなる群より選択され;ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、およびハロアルコキシアルキルの基は、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、NR、(NR)カルボニルからなる群より独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換され;
およびRは、水素、必要に応じて置換されたアルキル、ハロ置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;または
およびRは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、1個もしくは2個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された4〜7員の複素環式環を形成し;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルコキシアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキルおよび必要に応じて置換されたアルキルカルボニルオキシからなる群より選択され;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルキニル、シアノ、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキル、ニトロ、Rカルボニル、NR、および(NR)カルボニルからなる群より選択され;そして
およびRは、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
は、水素もしくは必要に応じて置換されたアルキルであり;
は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、COR、NRカルボニル、もしくはNRからなる群より選択される、
化合物。
【請求項2】
式(II)の構造を有する化合物:
【化70】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで:
Xは、OもしくはNRであり;
Lは、直接結合もしくは
【化71】

であり;
Yは、直接結合であるか、O、C=O、C(O)O、S(O)、NR、NRC(O)であり;
qは、0〜4の整数であり;
uは、0〜2の整数であり;
Aは、1個、2個、3個、もしくは4個のRで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキルからなる群より選択され;ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキルの基は、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、NR、(NR)カルボニルからなる群より独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換され;
およびRは、水素、必要に応じて置換されたアルキル、ハロ置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より独立して選択されるか;または
およびRは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、1個もしくは2個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された4〜7員の複素環式環を形成し;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルコキシアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキルおよび必要に応じて置換されたアルキルカルボニルオキシからなる群より選択され;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルキニル、シアノ、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキル、ニトロ、Rカルボニル、NR、および(NR)カルボニルからなる群より選択され;そして
およびRは、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
は、水素もしくは必要に応じて置換されたアルキルであり;
は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、COR、NRカルボニル、もしくはNRからなる群より選択される、
化合物。
【請求項3】
式(III)の構造を有する化合物:
【化72】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、ここで:
Lは、直接結合もしくは
【化73】

であり;
Yは、直接結合であるか、O、C=O、C(O)O、S(O)、NR、NRC(O)であり;
qは、0〜4の整数であり;
uは、0〜2の整数であり;
Aは、1個、2個、3個、もしくは4個のRで必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキルからなる群より選択され;ここで該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキルの基は、ハロゲン、アルケニル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルキニル、シアノ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ニトロ、NR、(NR)カルボニルからなる群より独立して選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で必要に応じて置換され;
およびRは、独立して、水素、必要に応じて置換されたアルキル、ハロ置換されたアルキル、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたアリールアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアリール、もしくは必要に応じて置換されたヘテロアリールアルキルからなる群より選択されるか;または
およびRは、それらが結合される窒素原子と一緒になって、1個もしくは2個のヘテロ原子を有する必要に応じて置換された4〜7員の複素環式環を形成し;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シアノ、ニトロ、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルコキシアルキル、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルコキシアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキルおよび必要に応じて置換されたアルキルカルボニルオキシからなる群より選択され;
は、水素、ハロゲン、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたアルキニル、シアノ、必要に応じて置換されたハロアルコキシ、必要に応じて置換されたハロアルキル、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキル、ニトロ、Rカルボニル、NR、および(NR)カルボニルからなる群より選択され;
は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたハロアルキル、必要に応じて置換されたヒドロキシアルキル、Rカルボニル、(NR)アルキル、および(NR)カルボニルからなる群より選択され;そして
およびRは、各々独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、ペルフルオロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり;
は、水素もしくは必要に応じて置換されたアルキルであり;
は、各々独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、必要に応じて置換されたアルコキシ、必要に応じて置換されたアルキル、必要に応じて置換されたシクロアルキル、必要に応じて置換されたヘテロシクロアルキル、必要に応じて置換されたアリール、必要に応じて置換されたヘテロアリール、COR、NRカルボニル、もしくはNRからなる群より選択される、
化合物。
【請求項4】
式(IA)の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
【化74】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項5】
式(IB)の構造を有する、請求項1に記載の化合物:
【化75】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項6】
式(IIA)の構造を有する、請求項2に記載の化合物:
【化76】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項7】
式(IIB)の構造を有する、請求項2に記載の化合物:
【化77】

またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
【請求項8】
Aは、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピラゾール、オキサゾール、チアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、1,3,4−オキサジアゾ−ル、ピリダジン、1,3,5−トリアジン(trazine)、1,2,4−トリアジン、キノキサリン、ベンゾイミダゾール、ベンゾトリアゾール、プリン、1H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−d]ピリミジン、トリアゾール、イミダゾール、チオフェン、フラン、イソベンゾフラン、ピロール、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、イソキノリン、キノリン、フタラジン、ナフチリジン、キナゾリン、シンノリン、およびプテリジンからなる群より選択されるヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
前記ヘテロアリールは、ピリジン、イミダゾール、ベンゾイミダゾール、ピロール、ピラゾール、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、オキサゾールおよびチアゾールから選択される、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
は、水素もしくはC−Cアルキルであり;Rは、水素もしくはC−Cアルキルであり;そしてRは、水素もしくはC−Cアルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
は、水素もしくはRカルボニルである、請求項3に記載の化合物。
【請求項12】
Lは、直接結合である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
【化78】

は、二重結合である、請求項4に記載の化合物。
【請求項14】
【化79】

は、単結合である、請求項4に記載の化合物。
【請求項15】
【化80】

は、二重結合である、請求項5に記載の化合物。
【請求項16】
【化81】

は、単結合である、請求項5に記載の化合物。
【請求項17】
以下からなる群より選択される化合物:
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン,
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5,9a,11a−トリメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン,
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bR)−7−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(4−メチルピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(ピリミジン−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(キノリン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−クロロピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−クロロピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−4a,6a−ジメチル−7−(ピリミジン−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン,
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−4a,6a−ジメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−4a,6a−ジメチル−7−(ピリミジン−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−4a,6a−ジメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−クロロピリジン−3−イル)−1−エチル−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(4−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−クロロピリジン−3−イル)−1−シクロプロピル−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−クロロピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−1−プロピル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bR)−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3a,3b,4,6,7,8,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7−オール、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3a,3b,4,6,7,8,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7−イルアセテート、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3a,3b,4,6,7,8,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7−オール、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3a,3b,4,6,7,8,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7−イルアセテート、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3,3a,3b,4,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロインデノ[4,5−c]クロメン−7(8H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3,3a,3b,4,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロインデノ[4,5−c]クロメン−7(8H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3,3a,3b,4,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロインデノ[4,5−c]クロメン−7(8H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピリジン−3−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メトキシ(methxy)ピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−メトキシ(methxy)ピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−フルオロピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−1,3,4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−ドデカヒドロ−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メチルピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−1,3,4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−ドデカヒドロ−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−メトキシ−ピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−1,3,4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−ドデカヒドロ−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−エトキシ−ピリジン−3−イル)−1,4a,6a−トリメチル−1,3,4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−ドデカヒドロ−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−エトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−メチルピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−クロロピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(5−メチルピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(5−エトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(5−フルオロピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(5−メチルピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(4−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(4−クロロピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(4−メチルピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−エトキシピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−フルオロピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−クロロピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メチルピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−メトキシピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−クロロピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−メチルピリジン−3−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−エトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−フルオロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−クロロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(5−メチルピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−クロロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(4−メチルピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−9a,11a−ジメチル−1−(ピリジン−3−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(5−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(5−エトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(5−フルオロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(5−クロロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(5−メチルピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(4−メトキシピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(4−クロロピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5−エチル−1−(4−メチルピリジン−3−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(6−メチルピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−エチルピラジン−2−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−エトキシピラジン−2−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル(diimethyl)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル(diimethyl)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(6−エチルピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル(diimethyl) 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−エチル−7−(6−エトキシルピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル(diimethyl) 4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(6−メチルピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(6−エチルピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1−シクロプロピル−7−(6−エトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5,9a,11a−トリメチル−1−(ピラジン−2−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(6−メトキシピラジン−2−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(6−エトキシピラジン−2−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(6−エチルピラジン−2−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−エトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−エトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(4−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(5−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピリジン−3−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピラジン−2−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(6−メトキシピラジン−2−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(ピリミジン−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−ヨード−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(ピラジン−2−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(6−メトキシピラジン−2−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(オキサゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(チアゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(イソオキサゾール−4−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(オキサゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル−7−(チアゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(イソオキサゾール−4−イル)−1,4a,6a−トリメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(オキサゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(チアゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(イソオキサゾール−4−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(オキサゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(チアゾール−5−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−7−(イソオキサゾール−4−イル)−4a,6a−ジメチル−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(オキサゾール−5−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(チアゾール−5−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(イソオキサゾール−4−イル)−9a,11a−ジメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5,9a,11a−トリメチル−1−(オキサゾール−5−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5,9a,11a−トリメチル−1−(チアゾール−5−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−1−(イソオキサゾール−4−イル)−5,9a,11a−トリメチル−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10,11,11a−ドデカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロインデノ[5,4−f]クロメン−2(3H)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−5,9a,11a−トリメチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(3aS,3bS,9aR,9bS,11aS)−9a,11a−ジメチル−1−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−3b,4,5,8,9,9a,9b,10,11,11a−デカヒドロ−3H−シクロペンタ[i]フェナントリジン−7(3aH)−オン、
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−1,4a,6a−トリメチル(triimethyl)−7−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン、および
(4aR,4bS,6aS,9aS,9bS)−4a,6a−ジメチル−7−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−4,4a,4b,5,6,6a,9,9a,9b,10−デカヒドロ−1H−インデノ[5,4−f]キノリン−2(3H)−オン。
【請求項18】
請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に受容可能なそのキャリア、賦形剤もしくは結合剤を含む、薬学的組成物
【請求項19】
請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する、被験体における癌を処置するための方法。
【請求項20】
前記癌は、膀胱癌、脳の癌、乳癌、子宮頚癌、結腸直腸癌、子宮内膜癌、胃癌、神経膠芽腫、頭頚部癌、カポジ肉腫、腎臓癌、平滑筋肉腫、白血病、肝臓癌、肺癌、黒色腫、多発性骨髄腫、非ホジキンリンパ腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭状腎細胞癌、前立腺癌、腎癌、扁平上皮癌、および胸部の癌からなる群より選択される、請求項19に記載の方法。
【請求項21】
請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上有効な量を必要な被験体に投与する工程を包含する、被験体におけるアンドロゲン依存性障害を処置するための方法。
【請求項22】
前記アンドロゲン依存性障害は、前立腺癌、良性前立腺肥大、前立腺上皮内新生物、男性型多毛症、ざ瘡、男性型脱毛症、および多嚢胞性卵巣症候群からなる群より選択される、請求項21に記載の方法。

【公表番号】特表2012−506906(P2012−506906A)
【公表日】平成24年3月22日(2012.3.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−534622(P2011−534622)
【出願日】平成21年10月21日(2009.10.21)
【国際出願番号】PCT/US2009/061550
【国際公開番号】WO2010/062506
【国際公開日】平成22年6月3日(2010.6.3)
【出願人】(506136483)バイオマリン ファーマシューティカル インコーポレイテッド (18)
【Fターム(参考)】