本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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ブラジキニン拮抗薬であり、ブラジキニンにより媒介される哺乳類における疾患を治療しまたは疾患状態に関連する有害症状を軽減するのに有益である化学式(I)の化合物を開示する。一定の化合物は、増大した効力を示し、作用期間も増大することが期待される。

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本発明は、式（Ｉ）の生成物に関する。

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本発明は、式(I)の化合物3-(4-ピペリジニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2(1H)-オンを製造するための方法に関し、該化合物は、主に偏頭痛の経口治療に好適なCGRP拮抗薬における構造成分として見出され得る。
【化１】

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式(I)のベンゾジアゼピン誘導体、およびその製薬上許容しうる塩が、RSVに対して有効であることを見出した。式(I)：
【化１７】


〔式中、
- R¹はC_1-6アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表し、
- R²は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- 各R³は同一であるかまたは異なりかつハロゲン、ヒドロキシ、C_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、C_1-6ハロアルキル、C_1-6ハロアルコキシ、アミノ、モノ(C_1-6アルキル)アミノ、ジ(C_1-6アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、-CO₂R^/、-CONR^/R^//、-NH-CO-R^/、-S(O)R^/、-S(O)₂R^/、-NH-S(O)₂R^/、-S(O)NR^/R^//または-S(O)₂NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素またはC_1-6アルキルを表し、
- nは0〜3であり、
- R⁴は水素またはC_1-6アルキルを表し、
- R⁵はC_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-C(O)-C(O)-、ヘテロアリール-C(O)-C(O)-、カルボシクリル-C(O)-C(O)-、ヘテロシクリル-C(O)-C(O)-または-XR⁶を表し、
- Xは-CO-、-S(O)-または-S(O)₂-を表し、さらに
- R⁶はC_1-6アルキル、ヒドロキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-、アリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、ヘテロシクリル-(C_1-6ヒドロキシアルキル)-、アリール-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-O-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-O-、ヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-O-または-NR^/R^//を表し、ここで各R^/およびR^//は同一であるかまたは異なりかつ水素、C_1-6アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アリール-(C_1-6アルキル)-、ヘテロアリール-(C_1-6アルキル)-、カルボシクリル-(C_1-6アルキル)-またはヘテロシクリル-(C_1-6アルキル)-を表す〕
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ＨＩＶウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化合物の提供。下記一般式（１）で表されるアミン化合物。


代表的には、Ａ_１、Ａ_２は置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Ｗは炭素数３〜１０の環状アルキレン基、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環又は単環若しくは多環式の芳香族環、一部が飽和している多環式の芳香族環を表わし、ＸはＯ、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、ＮＲ_１１を表わし、Ｄは下記式（４）又は（６）で表わされる基である。


式（６）中、Ｑは単結合、又はＳ、Ｏ、ＮＲ_１２を表わし、Ｙは下記式（７）で表わされる基を表わす。


Ｚは置換していてもよい単環若しくは多環式の芳香族環を表す。式（６）中、Ｂは−ＮＲ_２５Ｒ_２６を表わす。各式中のＲ_１〜Ｒ_２６は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基を示す。
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本発明は、血栓または炎症性障害を治療するための方法であって、これを必要とする患者に、治療的に有効量の少なくとも１つの式（Ｉ）または式（Ｖ）：


の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩または溶媒和形態を投与する方法を提供し、ここにおいて、変数Ａ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^１１、Ｘ^１、Ｘ^２、およびＸ^３は本明細書において定義した通りである。式（Ｉ）の化合物は凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素；例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレインの選択的阻害剤として有用である。特に、選択的第ＸＩａ因子阻害剤である化合物に関する。本発明は、式Ｉの範囲内の化合物も提供し、これらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｑ、及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１の定義どおり）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、及び塩、並びに該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）に関する。本発明は、前記CGRPアンタゴニストの互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに前記塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のCGRPアンタゴニスト


（式中、Ａ、Ｘ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｍ、Ｑ及びＲ¹〜Ｒ³は、請求項１の定義どおりである）、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びに該塩、特に無機若しくは有機酸を有するその生理学的に適合性の塩の水和物、これら化合物を含有する薬物、その使用、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する下記一般式(1)で表される新規アミン化合物。
【化１】


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）または（１１）で
表されるいずれかの基を示す。
【化２】


【化３】


XはCH₂を表わし、Dは下記式(6)で表わされる基である。
【化４】


式(6)中、Qは単結合、NR₁₂を表わし、Yは下記式(7)で表わされる基を表わす。
【化５】


Bは-NR₂₅R₂₆を表わす。各式中のR₁〜R₂₆は水素原子、アルキル基を示す。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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クロザピンの類似体およびそれらの薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ；該類似体の合成方法；および精神神経疾患を治療するため該類似体を用いる方法が開示される。一部実施形態において、該類似体はアミノ置換ジアリール［a，d］シクロヘプテンである。 （もっと読む）

本発明は、急性及び／又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター（ＡＣｈＥインヒビター）及び代謝調節型グルタミン酸レセプター２アンタゴニスト（ｍＧｌｕＲ２アンタゴニスト）を含む医薬組成物、医薬の調製におけるＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストの使用、並びにＡＣｈＥインヒビター及びｍＧｌｕＲ２アンタゴニストを含むキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらを発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Ｉの化合物を対象とする：Ｉ（式中、変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｇ、Ｊ、Ｗ、Ｘ及びＹは本明細書に記載されたとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにＣＧＲＰが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。

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