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有機化合物
本発明は、式(I)
の新規有機化合物、その使用方法およびその医薬組成物を提供する。
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トロンビン阻害剤としての使用のための新規複素環式カルボキサミド
本発明は、式(I)の新規の医薬的に有用な化合物、特に、トリプシン様セリンプロテアーゼ、具体的にはトロンビンの競合阻害剤である化合物、医薬品としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの生成への合成経路に関する。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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増殖性疾患の処置用2−アリールアミノキナゾリン類
本発明は、PDK1の阻害剤である新規化合物を提供する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物または組成物で癌のような増殖性疾患を処置する方法もまた提供する。
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呼吸器障害の処置用のベータ2−アドレナリン受容体アゴニストとして作用するベンズオキサジノン誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、W、R1、R2およびR3は明細書に定義する通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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ニコチンアミド誘導体
本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式(I)の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化1】
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複素環化合物およびその用途
【課題】
【解決手段】
式
(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。
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ALK5及び/又はALK4抑制体としての2‐ピリジルが置換されたイミダゾール類
【課題】転換成長因子‐β(TGF‐β)第I型受容体(ALK5)及び/又はアクチビン第I型受容体(ALK4)の抑制体である2‐ピリジル置換イミダゾール類、その製造方法、それを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式Iの化合物またはこれらの薬剤学的な許容塩。
R1はナフチル、アントラセニル、またはフェニルであり、R2は、H、OH、アルキル、フェニル、NH2、NH(CH2)n‐Ph、NH‐C1‐6アルキル、ハロゲン、CN、NO2、CONHRまたはSO2NHRであり、R3は、
であり、R4は、H、ハロゲン、C1‐6ハロアルキル、‐SO2C1‐6アルキル、または5〜7元素の非芳香族環であり、R5及びR6は、H、ハロゲン、アルキルであり;
Xは、C1‐10アルキレンであり;A1とA2の一方はN、他方はNR14である。
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オレキシン受容体拮抗薬としてのテトラゾール化合物
本発明は、式(I)のテトラゾール化合物(式中、X、Y、Z、R1、R2及びR3は明細書中に記載の通りである。);その薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化1】
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IA心不全および癌の治療に有用なプロテインキナーゼD阻害剤としての2,4’−ビピリジニル化合物
本発明は、式I:
(I)
で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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3−又は4―置換ピペリジン化合物
【課題】3−又は4−置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型3−又は4−置換ピペリジン化合物、これらの異性体又は薬学的に許容されるその塩を開示する。また、このような対象化合物を含有した薬学的組成物を開示する。対象化合物は中枢神経系疾患、特にうつ病、不安症及び疼痛性障害の治療に有用である。
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3−置換プロパンアミン化合物
【課題】3−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式(I)で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型3−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。
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SYKまたはJAKキナーゼ阻害剤としての2,6−ジアミノ−ピリミジン−5−イル−カルボキサミド
本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式I〜IIの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにsykおよび/またはJAKキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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抗マラリア薬としての新規なテトラヒドロイソキノリン類
本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化1】
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グルカゴン受容体アンタゴニスト、組成物およびそれらの使用方法
本発明は、一般式(I)の化合物(式中、環A、環B、R1、R2、R3、Z、L1は、互いに独立して選択され、本明細書に定義されるとおりである)、この化合物を含む組成物、この化合物をグルカゴン受容体アンタゴニストとして用いる方法、および2型糖尿病および2型糖尿病に関連する病状を治療または予防する方法に関する。本発明は、一般式(I)の化合物、またはこの化合物の医薬的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ、互変異性体もしくは異性体を提供する。
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テトラゾイルオキシム誘導体を有効成分とする農薬
【課題】植物病原菌の中でも卵菌類に対して有効な防除剤を提供する。
【解決手段】式(1)
[式中、Xはハロゲン原子、アルキル基等を示す。Aは、テトラゾイル基を、Hetは、ハロゲン、アミノ又はアシルアミノ基等で置換されたピリジン基、又はチアゾイル基を表す。]で表されるテトラゾイルオキシム誘導体等を、有効成分として含有するピシウム(Pythium)属等に属する卵菌類の防除剤。
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p53突然変異体の安定化において使用するための化合物
Y220C突然変異を保有するp53タンパク質の安定化において使用するための、式(I):
【化1】
の化合物
(式中、XはCRX及びNから選択され、RN1はH、及びSH又はハロによって置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、RG1はH及びSHから選択され、RC2はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RC3はH及び必要に応じて置換されたC1〜7アルキルから選択され、RXはH、OH及びNH2から選択され、RC4は(i)必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、(ii)C(=O)NRN5RN6(式中、RN5及びRN6は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN5及びRN6と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、(iii)C(=O)ORO1(式中、RO1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(iv)C(=O)NHNHSO2RS1(式中、RS1はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(v)OC(=O)RC8(式中、RC8はH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)、(vi)OC(=O)NRN7RN8(式中、RN7及びRN8は独立してH、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるか、又はRN7及びRN8と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成する)、並びに(vii)C(=O)CH2NH C(=O)NHNH2、CHC(CN)2、CHC(CN)C(=O)NH2及びカルボキシから選択され、RC5はH、OH及びNH2から選択され、又はRC4及びRC5が、それらが結合する炭素原子と共に、5個若しくは6個の環原子を含有する必要に応じて置換された式:
【化2】
(式中、QはO、N又はCRQ1=CRQ2(式中、RQ1及びRQ2は独立してH、OH及びNH2から選択される)を表す)の芳香環を形成し、RC6はH、OH及びNH2から選択され、RC7は必要に応じて置換されたN含有C3〜12ヘテロシクリル、NHC(=O)RC9、CH2NRN2RN3及びNHC(=S)NHRN4(式中、RC9は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択され、RN2及びRN3は独立してII、必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択されるるか、又はRN2及びRN3と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたN含有C5〜7ヘテロシクリル基を形成し、RN4は必要に応じて置換されたC1〜7アルキル、必要に応じて置換されたC3〜20ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたC5〜20アリールから選択される)から選択され、RC4及びRC5が結合していない場合、RC3をさらにOR02(式中、RO2はC1〜4アルキル基である)及びC(=O)ORO3(式中、RO3はC1〜4アルキル基である)から選択することができ、RC2をさらにハロから選択することができる)。
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SYK又はJAKキナーゼ阻害剤としての2,6−ジアミノ−ピリミジン−5−イル−カルボキサミド類
本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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肥満およびCNS障害の処置のためのピペリジン系MCHアンタゴニスト
【課題】メラニン濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法を提供すること。
【解決手段】本明細書中に示される特定の式によって表される新規のメラニン濃縮ホルモン(MCH)のアンタゴニスト、および肥満、摂食障害および糖尿病の処置におけるこれらの使用、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびにこれらの化合物を使用する処置方法。
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眼球障害の処置のためのPAI−1の発現および活性インヒビター
本発明は、1つの実施形態において、患者における緑内障または高IOPを処置するための方法に関し、その方法は、PAI−1発現またはPAI−1活性を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。本発明の別の実施形態は、PAI−1関連の眼球障害を処置する必要のある被験体においてそれを処置する方法であり、その方法は、PAI−1の活性または発現を阻害する薬剤を含む有効量の組成物を患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)
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