炎症疾患治療のためのブラジキニンＢ１受容体アンタゴニストとしての４−ブロモ−５−（２−クロロ−ベンゾイルアミノ）−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸アミド誘導体および関連化合物
ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式IおよびIIの化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（I）または式（II）
（式中
Z'はO、SおよびNHから選択され；
Qは-NR4R5、-OH、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され；
R4およびR5は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環からなる群より独立に選択され、かつR4およびR5が置換アルキル基である場合、この基は-CHRa-C(O)-NRbRcまたは-CHRa-C(O)-ORb（Raは天然または非天然アミノ酸の側鎖であり、RbおよびRcは水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択される）ではないとの条件で、R4およびR5はそれに結合した窒素原子と一緒になって複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を形成し；
Xは水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、カルボキシ、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、および-C(O)NR7R8（R7およびR8は水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択されるか、またはR7およびR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環を形成する）からなる群より選択される）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体であって、
ただし、以下の条件
A）Z'がOであり；R2がHであり；R3が5-(2,4-ジクロロフェニル)-イミダゾル-4-イリデン-[2-メチル-4-(N-(1-メチルスルホニルエタ-2-イル)-N-エチルアミノ)フェニル]-アミンであり；XがHであり；かつR1が1-(3-t-ブチル-4-ヒドロキシフェニルオキシ)トリデカ-1-イルである場合；Qはエトキシではなく；
B）Z'がOであり；R2がHであり；R3が4-クロロフェニルであり；Xがアミノアシルであり；かつR1がメチルもしくはフェニルである場合；Qはメチルではなく；
C）Z'がOであり；R2がHであり；R3が4-クロロフェニルもしくは4-メチルフェニルであり；Xがシアノであり；かつR1がメチルである場合；Qはメチルではなく；
D）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；XがHであり；かつR1が1-[(1-シクロヘキシル-2-(フラン-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾル-5-イル)アシルアミノ]シクロペンタ-1-イルである場合；Qはヒドロキシではなく；
E）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；XがHであり；かつR1が3-イソブトキシ-5-イソプロポキシフェニルもしくはイソプロピルである場合；Qはメトキシではなく；
F）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が2-メチル-3-アセトアミドピラゾル-5-イルである場合；Qはヒドロキシもしくはメトキシではなく；
G）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；Xがイソブトキシカルボニルもしくはn-プロポキシカルボニルであり；かつR1がメチルである場合；Qはメトキシではなく；
H）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)ピリジン-3-イルである場合；Qはエトキシではなく；
I）Z'がOであり；R2が3-シアノベンジルであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1がメチルである場合；Qはイソプロピルではなく；
J）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-3-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)ピラゾル-5-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノ-エチルアミノ、メトキシもしくはヒドロキシではなく；
K）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-3-(N,N-ジメチルアミノエチルカルボニルアミノ)ピラゾル-5-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノではなく；
L）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-アミノピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノもしくはメトキシではなく；
M）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-アセトアミドピラゾル-3-イル-である場合；Qはヒドロキシもしくはメトキシではなく；
N）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)ピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノ、メトキシもしくはヒドロキシではなく；
O）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-(N,N-ジメチルアミノエチルカルボニルアミノ)ピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノではなく；
P）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-メチルカルボニルアミノピラゾル-3-イルである場合；Qは1-クロロメチル-5-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1(H)-ベンゾ[e]インドル-3-イルもしくは1-クロロメチル-5-アミノ-2,3-ジヒドロ-1(H)-ベンゾ[e]インドル-3-イルではなく；
Q）Z'がOであり；R2がHであり；R3がフェニルであり；Xがベンゾチアゾル-2-イルであり；かつR1がメチルである場合；Qはエトキシではなく；または
R）Qが-NR4R5、-OH、アルコキシもしくは置換アルコキシであり；R1が置換アリールもしくは置換ヘテロアリールである場合、そのアリールもしくはヘテロアリール基は-C(O)NH-W'-C(O)ORbもしくは-C(O)NH-W'-C(O)NRbRc（Wはアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである）で置換されていない；
を満たし、
さらに、式（I）の化合物が
A'）4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸；または
B'）5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド
ではないとの条件を満たす、化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体。
【請求項２】
R1が2-クロロフェニル、2-フルオロフェニル、2-ブロモフェニル、2-ヒドロキシフェニル、2-ニトロフェニル、2-メチルフェニル、2-メトキシフェニル、2-フェノキシフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-ブロモフェニル、4-ニトロフェニル、4-メチルフェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-エトキシフェニル、4-ブトキシフェニル、4-イソプロピルフェニル、4-フェノキシフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、4-ヒドロキシメチルフェニル、3-メトキシフェニル、3-ヒドロキシフェニル、3-ニトロフェニル、3-フルオロフェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、3-フェノキシフェニル、3-チオメトキシフェニル、3-メチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3-ジクロロフェニル、2,3-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2,5-ジメトキシフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジ-(トリフルオロメチル)フェニル、3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、3,4,5-トリメトキシフェニル、3,4,5-トリ-(トリフルオロメチル)フェニル、2,4,6-トリフルオロフェニル、2,4,6-トリメチルフェニル、2,4,6-トリ-(トリフルオロメチル)フェニル、2,3,5-トリフルオロフェニル、2,4,5-トリフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチルフェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェニル、4-ベンジルオキシフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,3,4,5,6-ペンタフルオロフェニル、2,5-ジメチルフェニル、4-フェニルフェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、フェニル、2-((3-メチルフェン-1-イルスルファニル)メチル)フェン-1-イル、2-(キノリン-8-イル)スルファニルメチル)フェン-1-イル、ナフト-2-イル、ナフト-1-イル、5-ジメチルアミノナフト-1-イル、ベンジル、2-フェニルエチル、3-フェニル-n-プロピル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、t-ブチル、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CH(CH2)4CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキサ-1-エニル、-CH2-シクロプロピル、-CH2-シクロブチル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-シクロペンチル、-CH2CH2-シクロプロピル、-CH2CH2-シクロブチル、-CH2CH2-シクロヘキシル、-CH2CH2-シクロペンチル、ピリド-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、フルオロピリジル（5-フルオロピリド-3-イルを含む）、クロロピリジル（5-クロロピリド-3-イルを含む）、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、ベンゾチアゾル-4-イル、2-フェニルベンゾキサゾル-5-イル、フラン-2-イル、ベンゾフラン-2-イル、チオナフテン-2-イル、2-クロロチオフェン-5-イル、3-メチルイソキサゾル-5-イル、2-(チオフェニル)チオフェン-5-イル、6-メトキシチオナフテン-2-イル、3-フェニル-1,2,4-チオオキサジアゾル-5-イル、2-フェニルオキサゾル-4-イル、5-クロロ-1,3-ジメチルピラゾル-4-イル、2-メトキシカルボニル-チオフェン-3-イル、2,3-ジメチルイミダゾル-5-イル、2-メチルカルボニルアミノ-4-メチル-チアゾル-5-イル、キノリン-8-イル、チオフェン-2-イル、1-メチルイミダゾル-4-イル、3,5-ジメチルイソキサゾル-4-イル、およびN-モルホリノからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が2-クロロフェニル、2-(キノリン-8-イル)スルファニルメチル)フェニルおよび2-((3-メチルフェン-1-イルスルファニル)メチル)フェニルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1が2-クロロフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R2が水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシエタ-1-イル、ピリド-3-イルメチル、ベンジル、およびt-ブトキシカルボニル-メチルからなる群より独立に選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R3が水素、C1-4アルキル、単環式アリール、置換単環式アリール、単環式ヘテロアリール、および置換単環式ヘテロアリールから独立に選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
Qが(1-(ベンジルオキシアセチル)-アゼパン-3-イル)アミノ；(1,5-ジメチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-アゼパン-3-イル)アミノ；(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)メチルアミノ；(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミノ；(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)アミノ；(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミノ；(2-オキソ-1-プロピル-アゼパン-3-イル)アミノ；(2-オキソ-5-フェネチル-1-プロピル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチルアミノ；(5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(5-メチル-6-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリド[3,2-b]アゼピン-7-イル)アミノ；(インダン-2-イル)アミノ；(N-(ベンジルオキシアセチル)ピペリジン-4-イル)アミノ；(N-(ピリジン-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチルアミノ；[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-オキソ-アゼパン-3-イル]アミノ；[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]アミノ；[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミノ；[1-(ピリジン-4-イルカルボニル)-ピペリジン-4-イル]アミノ；[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-エチル]アミノ；[2-(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミノ；[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミノ；[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミノ；[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミノ；[5-(ベンジルオキシカルボニル)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミノ；{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミノ；{2-[1-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミノ；{2-[1-(ピリジン-4-イルカルボニル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミノ；2-(3-メトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)エチルアミノ；2-(N-(4-1H-ベンズイミダゾル-2-イル)ピペリン-4-イル)エチルアミノ；2-(N-(4-ベンズイミダゾル-2-イル)ピペリン-4-イル)エチルアミノ；2-(N-メチル-N-ピリジン-4-イル)エチルアミノ；2-[1,4']ビピペリジニル-2-シアノ-エチルアミノ；2-[1,4']ビピペリジニルエチルアミノ；2-[2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール]エチルアミノ；2-[4-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-1-イル]エチルアミノ；2-[N-((ピリジン-4-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル]エチルアミノ；2-[N-(2,2,2-トリクロロエトキシアセチル)ピペリジン-4-イル]エチルアミノ；5-(t-ブトキシカルボニル)アミノペンチルアミノ；5-アミノペンチルアミノ；N-((ピリジン-4-イル)アセチル)ピペリジン-4-イルアミノ；およびピペリジン-4-イルアミノから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
QがNR3R4であり、NR3R4が以下からなる群より選択されるアミン由来である、請求項1記載の化合物：
1-(2-アミノエチル)ピペリジン；
1-(2-ピリジニル)-4-ピペリジンアミン；
1-(2-ピリジニル)-4-ピペリジンエタンアミン；
1-(4-クロロフェニル)エチルアミン；
1-(4-フルオロフェニル)エチルアミン；
1-(4-メトキシフェニル)エチルアミン；
1-(4-メチル)-4-ピペリジンプロパン-2-アミン；
1-(4-ピリジニル)-4-ピペリジンアミン；
1-(4-ピリジル)-4-ピペリジンエタンアミン；
1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-メタンアミン；
1-アミノ-2-インダノール；
1-アミノピペリジン；
1-ベンジル-3-アミノピロリジン；
1-ジメチルアミノ-2-プロピルアミン；
1-メチル-1H-ピロール-2-メタンアミン；
1-メチル-3-ピペリジンアミン；
1-メチル-4-ピペリジンエタンアミン；
1-メチルピペラジン；
1-フェニル-4-(2-アミノエチル)ピペリジン；
1-フェニルピペラジン；
α-メチル-1-ピペリジンエタンアミン；
2-(2-アミノエチル)-1-メチルピロリジン；
2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)エチルアミン；
2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチルアミン；
2-(アミノメチル)-1-エチルピロリジン；
2-(アミノメチル)-5-メチルピラジン；
2-アミノ-4-フェニル-1-ピペリジン-1-イルブタン；
2-ベンジルオキシシクロペンチルアミン；
2-メチルシクロヘキシルアミン；
2-フェニルグリシノール；
2-ピコリルアミン；
3-(1H-ピロル-1-イル)-ベンゼンメタンアミン；
3-アミノ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-1-メチル-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-5-シクロヘキシル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1-エチルヘキサヒドロ-2H-アゼピン-2-オン；
3-アミノ-1-メチル-2-ピペリジノン；
3-アミノ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン；
3-アミノ-3-メチル-2-ピペリドン；
3-アミノ-7-クロロ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノヘキサヒドロ-1-(フェニルメチル)-2H-アゼピン-2-オン；
3-アミノメチルベンゾチオフェン；
3-アミノキヌクリジン；
3-ジメチルアミノ-1-プロピルアミン；
3-モルホリノプロピルアミン；
3-ピコリルアミン；
4-(1-アミノエチル)フェノール；
4-(2-アミノエチル)モルホリン；
4-(2-アミノエチル)ピリジン；
4-アミノ-1-ベンジルピペリジン；
4-アミノ-2-ブタノール；
4-ピコリルアミン；
1-メチル-4-ピペリジンアミン；
5-メチル-3-イソキサゾールメタンアミン；
アラニノール；
α-N,N-ジメチルベンジルアミン；
α-アミン-ε-N-メチル-カプロラクタム；
α-アミノジフェニルメタン；
α-アミノ-ε-カプロラクタム；
α-メチル-4-モルホリンエタンアミン；
α-メチルベンジルアミン；
アゼパン-3-イルアミン；
ベンジルアミン；
β-メチル-1-ピロリジンエタンアミン；
クミルアミン；
シクロヘキシルアミン；
エンド-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
エタノールアミン；
ヘキサヒドロ-1-メチル-1H-アゼピン-3-アミン；
ヒスタミン；
イソプロピルアミン；
メチルアミン；
モルホリン；
N-(2-アミノエチル)-2-ベンジル-N-メチルアニリン；
N-(2-アミノエチル)アセトアミド；
N-(2-アミノエチル)ピロリジン；
N,N,N'-トリメチルエチレンジアミン；
N,N-ジメチルエチレンジアミン；
N,O-ジメチルヒドロキシルアミン；
N-α-ジメチルベンジルアミン；
フェネチルアミン；
トランス-2-アミノシクロヘキサノール；
トランス-4-アミノシクロヘキサノール；
トリプタミン；
チラミン；
バリノール；
N,N-ジエチル-1,2-プロパンジアミン；
N-エチル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
1-フェニルスルホニル-4-ピペリジンアミン；
α-フェニル-1-ピペリジンエタンアミン；
N,N-ジメチル-1,2-ブタンジアミン；
3,4-ジヒドロ-1-(2H)-キノリンエタンアミン；
1-アミノ-2-プロパノール；
β-アラニンアミド；
β-アラニンt-ブチルエステル；
α-メチル-4-(メチルスルホニル)-ベンゼンメタンアミン；
1-[2-ピロリジニルメチル]-ピロリジン；
α-メチルベンジルアミン；
αメチル-1-ピロリジンエタンアミン；
N,N-ジメチル-4-フェニル-1,2-ブタンジアミン；
N-アセチル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
N-メチル-N-フェニル-1,2-エタンジアミン；
N-シクロプロピル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
(4-フェニル-モルホリン-2-イル)-メチルアミン；
1-(1-ナフチル)エチルアミン；
1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチルアミン；
1-アミノエチルホスホン酸；
1-シクロヘキシルエチルアミン；
1-エチニルシクロヘキシルアミン；
1-メトキシ-3-フェニル-2-プロピルアミン；
2-(アミノメチル)ベンズイミダゾール；
2-(ジイソブチルアミノ)エチルアミン；
2-(ジイソプロピルアミノ)エチルアミン；
2,2,2-トリフルオロエチルアミン；
2,2-ジフェニルエチルアミン；
2,6-ビス(ジメチルアミノ)ベンジルアミン；
2-[2-(アミノメチル)フェニルチオ]ベンジルアルコール；
2-アミノ-1,2-ジフェニルエタノール；
2-アミノ-4'-ブロモアセトフェノン；
2-アミノアセトフェノン；
2-(アミノエチル)-2-チオシュードウレア；
2-アジリジノエチルアミン；
2-メトキシイソプロピルアミン；
2-メチルアリルアミン；
3,3-ジフェニルプロピルアミン；
3,4-メチレンジオキシアンフェタミン；
3-アミノシクロヘキサンカルボン酸；
3-アミノピロリジン；
3-ニトロフェナシルアミン；
4-(2-アミノエチル)-1-メチルピペリジン；
4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-アミノ-1-ジエチルアミノペンタン；
7-アミノ-5-メチル-5H,7H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-6-オン；
アグマチン；
α-1-アミノ-2-プロパノール；
α-エチルベンジルアミン；
アミノアセトアミジン；
アミノアセトニトリル；
β-メチルフェネチルアミン；
カチノン；
シクロブチルアミン；
シクロヘキサンメチルアミン；
シクロプロピルアミン；
シクロセリン；
ホモシステインチオラクトン；
メンチルアミン；
メチオニノール；
ムシモール；
N-(3'-アミノプロピル)-2-ピロリジノン；
N-(3-アミノプロピル)ジエタノールアミン；
N,N-ジメチル-1,4-ジアミノブタン；
N-ベンジルエチレンジアミン；
N-エチル-N-ブチルエチレンジアミン；
ノルエフェドリン；
O-ベンジルヒドロキシルアミン；
フェニルイソプロピルアミン；
p-メトキシアンフェタミン；および
テトラヒドロフルフリルアミン。
【請求項９】
R4が2-[N-(α-アミノアセチル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イル；4-アミノベンジル；2-[4-(アミノエチレン-アミジノ)フェニル]エタ-1-イル；2-[N-(1-アミノ-1-メチルエチルカルボニル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イル；2-(4-アミノフェニル)エタ-1-イル；2-アミノチアゾル-5-イルメチル；(2-アミノピリド-4-イル)メチル；2-ブロモエタ-1-イル；1-(S)-カルバモイル-2-(フェニル)エタ-1-イル；4-カルボキシベンジル；2-クロロエタ-1-イル；シアノメチル；2-(4-シアノフェニル)エタ-1-イル；シクロヘキシルメチル；2-(N-シクロプロピルピペリジン-4-イル)エタ-1-イル；2-[4-(N,N-ジメチルアミノ]フェネチル；エチル；4-フルオロフェネチル；水素；2-(N-ヒドロキシピリド-4-イル)エタ-1-イル；2-[4-(イミダゾリン-2-イル)フェニル]エタ-1-イル；メトキシ；4-(メトキシカルボニル)ベンジル；2-メトキシエタ-1-イル；2-[4-(メチルカルボニルアミノ]フェネチル；2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタ-1-イル；(N-メチルピペリジン-2-イル)メチル；2-(N-メチルピペリジン-2-イル)エタ-1-イル；2-(N-メチルピペリジン-3-イル)エタ-1-イル；2-(N-メチル-1,2,5,6-テトラヒドロピリド-4-イル)エタ-1-イル；n-ヘキシル；4-ニトロベンジル；4-フェニルブタ-1-イル；2-(ピペリジン-2-イル)エタ-1-イル；2-(ピペリジン-3-イル)エタ-1-イル；2-(ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル；(ピペリド-1-イル)カルボニルメチル；2-(ピリド-2-イル)エタ-1-イル；2-(ピリド-3-イル)エタ-1-イル；および2-[N-(t-ブトキシカルボニルメチル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R5が水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシエチル、およびピリド-3-イル-メチルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
Qがアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールおよび置換アリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
Qがメチル、エチル、メトキシおよびエトキシからなる群より選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１３】
Qがシクロアルキル、ラクトン、ラクタム、ベンズアゼピノン、ジベンズアゼピノンおよびベンゾジアゼピン基から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
Qが(2-オキソ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-3-イル)アミノ、(2-オキソ-7-クロロ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)アミノ、2-オキソ-7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-2H-[1,4-e]ベンゾジアゼピン-3-イル)アミノ、(6-オキソ-5-メチル-5H,7H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル)アミノ、(2-オキソ3-アミノ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-3-イル)アミノ、(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ、(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ、(1-メチル-アゼパン-3-イル)アミノ、および(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノから選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１５】
Xが水素、臭素、塩素、フッ素およびメチルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容される塩：
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ベンズヒドリル-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-フェニル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-[2-(キノリン-8-イルチオメチル)-ベンゾイルアミノ]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸イソプロピルアミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メトキシ-メチル-アミド；
3-ベンゾイル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)4-メチル-1H-ピラゾール；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
(S)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ベンジル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-m-トリルチオメチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルアミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-フェニル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル-(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸4-メチル-ピペラジン-1-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸モルホリノ-4-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸フェネチル-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ヒドロキシメチル-2-メチル-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチル-シクロヘキシル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1S,2S)-(2-ベンジルオキシ-シクロペンチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1H-インドル-3-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1H-イミダゾル-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1S,2R)-(2-ヒドロキシ-インダン-1-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-ブチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(トランス-2-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ジメチルアミノメチル-プロピル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジエチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(エチル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-アセチルアミノ-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ジメチルアミノメチル-3-フェニル-プロピル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(アセチル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(メチル-フェニル-アミノ)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸((3S)-1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸((3R)-1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(4-フェニル-モルホリン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-ピラジン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-p-トリル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-アミノカルボニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(tert-ブトキシカルボニル)エタ-1-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピロリジン-1-イルメチル)-ピロリジン-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸(4-フェニルピペルジン-1-イル)アミド；
4-ブロモ-3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)-アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-シクロヘキシル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1-H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(3,4-ジメチルピリミジン-6-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[(2-ベンジル-フェニル)-メチル-アミノ]-エチル}-アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[7-クロロ-5-(2-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(7-クロロ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-フェニル-1-ピペリジン-1-イルメチル-プロピル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾル-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-1H-ピロル-2-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-イソキサゾル-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-メチル-2-オキソ-ピペリジン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-ピペリジン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチルアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-2-オキソ-アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-[(2-クロロ-ベンゾイル)-メチル-アミノ]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸3-ピロル-1-イル-ベンジルアミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
エンド-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-メチル-2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(S)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-メチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1-フェネチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-アゼパン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-エチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[d]アゼピン-1-イル)アミド；
(R)-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-エチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンゾイル-アゼパン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アセチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5,5-トリメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-ピリミジン-2-イル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-アセチルアミノ-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-ベンゾイルアミノ-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1-プロピル-アゼパン-3-イル)アミド；
5-ベンゾイルアミノ-4-クロロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-メチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(3,5-ジクロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-フルオロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
クロロ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-メチル-N-ピリジン-4-イル)エタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-オキソ-アゼパン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-6-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリド[3,2-b]アゼピン-7-イル)アミド；
5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-メチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(N-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(ピリミジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェネチル-1-プロピル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-5-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-シアノ-フェニル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[1,4']ビピペリジン-1'-イル-エチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[1,4']ビピペリジン-1'-イル-2-シアノエチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[4,4']ビピリジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンジルオキシカルボニル)ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-4-イルアミド；
1-(ピリジン-4-イル)-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンジルオキシカルボニル)アザピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アゼパン-3-イルアミド；
4-クロロ-5-(2-メチルベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸インダン-2-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
3-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル]アミド；
3-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニル]エチル}アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-ベンジルオキシカルボニル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(4-メチルピペリジニル)エチル)アミド；
1-メチル-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
1-メチル-4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾル-5-イル]エチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-(t-ブトキシカルバモイル)アミノペンタ-1-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-アミノペンチル)アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
1-t-ブチル-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イル)フェニル)エチル]アミド；
4-フルオロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
1-(ピリジン-2-イル)-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-オキソ-[1,4]ジアゼピン-5-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-5-オキソ-4-(2-(N,N-ジメチルアミノ)エチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-6-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-1-(ベンジルオキシカルボニル)-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(3-クロロ-ピリジン-4-イルカルボニル)アミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イル)アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[6-(ベンゾチアゾル-2-イル)ヘキサ-1-イル]アミド；
(R)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1,4-ジメチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼパン-6-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)ベンジル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(ベンゾチアゾル-2-イル)ペンタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(ピリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-ブロモ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(2アミノピリジン-6-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-(N-ピリジン-4-イル)アミノ)ブチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-N,N-ジメチルアミノ)エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-(ベンジルカルボニル)アゼパン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1-t-ブチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(m-トリフルオロメチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(m-トリフルオロメチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(アゼパン-3-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-ペンタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(ピリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[3-(ピリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼピン-5-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(2-メチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(3-メトキシフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-アセチルアミノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-イソプロピルフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-イソプロピルフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(2-N,N-ジエメチルアミノ)エタ-1-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4イル)エチル]アミド。
【請求項１７】
ブラジキニンB2受容体よりもブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニストであって、該ブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニストが、式（I）および/または式（II）
（式中
Z'はO、SおよびNHから選択され；
Qは-NR4R5、-OH、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され；
R4およびR5は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環からなる群より独立に選択され、かつR4およびR5が置換アルキル基である場合、この基は-CHRa-C(O)-NRbRcまたは-CHRa-C(O)-ORb（Raは天然または非天然アミノ酸の側鎖であり、RbおよびRcは水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択される）ではないとの条件で、R4およびR5はそれに結合した窒素原子と一緒になって複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を形成し；
Xは水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、カルボキシ、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、および-C(O)NR7R8（R7およびR8は水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択されるか、またはR7およびR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環を形成する）からなる群より選択される）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体であって、
ただし、式（I）の化合物が
A'）4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸；または
B'）5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド
ではないとの条件を満たす、ブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニスト。
【請求項１８】
ブラジキニンB2受容体よりもブラジキニンB1受容体を選択的に阻害するための方法であって、請求項17記載の化合物を使用する段階を含む方法。
【請求項１９】
薬学的に許容される担体と、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の有害症状を治療または緩和するのに有効な、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療量とを含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１】
薬学的に許容される担体と、組織損傷または炎症後にブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する哺乳動物の有害症状を治療または緩和するのに有効な、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療量とを含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
組織損傷または炎症後にブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する哺乳動物の有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２３】
哺乳動物においてブラジキニンB1受容体アゴニストの存在または分泌に関連する有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４】
ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疼痛、炎症、敗血症ショックまたは瘢痕化過程を、そのような哺乳動物において治療または軽減するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２５】
火傷、術中疼痛、偏頭痛、ショック、中枢神経系損傷、喘息、鼻炎、早産、炎症性関節炎、炎症性腸疾患または神経障害性疼痛に関してブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する有害症状を治療または軽減するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２６】
哺乳動物においてブラジキニンB1受容体アゴニストの存在または分泌に関連する有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２７】
生体試料中のブラジキニンB1受容体アゴニストのレベルを定量するための方法であって、該生体試料をあらかじめ決められた濃度の請求項17記載の化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項１】
式（I）または式（II）
（式中
Z'はO、SおよびNHから選択され；
Qは-NR4R5、-OH、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され；
R4およびR5は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環からなる群より独立に選択され、かつR4およびR5が置換アルキル基である場合、この基は-CHRa-C(O)-NRbRcまたは-CHRa-C(O)-ORb（Raは天然または非天然アミノ酸の側鎖であり、RbおよびRcは水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択される）ではないとの条件で、R4およびR5はそれに結合した窒素原子と一緒になって複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を形成し；
Xは水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、カルボキシ、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、および-C(O)NR7R8（R7およびR8は水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択されるか、またはR7およびR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環を形成する）からなる群より選択される）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体であって、
ただし、以下の条件
A）Z'がOであり；R2がHであり；R3が5-(2,4-ジクロロフェニル)-イミダゾル-4-イリデン-[2-メチル-4-(N-(1-メチルスルホニルエタ-2-イル)-N-エチルアミノ)フェニル]-アミンであり；XがHであり；かつR1が1-(3-t-ブチル-4-ヒドロキシフェニルオキシ)トリデカ-1-イルである場合；Qはエトキシではなく；
B）Z'がOであり；R2がHであり；R3が4-クロロフェニルであり；Xがアミノアシルであり；かつR1がメチルもしくはフェニルである場合；Qはメチルではなく；
C）Z'がOであり；R2がHであり；R3が4-クロロフェニルもしくは4-メチルフェニルであり；Xがシアノであり；かつR1がメチルである場合；Qはメチルではなく；
D）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；XがHであり；かつR1が1-[(1-シクロヘキシル-2-(フラン-3-イル)-1H-ベンゾイミダゾル-5-イル)アシルアミノ]シクロペンタ-1-イルである場合；Qはヒドロキシではなく；
E）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；XがHであり；かつR1が3-イソブトキシ-5-イソプロポキシフェニルもしくはイソプロピルである場合；Qはメトキシではなく；
F）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が2-メチル-3-アセトアミドピラゾル-5-イルである場合；Qはヒドロキシもしくはメトキシではなく；
G）Z'がOであり；R2がHであり；R3がHであり；Xがイソブトキシカルボニルもしくはn-プロポキシカルボニルであり；かつR1がメチルである場合；Qはメトキシではなく；
H）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が2-(3-トリフルオロメチル-フェノキシ)ピリジン-3-イルである場合；Qはエトキシではなく；
I）Z'がOであり；R2が3-シアノベンジルであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1がメチルである場合；Qはイソプロピルではなく；
J）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-3-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)ピラゾル-5-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノ-エチルアミノ、メトキシもしくはヒドロキシではなく；
K）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-3-(N,N-ジメチルアミノエチルカルボニルアミノ)ピラゾル-5-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノではなく；
L）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-アミノピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノもしくはメトキシではなく；
M）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-アセトアミドピラゾル-3-イル-である場合；Qはヒドロキシもしくはメトキシではなく；
N）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-(ベンジルオキシカルボニルアミノ)ピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノ、メトキシもしくはヒドロキシではなく；
O）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-(N,N-ジメチルアミノエチルカルボニルアミノ)ピラゾル-3-イルである場合；QはN,N-ジメチルアミノエチルアミノではなく；
P）Z'がOであり；R2がHであり；R3がメチルであり；XがHであり；かつR1が1-メチル-5-メチルカルボニルアミノピラゾル-3-イルである場合；Qは1-クロロメチル-5-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1(H)-ベンゾ[e]インドル-3-イルもしくは1-クロロメチル-5-アミノ-2,3-ジヒドロ-1(H)-ベンゾ[e]インドル-3-イルではなく；
Q）Z'がOであり；R2がHであり；R3がフェニルであり；Xがベンゾチアゾル-2-イルであり；かつR1がメチルである場合；Qはエトキシではなく；または
R）Qが-NR4R5、-OH、アルコキシもしくは置換アルコキシであり；R1が置換アリールもしくは置換ヘテロアリールである場合、そのアリールもしくはヘテロアリール基は-C(O)NH-W'-C(O)ORbもしくは-C(O)NH-W'-C(O)NRbRc（Wはアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである）で置換されていない；
を満たし、
さらに、式（I）の化合物が
A'）4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸；または
B'）5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド
ではないとの条件を満たす、化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体。
【請求項２】
R1が2-クロロフェニル、2-フルオロフェニル、2-ブロモフェニル、2-ヒドロキシフェニル、2-ニトロフェニル、2-メチルフェニル、2-メトキシフェニル、2-フェノキシフェニル、2-トリフルオロメチルフェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-ブロモフェニル、4-ニトロフェニル、4-メチルフェニル、4-ヒドロキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-エトキシフェニル、4-ブトキシフェニル、4-イソプロピルフェニル、4-フェノキシフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、4-ヒドロキシメチルフェニル、3-メトキシフェニル、3-ヒドロキシフェニル、3-ニトロフェニル、3-フルオロフェニル、3-クロロフェニル、3-ブロモフェニル、3-フェノキシフェニル、3-チオメトキシフェニル、3-メチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、2,3-ジクロロフェニル、2,3-ジフルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2,5-ジメトキシフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、3,4-ジメトキシフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、3,5-ジ-(トリフルオロメチル)フェニル、3,5-ジメトキシフェニル、2,4-ジクロロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,6-ジフルオロフェニル、3,4,5-トリフルオロフェニル、3,4,5-トリメトキシフェニル、3,4,5-トリ-(トリフルオロメチル)フェニル、2,4,6-トリフルオロフェニル、2,4,6-トリメチルフェニル、2,4,6-トリ-(トリフルオロメチル)フェニル、2,3,5-トリフルオロフェニル、2,4,5-トリフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチルフェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチルフェニル、4-ベンジルオキシフェニル、2-クロロ-6-フルオロフェニル、2,3,4,5,6-ペンタフルオロフェニル、2,5-ジメチルフェニル、4-フェニルフェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチルフェニル、フェニル、2-((3-メチルフェン-1-イルスルファニル)メチル)フェン-1-イル、2-(キノリン-8-イル)スルファニルメチル)フェン-1-イル、ナフト-2-イル、ナフト-1-イル、5-ジメチルアミノナフト-1-イル、ベンジル、2-フェニルエチル、3-フェニル-n-プロピル、イソプロピル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、t-ブチル、-CH2CH=CH2、-CH2CH=CH(CH2)4CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロヘキサ-1-エニル、-CH2-シクロプロピル、-CH2-シクロブチル、-CH2-シクロヘキシル、-CH2-シクロペンチル、-CH2CH2-シクロプロピル、-CH2CH2-シクロブチル、-CH2CH2-シクロヘキシル、-CH2CH2-シクロペンチル、ピリド-2-イル、ピリド-3-イル、ピリド-4-イル、フルオロピリジル（5-フルオロピリド-3-イルを含む）、クロロピリジル（5-クロロピリド-3-イルを含む）、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、ベンゾチアゾル-4-イル、2-フェニルベンゾキサゾル-5-イル、フラン-2-イル、ベンゾフラン-2-イル、チオナフテン-2-イル、2-クロロチオフェン-5-イル、3-メチルイソキサゾル-5-イル、2-(チオフェニル)チオフェン-5-イル、6-メトキシチオナフテン-2-イル、3-フェニル-1,2,4-チオオキサジアゾル-5-イル、2-フェニルオキサゾル-4-イル、5-クロロ-1,3-ジメチルピラゾル-4-イル、2-メトキシカルボニル-チオフェン-3-イル、2,3-ジメチルイミダゾル-5-イル、2-メチルカルボニルアミノ-4-メチル-チアゾル-5-イル、キノリン-8-イル、チオフェン-2-イル、1-メチルイミダゾル-4-イル、3,5-ジメチルイソキサゾル-4-イル、およびN-モルホリノからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1が2-クロロフェニル、2-(キノリン-8-イル)スルファニルメチル)フェニルおよび2-((3-メチルフェン-1-イルスルファニル)メチル)フェニルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項４】
R1が2-クロロフェニルである、請求項1記載の化合物。
【請求項５】
R2が水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシエタ-1-イル、ピリド-3-イルメチル、ベンジル、およびt-ブトキシカルボニル-メチルからなる群より独立に選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項６】
R3が水素、C1-4アルキル、単環式アリール、置換単環式アリール、単環式ヘテロアリール、および置換単環式ヘテロアリールから独立に選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項７】
Qが(1-(ベンジルオキシアセチル)-アゼパン-3-イル)アミノ；(1,5-ジメチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1-シクロプロピルメチル-アゼパン-3-イル)アミノ；(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)メチルアミノ；(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミノ；(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)アミノ；(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミノ；(2-オキソ-1-プロピル-アゼパン-3-イル)アミノ；(2-オキソ-5-フェネチル-1-プロピル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチルアミノ；(5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ；(5-メチル-6-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリド[3,2-b]アゼピン-7-イル)アミノ；(インダン-2-イル)アミノ；(N-(ベンジルオキシアセチル)ピペリジン-4-イル)アミノ；(N-(ピリジン-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イル)メチルアミノ；[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-オキソ-アゼパン-3-イル]アミノ；[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]アミノ；[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミノ；[1-(ピリジン-4-イルカルボニル)-ピペリジン-4-イル]アミノ；[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-エチル]アミノ；[2-(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミノ；[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミノ；[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミノ；[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミノ；[5-(ベンジルオキシカルボニル)-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミノ；{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミノ；{2-[1-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミノ；{2-[1-(ピリジン-4-イルカルボニル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミノ；2-(3-メトキシ-4-ヒドロキシ-フェニル)エチルアミノ；2-(N-(4-1H-ベンズイミダゾル-2-イル)ピペリン-4-イル)エチルアミノ；2-(N-(4-ベンズイミダゾル-2-イル)ピペリン-4-イル)エチルアミノ；2-(N-メチル-N-ピリジン-4-イル)エチルアミノ；2-[1,4']ビピペリジニル-2-シアノ-エチルアミノ；2-[1,4']ビピペリジニルエチルアミノ；2-[2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール]エチルアミノ；2-[4-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-1-イル]エチルアミノ；2-[N-((ピリジン-4-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル]エチルアミノ；2-[N-(2,2,2-トリクロロエトキシアセチル)ピペリジン-4-イル]エチルアミノ；5-(t-ブトキシカルボニル)アミノペンチルアミノ；5-アミノペンチルアミノ；N-((ピリジン-4-イル)アセチル)ピペリジン-4-イルアミノ；およびピペリジン-4-イルアミノから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項８】
QがNR3R4であり、NR3R4が以下からなる群より選択されるアミン由来である、請求項1記載の化合物：
1-(2-アミノエチル)ピペリジン；
1-(2-ピリジニル)-4-ピペリジンアミン；
1-(2-ピリジニル)-4-ピペリジンエタンアミン；
1-(4-クロロフェニル)エチルアミン；
1-(4-フルオロフェニル)エチルアミン；
1-(4-メトキシフェニル)エチルアミン；
1-(4-メチル)-4-ピペリジンプロパン-2-アミン；
1-(4-ピリジニル)-4-ピペリジンアミン；
1-(4-ピリジル)-4-ピペリジンエタンアミン；
1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-メタンアミン；
1-アミノ-2-インダノール；
1-アミノピペリジン；
1-ベンジル-3-アミノピロリジン；
1-ジメチルアミノ-2-プロピルアミン；
1-メチル-1H-ピロール-2-メタンアミン；
1-メチル-3-ピペリジンアミン；
1-メチル-4-ピペリジンエタンアミン；
1-メチルピペラジン；
1-フェニル-4-(2-アミノエチル)ピペリジン；
1-フェニルピペラジン；
α-メチル-1-ピペリジンエタンアミン；
2-(2-アミノエチル)-1-メチルピロリジン；
2-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)エチルアミン；
2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチルアミン；
2-(アミノメチル)-1-エチルピロリジン；
2-(アミノメチル)-5-メチルピラジン；
2-アミノ-4-フェニル-1-ピペリジン-1-イルブタン；
2-ベンジルオキシシクロペンチルアミン；
2-メチルシクロヘキシルアミン；
2-フェニルグリシノール；
2-ピコリルアミン；
3-(1H-ピロル-1-イル)-ベンゼンメタンアミン；
3-アミノ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-1-メチル-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1,3-ジヒドロ-5-シクロヘキシル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-1-エチルヘキサヒドロ-2H-アゼピン-2-オン；
3-アミノ-1-メチル-2-ピペリジノン；
3-アミノ-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン；
3-アミノ-3-メチル-2-ピペリドン；
3-アミノ-7-クロロ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノ-7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン；
3-アミノヘキサヒドロ-1-(フェニルメチル)-2H-アゼピン-2-オン；
3-アミノメチルベンゾチオフェン；
3-アミノキヌクリジン；
3-ジメチルアミノ-1-プロピルアミン；
3-モルホリノプロピルアミン；
3-ピコリルアミン；
4-(1-アミノエチル)フェノール；
4-(2-アミノエチル)モルホリン；
4-(2-アミノエチル)ピリジン；
4-アミノ-1-ベンジルピペリジン；
4-アミノ-2-ブタノール；
4-ピコリルアミン；
1-メチル-4-ピペリジンアミン；
5-メチル-3-イソキサゾールメタンアミン；
アラニノール；
α-N,N-ジメチルベンジルアミン；
α-アミン-ε-N-メチル-カプロラクタム；
α-アミノジフェニルメタン；
α-アミノ-ε-カプロラクタム；
α-メチル-4-モルホリンエタンアミン；
α-メチルベンジルアミン；
アゼパン-3-イルアミン；
ベンジルアミン；
β-メチル-1-ピロリジンエタンアミン；
クミルアミン；
シクロヘキシルアミン；
エンド-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン；
エタノールアミン；
ヘキサヒドロ-1-メチル-1H-アゼピン-3-アミン；
ヒスタミン；
イソプロピルアミン；
メチルアミン；
モルホリン；
N-(2-アミノエチル)-2-ベンジル-N-メチルアニリン；
N-(2-アミノエチル)アセトアミド；
N-(2-アミノエチル)ピロリジン；
N,N,N'-トリメチルエチレンジアミン；
N,N-ジメチルエチレンジアミン；
N,O-ジメチルヒドロキシルアミン；
N-α-ジメチルベンジルアミン；
フェネチルアミン；
トランス-2-アミノシクロヘキサノール；
トランス-4-アミノシクロヘキサノール；
トリプタミン；
チラミン；
バリノール；
N,N-ジエチル-1,2-プロパンジアミン；
N-エチル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
1-フェニルスルホニル-4-ピペリジンアミン；
α-フェニル-1-ピペリジンエタンアミン；
N,N-ジメチル-1,2-ブタンジアミン；
3,4-ジヒドロ-1-(2H)-キノリンエタンアミン；
1-アミノ-2-プロパノール；
β-アラニンアミド；
β-アラニンt-ブチルエステル；
α-メチル-4-(メチルスルホニル)-ベンゼンメタンアミン；
1-[2-ピロリジニルメチル]-ピロリジン；
α-メチルベンジルアミン；
αメチル-1-ピロリジンエタンアミン；
N,N-ジメチル-4-フェニル-1,2-ブタンジアミン；
N-アセチル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
N-メチル-N-フェニル-1,2-エタンジアミン；
N-シクロプロピル-N-メチル-1,2-プロパンジアミン；
(4-フェニル-モルホリン-2-イル)-メチルアミン；
1-(1-ナフチル)エチルアミン；
1,2,3,4-テトラヒドロ-1-ナフチルアミン；
1-アミノエチルホスホン酸；
1-シクロヘキシルエチルアミン；
1-エチニルシクロヘキシルアミン；
1-メトキシ-3-フェニル-2-プロピルアミン；
2-(アミノメチル)ベンズイミダゾール；
2-(ジイソブチルアミノ)エチルアミン；
2-(ジイソプロピルアミノ)エチルアミン；
2,2,2-トリフルオロエチルアミン；
2,2-ジフェニルエチルアミン；
2,6-ビス(ジメチルアミノ)ベンジルアミン；
2-[2-(アミノメチル)フェニルチオ]ベンジルアルコール；
2-アミノ-1,2-ジフェニルエタノール；
2-アミノ-4'-ブロモアセトフェノン；
2-アミノアセトフェノン；
2-(アミノエチル)-2-チオシュードウレア；
2-アジリジノエチルアミン；
2-メトキシイソプロピルアミン；
2-メチルアリルアミン；
3,3-ジフェニルプロピルアミン；
3,4-メチレンジオキシアンフェタミン；
3-アミノシクロヘキサンカルボン酸；
3-アミノピロリジン；
3-ニトロフェナシルアミン；
4-(2-アミノエチル)-1-メチルピペリジン；
4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホンアミド；
4-アミノ-1-ジエチルアミノペンタン；
7-アミノ-5-メチル-5H,7H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-6-オン；
アグマチン；
α-1-アミノ-2-プロパノール；
α-エチルベンジルアミン；
アミノアセトアミジン；
アミノアセトニトリル；
β-メチルフェネチルアミン；
カチノン；
シクロブチルアミン；
シクロヘキサンメチルアミン；
シクロプロピルアミン；
シクロセリン；
ホモシステインチオラクトン；
メンチルアミン；
メチオニノール；
ムシモール；
N-(3'-アミノプロピル)-2-ピロリジノン；
N-(3-アミノプロピル)ジエタノールアミン；
N,N-ジメチル-1,4-ジアミノブタン；
N-ベンジルエチレンジアミン；
N-エチル-N-ブチルエチレンジアミン；
ノルエフェドリン；
O-ベンジルヒドロキシルアミン；
フェニルイソプロピルアミン；
p-メトキシアンフェタミン；および
テトラヒドロフルフリルアミン。
【請求項９】
R4が2-[N-(α-アミノアセチル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イル；4-アミノベンジル；2-[4-(アミノエチレン-アミジノ)フェニル]エタ-1-イル；2-[N-(1-アミノ-1-メチルエチルカルボニル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イル；2-(4-アミノフェニル)エタ-1-イル；2-アミノチアゾル-5-イルメチル；(2-アミノピリド-4-イル)メチル；2-ブロモエタ-1-イル；1-(S)-カルバモイル-2-(フェニル)エタ-1-イル；4-カルボキシベンジル；2-クロロエタ-1-イル；シアノメチル；2-(4-シアノフェニル)エタ-1-イル；シクロヘキシルメチル；2-(N-シクロプロピルピペリジン-4-イル)エタ-1-イル；2-[4-(N,N-ジメチルアミノ]フェネチル；エチル；4-フルオロフェネチル；水素；2-(N-ヒドロキシピリド-4-イル)エタ-1-イル；2-[4-(イミダゾリン-2-イル)フェニル]エタ-1-イル；メトキシ；4-(メトキシカルボニル)ベンジル；2-メトキシエタ-1-イル；2-[4-(メチルカルボニルアミノ]フェネチル；2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エタ-1-イル；(N-メチルピペリジン-2-イル)メチル；2-(N-メチルピペリジン-2-イル)エタ-1-イル；2-(N-メチルピペリジン-3-イル)エタ-1-イル；2-(N-メチル-1,2,5,6-テトラヒドロピリド-4-イル)エタ-1-イル；n-ヘキシル；4-ニトロベンジル；4-フェニルブタ-1-イル；2-(ピペリジン-2-イル)エタ-1-イル；2-(ピペリジン-3-イル)エタ-1-イル；2-(ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル；(ピペリド-1-イル)カルボニルメチル；2-(ピリド-2-イル)エタ-1-イル；2-(ピリド-3-イル)エタ-1-イル；および2-[N-(t-ブトキシカルボニルメチル)ピペリド-4-イル]エタ-1-イルから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
R5が水素、メチル、エチル、イソプロピル、2-メトキシエチル、およびピリド-3-イル-メチルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
Qがアルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、置換アルコキシ、アリールおよび置換アリールから選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
Qがメチル、エチル、メトキシおよびエトキシからなる群より選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１３】
Qがシクロアルキル、ラクトン、ラクタム、ベンズアゼピノン、ジベンズアゼピノンおよびベンゾジアゼピン基から選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
Qが(2-オキソ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-3-イル)アミノ、(2-オキソ-7-クロロ-1,3-ジヒドロ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-3-イル)アミノ、2-オキソ-7-クロロ-5-(2-クロロフェニル)-1,3-ジヒドロ-2H-[1,4-e]ベンゾジアゼピン-3-イル)アミノ、(6-オキソ-5-メチル-5H,7H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル)アミノ、(2-オキソ3-アミノ-1,3,4,5-テトラヒドロ-2H-1-ベンズアゼピン-3-イル)アミノ、(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ、(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノ、(1-メチル-アゼパン-3-イル)アミノ、および(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミノから選択される、請求項9記載の化合物。
【請求項１５】
Xが水素、臭素、塩素、フッ素およびメチルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される化合物およびその薬学的に許容される塩：
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ベンズヒドリル-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-フェニル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-[2-(キノリン-8-イルチオメチル)-ベンゾイルアミノ]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-2H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸イソプロピルアミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メトキシ-メチル-アミド；
3-ベンゾイル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)4-メチル-1H-ピラゾール；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
(S)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ベンジル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-m-トリルチオメチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ベンジルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルアミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピリジン-4-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-フェニル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル-(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-モルホリン-4-イル-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-ジメチルアミノ-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸4-メチル-ピペラジン-1-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸モルホリノ-4-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸シクロヘキシルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸フェネチル-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ヒドロキシメチル-2-メチル-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(トランス-4-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-メチル-シクロヘキシル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1S,2S)-(2-ベンジルオキシ-シクロペンチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1H-インドル-3-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1H-イミダゾル-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1S,2R)-(2-ヒドロキシ-インダン-1-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-ヒドロキシ-ブチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(トランス-2-ヒドロキシ-シクロヘキシル)-アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンゼンスルホニル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-モルホリン-4-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-フェニル-エチル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ジメチルアミノメチル-プロピル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジエチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(エチル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-アセチルアミノ-エチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ジメチルアミノメチル-3-フェニル-プロピル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(アセチル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(メチル-フェニル-アミノ)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸((3S)-1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸((3R)-1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(シクロプロピル-メチル-アミノ)-1-メチル-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(4-フェニル-モルホリン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1メチル-ピロリジン-2-イル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-3-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ピリジン-4-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピペリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-ヒドロキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-ピラジン-2-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ヒドロキシ-プロピル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-1-イルアミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-p-トリル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-アミノカルボニル-エチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(tert-ブトキシカルボニル)エタ-1-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-クロロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-メトキシ-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4メタンスルホニル-フェニル)-エチル]-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-エチル)；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピロリジン-1-イルメチル)-ピロリジン-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)1H-ピラゾール-3-カルボン酸(4-フェニルピペルジン-1-イル)アミド；
4-ブロモ-3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-4-カルボン酸(1-エチル-ピロリジン-2-イルメチル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(4-フルオロ-フェニル)-エチル]-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(S)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)-アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-6-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[b,d]アゼピン-7-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-シクロヘキシル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1-H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(3,4-ジメチルピリミジン-6-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[(2-ベンジル-フェニル)-メチル-アミノ]-エチル}-アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[7-クロロ-5-(2-クロロ-フェニル)-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(7-クロロ-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-フェニル-1-ピペリジン-1-イルメチル-プロピル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-1H-ピラゾル-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-1H-ピロル-2-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(ベンゾ[b]チオフェン-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-イソキサゾル-3-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-メチル-2-オキソ-ピペリジン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-ピペリジン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-3-イル)アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチルアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンジル-2-オキソ-アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-[(2-クロロ-ベンゾイル)-メチル-アミノ]-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸3-ピロル-1-イル-ベンジルアミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
エンド-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-メチル-2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(S)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-メチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1-フェネチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-アゼパン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-エチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[d]アゼピン-1-イル)アミド；
(R)-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(9-エチル-8-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5-オキサ-9-アザ-ベンゾシクロヘプテン-7-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ベンゾイル-アゼパン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-アセチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5,5-トリメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-ピリミジン-2-イル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-メチルピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-イソブチリルアミノ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-アセチルアミノ-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-ベンゾイルアミノ-4-ブロモ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-1-プロピル-アゼパン-3-イル)アミド；
5-ベンゾイルアミノ-4-クロロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-メチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(3,5-ジクロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(4-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-2-オキソ-アゼパン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-4-フルオロ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
クロロ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチル-(1-メチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-アゼパン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-メチル-N-ピリジン-4-イル)エタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-2-オキソ-アゼパン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-6-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピリド[3,2-b]アゼピン-7-イル)アミド；
5-(3-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-メチル-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(N-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(ピリミジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]-エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イルメチル-ピペリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2ピリジン-4-イル-エチル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェネチル-1-プロピル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-クロロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(3-アザ-ビシクロ[3.2.2]ノン-3-イル)-1-メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-3-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-5-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-シアノ-フェニル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[1,4']ビピペリジン-1'-イル-エチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[1,4']ビピペリジン-1'-イル-2-シアノエチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(2-ピリジン-4-イル-アセチル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[4,4']ビピリジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンジルオキシカルボニル)ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸ピペリジン-4-イルアミド；
1-(ピリジン-4-イル)-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンジルオキシカルボニル)アザピン-3-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アゼパン-3-イルアミド；
4-クロロ-5-(2-メチルベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-エチル-2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸インダン-2-イルアミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
3-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル)ピペリジン-4-イル)エタ-1-イル]アミド；
3-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[1-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-ピペリジン-4-イル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-2H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(1H-ベンゾイミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-(ピリジン-4-カルボニル)-ピペリジン-4-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イルメチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-シクロプロピルメチル-5-メチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[3-メトキシ-4-ヒドロキシフェニル]エチル}アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1-ベンジルオキシカルボニル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1'-メチル-[1,4']ビピペリジン-4-イル)-メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-(4-メチルピペリジニル)エチル)アミド；
1-メチル-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)メチル]アミド；
1-メチル-4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-[2-フェニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾル-5-イル]エチル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-(t-ブトキシカルバモイル)アミノペンタ-1-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(5-アミノペンチル)アミド；
4-メチル-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
1-t-ブチル-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-2-イル)フェニル)エチル]アミド；
4-フルオロ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
1-(ピリジン-2-イル)-4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-オキソ-[1,4]ジアゼピン-5-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-メチル-5-オキソ-4-(2-(N,N-ジメチルアミノ)エチル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-6-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-1-(ベンジルオキシカルボニル)-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(3-クロロ-ピリジン-4-イルカルボニル)アミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-ピリジン-4-イル)アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[6-(ベンゾチアゾル-2-イル)ヘキサ-1-イル]アミド；
(R)-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[1,4-ジメチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼパン-6-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)ベンジル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(ベンゾチアゾル-2-イル)ペンタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ピリジン-4-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(ピリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-ブロモ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(2アミノピリジン-6-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(1-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-(N-ピリジン-4-イル)アミノ)ブチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-N,N-ジメチルアミノ)エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(1,5-ジメチル-2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-アゼパン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(1-(ベンジルカルボニル)アゼパン-3-イル)-アミド；
4-メチル-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1-t-ブチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(3,4-ジクロロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(m-トリフルオロメチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(m-トリフルオロメチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(ピペリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[N-(ベンゾチアゾル-2-イル)ピペリジン-4-イルメチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(アゼパン-3-イルメチル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[5-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-ペンタ-1-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(4-(ピリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル)エチル]アミド；
(R)-4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸(アゼパン-3-イル)-アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[3-(ピリジン-4-イル)-[1,4]ジアゼピン-5-イル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾル-2-イル)-フェニル]エチル}アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-メチル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(2-メチル-フェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(3-メトキシフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-メチル-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-フェニル-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(ピリジン-2-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1-(p-フルオロフェニル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[4-メチル-5-オキソ-[1,4]ジアゼピン-6-イル]アミド
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-オキソ-5-フェニル-2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[e][1,4]ジアゼピン-3-イル)アミド；
5-アセチルアミノ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)-エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-イソプロピルフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-イソプロピルフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
5-(2-フルオロベンゾイルアミノ)-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4-イル)エチル]アミド；
4-ブロモ-5-(2-クロロベンゾイルアミノ)-1-(2-N,N-ジエメチルアミノ)エタ-1-イル)-ピラゾール-3-カルボン酸[2-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,4']ビピリジン-4イル)エチル]アミド。
【請求項１７】
ブラジキニンB2受容体よりもブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニストであって、該ブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニストが、式（I）および/または式（II）
（式中
Z'はO、SおよびNHから選択され；
Qは-NR4R5、-OH、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環、アルコキシ、置換アルコキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され；
R1は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より選択され；
R2およびR3は水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択され；
R4およびR5は水素、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、置換複素環からなる群より独立に選択され、かつR4およびR5が置換アルキル基である場合、この基は-CHRa-C(O)-NRbRcまたは-CHRa-C(O)-ORb（Raは天然または非天然アミノ酸の側鎖であり、RbおよびRcは水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリール、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環、および置換複素環からなる群より独立に選択される）ではないとの条件で、R4およびR5はそれに結合した窒素原子と一緒になって複素環、置換複素環、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基を形成し；
Xは水素、ハロゲン、アルキル、置換アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、置換アルコキシ、カルボキシ、カルボキシルエステル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、および-C(O)NR7R8（R7およびR8は水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、複素環および置換複素環からなる群より独立に選択されるか、またはR7およびR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環を形成する）からなる群より選択される）
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは異性体であって、
ただし、式（I）の化合物が
A'）4-ブロモ-5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸；または
B'）5-(2-クロロ-ベンゾイルアミノ)-1H-ピラゾール-3-カルボン酸(2-ジメチルアミノ-1-メチル-エチル)-アミド
ではないとの条件を満たす、ブラジキニンB1受容体の選択的アンタゴニスト。
【請求項１８】
ブラジキニンB2受容体よりもブラジキニンB1受容体を選択的に阻害するための方法であって、請求項17記載の化合物を使用する段階を含む方法。
【請求項１９】
薬学的に許容される担体と、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の有害症状を治療または緩和するのに有効な、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療量とを含む、薬学的組成物。
【請求項２０】
ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２１】
薬学的に許容される担体と、組織損傷または炎症後にブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する哺乳動物の有害症状を治療または緩和するのに有効な、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療量とを含む、薬学的組成物。
【請求項２２】
組織損傷または炎症後にブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する哺乳動物の有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２３】
哺乳動物においてブラジキニンB1受容体アゴニストの存在または分泌に関連する有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２４】
ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疼痛、炎症、敗血症ショックまたは瘢痕化過程を、そのような哺乳動物において治療または軽減するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２５】
火傷、術中疼痛、偏頭痛、ショック、中枢神経系損傷、喘息、鼻炎、早産、炎症性関節炎、炎症性腸疾患または神経障害性疼痛に関してブラジキニンB1受容体をアップレギュレートすることに関連する有害症状を治療または軽減するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２６】
哺乳動物においてブラジキニンB1受容体アゴニストの存在または分泌に関連する有害症状を治療または緩和するための方法であって、請求項17記載の化合物またはその混合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法。
【請求項２７】
生体試料中のブラジキニンB1受容体アゴニストのレベルを定量するための方法であって、該生体試料をあらかじめ決められた濃度の請求項17記載の化合物と接触させる段階を含む方法。
【公表番号】特表２００６−５２６０１５（Ｐ２００６−５２６０１５Ａ）
【公表日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１３４３１（Ｐ２００６−５１３４３１）
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３２１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９８５８９
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月１６日（２００６．１１．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月３０日（２００４．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１３２１９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９８５８９
【国際公開日】平成１６年１１月１８日（２００４．１１．１８）
【出願人】（３９９０１３９７１）エラン ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド (75)
【Ｆターム（参考）】
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