ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。

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式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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【課題】統合失調症及び他の中枢神経系（ＣＮＳ）の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式１：


のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規なCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ｂ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１の定義どおりである）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及び塩、並びにその塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に適合性の塩の水和物に関する。本発明は、前記化合物を含有する薬物、その使用及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

【課題】 本発明はガンまたは他の細胞増殖性疾患を処置するための併用療法。
【解決手段】 放射線療法または化学療法と、ＭＤＭ２：ｐ５３相互作用の低分子インヒビターとの使用を組み合わせる。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、プロテインキナーゼの阻害に有用である。前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び／又は治療剤に関する。
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ＴＧＦβのシグナル伝達経路の機能亢進は、多くのヒト障害（例えば、細胞外マトリクスの過剰蓄積、異常に高いレベルの炎症性応答、繊維性障害、および進行性の癌）の原因である。本発明は、式Ｉの化合物がＡｌｋ５および／またはＡｌｋ４に対して予想外に高い親和性を有し、多数の疾患（線維性障害を含めて）を予防および／または治療するためのアンタゴニストとして有用であり得るという発見に基づいている。１実施態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物に特徴がある。
【化１１０】

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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ


（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ７、Ｇ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用。
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本発明は、化学化合物、その発見のための方法、およびその治療的用途に関する。特に、本発明は、プログラムされた細胞死、自己免疫、炎症、過増殖、ミトコンドリアF₁F₀ ATPヒドロラーゼ関連障害等のプロセスの調節不完全に関連した多くの状態を処置するための治療物質としての化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、更年期ホットフラッシュを抑制するための、特定のCGRP拮抗薬、生理学的に許容されるその塩またはその塩の水和物の使用に関する。本発明はまた、活性物質として１または２以上の特定のCGRP拮抗薬を含む対応の薬剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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【解決手段】鎮静剤としてのカルボン酸エステル部分を含む構造的デザインを持つベンゾジアゼピン誘導体。非特異的組織エステラーゼにより不活化され、器官に依存しない除去機構を受け、それにより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示す有意な短時間作用性ベンゾジアゼピン誘導体が得られた。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロベンゾジアゼピン誘導体、これを含有する組成物および医薬、ならびにこのような化合物、組成物および医薬の製造方法および使用に関する。このようなジヒドロベンゾジアゼピン誘導体は、不適切なROCKキナーゼに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）