親化合物と比較して改善された薬理活性を有する、一般式（Ｉ）：


のエンドセリン受容体拮抗剤のニトロ誘導体。それらは、内臓関連の疾患、腎臓、肺、心臓および血管の疾患、ならびに炎症の治療または予防のために用いられ得る。
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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、従って、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血症状、脳卒中、腎不全、心臓血管系疾患、心臓血管系疾患以外の血管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化及びＵＶ−誘発性皮膚傷害の処置に、また癌処置のための化学的−又は放射線増感剤として有用な式：
【化１】


で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩若しくは互変異性体に関する。
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本発明は一般式Ｉ
【化１】


（式中、A¹、A²、A³、Ｘ、Y¹、Y²、及びY³は請求項１に示されたように定義される）
の新規結晶性化合物Ａ（これらは酸とのそれらの生理学上許される塩（前記酸は塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、マレイン酸、コハク酸、フマル酸、D-(-)-酒石酸、L-(+)-酒石酸、ナフタレン-2-スルホン酸及びナフタレン-1,5-ジスルホン酸を含む群Ｂの中から選ばれる）だけでなく、それらの多形、夫々の溶媒和物及び水和物の形態で提供される）に関する。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)の化合物、並びにその上記特性を有する医薬を製造するための使用を包含する。
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、X及びYは、請求項1の定義通りである。）
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【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

【解決手段】今般、式（Ｉ）のベンゾジアゼピン誘導体で記載される本発明の化合物はカルボン酸エステル部分を含み、それにより非特異的組織のエステラーゼにより器官に依存しない除去機構で不活化され、それによりより予測可能で再現性のある薬力学プロフィールを示すことが判明した。
【効果】本発明の化合物は鎮静−催眠、不安緩解、筋弛緩および抗痙攣の目的をはじめとする治療目的に好適であり、以下の臨床状態：術前鎮静、不安緩解、および手術前後の記憶消失的使用；短い診断、手術、または内視鏡検査中の意識鎮静；他の麻酔薬の投与に先立つ、かつ／または同時の全身麻酔の誘導および維持のための成分として；ＩＣＵ鎮静の際に静脈投与するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、環Ａ、ｎ、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義した通りである］のベンズアミド化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、このような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、並びに、ＥｐｈＢ４及び／又はＥｐｈＡ２及び／又はＳｒｃキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖性状態の予防又は治療における抗増殖剤として使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される高鏡像異性純度のジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物（ジヒドロ-２,３-ベンゾジアゼピン化合物の４位に不斉中心を有する）、及びその製法及び使用する中間体に関する。これら化合物は、その非競合AMPA拮抗特性のため、抗痙攣、筋弛緩及び神経保護作用を有する。
一般式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、式Iの化合物3-(4-ピペリジニル)-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-2(1H)-オンを製造するための方法に関し、これは特に偏頭痛の経口治療に好適なCGRP拮抗薬における構成成分として見出されている。
【化１】

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式ＩａおよびＩｂ：


[式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ₁は本明細書中に記載されている]
の化合物。
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【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有するアミン化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される化合物。


代表的には、A₁、A₂は水素原子、置換していてもよい単環若しくは多環式の複素芳香環を表わし、Wは置換していてもよいベンゼン環、若しくは下記（１０）などで表されるいずれかの基を示す。
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本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療上の使用に関する。具体的には、本発明は、新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を提供し、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などのプロセスの制御不全に関連した様々な状態を治療する治療薬として新規の1,4-ベンゾジアゼピン-2,5-ジオン化合物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見方法、およびその治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体ならびに構造的および機能的関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】HIVウイルス感染症、リウマチ又は癌転移らの疾患に効果を有する新規アミン化
合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
【化１】


A₁及びA₂はそれぞれ独立に置換していてもよいイミダゾール基を示し、少なくとも一方は、N-（カルボキシルメチル）イミダゾール又はN-（エトキシカルボニルメチル）イミダゾールを示す。
Wは置換していてもよいベンゼン環を示す。
XはCH₂を示す。
Dは下記式(6)で表される基を示す。
【化９】


式(6)中
QはCH₂、NR₁₂
R₁₂は水素原子、又はメチル基を示す。
Yは下記式(7)で表される基を示す。
【化１２】


式(7)中
m₃は０〜６の整数を示す。
R₁₈、R₁₉は水素原子を示す。
Bは下記式(8)、で表される基を示す。
【化１４】


式(8)中
R₂₅、R₂₆は置換していてもよい炭素数１〜１５のアルキル基を表す。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物、これらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、ベンゾジアゼピンをＨＣＶ複製阻害剤として用いることばかりでなくそれらをＨＣＶ感染の治療または防除を目的とした製薬学的組成物で用いることにも関する。加うるに、本発明は本質的にベンゾジアゼピン化合物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、前記化合物の製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物そして前記化合物と他の抗ＨＣＶ薬の組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ２阻害活性を有するベンゾジアゼピン誘導体に、ならびに前記化合物を、特に中枢または末梢神経系の各種疾病の治療のために、投与することによる治療方法に、関する。本発明は、さらに前記化合物を含む医薬品組成物、および前記化合物を調製するための方法を取り扱う。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー及び鏡像体、水和物、混合物及びそれらの塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩だけでなく、１個以上の水素原子が重水素に交換されている一般式(I)の化合物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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本発明は、オーロラ、ＦＬＴ−３、またはＰＤＫ１プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるＦＬＴ−３プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
【化４４】

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