本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、及びR⁵は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）（式中、基：Ｒ^１〜Ｒ^３、Ｘ、ｍ、ｎ及びｏは、請求項１と同義である）により定義される化合物に関する。詳しくは本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１のインヒビターであり、このため代謝性疾患、特に２型糖尿病、肥満症及び脂質代謝異常症のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は本明細書中に記載した式（Ｉ）で表わされる一連の置換されたＮ−フェニル−ピロリジニルメチルピロリジンアミドを開示し、特許請求する。
より具体的には、本発明の化合物はＨ３受容体のモジュレーターであって、それにより医薬品として、特にＨ３受容体によって調節される種々の疾患（例えば中枢神経系に関連する疾患）を処置および／または予防するのに有用である。さらに、本発明は置換されたピロリジニルメチルピロリジンアミドおよびその中間体の製造方法も開示する。
【化１】

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Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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塩酸、臭化水素酸、硫酸、フマル酸及びサリチル酸、及びその多形化合物、対応する溶媒和物及び水和物からなる群から選択される、生理学的に許容される酸Bを有する、塩基Aの新規塩ABに関する。


(A)
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本発明は、Ｒ¹及びＲ²が明細書中で挙げられたように定義される一般式Ｉの化合物、その薬学的に許容される塩、その水和物の調製方法に関し、それは、Ｒ¹が明細書で挙げられたように定義される一般式ＩＩの化合物から出発して調製される。
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本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のG_Lサブユニットとの相互作用を抑制する特性のある下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり）の置換アリールスルホニルアミノメチルホスホン酸誘導体、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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本発明のアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンゾ-1,4-ジアゼピン誘導体化合物は、以下の構造を有する式I(A〜D)によって示され、式中、置換基XおよびR¹〜R⁸は本明細書において定義される通りである。

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本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なCGRPアンタゴニストを提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式Ｉの化合物、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物及びその塩並びにその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物に関する。本発明は、前記化合物の使用及び製造方法にも関する。
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本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式rac-(I)


（式中、基および記号は本明細書に定義のとおりである）
のジヒドロイミダゾール；ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の阻害剤としてのその使用、当該化合物を含む新規な医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの治療的処置に使用するための当該化合物、増殖性疾患の処置における、またはＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤の製造のためのその使用、当該化合物を含む、例えばＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤、当該化合物を温血動物に投与することを含む処置方法、そして／または当該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、以下の一般式I の化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており：
【化１】


（式中、R¹及びR²は請求項１と同じように定義される）

以下の式IIの化合物から出発して調製できる：
【化２】


（式中R¹は請求項１と同じように定義される）。
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ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Ｉの化合物：Ｉ（変数Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ及びＹは明細書中に定義される）。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ＰＰＡＲ活性化特性及びＡＴＩ受容体拮抗薬特性を有する多置換イミダゾロン誘導体、それらを含む医薬組成物、及びヒトと動物の健康分野におけるそれらの治療用途に関する。本発明はまた、これらの誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびに、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）