選択したＣＧＲＰアンタゴニスト、その製造方法及びその医薬組成物としての使用
本発明は、下記一般式
【化１】
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ1〜Ｒ3は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
【化１】
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ1〜Ｒ3は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物及び塩、並びに該塩の水和物。
【化１】
（式中、
Ａは、酸素又はイオウ原子、フェニルスルホニルイミノ又はシアンイミノ基を表し、
Ｘは、酸素又はイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｕは、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基（各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖは、塩素又は臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗは、水素、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、ジフルオロ-又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ、チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
該窒素原子の１つのところでアルキル基によって置換されていてもよく、
１個又は２個の炭素原子のところでアルキル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基によって置換されていてもよく（置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記不飽和ヘテロ環の１つのオレフィン性二重結合が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-メチルピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に該窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-メチルイミダゾール環に縮合していてよく、或いは上記不飽和ヘテロ環の１つの２個のオレフィン性二重結合が、それぞれフェニル環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基、並びに該炭素骨格中に含まれるベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、フェニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチル、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ、アルカノイル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一、二若しくは三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基によって置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、該炭素骨格内でさらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基（任意にフェニル又はピリジニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくは又はピリジル環とそれらが結合している該窒素原子が環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０、１又は２に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、N-(シクロアルキル)-アルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、アルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、N-アルキルカルボニル-N-アルキルアミノ、N-アルキルスルホニル-N-アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、ジシクロアルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル又はカルボキシアルキル基を表し、
或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合、カルボキシ、アミノメチル、アルキルアミノメチル又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル又はフェニルカルボニル基（それぞれ該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基によって一-、ニ-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
飽和、又は一-若しくは多不飽和の4-〜10-員アザシクロアルキル基、5-〜10-員オキサアザ-、チアザ、ジアザ-又はトリアザシクロアルキル基、6-〜10-員アザビシクロ-又はジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノカルボニル又は1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環並びに該環中の1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-7-アルキル基で一-若しくは多置換されていてもよく、及び／又は
ベンジル、アルカノイル、ジアルキルアミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルカノイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキル基で一置換されていてもよく、又はシクロアルキルカルボニル、アザシクロアルキルカルボニル、ジアザシクロアルキルカルボニル若しくはオキサアザシクロアルキルカルボニル基（任意に該環中でアルキル-置換されていてもよい）で一置換されていてもよく、
同時に、これら置換基に含まれる該脂環式部分は、それぞれ3〜10個の環員を含み、該ヘテロ脂環式部分は、それぞれ4〜10個の環員を含み、かつ
上記基中に含まれる該フェニル及びピリジニル基は、順次、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(カルボキシ)-アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ5は、水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、該ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-メチル-1-ピペラジニル、4-モルフォリニル又はヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基によって置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合は、１対の自由電子をも表し、
又はＹ1が窒素原子を意味しない場合は、フッ素原子をも表し、或いは
Ｒ4とＲ5が一緒に、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、4-〜7-員シクロ脂肪族環を表し（１又は２個のメチレン基は-ＮＨ-又は-Ｎ(アルキル)-基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）、
同時に、上記基Ｒ4中の窒素原子に結合している水素原子は、保護基で置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル又はジアルキルアミノ基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合は、フッ素原子をも表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、それぞれ水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ又はＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル及びアルコキシ基並びに指定した他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖又は分岐していてよく、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記シクロアルキル基及び指定した他の基中に存在するシクロアルキル基は、別に明言しない限り、3〜10個の炭素原子を含み、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい。）
【請求項２】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、一-又は二不飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザ ヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環又は1H-キノリン-2-オン環（任意に炭素原子のところでメチル基によって置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基並びに該炭素骨格内のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
同時に、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、別に明言しない限り、1〜7個の炭素原子を含み、かつ分岐若しくは不分岐でよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ、
Ｒ1が、一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザヘテロ環式基を表し、
同時に上記ヘテロ環は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、かつ
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合が、フェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、ニ-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されておらず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖又は分岐していてよく、上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩である。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を意味し、
同時に、該炭素骨格内の上記単-及び二環式ヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、フッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基でさらに一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ1が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環とそれらが結合している該窒素原子と5-〜7-員環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4が、水素原子、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノ、N-(Ｃ3-6-シクロアルキル)-アルキルアミノ若しくはジアルキルアミノ、アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-6-シクロアルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はN-(アルキルスルホニル)-アルキルアミノ基を表し、
或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合、Ｒ4は、カルボキシ又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はジアジニル基（それぞれフッ素、塩素若しくは臭素原子、又はトリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
飽和又は一-若しくは多飽和の4-〜7-員アザシクロアルキル基、5-〜7-員オキサアザ-、ジアザ又はトリアザシクロアルキル基、7-〜9-員アザビシクロ又はジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ又は1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子によって結合されており、
上記単-及び二環式ヘテロ環のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環は、１又は２個のＣ1-3-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）、及び／又は
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ベンジル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはアルコキシカルボニル基を表し、又は
Ｙ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に5-〜6-員シクロ脂肪族環（１又は２個のメチレン基が-ＮＨ又は-Ｎ(メチル)基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ若しくはＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ1は、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3アルキル 又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ3が、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している該窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル又は2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル-基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ベンジル又はピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、カルボキシ、メチル、トリフルオロメチル、n-プロピル、フェニル、p-トリル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、p-(3-ジメチルアミノプロピル)-フェニル、アミノ、ベンジル、tert-ブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジエチルアミノメチル、2-ジメチルアミノエチル、2-ジエチルアミノエチル、5-アミノペンチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-1-ピペリジニル-4-イル、4-ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、1-メチル-1-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-4-イル若しくは4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-1-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジルオキシカルボニル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、アゼチジン-1-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、4-ジメチルアミノメチル-1-フェニル、2,2,2-トリフルオロエチル-ピペラジン-1-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-1-イル-メチル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-アミノ、メチルスルホニルアミノ、N-メチルスルホニル-N-メチルアミノ、N-(シクロペンチル)-メチルアミノ、 1、1-ジオキソ-λ6-イソチアゾリジン-2-イル、2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル、シクロヘキシル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、 2-メチル-イミダゾール-1-イル、4-メチル-イミダゾール-1-イル、4-チアゾール-2-イル、 2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル、4-イミダゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-メチルスルホニル、1H-イミダゾール-4-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-4-イル、4-tert-ブトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペリジン-4-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、2-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、2-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル又は4-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペラジン-1-イル-基を表し、
Ｒ5は、水素原子、メチル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5が１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｒ4とＲ5が一緒に、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、1-メチル-ピペリジン-4-イリデン、シクロヘキシリデン又はイミダゾリジン-2,4-ジオン-5-イリデン基を表し、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子、カルボキシ又はエトキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａが酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘが酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｕが不飽和Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ該メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖがアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗが水素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1が一不飽和の5-〜7-員ジアザ-又はトリアザ-ヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル又は[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環とそれらが結合している該窒素原子と5-〜7-員環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を意味する場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、数０又は１に等しく、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を意味する場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノ、N-(Ｃ3-6-シクロアルキル)-アルキルアミノ又はジアルキルアミノ、アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-6-シクロアルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はN-(アルキルスルホニル)-アルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子を意味しない場合、Ｒ4はカルボキシ又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はジアジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル又はメトキシ基で置換されていてもよい）、
飽和又は一-若しくは多飽和の4-〜7-員アザシクロアルキル基、5-〜7-員オキサアザ-、ジアザ-若しくはトリアザシクロアルキル基、7-〜9-員アザビシクロ-若しくはジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ若しくは1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合されており、
上記単-及び二環式ヘテロ環のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環は、１又は２個のＣ1-3-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよく、及び／又は
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ベンジル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ又はカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはアルコキシカルボニル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に5-〜6-員シクロ脂肪族環（１又は２個のメチレン基は-ＮＨ又は-Ｎ(メチル)基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基が１又は２個のカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ若しくはＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａが酸素原子を表し、
Ｘが酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｕがメチル、エチル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基（該メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ該メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖがアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗが水素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1が、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4、5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格内の上記単-及び二環式ヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
Ｒ2が、フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している該窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンズアゼピン-3-イル又は2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル-基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ベンジル又はピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル又はメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、カルボキシ、メチル、トリフルオロメチル、n-プロピル、フェニル、p-トリル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、p-(3-ジメチルアミノプロピル)-フェニル、アミノ、ベンジル、tert-ブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジエチルアミノメチル、2-ジメチルアミノエチル、2-ジエチルアミノエチル、5-アミノペンチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-1-ピペリジニル-4-イル、4-ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、1-メチル-1-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-4-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-1-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジルオキシカルボニル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、アゼチジン-1-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、4-ジメチルアミノメチル-1-フェニル、2,2,2-トリフルオロエチル-ピペラジン-1-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-1-イル-メチル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-アミノ、メチルスルホニルアミノ、N-メチルスルホニル-N-メチルアミノ、N-(シクロペンチル)-メチルアミノ、1,1-ジオキソ-λ6-イソチアゾリジン-2-イル、2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル、シクロヘキシル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-メチル-イミダゾール-1-イル、4-メチル-イミダゾール-1-イル、4-チアゾール-2-イル、2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル、4-イミダゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-メチルスルホニル、1H-イミダゾール-4-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-4-イル、4-tert-ブトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペリジン-4-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、2-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、2-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル又は4-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は、水素原子、メチル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に1-メチル-ピペリジン-4-イリデン、シクロヘキシリデン又はイミダゾリジン-2,4-ジオン-5-イリデン基を表し、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子、カルボキシ又はエトキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項９】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(2)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(3)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(4)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(5)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(6)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(7)[4-(1-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(8)メチル(1'-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(9)(1'-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(10)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(11)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(12)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(13)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(14)ベンジル4-[1-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-カルボキシレート,
(15)エチル[1'-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ- 1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-4,4'-ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(16)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(17)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(19)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(21)[1'-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラhydro-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-4,4'-ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(22)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(23)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(24)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(25)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(26)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(27)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(28)(S)-2-(4-アミノ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(29)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-yl)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(30)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(31)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(32)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(33)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(34)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(35)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(36)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(37)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(38)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(39)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(40)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(41)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ピロリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(42)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ピペリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(43)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-ジエチルアミノ-アゼチジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(44)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(45)(S)-1-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(46)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(47)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(48)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(49)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(50)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(51)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(52)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(53)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(54)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(55)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(56)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(57)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(58)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(9-メチル-3,9-ジアザ-スピロ[5.5]ウンデカ-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(59)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペリジン-1-イル-メチル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(60)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(61)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-メチル-N-[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(62)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-メチル-N-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(63)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1,4-ジオン,
(64)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-プロピル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(65)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(66)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(67)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-アザ-スピロ[5.5]ウンデカ-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(68)N-(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-N-メチル-メタンスルホンアミド,
(69)N-(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-メタンスルホンアミド,
(70)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(シクロペンチル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(71)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(72)メチル(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-アセテート,
(73)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(74)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(75)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1,1-ジオキソ-1,6-イソチアゾリジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(76)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(77)メチル1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-カルボキシレート,
(78)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(79)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-tert-ブチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(80)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(81)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-p-トリル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(82)8-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-1,3,8-トリアザ-スピロ[4.5]デカン-2,4-ジオン,
(83)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(84)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-アミノ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(85)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(86)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(87)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-メチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(88)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(89)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-チアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(90)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(91)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-イミダゾール-1-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(92)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-1,2,4-トリアゾール-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(93)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(94)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-ピペラジン-1-イル-ブタン-1,4-ジオン,
(95)4-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペラジン-1-スルホン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド,
(96)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(5-アミノ-ペンチル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(97)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(3-アミノメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(98)1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-カルボン酸,
(99)(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-酢酸,
(100)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(101)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(102)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(103)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(104)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(105)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(106)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(107)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(108)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(109)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(110)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(111)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(112)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(113)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(114)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(115)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(116)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(117)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(118)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(119)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(120)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(121)(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(122)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(123)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(124)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(125)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(126)エチル｛4-[1-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-アセテート,
(127)エチル[1'-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(128)エチル｛4-[4-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-アセテート,
(129)｛4-[1-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(130)[1'-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(131)｛4-[4-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-酢酸,
(132)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(133)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(134)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(135)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-｛4-[4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(136)[4-(1-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(137)メチル(1'-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(138)(1'-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(139)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(140)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(141)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(142)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(143)エチル[1'-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(144)tert-ブチル ｛4-[1-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-アセテート,
(145)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-[1'-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-エチル｝-アミド,
(146)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-(1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-エチル)-アミド,
(147)[1'-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(148)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(149)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(150)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(151)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(152)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(153)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(154)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(155)エチル1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(156)エチル1-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-4-メチル-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(157)エチル4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-1-メチル-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(158)エチル4-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-1-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(159)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-[1'-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(160)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(161)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(162)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(163)(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(164)1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボン酸,
(165)1-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-4-メチル-ピペラジン-2-カルボン酸,
(166)4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-1-メチル-ピペラジン-2-カルボン酸,
(167)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(168)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(169)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(170)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(171)(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(172)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(173)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(174)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(175)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(176)[4-(1-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(177)メチル(1'-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(178)(1'-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(179)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸｛1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(180)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(181)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(182)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(183)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(184)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(185)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(186)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(187)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(188)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(189)(1'-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(190)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１０】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項１０に記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛、緊張性頭痛及び慢性頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１３】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、前徴期中の偏頭痛の予防的治療又は月経前若しくは月経中に起こる偏頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１４】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(NIDDM)と闘うための医薬組成物製造のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、循環器病、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒によって起こる下痢、皮膚病、特に日焼けを含む熱及び放射線誘発皮膚損傷、炎症性疾患、特に例えば関節炎のような関節の炎症性疾患、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張と結果として起こる血液循環の減少に伴う病気、特に例えばショック及び敗血症又は紅斑の治療用、或いは一般的な疼痛、特に神経性疼痛の場合、全身性神経毒疾患の枠組み内の神経性疼痛及び炎症プロセスで起こる疼痛を軽減するため、或いは閉経期のエストロゲン欠乏性の女性及び前立腺癌のホルモン治療患者における血管拡張及び血流上昇によって起こるのぼせ症状の予防的及び急性治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１６】
少なくとも１種の不活性担体及び／又は希釈剤に、請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物を非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１７】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法において、
（ａ）式中、Ｘが酸素原子又はＮＨ基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸官能をも含まない一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化７】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）のピペリジンを、
（ｉ）下記一般式の炭酸誘導体
【化８】
（式中、Ａは請求項１で定義したとおりであり、かつＧは離核性基を表し、但しＸはＮＨ基を表す）、或いは
（ii）下記一般式の炭酸誘導体
【化９】
（式中、Ａは酸素原子を表し、かつＧは離核性基（同一又は異なってよい）を表し、但しＸは酸素原子を表す）
及び下記一般式の化合物
【化１０】
（式中、Ｘは酸素原子又は-ＮＨ基を表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーなカルボン酸及び／又はいかなる他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能又はいかなる他のフリーなヒドロキシ官能をも含まない）と反応させ、或いは
（ｂ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級若しくは二級脂肪族アミノ官能をも含まない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１１】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を下記一般式のピペリジン
【化１２】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）にカップリングさせ、或いは
（ｃ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ2及びＲ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１３】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まず、かつNuは脱離基を表す）の化合物を
下記一般式のピペリジン
【化１４】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）とカップリングさせ、或いは
（ｄ）式中、すべての基が請求項１で定義したとおりである一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１５】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能をも含まない）とカップリングさせ、或いは
（ｅ）式中、Ｒ1が前記定義どおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１６】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）の化合物を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能をも含まない）とカップリングさせ、かつ
必要な場合、上記反応で用いたいかなる保護基をも再び切断し、及び／又は
このようにして得られた化合物で用いたいかなる前駆官能をも変換し、及び／又は
所望により、このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬品用途のため生理学的に許容しうるその塩に変換することを特徴とする方法。
【請求項１】
下記一般式のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物及び塩、並びに該塩の水和物。
【化１】
（式中、
Ａは、酸素又はイオウ原子、フェニルスルホニルイミノ又はシアンイミノ基を表し、
Ｘは、酸素又はイオウ原子、イミノ基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）又はメチレン基（任意にＣ1-6-アルキル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｕは、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基（各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖは、塩素又は臭素原子、アミノ、メチルアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗは、水素、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素原子、ジフルオロ-又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1は、飽和、一若しくは二不飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ、オキサアザ、チアザ、チアジアザ又はS,S-ジオキシド-チアジアザヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル又はチオカルボニル基を含み、
該窒素原子の１つのところでアルキル基によって置換されていてもよく、
１個又は２個の炭素原子のところでアルキル基、フェニル、フェニルメチル、ナフチル、ビフェニリル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基によって置換されていてもよく（置換基は同一又は異なってよい）、かつ
上記不飽和ヘテロ環の１つのオレフィン性二重結合が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、1,3-オキサゾール、チエニル、フラン、チアゾール、ピロール、N-メチルピロール若しくはキノリン環、1H-キノリン-2-オン環（任意に該窒素原子のところでアルキル基によって置換されていてもよい）又はイミダゾール若しくはN-メチルイミダゾール環に縮合していてよく、或いは上記不飽和ヘテロ環の１つの２個のオレフィン性二重結合が、それぞれフェニル環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、フリル、チエニル、ピロリル、1,3-オキサゾリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、1-メチルピラゾリル、イミダゾリル又は1-メチルイミダゾリル基、並びに該炭素骨格中に含まれるベンゾ-、チエノ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、フェニル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチル、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ、アルカノイル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一、二若しくは三置換されていてもよく（該置換基は同一又は異なってよい）、
Ｒ2は、水素原子、
フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でシクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ジアジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-(1-ピペリジニル)-1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、ヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ、4-アルキル-1-ピペラジニル又は4-(ω-ヒドロキシ-Ｃ2-7-アルキル)-1-ピペラジニル基によって置換されていてもよい）、
フェニル又はピリジニル基を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、該炭素骨格内でさらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル、トリフルオロメチルスルホニル、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3は、水素原子又はＣ1-3-アルキル基（任意にフェニル又はピリジニル基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくは又はピリジル環とそれらが結合している該窒素原子が環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化２】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０、１又は２に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、アミノ、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、N-(シクロアルキル)-アルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、ヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アミノ-Ｃ2-7-アルキル、アルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、アミノイミノメチル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、N-アルキルカルボニル-N-アルキルアミノ、N-アルキルスルホニル-N-アルキルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ、シクロアルキルアミノカルボニルアミノ、ジシクロアルキルアミノカルボニルアミノ、フェニルアミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アミノカルボニルアミノアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル又はカルボキシアルキル基を表し、
或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合、カルボキシ、アミノメチル、アルキルアミノメチル又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、ジアジニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ピリジニルカルボニル又はフェニルカルボニル基（それぞれ該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルキル、ω-(ジアルキルアミノ)ヒドロキシアルキル、ω-(カルボキシ)アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基によって一-、ニ-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい）、
飽和、又は一-若しくは多不飽和の4-〜10-員アザシクロアルキル基、5-〜10-員オキサアザ-、チアザ、ジアザ-又はトリアザシクロアルキル基、6-〜10-員アザビシクロ-又はジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル又は4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノカルボニル又は1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子によって結合しており、
上記単-及び二環式ヘテロ環中のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環並びに該環中の1-アルキル-4-ピペリジニルカルボニル-及び4-アルキル-1-ピペラジニルカルボニル基は、Ｃ1-7-アルキル基で一-若しくは多置換されていてもよく、及び／又は
ベンジル、アルカノイル、ジアルキルアミノ、フェニルカルボニル、ピリジニルカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルカノイル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキル若しくはシクロアルキルアルキル基で一置換されていてもよく、又はシクロアルキルカルボニル、アザシクロアルキルカルボニル、ジアザシクロアルキルカルボニル若しくはオキサアザシクロアルキルカルボニル基（任意に該環中でアルキル-置換されていてもよい）で一置換されていてもよく、
同時に、これら置換基に含まれる該脂環式部分は、それぞれ3〜10個の環員を含み、該ヘテロ脂環式部分は、それぞれ4〜10個の環員を含み、かつ
上記基中に含まれる該フェニル及びピリジニル基は、順次、フッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、メチルスルホニルオキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノメチル、シアノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルカノイル、ω-(ジアルキルアミノ)アルカノイル、ω-(カルボキシ)-アルカノイル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルスルフィニル又はトリフルオロメチルスルホニル基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ5は、水素原子、
Ｃ1-4-アルキル基（不分岐アルキル基は、該ω位でフェニル、ピリジニル、ジアジニル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-メチル-1-ピペラジニル、4-モルフォリニル又はヘキサヒドロ-1H-1-アゼピニル基によって置換されていてもよい）、
アルコキシカルボニル、シアノ又はアミノカルボニル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合は、１対の自由電子をも表し、
又はＹ1が窒素原子を意味しない場合は、フッ素原子をも表し、或いは
Ｒ4とＲ5が一緒に、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、4-〜7-員シクロ脂肪族環を表し（１又は２個のメチレン基は-ＮＨ-又は-Ｎ(アルキル)-基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）、
同時に、上記基Ｒ4中の窒素原子に結合している水素原子は、保護基で置換されていてもよく、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子、Ｃ1-3-アルキル又はジアルキルアミノ基を表し、或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合は、フッ素原子をも表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、それぞれ水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ又はＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル及びアルコキシ基並びに指定した他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖又は分岐していてよく、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は、３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記シクロアルキル基及び指定した他の基中に存在するシクロアルキル基は、別に明言しない限り、3〜10個の炭素原子を含み、各メチレン基は、２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、
すべての上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよい。）
【請求項２】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、一-又は二不飽和の5-〜7-員アザ、ジアザ、トリアザ又はチアザ ヘテロ環式基を表し、
上記ヘテロ環は、炭素又は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接した１又は２個のカルボニル基を含み、
炭素原子のところでフェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合が、フェニル、ナフチル、ピリジン、ジアジン、チエニル若しくはキノリン環又は1H-キノリン-2-オン環（任意に炭素原子のところでメチル基によって置換されていてもよい）に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル、ピリジニル、ジアジニル、チエニル、ピロリル、1,3-チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル又は1-メチルピラゾリル基並びに該炭素骨格内のベンゾ-、ピリド-及びジアジノ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、アルキル、アルコキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよく、
同時に、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、別に明言しない限り、1〜7個の炭素原子を含み、かつ分岐若しくは不分岐でよく、各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項３】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ、
Ｒ1が、一不飽和の5-〜7-員ジアザ又はトリアザヘテロ環式基を表し、
同時に上記ヘテロ環は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、かつ
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合が、フェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、ニ-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されておらず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、かつ直鎖又は分岐していてよく、上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩である。
【請求項４】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ2及びＲ3が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ1が、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を意味し、
同時に、該炭素骨格内の上記単-及び二環式ヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、フッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ若しくはヒドロキシ基でさらに一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項５】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ1が、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル、[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環とそれらが結合している該窒素原子と5-〜7-員環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化３】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4が、水素原子、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノ、N-(Ｃ3-6-シクロアルキル)-アルキルアミノ若しくはジアルキルアミノ、アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-6-シクロアルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はN-(アルキルスルホニル)-アルキルアミノ基を表し、
或いはＹ1が窒素原子を意味しない場合、Ｒ4は、カルボキシ又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はジアジニル基（それぞれフッ素、塩素若しくは臭素原子、又はトリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
飽和又は一-若しくは多飽和の4-〜7-員アザシクロアルキル基、5-〜7-員オキサアザ-、ジアザ又はトリアザシクロアルキル基、7-〜9-員アザビシクロ又はジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ又は1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は、窒素又は炭素原子によって結合されており、
上記単-及び二環式ヘテロ環のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環は、１又は２個のＣ1-3-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）、及び／又は
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ベンジル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ若しくはカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはアルコキシカルボニル基を表し、又は
Ｙ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に5-〜6-員シクロ脂肪族環（１又は２個のメチレン基が-ＮＨ又は-Ｎ(メチル)基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基がカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ若しくはＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項６】
式中、
Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ1は、請求項１で定義したとおりであり、かつ
Ｒ2が、フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3アルキル 又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって置換されていてもよく、
Ｒ3が、水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している該窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル又は2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル-基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化４】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ベンジル又はピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル若しくはメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、カルボキシ、メチル、トリフルオロメチル、n-プロピル、フェニル、p-トリル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、p-(3-ジメチルアミノプロピル)-フェニル、アミノ、ベンジル、tert-ブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジエチルアミノメチル、2-ジメチルアミノエチル、2-ジエチルアミノエチル、5-アミノペンチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-1-ピペリジニル-4-イル、4-ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、1-メチル-1-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-4-イル若しくは4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-1-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジルオキシカルボニル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、アゼチジン-1-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、4-ジメチルアミノメチル-1-フェニル、2,2,2-トリフルオロエチル-ピペラジン-1-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-1-イル-メチル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-アミノ、メチルスルホニルアミノ、N-メチルスルホニル-N-メチルアミノ、N-(シクロペンチル)-メチルアミノ、 1、1-ジオキソ-λ6-イソチアゾリジン-2-イル、2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル、シクロヘキシル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、 2-メチル-イミダゾール-1-イル、4-メチル-イミダゾール-1-イル、4-チアゾール-2-イル、 2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル、4-イミダゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-メチルスルホニル、1H-イミダゾール-4-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-4-イル、4-tert-ブトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペリジン-4-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、2-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、2-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル又は4-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペラジン-1-イル-基を表し、
Ｒ5は、水素原子、メチル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5が１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｒ4とＲ5が一緒に、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、1-メチル-ピペリジン-4-イリデン、シクロヘキシリデン又はイミダゾリジン-2,4-ジオン-5-イリデン基を表し、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子、カルボキシ又はエトキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項７】
式中、
Ａが酸素原子、シアノイミノ又はフェニルスルホニルイミノ基を表し、
Ｘが酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｕが不飽和Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル又はＣ2-6-アルキニル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ該メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖがアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗが水素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1が一不飽和の5-〜7-員ジアザ-又はトリアザ-ヘテロ環式基を表し、
同時に、上記ヘテロ環は窒素原子によって結合されており、
窒素原子に隣接したカルボニル基を含み、
さらに炭素原子のところでフェニル基によって置換されていてもよく、かつ
上記１つの不飽和ヘテロ環のオレフィン性二重結合がフェニル、チエニル又はキノリン環に縮合していてもよく、
同時に、Ｒ1中に含まれる該フェニル基及び該炭素骨格内のベンゾ-縮合ヘテロ環は、さらにフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、メトキシ、ニトロ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アセチルアミノ、アセチル、シアノ、ジフルオロメトキシ又はトリフルオロメトキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、該置換基は同一又は異なってよいが、好ましくは置換されず、或いはフッ素、塩素若しくは臭素原子又はメチル若しくはメトキシ基で一置換されており、
Ｒ2が、水素原子又は
フェニルメチル基若しくはＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、ピリジニル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、アミノカルボニル、アミノカルボニルアミノ、アセチルアミノ、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、4-モルフォリニル又は[ビス-(2-ヒドロキシエチル)]アミノ基によって置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記ヘテロ環式基及びフェニル基は、さらに該炭素骨格内でフッ素、塩素、臭素若しくはヨウ素原子、メチル、アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基によって一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、
同時に、該Ｃ1-3-アルキル基は、Ｒ2中に存在するアルキル基に結合していてよく、又はＲ2中に存在するフェニル若しくはピリジル環とそれらが結合している該窒素原子と5-〜7-員環を形成しており、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化５】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、又はＲ5が１対の自由電子を意味する場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子を意味する場合、数０又は１に等しく、又は
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子を意味する場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｃ3-6-シクロアルキルアミノ、N-(Ｃ3-6-シクロアルキル)-アルキルアミノ又はジアルキルアミノ、アルキル、トリフルオロメチル、Ｃ3-6-シクロアルキル、ジアルキルアミノ-Ｃ2-7-アルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノ又はN-(アルキルスルホニル)-アルキルアミノ基を表し、
或いは、Ｙ1が窒素原子を意味しない場合、Ｒ4はカルボキシ又はジアルキルアミノメチル基、
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はジアジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル又はメトキシ基で置換されていてもよい）、
飽和又は一-若しくは多飽和の4-〜7-員アザシクロアルキル基、5-〜7-員オキサアザ-、ジアザ-若しくはトリアザシクロアルキル基、7-〜9-員アザビシクロ-若しくはジアザビシクロアルキル基、1-アルキル-4-ピペリジニルアミノ若しくは1-アルキル-4-ピペリジニルアミノスルホニル基を表し、
同時に、上記単-及び二環式ヘテロ環は窒素又は炭素原子によって結合されており、
上記単-及び二環式ヘテロ環のメチレン基は、カルボニル又はスルホニル基で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環中、窒素、酸素又はイオウ原子に直接結合していないいずれのメチレン基も１又は２個のフッ素原子で置換されていてもよく、
上記単-及び二環式ヘテロ環は、１又は２個のＣ1-3-アルキル基（各メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ各メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよく、及び／又は
Ｃ3-6-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ベンジル、Ｃ1-4-アルカノイル、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ若しくはＣ1-3-アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、カルボキシ又はカルボキシアルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ5は、水素原子、Ｃ1-3-アルキル若しくはアルコキシカルボニル基を表し、又は、
Ｙ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に5-〜6-員シクロ脂肪族環（１又は２個のメチレン基は-ＮＨ又は-Ｎ(メチル)基で置換されていてもよく、かつ１又は２個のさらなるメチレン基が１又は２個のカルボニル基で置換されていてもよい）を表し、
Ｒ6及びＲ7は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル若しくはジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、同一又は異なってよく、各場合、水素原子又はＣ1-3-アルキル、カルボキシ若しくはＣ1-3-アルコキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、上記アルキル基又は上記基中に含まれるアルキル基は、1〜7個の炭素原子を含み、分岐若しくは不分岐でよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子、シアノ又はヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物及び塩。
【請求項８】
式中、
Ａが酸素原子を表し、
Ｘが酸素原子、イミノ又はメチレン基を表し、
Ｕがメチル、エチル、Ｃ2-4-アルケニル又はＣ2-4-アルキニル基（該メチレン基は２個までのフッ素原子で置換されていてもよく、かつ該メチル基は３個までのフッ素原子で置換されていてもよい）を表し、
Ｖがアミノ又はヒドロキシ基を表し、
Ｗが水素、塩素若しくは臭素原子又はトリフルオロメチル基を表し、
Ｒ1が、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-3-フェニル-4、5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[3,2-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(5-オキソ-4,5,7,8-テトラヒドロ-2-チア-4,6-ジアザ-アズレン-6-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[3,2-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-チエノ[2,3-d]-1,3-ジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル又は4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-チエノ[2,3-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル基を表し、
同時に、該炭素骨格内の上記単-及び二環式ヘテロ環は、さらにメトキシ基で一置換されていてもよく、
Ｒ2が、フェニルメチル基又はＣ2-7-アルキル基（該ω位でフェニル、アミノ、アルキルアミノ又はジアルキルアミノ基で置換されていてもよい）を表し、
同時に、上記フェニル基は、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル又はジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル基で置換されていてもよく、
Ｒ3が水素原子又はＣ1-3-アルキル基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が、それらが結合している該窒素原子と一緒に7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンズアゼピン-3-イル又は2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル-基を表し、或いは
Ｒ2とＲ3が該閉鎖窒素原子と一緒に下記一般式の基を表し、
【化６】
（式中、
Ｙ1は炭素原子を表し、或いはＲ5が１対の自由電子の場合、Ｙ1は窒素原子を表すこともあり、
ｑ及びｒは、Ｙ1が炭素原子の場合、数０又は１に等しく、或いは
ｑ及びｒは、Ｙ1が窒素原子の場合、数１又は２に等しく、
Ｒ4は、水素原子、
フェニル、ベンジル又はピリジニル基（各場合、フッ素、塩素若しくは臭素原子、トリフルオロメチルカルボニル、メチル又はメトキシ基で置換されていてもよい）、
ヒドロキシ、カルボキシ、メチル、トリフルオロメチル、n-プロピル、フェニル、p-トリル、p-トリフルオロメチルカルボニル-フェニル、p-(3-ジメチルアミノプロピル)-フェニル、アミノ、ベンジル、tert-ブチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジエチルアミノメチル、2-ジメチルアミノエチル、2-ジエチルアミノエチル、5-アミノペンチル、メトキシカルボニル、メトキシカルボニルメチル、ペルヒドロ-アゼピン-1-イル、4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル、1-メチル-1-ピペリジニル-4-イル、4-ピペラジン-1-イル、4-アセチル-ピペラジン-1-イル、4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、4-エチル-ピペラジン-1-イル、4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-4-イル、モルフォリン-4-イル、4,4-ジフルオロ-1-ピペリジン-1-イル、1-メチル-1-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-4-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、4-エチルピペラジン-1-イル、1-メチル-ピペリジン-1-イル、4-カルボキシメチル-ピペラジン-1-イル、1-カルボキシメチル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジルオキシカルボニル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニルメチル-ピペリジン-4-イル、アゼチジン-1-イル、5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル、1-ベンジル-ピペリジン-4-イル、4-ベンジル-ピペラジン-1-イル、4-ジメチルアミノメチル-1-フェニル、2,2,2-トリフルオロエチル-ピペラジン-1-イル、1-メチルスルホニル-ピペリジン-4-イル、ピペリジン-1-イル-メチル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-アミノ、メチルスルホニルアミノ、N-メチルスルホニル-N-メチルアミノ、N-(シクロペンチル)-メチルアミノ、1,1-ジオキソ-λ6-イソチアゾリジン-2-イル、2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル、シクロヘキシル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-メチル-イミダゾール-1-イル、4-メチル-イミダゾール-1-イル、4-チアゾール-2-イル、2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル、4-イミダゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル、1-メチル-ピペリジン-4-イル-メチルスルホニル、1H-イミダゾール-4-イル、4-エトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-エトキシカルボニル-ピペリジン-4-イル、4-tert-ブトキシカルボニルメチル-ピペラジン-1-イル、1-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペリジン-4-イル、4-メチルスルホニル-ピペラジン-1-イル、2-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-カルボキシ-4-メチル-ピペラジン-1-イル、2-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル、3-エトキシカルボニル-4-メチル-ピペラジン-1-イル又は4-(2,2,2-トリフルオロエチル)-ピペラジン-1-イル基を表し、
Ｒ5は、水素原子、メチル基を表し、又はＹ1が窒素原子を意味する場合、Ｒ5は１対の自由電子を表すこともあり、或いは
Ｙ1が炭素原子を意味する場合、Ｒ4とＲ5が一緒に1-メチル-ピペリジン-4-イリデン、シクロヘキシリデン又はイミダゾリジン-2,4-ジオン-5-イリデン基を表し、
Ｒ6及びＲ7は、各場合、水素原子又はジメチルアミノ基を表し、かつ
Ｒ8及びＲ9は、各場合、水素原子、カルボキシ又はエトキシカルボニル基を表す）、
同時に、別に明言しない限り、すべての上記アルキル基及び他の基中に存在するアルキル基は1〜7個の炭素原子を含み、直鎖又は分岐していてよく、かつ上記芳香族及びヘテロ芳香族基は、さらにフッ素、塩素若しくは臭素原子又はシアノ若しくはヒドロキシ基で一-、二-又は三置換されていてもよく、かつ該置換基は同一又は異なってよい、請求項１に記載の一般式(Ｉ)の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項９】
請求項１に記載の一般式(Ｉ)の以下の化合物：
(1)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(2)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(3)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(4)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(5)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(6)2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(7)[4-(1-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(8)メチル(1'-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(9)(1'-｛2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(10)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(11)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(12)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(13)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(14)ベンジル4-[1-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-カルボキシレート,
(15)エチル[1'-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ- 1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-4,4'-ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(16)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(17)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(18)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(19)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(20)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(21)[1'-((R)-3-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラhydro-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-4,4'-ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(22)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(23)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(24)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(25)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(26)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(27)(S)-2-(4-アミノ-3-ブロモ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(28)(S)-2-(4-アミノ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(29)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-yl)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(30)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(31)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(32)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(33)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-シクロプロピルメチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(34)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-モルフォリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(35)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(36)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(37)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(38)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(39)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(40)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-アゼチジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(41)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ピロリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(42)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ピペリジン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(43)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-ジエチルアミノ-アゼチジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(44)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-アゼチジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(45)(S)-1-[4-(4-アセチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(46)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ジエチルアミノメチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(47)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(48)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-エチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(49)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-4,4'-ビピリジニル-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(50)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(51)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(3-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-アゼチジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(52)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(53)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(54)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(7-ジメチルアミノメチル-1,2,4,5-テトラヒドロ-3-ベンゾアゼピン-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(55)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(56)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(57)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メタンスルホニル-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(58)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(9-メチル-3,9-ジアザ-スピロ[5.5]ウンデカ-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(59)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペリジン-1-イル-メチル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(60)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-ジメチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(61)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-メチル-N-[2-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-エチル]-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(62)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-メチル-N-(1-メチル-ピペリジン-4-イルメチル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(63)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-ピペリジン-1-イル-ブタン-1,4-ジオン,
(64)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-プロピル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(65)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ベンジル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(66)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-ジエチルアミノ-エチル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(67)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(3-アザ-スピロ[5.5]ウンデカ-3-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(68)N-(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-N-メチル-メタンスルホンアミド,
(69)N-(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-メタンスルホンアミド,
(70)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(シクロペンチル-メチル-アミノ)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(71)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(72)メチル(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-アセテート,
(73)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(74)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-トリフルオロメチル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(75)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1,1-ジオキソ-1,6-イソチアゾリジン-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(76)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-オキソ-ペルヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(77)メチル1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-カルボキシレート,
(78)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-シクロヘキシル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(79)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-tert-ブチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(80)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(81)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-p-トリル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(82)8-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-1,3,8-トリアザ-スピロ[4.5]デカン-2,4-ジオン,
(83)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(84)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-アミノ-4-メチル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(85)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(86)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(2-アミノ-4,5,7,8-テトラヒドロ-チアゾロ[4,5-d]アゼピン-6-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(87)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2-メチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(88)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(89)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-チアゾール-2-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(90)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(2,4-ジメチル-イミダゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(91)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(4-イミダゾール-1-イル-ピペリジン-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(92)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-1,2,4-トリアゾール-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(93)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(94)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-ピペラジン-1-イル-ブタン-1,4-ジオン,
(95)4-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペラジン-1-スルホン酸(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-アミド,
(96)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(5-アミノ-ペンチル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(97)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-N-(3-アミノメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチルアミド,
(98)1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-カルボン酸,
(99)(1-｛(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-酢酸,
(100)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(8-メチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(101)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(102)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1H-イミダゾール-4-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(103)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-アセチル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(104)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(105)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(106)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-イミダゾ[4,5-c]キノリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(107)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロ-4H-チエノ[3,4-d]ピリミジン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(108)(S)-2-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(5-メチル-2,5-ジアザ-ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(109)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(110)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ペルヒドロ-1,4-ジアゼピン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(111)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(112)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(1-アザ-ビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(113)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(114)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ペルヒドロ-アゼピン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(115)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(116)(S)-2-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(117)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(118)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(119)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-1,4'-ビピペリジニル-1'-イル-2-オキソ-エチル]-アミド,
(120)4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[(R)-1-(4-アミノ-3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピペラジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(121)(R)-1-(4-アミノ-3-クロロ-5-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボキシレート,
(122)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(123)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(124)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(125)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(126)エチル｛4-[1-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-アセテート,
(127)エチル[1'-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(128)エチル｛4-[4-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-アセテート,
(129)｛4-[1-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-酢酸,
(130)[1'-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(131)｛4-[4-(3-(4-ブロモ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-酢酸,
(132)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(133)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(134)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(135)2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-1-｛4-[4-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-フェニル]-ピペラジン-1-イル｝-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(136)[4-(1-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(137)メチル(1'-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(138)(1'-｛2-(4-ブロモ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(139)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(140)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(141)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(142)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(143)エチル[1'-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-アセテート,
(144)tert-ブチル ｛4-[1-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-ピペリジン-4-イル]-ピペラジン-1-イル｝-アセテート,
(145)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-[1'-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-エチル｝-アミド,
(146)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-(1-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-エチル)-アミド,
(147)[1'-(3-(4-クロロ-3-メチル-フェニル)-2-｛[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボニル]-アミノ｝-プロピオニル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-酢酸,
(148)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-エチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(149)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(150)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(151)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(152)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(153)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(154)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(155)エチル1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(156)エチル1-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-4-メチル-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(157)エチル4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-1-メチル-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(158)エチル4-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-1-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボキシレート,
(159)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-[1'-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-[4,4']ビピペリジニル-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(160)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-｛4-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エチル)-ピペラジン-1-イル]-ピペリジン-1-イル｝-ブタン-1,4-ジオン,
(161)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(162)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(163)(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(164)1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-2-カルボン酸,
(165)1-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-4-メチル-ピペラジン-2-カルボン酸,
(166)4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-1-メチル-ピペラジン-2-カルボン酸,
(167)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(168)2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,2,4,5-テトラヒドロ-1,3-ベンゾジアゼピン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(169)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(170)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(171)(1'-｛2-(4-クロロ-3-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(5-オキソ-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-4,4'-ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(172)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(173)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(174)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-1-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-ブタン-1,4-ジオン,
(175)2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-1-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(176)[4-(1-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(177)メチル(1'-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(178)(1'-｛2-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(179)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸｛1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(180)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[2-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(181)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-｛1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-[4-(1-メチル-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル｝-アミド,
(182)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-2-オキソ-エチル]-アミド,
(183)4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸-[1-(3-ブロモ-4-クロロ-5-メチル-ベンジル)-2-オキソ-2-(4-ピリジン-4-イル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-アミド,
(184)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(185)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル]-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(186)1-[1,4']ビピペリジニル-1'-イル-2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
(187)[4-(1-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-ピペリジン-4-イル)-ピペラジン-1-イル]-酢酸,
(188)メチル(1'-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-アセテート,
(189)(1'-｛2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-4-オキソ-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブチリル｝-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-酢酸,
(190)2-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-ベンジル)-1-(1'-メチル-[4,4']ビピペリジニル-1-イル)-4-[4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-イル]-ブタン-1,4-ジオン,
そのエナンチオマー、ジアステレオマー及び塩。
【請求項１０】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の化合物と、無機若しくは有機酸又は無機若しくは有機塩基との生理学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の化合物又は請求項１０に記載の生理学的に許容しうる塩を含み、任意に１種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、頭痛、特に偏頭痛又は群発性頭痛、緊張性頭痛及び慢性頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１３】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、前徴期中の偏頭痛の予防的治療又は月経前若しくは月経中に起こる偏頭痛の急性及び予防的治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１４】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、非インスリン依存性糖尿病(NIDDM)と闘うための医薬組成物製造のための使用。
【請求項１５】
請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物の、循環器病、モルヒネ耐性、クロストリジウム毒によって起こる下痢、皮膚病、特に日焼けを含む熱及び放射線誘発皮膚損傷、炎症性疾患、特に例えば関節炎のような関節の炎症性疾患、口腔粘膜の神経性炎症、炎症性肺疾患、アレルギー性鼻炎、喘息、過剰な血管拡張と結果として起こる血液循環の減少に伴う病気、特に例えばショック及び敗血症又は紅斑の治療用、或いは一般的な疼痛、特に神経性疼痛の場合、全身性神経毒疾患の枠組み内の神経性疼痛及び炎症プロセスで起こる疼痛を軽減するため、或いは閉経期のエストロゲン欠乏性の女性及び前立腺癌のホルモン治療患者における血管拡張及び血流上昇によって起こるのぼせ症状の予防的及び急性治療用医薬組成物製造のための使用。
【請求項１６】
少なくとも１種の不活性担体及び／又は希釈剤に、請求項１〜１０の少なくとも１項に記載の化合物を非化学的方法で組み入れることを特徴とする請求項１１に記載の医薬組成物の製造方法。
【請求項１７】
請求項１〜９の少なくとも１項に記載の一般式(Ｉ)の化合物の製造方法において、
（ａ）式中、Ｘが酸素原子又はＮＨ基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸官能をも含まない一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化７】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）のピペリジンを、
（ｉ）下記一般式の炭酸誘導体
【化８】
（式中、Ａは請求項１で定義したとおりであり、かつＧは離核性基を表し、但しＸはＮＨ基を表す）、或いは
（ii）下記一般式の炭酸誘導体
【化９】
（式中、Ａは酸素原子を表し、かつＧは離核性基（同一又は異なってよい）を表し、但しＸは酸素原子を表す）
及び下記一般式の化合物
【化１０】
（式中、Ｘは酸素原子又は-ＮＨ基を表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーなカルボン酸及び／又はいかなる他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能又はいかなる他のフリーなヒドロキシ官能をも含まない）と反応させ、或いは
（ｂ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ1〜Ｒ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級若しくは二級脂肪族アミノ官能をも含まない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１１】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を下記一般式のピペリジン
【化１２】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）にカップリングさせ、或いは
（ｃ）式中、Ｘがメチレン基を表し、かつＲ2及びＲ3が請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１３】
（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で定義したとおりであり、但し、Ｒ2及びＲ3はいかなるフリーな一級又は二級アミンをも含まず、かつNuは脱離基を表す）の化合物を
下記一般式のピペリジン
【化１４】
（式中、Ｒ1は請求項１で定義したとおりである）とカップリングさせ、或いは
（ｄ）式中、すべての基が請求項１で定義したとおりである一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１５】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりである）のカルボン酸を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能をも含まない）とカップリングさせ、或いは
（ｅ）式中、Ｒ1が前記定義どおりであり、但し、フリーな一級又は二級アミンが存在しない、一般式(Ｉ)の化合物を調製するため、
下記一般式
【化１６】
（式中、すべての基は請求項１で定義したとおりであり、かつNuは脱離基を表す）の化合物を、一般式ＨＮＲ2Ｒ3のアミン（式中、Ｒ2及びＲ3は請求項１で定義したとおりであり、但し、これら基はいかなるフリーなカルボン酸及び／又は他のフリーな一級又は二級脂肪族アミノ官能をも含まない）とカップリングさせ、かつ
必要な場合、上記反応で用いたいかなる保護基をも再び切断し、及び／又は
このようにして得られた化合物で用いたいかなる前駆官能をも変換し、及び／又は
所望により、このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその立体異性体に分割し、及び／又は
このようにして得られた一般式(Ｉ)の化合物をその塩、特に医薬品用途のため生理学的に許容しうるその塩に変換することを特徴とする方法。
【公表番号】特表２００６−５１６２４４（Ｐ２００６−５１６２４４Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５４５９６３（Ｐ２００４−５４５９６３）
【出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１７６２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８１０
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／０１１７６２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３７８１０
【国際公開日】平成１６年５月６日（２００４．５．６）
【出願人】（５０３１３７９７５）ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト (129)
【Ｆターム（参考）】
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