構造式Ｉの芳香族複素環化合物は、その他の公知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼに対して、ステアロイルコエンザイムＡ δ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症などの心臓血管系疾患；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝脂肪変性を含む、異常な脂質合成及び代謝に関連する症状を予防及び治療するのに有用である。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節するための方法、化合物および組成物を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の式(Ｉ)の化合物を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型のような表現型から選択される異常増殖状態の阻止方法を提供する。
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【課題】オーロラＡ選択的阻害作用により抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】一般式[Ｉ]：


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮ；Ｒ_１’は、水素原子、（置換）低級アルキル基；Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２；Ｒ_３は、（置換）フェニル基；Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３は、ＣＨ、Ｎ；ＷはＮ含有５員環である。]で示される化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされ、
【化１】


式中、Ａ、Ｂ、Ｌ、Ｑ、Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は本明細書で定義されるものである。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


の化合物に関し、式中：Ｒは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ１は水素原子であり；Ｒ２はヘテロ芳香族基またはヘテロ芳香族（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり、前記基は任意に置換され；Ｒ３およびＲ４は互いに独立に任意に置換されるフェニル基を表し；Ｙは水素原子、ハロゲン、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルＳ（Ｏ）_ｐ基であり；並びにｐは０から２である。前記化合物は塩基または酸との付加塩の形態にあり得る。本発明はこれらの調製方法およびこれらの治療的適用にも関する。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の阻害剤、そのようなＧＳＮＯＲ阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアミド類を提供すること。
【解決手段】具体例として、下記反応で得られる化合物が例示される。


及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体により媒介される疾患の治療における使用にも関する。
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本発明は、新規４−フェニル−１Ｈ−ピラゾール類並びに殺虫剤及び／又は殺寄生虫薬としてのそれらの使用に関し、さらに、それらを調製する方法及びそのようなフェニルピラゾール類を含んでいる組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＮＫ１アンタゴニストとしてのピロリジンおよびピペリジンの誘導体を提供すること。
【解決手段】多くの障害（嘔吐、うつ病、不安および咳を含む）を処置するのに有用な、式（Ｉ）：


を有するＮＫ^１アンタゴニストであって、ここで、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、必要に応じて置換されたフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ^１は、エーテル、チオまたはイミノ結合であり、Ｒ^４およびＲ^５は、両方がＨまたはアルキルではなく、そして残りの変数は、明細書中に規定の通りである。薬学的組成物。処置方法および他の因子との組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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本発明は、化学基Ｗ^１からＷ^９およびＲ^１からＲ^３が本明細書に定義された式（Ｉ）を有する新規のベンゼンジカルボキサミド誘導体、および殺虫剤としてのその使用に関する。

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一態様では、本発明は、式Ｉを有する化合物（式中、Ａｒ、ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｒ^３およびＲ^５〜７は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧症および心不全などの状態を治療するための治療薬として有用かつ有利であると期待される。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

アリールＧＰＲ１１９作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する他の疾患を含む、糖尿病疾患の治療に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物のうちの１つ以上を使用することにより、サイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）の細胞内レベルを上昇させる方法も提供する。さらに、本化合物を使用して、哺乳動物、特にヒトにおけるインスリン産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）、およびグルコース依存性インスリン分泌ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激することができる。さらに、本明細書に記載される化合物は、血中グルコースを低下させる治療を必要とする対象に投与される時に、血中グルコースの低下に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物化合物およびＧＰＲ１１９の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのかかる化合物の使用方法を提供する。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲ（ＧＰＲ１１９）作動薬であり、糖尿病および肥満症の治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ


のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、これらの調製の方法、特に殺菌剤組成物の形
態の殺菌活性剤としてのこれらの使用、およびこれらの化合物または組成物を使用する、
特に植物の植物病原性真菌の防除のための方法に関し、式中、Ａがテトラゾイル基を表し、Ｈｅｔがピリジル基またはチアゾリル基を表し、Ｘが種々の置換基を表す。
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本発明は、式Ｉのヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、これらの調製の方法、特に殺真菌剤組成物の形態の殺真菌活性剤としてのこれらの使用、およびこれらの化合物または組成物を使用する、特に植物の植物病原性真菌の防除のための方法に関する。Ａがテトラゾイル基を表し、Ｈｅｔがピリジル基またはチアゾリル基を表し、Ｘが種々の置換基を表す式Ｉ。

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