本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）；（Ｉｉ）；（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 （もっと読む）

本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくはプロドラッグもしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、式（Ｉ）のモジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
（もっと読む）

とりわけ２型糖尿病および血糖制御不良に伴うその他の疾患を治療するための化合物および方法を提供する。１種または複数種のこれらの化合物または組成物を使用して、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療する方法をさらに提供する。本発明はまた、本明細書に記載の１種または複数種の化合物を使用することにより、細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）のレベルを上げる方法を提供する。さらに、これらの化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトのインスリン産生を促進し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰｌ）、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を促進することができる。
（もっと読む）

本出願は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ｍ、Ｑ、Ｔ、Ｗ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは本明細書に定義するとおりである］またはそれの立体異性体もしくは医薬的に許容される塩による、ＭＩＰ−１αのモジュレーターを開示する。また、炎症性疾患（例えば、喘息）およびアレルギー性疾患、並びに自己免疫病（例えば、関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化症）を、モジュレーターを用いて治療する方法および予防する方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、PKCおよびPKDの阻害が治療上有用である状態の処置における、ピリミジン化合物ならびにこれらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】脂肪肝の治療薬の開発。
【解決手段】本発明は、シロスタゾールまたはその薬学的に許容し得る塩を有効成分とする、脂肪肝の予防および／または治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、それ自体、カリウムチャネルの調節に反応する様々な疾患又は障害の治療のための有用な候補である、式（Ｉ）の新規なピラゾール誘導体に関する。
（もっと読む）

本発明は５−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式Ｉ：


の化合物を提供する。式Ｉの化合物はアテローム性動脈硬化症治療薬、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬及び細胞保護剤として有用である。
（もっと読む）

第ＸＩａ因子および／または血漿カリクレインの阻害剤である、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）：


（Ｉ）


（ＩＩ）


（ＩＩＩ）
の新規ジペプチド類似化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、それらを含む組成物、並びに例えば血栓症を治療または予防するためのそれらの使用方法が開示される。
（もっと読む）

【要約書】
本発明は、式：


（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２−３およびＲ^５−７は、明細書に規定する通りである）を有する化合物、およびその医薬的に許容可能な塩に関する。該化合物は、ＡＴ_１受容体拮抗活性およびネプリライシン阻害活性を有する。また本発明は、該化合物を含む医薬組成物、該化合物の使用方法、および該化合物の調製用の中間体に関する。本発明のさらに他の態様は、医薬品の製造、とりわけ高血圧または心臓疾患を治療するのに有用な医薬品の製造のための、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の使用に関する。本発明の他の態様は、哺乳類において、ＡＴ_１受容体と拮抗する、またはＮＥＰ酵素を阻害するために、本発明の化合物を使用することに関する。
（もっと読む）

本発明は、以下で定義する一般式(I)のピペラジン化合物および除草剤としての該ピペラジン化合物の使用に関する。本発明はまた、作物保護剤ならびに望ましくない植物の成長をくい止めるための方法に関する。式(I)において、可変記号は以下のように定義される：R¹はハロゲン、シアノ、ニトロ、Z-C(=O)-R¹¹、フェニル、および環原子としてO、NおよびSから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を有する5-または6-員の複素環式基から選択され、該フェニルおよび複素環式基は無置換であるか、または1、2、3もしくは4個の置換基R^1aを有する；Zは共有結合またはCH₂基を意味する；R¹¹は水素、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₆-シクロアルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₅-C₆-シクロアルケニル、C₂-C₆-アルキニルなどを表す；R²は水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、ベンジルまたは基S(O)_nR²¹（ここで、R²¹はC₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルであり、nは0、1または2である）を表す；R³は水素またはハロゲンを表す；R⁴はC₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニルまたはC₃-C₄-アルキニルを表す；R⁵は水素、C₁-C₄-アルキル、C₃-C₄-アルケニル、C₃-C₄-アルキニルまたは基C(=O)R⁵¹（ここで、R⁵¹は水素、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシまたはC₁-C₄-ハロアルコキシである）を表す；R⁶はC₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ヒドロキシアルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁷、R⁸はそれぞれ独立して水素、OH、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-アルキルまたはC₁-C₄-ハロアルキルを表す；R⁹、R¹⁰はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、CN、NO₂、C₁-C₄-アルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₂-C₄-アルケニル、C₁-C₄-アルコキシおよびC₁-C₄-ハロアルコキシから選択される。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、あるいは非置換であるか又は１個若しくは２個のハロゲン原子により置換されているフェニルであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、水素、ＣＮ、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｎは、０、１又は２である］の化合物、又は薬学的に適切なその酸付加塩に関する。本化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、以下の化学式（Ｉ）を有する新規な甲状腺類似化合物（下記式において、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＺは、明細書に定義される通りである）、その製造方法、その化合物を含有する組成物、及びその化合物と組成物の治療用途に関する。さらに、化学式（Ｉ）の化合物は甲状腺受容体に対する結合親和性が非常に低いために甲状腺毒性効果を相当部分避けることができる。本発明はまた、肥満、脂質異常症、代謝症候群などの様々な疾患、及び代謝症候群に関する併存疾患を治療するための医薬の製造のための化学式（Ｉ）の化合物の使用に関するものでもある。
（もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ｍ、ｎ、Ｘ、Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｒ^２およびＲ^３が明細書中に示す意味を持つ、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩、溶媒和物、多型体およびプロドラッグを提供する。化合物はＰＤＥ７阻害剤であり、特に疼痛、特に神経因性疼痛の治療においていくつかの治療上の用途を有する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は親水性又は親油性形態の新規な１，５及び１，３，５−置換イミダゾール化合物を提供し、それらは、経皮送達に適するアンジオテンシンIIＡＴ１受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、化合物を調製するための方法及び中間体、並びに、高血圧症及び心血管疾患を治療する方法におけるそれらの使用も提供する。 （もっと読む）

本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）