統合失調症の治療のためのテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物
【課題】統合失調症及び他の中枢神経系（ＣＮＳ）の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式１：
のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物。
【解決手段】式１：
のテトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン及び関連化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１：
【化１】
〔式中、Ｇは下記式（ｉ）又は式（ｉｉ）：
【化２】
から選択される基であり、
Ａは、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍＯ−又は−（ＣＨ２）ｍＮＨ−（式中、ｍは３〜５の整数である）であって、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−の炭素原子の２は二重結合により連結されていてもよく、そして、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍＯ−及び−（ＣＨ２）ｍＮＨ−の炭素又は窒素原子の１又は２は、随意に及び独立してメチル又はエチルで置換されていてもよく；
Ｄは、Ｎ、Ｃ又はＣＨであり、但し、ＤがＮである場合、Ｄに結合している各炭素原子は単結合を介して結合されており；
Ｊ及びＫは、Ｎ、ＣＨ及びＣから独立して選択され；
Ｑ、Ｙ及びＺは、Ｎ又はＣから独立して選択され；
Ｖ及びＷは、独立してＮ、Ｃ又はＣＨであり；
環ＡＡは、飽和又は不飽和の５、６又は７員炭素環であり、基（ｉｉ）の６員アリール環と共有されていない環ＡＡの１、２又は３の炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄原子で、随意に及び独立して置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であって、１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよく、但し、ＱがＮである場合、Ｒ１は存在せず、そして、ＹがＮである場合、Ｒ２は存在せず；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、フルオロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であり、但し、ＺがＮである場合、Ｒ８はフルオロでもヒドロキシルでもなく、そして、ＺがＮである場合、Ｒ９は存在せず；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、水素、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ、アリール及びアリールオキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３基、及びアリール及びアリールオキシ部分は１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３基のアルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９が各々独立して、水素、フルオロ、又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、但し、ＱがＮである場合、Ｒ１は存在せず、ＹがＮである場合、Ｒ２は存在せず、ＺがＮである場合、Ｒ８はフルオロでもヒドロキシでもなく、そして、ＺがＮである場合、Ｒ９は存在しない、化合物又は塩。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物又は塩であって、Ａが−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−又は−（ＣＨ２）ｍＯ−であり、及びｍが３〜５の整数である、化合物又は塩。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物又は塩であって、ＤがＮである、化合物又は塩。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物又は塩であって、ＱがＮである、化合物又は塩。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物又は塩であって、Ｇが式（ｉ）の基であり、ＶがＣ又はＣＨであり、そして、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３が、ハロ、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルから成る群より独立して選択される、化合物又は塩。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物又は塩であって、Ｇが式（ｉｉ）の基であり、Ｊ及びＫが各々Ｃ又はＣＨであり、環ＡＡが不飽和の６員炭素環であり、そして、Ｒ１６及びＲ１７が、Ｈ、Ｆ、メチル、ＣＮ及びメトキシから成る群より独立して選択される、化合物又は塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、
２−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−クロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−インダン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
８−｛４−［４−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イルオキシ）−ブチル］−ピペラジン−１−イル｝−ナフタレン−２−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−インダン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−［４−（４−クロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−メトキシ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
８−｛４−［４−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルオキシ）−ブチル］−ピペラジン−１−イル｝−ナフタレン−２−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
８−｛４−［４−（２，３-ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−３-メチル−１，３，４，５-テトラヒドロ-ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２，３-ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−１，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン-２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝-１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−５−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−イソプロピルピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，１，３−ベンゾチアヂアゾール−４−イル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（５−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（８−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［３−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［４−（４−イソクロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−５，５-ジメチル-１，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン-２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，５−ジメチル−ｌ，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン-２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−ペンチルオキシ｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−３，３−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
４，４−ジメチル−８−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
４，４−ジメチル−８−［３−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］ペンタ−１−エニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ペンチル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］ペンタ−１−エニル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ペンチル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
から成る群より選択される、化合物又は塩。
【請求項９】
医薬組成物であって：
（ａ）請求項１に記載の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩であって、前記障害又は状態を治療することにおいて有効である化合物又は塩；及び
（ｂ）薬学的に許容できる担体；
を含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
哺乳動物における障害又は状態を治療するための方法であって、こうした治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１に記載の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩を投与することを含んでなり、前記障害又は状態が、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法であって、障害又は状態が、統合失調症、分裂情動性障害、妄想性障害、物質誘発性精神病的障害、短期精神病的障害（brief psychotic disorder）、共有性精神病的障害（shared psychotic disorder）、一般的医療状態による精神病的障害、及び分裂病様障害から成る群より選択される方法。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される障害又は状態の治療に使用するための化合物又は塩。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物又は塩を含んでなる組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又は塩を含んでなる組成物であって、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される障害又は状態の治療に使用するための組成物。
【請求項１】
式１：
【化１】
〔式中、Ｇは下記式（ｉ）又は式（ｉｉ）：
【化２】
から選択される基であり、
Ａは、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍＯ−又は−（ＣＨ２）ｍＮＨ−（式中、ｍは３〜５の整数である）であって、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−の炭素原子の２は二重結合により連結されていてもよく、そして、−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−、−（ＣＨ２）ｍＯ−及び−（ＣＨ２）ｍＮＨ−の炭素又は窒素原子の１又は２は、随意に及び独立してメチル又はエチルで置換されていてもよく；
Ｄは、Ｎ、Ｃ又はＣＨであり、但し、ＤがＮである場合、Ｄに結合している各炭素原子は単結合を介して結合されており；
Ｊ及びＫは、Ｎ、ＣＨ及びＣから独立して選択され；
Ｑ、Ｙ及びＺは、Ｎ又はＣから独立して選択され；
Ｖ及びＷは、独立してＮ、Ｃ又はＣＨであり；
環ＡＡは、飽和又は不飽和の５、６又は７員炭素環であり、基（ｉｉ）の６員アリール環と共有されていない環ＡＡの１、２又は３の炭素原子は、窒素、酸素又は硫黄原子で、随意に及び独立して置換されていてもよく；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であって、１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよく、但し、ＱがＮである場合、Ｒ１は存在せず、そして、ＹがＮである場合、Ｒ２は存在せず；
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９は、水素、フルオロ、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であり、但し、ＺがＮである場合、Ｒ８はフルオロでもヒドロキシルでもなく、そして、ＺがＮである場合、Ｒ９は存在せず；
Ｒ１０は、水素、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシのアルキル部分は直鎖又は分枝鎖であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４及びＲ１５は、水素、ハロ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ、アリール及びアリールオキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３基、及びアリール及びアリールオキシ部分は１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよく；
Ｒ１６及びＲ１７は、水素、ハロ、シアノ、オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、及び（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシから独立して選択され、該（Ｃ１〜Ｃ４)アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４)アルコキシ及び−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３基のアルキル部分は、１〜３のフッ素原子で置換されていてもアミノ又はヒドロキシ置換基で置換されていてもよい。〕
の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９が各々独立して、水素、フルオロ、又は（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルであり、但し、ＱがＮである場合、Ｒ１は存在せず、ＹがＮである場合、Ｒ２は存在せず、ＺがＮである場合、Ｒ８はフルオロでもヒドロキシでもなく、そして、ＺがＮである場合、Ｒ９は存在しない、化合物又は塩。
【請求項３】
請求項２に記載の化合物又は塩であって、Ａが−（ＣＨ２）ｍＣＨ２−又は−（ＣＨ２）ｍＯ−であり、及びｍが３〜５の整数である、化合物又は塩。
【請求項４】
請求項３に記載の化合物又は塩であって、ＤがＮである、化合物又は塩。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物又は塩であって、ＱがＮである、化合物又は塩。
【請求項６】
請求項５に記載の化合物又は塩であって、Ｇが式（ｉ）の基であり、ＶがＣ又はＣＨであり、そして、Ｒ１１、Ｒ１２及びＲ１３が、ハロ、メチル、エチル、イソプロピル及びシクロプロピルから成る群より独立して選択される、化合物又は塩。
【請求項７】
請求項５に記載の化合物又は塩であって、Ｇが式（ｉｉ）の基であり、Ｊ及びＫが各々Ｃ又はＣＨであり、環ＡＡが不飽和の６員炭素環であり、そして、Ｒ１６及びＲ１７が、Ｈ、Ｆ、メチル、ＣＮ及びメトキシから成る群より独立して選択される、化合物又は塩。
【請求項８】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、
２−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−クロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−インダン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
８−｛４−［４−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−２−イルオキシ）−ブチル］−ピペラジン−１−イル｝−ナフタレン−２−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−ピリド［２，３−ｂ］アゼピン−８−オン；
２−［４−（４−インダン−４−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−［４−（４−クロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−７−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−６−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
２−｛４−［４−（７−メトキシ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
８−｛４−［４−（８−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−２−イルオキシ）−ブチル］−ピペラジン−１−イル｝−ナフタレン−２−カルボニトリル；
２−｛４−［４−（１−メチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オン；
８−｛４−［４−（２，３-ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−３-メチル−１，３，４，５-テトラヒドロ-ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２，３-ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］プロポキシ｝−１，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン-２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝-１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−５−メチル−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−エチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−イソプロピルピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２−クロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−４−フルオロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（６−シクロプロピル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，１，３−ベンゾチアヂアゾール−４−イル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンゾジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（５−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２−メトキシ−キノリン−８−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（８−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［３−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−［４−（４−イソクロマン−８−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛３−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−プロポキシ｝−５，５-ジメチル-１，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン-２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，５−ジメチル−ｌ，３，４，５-テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン-２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−ペンチルオキシ｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ブトキシ｝−３，３−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
４，４−ジメチル−８−［４−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−ブトキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
４，４−ジメチル−８−［３−（４−ナフタレン−１−イル−ピペラジン−１−イル）−プロポキシ］−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛４−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］ペンタ−１−エニル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロ−フェニル）−ピペラジン−１−イル］−ペンチル｝−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ペンチル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］［１，３］ジアゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）−ピペラジン−１−イル］ペンタ−１−エニル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
８−｛５−［４−（２，３−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル］ペンチル｝−５，５−ジメチル−１，３，４，５−テトラヒドロベンゾ［ｂ］アゼピン−２−オン；
から成る群より選択される、化合物又は塩。
【請求項９】
医薬組成物であって：
（ａ）請求項１に記載の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩であって、前記障害又は状態を治療することにおいて有効である化合物又は塩；及び
（ｂ）薬学的に許容できる担体；
を含んでなる医薬組成物。
【請求項１０】
哺乳動物における障害又は状態を治療するための方法であって、こうした治療を必要とする哺乳動物に、有効量の請求項１に記載の化合物又はそれらの薬学的に許容できる塩を投与することを含んでなり、前記障害又は状態が、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される方法。
【請求項１１】
請求項１０に記載の方法であって、障害又は状態が、統合失調症、分裂情動性障害、妄想性障害、物質誘発性精神病的障害、短期精神病的障害（brief psychotic disorder）、共有性精神病的障害（shared psychotic disorder）、一般的医療状態による精神病的障害、及び分裂病様障害から成る群より選択される方法。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物又は塩であって、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される障害又は状態の治療に使用するための化合物又は塩。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１に記載の化合物又は塩を含んでなる組成物。
【請求項１５】
請求項１に記載の化合物又は塩を含んでなる組成物であって、単一エピソード性又は反復性大鬱病性障害、気分変調性障害、抑鬱神経症及び神経症性鬱病、メランコリー型欝病；非定型欝病；双極性障害；気分循環障害；行為障害；破壊的行動障害；注意欠陥多動性障害；精神遅滞、自閉性障害及び行為障害を伴う行動障害；不安障害；境界性人格障害；統合失調症及び他の精神的障害；譫妄、認知症及び健忘性及び他の認知性神経変性疾患；運動障害、ジスキネジア；錐体外路運動障害；薬物依存及び耽溺；行為耽溺；及び眼球障害から成る群より選択される障害又は状態の治療に使用するための組成物。
【公表番号】特表２００８−５３４５７４（Ｐ２００８−５３４５７４Ａ）
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５０３６１９（Ｐ２００８−５０３６１９）
【出願日】平成１８年３月２０日（２００６．３．２０）
【特許番号】特許第４１０９７０９号（Ｐ４１０９７０９）
【特許公報発行日】平成２０年７月２日（２００８．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／０００９００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３５５９
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月２８日（２００８．８．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月２０日（２００６．３．２０）
【特許番号】特許第４１０９７０９号（Ｐ４１０９７０９）
【特許公報発行日】平成２０年７月２日（２００８．７．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００６／０００９００
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１０３５５９
【国際公開日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【出願人】（５０３１８１２６６）ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー (167)
【Ｆターム（参考）】
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