【課題】高効率および高純度で免疫グロブリンを単離および／または精製するために使用され得る、固相マトリックスおよび方法を提供すること。
【解決手段】 a）特定の式の固相マトリックスと1つ以上の免疫グロブリンを含む溶液を接触させる工程;
b)該溶液から結合した免疫グロブリンを有する該固相マトリックスを分離する工程;
c)任意に該固相マトリックスを洗浄する工程;ならびに
d)該固相マトリックスから１つ以上の免疫グロブリンを遊離させるために該固相マトリックスを溶離剤と接触させ、それにより免疫グロブリンを単離する工程
を含む１つ以上の免疫グロブリンを含む溶液から免疫グロブリンを単離する方法。 （もっと読む）

本発明は、セリンパルミトイルトランスフェラーゼを阻害または変調するのに有用な式（Ｉ）の化合物ならびに２型糖尿病、１型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満症の影響、メタボリック症候群（Ｘ症候群と呼ばれることがある）、耐糖能異常、クッシング病、心臓血管疾患、血栓形成促進状態、心筋梗塞、高血圧症、うっ血性心不全、心筋症、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症、敗血症、肝損傷、網膜変性障害、悪液質、肺気腫、Ｃ型肝炎感染、ＨＩＶ感染および炎症性障害を治療または改善する方法および哺乳動物においてＨＤＬ血漿レベルを上昇させるための方法におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物を使用し、膵島β細胞の損傷または喪失（インスリン依存性糖尿病に関連するものを包含する膵β細胞アポトーシスの場合など）を予防することもできる。
【化１】

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キナーゼの作用に影響を与える、あるいは、キナーゼの作用を阻害又は低下させる６−アミノイソキノリン化合物が提供される。治療的有効量の６−アミノイソキノリン化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物も提供される。また、癌、肥満症及び緑内障等の病状又は病気に影響を与えるために上記化合物及び／又は組成物を使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

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式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり；p及びqは独立して0又は1であり；A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₄アルコキシ(C₁〜C₄アルキル)-、シクロアルキル、又は完全若しくは部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) 式-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3であり、B₁は、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHCH₃-、-CHOH-、又は-NR₇である)の二価の基；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、及び-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)から選択される二価の基であり；Zは、明細書に定義されるとおりであり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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高血圧症の治療に有用な、下記構造（式Ｉ）


式中、Ｒは、アンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^２は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^３は、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２であり；Ｙ^４は、ＯまたはＣＨ_２であり；Ｙ^５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する化合物；もしくはその医薬上許容しうる塩、またはこれらの水和物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
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式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり、A₂は、水素、-COOH又はテトラゾリルであるが、但し、A₁及びA₂の一方は-COOH又はテトラゾリルであり；pは0又は1であり、A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；qは0又は1であり；R₃は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃、又は-OR₉であり；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、-CF₃、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、完全又は部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) -(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3である)；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；R₂は、式-Q₁-A₄-[Q₂]_w-の2価の基(式中、Q₁、A₄、Q₂及びwは、明細書で定義されるとおりである)であり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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本発明は式(I)または(II):


(I)


(II)
の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態（該変数A、L₁、R³、R⁴、R^8a、R¹¹およびMは本明細書に記載の通りである）を提供する。式(I)または(II)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、選択的な第ＸＩａ因子インヒビター、または第ＸＩａ因子および血漿カリクレインの二重インヒビターである化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれを用いた血栓塞栓性および／または炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、およびｙは、本明細書中に定義されるとおりである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、プロゲステロン受容体モジュレーターとして有用である。
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高血圧症の治療に有用な、構造（式Ｉ）


式中、Ｙは、−Ｙ^１−Ｙ^２−Ｙ^３−Ｙ^４−Ｙ^５−であり；Ｙ^１は、Ｃ（Ｏ）またはＣ（Ｒ^１Ｒ^２）であり；Ｙ^２は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^１がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^２はＣ（Ｏ）ではなく；Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｒ^２は、水素、Ｃ_１〜４アルキル、および−ＯＣ（Ｏ）Ｃ_１〜４アルキルからなる群から選択され；Ｙ^３は、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、またはＣＨ_２であるが、ただし、Ｙ^２がＣ（Ｏ）である場合は、Ｙ^３はＣ（Ｏ）ではなく、さらに、Ｙ^２がＯである場合は、Ｙ^３はＯではなく；Ｙ^４は、ＯもしくはＣＨ_２であるかまたは存在せず、ただし、Ｙ^３がＯである場合は、Ｙ^４はＯではなく；Ｙ５は、−（ＣＨ_２）_１〜２−（Ｘ）_０〜１−（ＣＨ_２）_０〜１−であるかまたは存在せず；Ｘは、−Ｏ−または−ＣＲ^３Ｒ^４−であり；ならびに、Ｒ^３およびＲ^４は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルからなる群から独立して選択される、
を有する、化合物またはその医薬上許容しうる塩。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される新規ＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示されるＸＩＡＰ阻害化合物に関する。
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【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、イミダゾール−５−カルボン酸誘導体の薬学的に許容される塩の形態、その製造方法及び医薬組成物を提供する。本発明の塩は、水、メタノールなどの通常の溶媒への溶解性が良好で、かつ動物生体内で良好な生物学的利用能を持ち、高血圧治療用の通常の製剤の開発に適用できる。 （もっと読む）

【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる含窒素へテロ環化合物等、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。


（式中、Ｗは酸素原子又は硫黄原子を表し、ＸはＣＨ、ＣＨ_２、ＮＨ等を表し、Ａ_１〜Ａ_４は各々独立して、炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはメチル基等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は各々独立して水素原子、ピリジルメチル基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表し、Ｄはハロアルキル基等を表す。） （もっと読む）