ｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤
本発明は、ｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤（ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤と本明細書で称される）である、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含する式（Ｉ）の化合物若しくはその製薬学的に許容できる塩、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけＣＯＰＤのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［ここで、Ｒ１はヒドロキシル基により場合によっては置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、若しくはヒドロキシル基により場合によっては置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−６アルキル、若しくはＣ０−３アルキルＣ３−６シクロアルキルであり；
Ａｒはナフチル若しくはフェニル環であり、そのいずれも、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１個若しくはそれ以上の基（例えば、１、２若しくは３個のような１ないし３個の基）により場合によっては置換されていることができ；
Ｌは、飽和若しくは不飽和分枝状若しくは非分枝状Ｃ１−８アルキレン鎖であり、ここで１個若しくはそれ以上の炭素（例えば、１、２若しくは３個のような１ないし３個の炭素）が−Ｏ−により場合によっては置換されており、また、該鎖は１個若しくはそれ以上のハロゲン原子（例えば１ないし６個）により場合によっては置換されており；
Ｘは、最低１個の窒素原子を含有しかつＯ、ＳおよびＮから選択される１若しくは２個のさらなるヘテロ原子を場合によっては包含する５若しくは６員ヘテロアリール基であり；Ｑは
ａ）飽和若しくは不飽和、分枝状若しくは非分枝状Ｃ１−１０アルキル鎖であって、ここで最低１個の炭素（例えば１、２若しくは３個の炭素、適しては１若しくは２個、とりわけ１個の炭素）がＯ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子により置換されており、前記鎖が、オキソ、ハロゲン、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基若しくはＣ３−８シクロアルキル基から独立に選択される１個若しくはそれ以上の基（例えば１、２若しくは３個の基）により場合によっては置換されており、
各アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル若しくはＣ３−８シクロアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアルキルアミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアシルアミノ、Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６ヘテロアルキルから選択される０ないし３置換基を持つが、
但し、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）−中のカルボニルに直接結合されている原子は酸素若しくはイオウ原子でなく；ならびに
ｂ）Ｃ０−８アルキル複素環であって、前記ヘテロシクリル基は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される最低１個のヘテロ原子（例えば１、２若しくは３個、適しては１若しくは２個、とりわけ１個のヘテロ原子）を含んでなり、かつ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−４モノおよびジアルキルアミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアシルアミノ、Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル、Ｃ
０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）ＮＣ０−６アルキルＣ０−６アルキルまたはＣ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ０−６ヘテロアルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により場合によっては置換されており、
から選択され；ならびに
ｐは０、１若しくは２であり；
ｑは０、１若しくは２である］；または
その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ａｒがナフチルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１若しくは２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がメチルである、請求項１ないし３のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がパラ位にある、請求項１ないし４のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｌが−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍ−を表し、ここでｎおよびｍは独立に０、１、２、３、４、５、６若しくは７であるが、但し、ｎ＋ｍは０若しくは１から７までの整数である、請求項１ないし５のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＨである、請求項１ないし６のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−７アルキル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−５アルキル、および−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２から選択される、請求項１ないし７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２；および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２から選択される、請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、式（ＩＡ）：
【化２】
のもの、その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
化合物が、式（ＩＢ）：
【化３】
のもの、その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、式（ＩＣ）：
【化４】
ここで、ｘは１から６までの整数であり、かつ、ｙは０若しくは１から５までの整数であるが、但し、ｘ＋ｙは１から６までの整数であり、例えばｘが１でありかつｙが１である、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
化合物が、式（ＩＤ）：
【化５】
ここで、ｘは１から６までの整数であり、かつ、ｙは０若しくは１から５までの整数であるが、
但し、ｘ＋ｙは１から６までの整数であり、例えばｘが１でありかつｙが０である、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、式（ＩＥ）：
【化６】
ここで、Ｒ７およびＲ８は水素、またはＣ１−９飽和若しくは不飽和、分枝状若しくは非分枝状アルキル鎖を独立に表し、１、２若しくは３個のような１個若しくはそれ以上の炭素がＯ、Ｎ若しくはＳ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子により場合によっては置換されている、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
化合物が、式（ＩＦ）：
【化７】
ここでＸ１はＯ、ＣＨ２、ＮＨ、ＮＣＨ３若しくはＮＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３を表す、
のものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
メチル４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシプロパンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピ
ラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メチル−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド；
２−（３−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルフィニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−モルホリノアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−（２−メトキシエトキシ）エチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−モルホリノエチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−モルホリノエチルスルホニル）アセトアミド；
２−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−（４−（（３−メチルウレイドピリジン−４−イル）メトキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−３−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）
−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）−１−メチル−３−（ピリジン−２−イル）尿素；
４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）−３−（ピリジン−２−イル）尿素；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−３−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）エトキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）−２−メチルプロピル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）プロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５
−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−イソプロピル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−エチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，３，５，６−テトラジューテロ−４−（トリジューテロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−モルホリノアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−ウレイドアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシアセトアミド）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メチルスルホニル）アセトアミド）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）−３−モルホリノプロパンアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）−２，６−ジフルオロ−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）フェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−３−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２−メトキシフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２，３−ジメチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−３−メトキシフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−エチル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−プロパン−２−イル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−フェニルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（４−（（２−（３−ベンジルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
１−（４−（（２−（３−シクロプロピルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−シクロペンチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−メチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（３−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）酢酸エチル；
４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
Ｎ−アセチル４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
２−（２−メトキシエトキシ）−１−（４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン−１−イル）エタノン；
Ｎ−メチルスルホニル−４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
３−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−１，１−ジメチル尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（モルホリン−４−イル）ブチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（３−メチルイソキサゾル−５−イル）メチル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（１−メチル）ピペリジン−４−イル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（イミダゾル−１−イル）プロピル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチル）ピロリジン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−３−
（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）アセトアミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチルモルホリン；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル）−２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセトアミド；
１−（２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチル）−４−メチルピペラジン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル）−２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセトアミド；
Ｎ−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド；Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１−メチル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１，１−ジメチル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１−シクロプロピル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
３−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）尿素；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾ
ル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）酢酸
若しくは、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するそれらの製薬学的に許容できる塩
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
１種若しくはそれ以上の製薬学的に許容できる希釈剤若しくは担体とともに請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１９】
医薬品としての使用のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、
アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、
関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害
から選択される状態の処置若しくは予防での使用のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、
アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、
関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害
から選択される状態の処置若しくは予防のための医薬品の製造のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２】
有効量の請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物若しくは請求項１８に記載の製薬学的組成物を被験体に投与することを含んでなる、ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害から選択される状態の処置方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化１】
［ここで、Ｒ１はヒドロキシル基により場合によっては置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ２はＨ、若しくはヒドロキシル基により場合によっては置換されているＣ１−６アルキルであり；
Ｒ３はＨ、Ｃ１−６アルキル、若しくはＣ０−３アルキルＣ３−６シクロアルキルであり；
Ａｒはナフチル若しくはフェニル環であり、そのいずれも、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアルキルアミノから独立に選択される１個若しくはそれ以上の基（例えば、１、２若しくは３個のような１ないし３個の基）により場合によっては置換されていることができ；
Ｌは、飽和若しくは不飽和分枝状若しくは非分枝状Ｃ１−８アルキレン鎖であり、ここで１個若しくはそれ以上の炭素（例えば、１、２若しくは３個のような１ないし３個の炭素）が−Ｏ−により場合によっては置換されており、また、該鎖は１個若しくはそれ以上のハロゲン原子（例えば１ないし６個）により場合によっては置換されており；
Ｘは、最低１個の窒素原子を含有しかつＯ、ＳおよびＮから選択される１若しくは２個のさらなるヘテロ原子を場合によっては包含する５若しくは６員ヘテロアリール基であり；Ｑは
ａ）飽和若しくは不飽和、分枝状若しくは非分枝状Ｃ１−１０アルキル鎖であって、ここで最低１個の炭素（例えば１、２若しくは３個の炭素、適しては１若しくは２個、とりわけ１個の炭素）がＯ、Ｎ、Ｓ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子により置換されており、前記鎖が、オキソ、ハロゲン、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基若しくはＣ３−８シクロアルキル基から独立に選択される１個若しくはそれ以上の基（例えば１、２若しくは３個の基）により場合によっては置換されており、
各アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル若しくはＣ３−８シクロアルキル基は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアルキルアミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアシルアミノ、Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキルまたはＣ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６ヘテロアルキルから選択される０ないし３置換基を持つが、
但し、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）−中のカルボニルに直接結合されている原子は酸素若しくはイオウ原子でなく；ならびに
ｂ）Ｃ０−８アルキル複素環であって、前記ヘテロシクリル基は、Ｏ、ＮおよびＳから選択される最低１個のヘテロ原子（例えば１、２若しくは３個、適しては１若しくは２個、とりわけ１個のヘテロ原子）を含んでなり、かつ、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、アミノ、Ｃ１−４モノおよびジアルキルアミノ、Ｃ１−４モノ若しくはジアシルアミノ、Ｓ（Ｏ）ｑＣ１−６アルキル、Ｃ
０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ０−６アルキルＣ（Ｏ）ＮＣ０−６アルキルＣ０−６アルキルまたはＣ０−６アルキルＣ（Ｏ）Ｃ０−６ヘテロアルキルから独立に選択される１、２若しくは３個の基により場合によっては置換されており、
から選択され；ならびに
ｐは０、１若しくは２であり；
ｑは０、１若しくは２である］；または
その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
Ａｒがナフチルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ１がｔｅｒｔ−ブチルである、請求項１若しくは２に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がメチルである、請求項１ないし３のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ２がパラ位にある、請求項１ないし４のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｌが−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｍ−を表し、ここでｎおよびｍは独立に０、１、２、３、４、５、６若しくは７であるが、但し、ｎ＋ｍは０若しくは１から７までの整数である、請求項１ないし５のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ３がＨである、請求項１ないし６のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣ１−６アルキル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１−７アルキル、−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１−４アルキル）Ｃ１−５アルキル、および−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２から選択される、請求項１ないし７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｑが、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＯＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２ＳＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２；−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３；−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２；および−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨＮ［（ＣＨ２）２ＯＣＨ３］２から選択される、請求項８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、式（ＩＡ）：
【化２】
のもの、その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
化合物が、式（ＩＢ）：
【化３】
のもの、その全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、式（ＩＣ）：
【化４】
ここで、ｘは１から６までの整数であり、かつ、ｙは０若しくは１から５までの整数であるが、但し、ｘ＋ｙは１から６までの整数であり、例えばｘが１でありかつｙが１である、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
化合物が、式（ＩＤ）：
【化５】
ここで、ｘは１から６までの整数であり、かつ、ｙは０若しくは１から５までの整数であるが、
但し、ｘ＋ｙは１から６までの整数であり、例えばｘが１でありかつｙが０である、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、式（ＩＥ）：
【化６】
ここで、Ｒ７およびＲ８は水素、またはＣ１−９飽和若しくは不飽和、分枝状若しくは非分枝状アルキル鎖を独立に表し、１、２若しくは３個のような１個若しくはそれ以上の炭素がＯ、Ｎ若しくはＳ（Ｏ）ｐから選択されるヘテロ原子により場合によっては置換されている、
のもの、またはその全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するその製薬学的に許容できる塩である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
化合物が、式（ＩＦ）：
【化７】
ここでＸ１はＯ、ＣＨ２、ＮＨ、ＮＣＨ３若しくはＮＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３を表す、
のものである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
メチル４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシプロパンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピ
ラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メチル−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルアミノ）プロパンアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−３−カルボキサミド；
（Ｓ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド；
２−（３−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−メトキシエチル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−４−（ジメチルアミノ）ブタンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−３−（メチルスルホニル）−２−オキソイミダゾリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルフィニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−モルホリノアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（ピロリジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（４−（２−メトキシエチル）ピペラジン−１−イル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（メチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（（４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−（２−メトキシエトキシ）エチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−モルホリノエチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−（２−モルホリノエチルスルホニル）アセトアミド；
２−（ビス（２−メトキシエチル）アミノ）−Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）アセトアミド；
１−（４−（（３−メチルウレイドピリジン−４−イル）メトキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−３−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）
−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）−１−メチル−３−（ピリジン−２−イル）尿素；
４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）−３−（ピリジン−２−イル）尿素；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−３−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−３−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）エトキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）エチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）−２−メチルプロピル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（２−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）プロピル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）プロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（１−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）−２−メチルプロパン−２−イル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）メチル）ピリミジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルスルホニル）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエトキシ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（メチルチオ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５
−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−３−メトキシプロパンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−ヒドロキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−イソプロピル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−エチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−（２，３，５，６−テトラジューテロ−４−（トリジューテロメチル）フェニル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−モルホリノアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−（ジメチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシエチルアミノ）アセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−ウレイドアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メトキシアセトアミド）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）イソニコチンアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−２−（２−メチルスルホニル）アセトアミド）アセトアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）−３−モルホリノプロパンアミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イルアミノ）−２−オキソエチル）−２，６−ジフルオロ−３−（２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）フェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−３−メチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２−メトキシフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−２，３−ジメチルフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）−３−メトキシフェノキシ）ピリジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−エチル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−プロパン−２−イル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−フェニルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（４−（（２−（３−ベンジルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
１−（４−（（２−（３−シクロプロピルウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）−３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−（２−メトキシエチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−シクロペンチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
１−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）−３−（４−（（２−（３−メチル）ウレイド）ピリジン−４−イル）オキシ）ナフタレン−１−イル）尿素；
２−（３−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）酢酸エチル；
４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
Ｎ−アセチル４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
２−（２−メトキシエトキシ）−１−（４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン−１−イル）エタノン；
Ｎ−メチルスルホニル−４−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）ピペリジン；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−４−メチルピペラジン−１−カルボキサミド；
３−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）−１，１−ジメチル尿素；
Ｎ−（４−（（４−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブチル）−１−（ｐ−トリル）−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イル）オキシ）ピリジン−２−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（モルホリン−４−イル）ブチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（２−（モルホリン−４−イル）エチル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（３−メチルイソキサゾル−５−イル）メチル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（１−メチル）ピペリジン−４−イル−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−４−ヒドロキシピペリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（３−（イミダゾル−１−イル）プロピル）−Ｎ’−４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル尿素；
Ｎ−（２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチル）ピロリジン；
（Ｒ）−Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）−３−
（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−カルボキサミド；
Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ピロリジン−１−カルボキサミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−メチルアセトアミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−モルホリノエチル）アセトアミド；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチルモルホリン；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）−Ｎ−（２−（ピリジン−４−イル）エチル）アセトアミド；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル）−２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセトアミド；
１−（２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセチル）−４−メチルピペラジン；
Ｎ−（３−（１Ｈ−イミダゾル−１−イル）プロピル）−２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）アセトアミド；
Ｎ−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド；
Ｎ−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）フェノキシ）ピリミジン−４−イル）−２−メトキシアセトアミド；Ｎ−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）−２−メトキシアセトアミド；
３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１−メチル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１，１−ジメチル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
１−シクロプロピル−３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）尿素；
（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−２−イル）モルホリン−４−カルボキサミド；
３−（６−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリミジン−４−イル）尿素；
２−（３−（４−（４−（３−（３−ｔｅｒｔ−ブチル−１−ｐ−トリル−１Ｈ−ピラゾ
ル−５−イル）ウレイド）ナフタレン−１−イルオキシ）ピリジン−２−イル）ウレイド）酢酸
若しくは、それらの全部の立体異性体、互変異性体および同位元素誘導体を包含するそれらの製薬学的に許容できる塩
である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
１種若しくはそれ以上の製薬学的に許容できる希釈剤若しくは担体とともに請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項１９】
医薬品としての使用のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、
アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、
関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害
から選択される状態の処置若しくは予防での使用のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、
アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、
関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害
から選択される状態の処置若しくは予防のための医薬品の製造のための請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項２２】
有効量の請求項１ないし１７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物若しくは請求項１８に記載の製薬学的組成物を被験体に投与することを含んでなる、ＣＯＰＤ（慢性気管支炎および肺気腫を包含する）、喘息、小児喘息、嚢胞性線維症、サルコイドーシス、特発性肺線維症、アレルギー性鼻炎、鼻炎、副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、結膜炎、アレルギー性皮膚炎、接触皮膚炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、関節リウマチ若しくは変形性関節症に二次的な炎症を起こした関節、関節リウマチ、膵炎、悪液質、非小細胞肺癌、乳癌、胃癌、結腸直腸癌および悪性黒色腫を包含する腫瘍の増殖および転移の阻害から選択される状態の処置方法。
【図１】
【図２】
【図４】
【図５】
【図３】
【図２】
【図４】
【図５】
【図３】
【公表番号】特表２０１２−５１１５６４（Ｐ２０１２−５１１５６４Ａ）
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４０２１９（Ｐ２０１１−５４０２１９）
【出願日】平成２１年１２月１１日（２００９．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１７０３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７１３１
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５１１０７９１４８）レスピバート・リミテツド (10)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月２４日（２０１２．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１１日（２００９．１２．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１７０３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０６７１３１
【国際公開日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【出願人】（５１１０７９１４８）レスピバート・リミテツド (10)
【Ｆターム（参考）】
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