高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体又はその薬学的に許容される塩、水和物若しくは溶媒和物、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに治療薬、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬としてのその使用及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用が開示される。式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。
【化１３０】
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本発明は、ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、細胞内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼのアンタゴニストであり、この酵素の阻害が有益である疾患、例えば貧血の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示されるある種の４−オキソ−２−チオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−７−キナゾリンカルボキサミド誘導体を提供する。
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ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、本明細書及び特許請求の範囲と同義である）で示される新規なカルボキシル−又はヒドロキシル−置換ベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲと結合し、そして医薬として用いることができる。
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本発明は、構造式（Ａ）で表される化合物または薬学的に許容できるその塩を対象とする。本発明はまた、上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩と、薬学的に許容できるキャリアまたは希釈剤とを含んでなる医薬組成物に関する。上述の構造式（Ａ）によって表される化合物または薬学的に許容できるその塩の治療的有効量を投与するステップを含んでなる、癌を有する対象を治療する方法もまた開示される。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書と同義である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに化合物の製造方法も提供される。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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構造式Ｉの複素環式芳香族化合物はステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、循環器疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満症；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン耐性；癌；肝脂肪変性及び非アルコール性脂肪肝疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。ＨｅｔＡｒ−Ｗ−Ｘ−Ａｒ（Ｉ） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａｒ、ｒ、ｎ、Ｘ、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、およびＲ^５〜７は、明細書に定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩を有する化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するための工程および中間体に関する。

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式（Ａ）


式（Ｂ）


式（Ｃ）


式（Ｄ）


高血圧症を治療するために有用である構造（Ａ）を有する化合物（Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性基であり、ならびにＹは、１）−（ＣＨ_２）_３Ｒ^５、２）−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５、３）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^５（ｎは１または２である。）、４）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５、５）−Ｃ（Ｒ^１Ｒ^２）ＯＣ（Ｏ）ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ（Ｒ^３Ｒ^４）Ｒ^５、式（Ｂ）および式（Ｃ）であり、ただしＹが−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２Ｒ^５のとき、Ｒは式（Ｄ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素およびＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、Ｒ^５はＣＨ（ＯＮＯ_２）ＣＨ（ＯＮＯ_２）Ｒ^６であり、Ｒ^６はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３およびＣＨ（ＣＨ_３）_２から選択される。）、または医薬として許容される該化合物の塩または水和物。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の一群のＥＰ２拮抗薬アゼチジン、特にＥＰ２拮抗薬化合物、医学、特に子宮内膜症および／または子宮筋腫（平滑筋腫）の治療でのその使用、その合成において有用な中間体、ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】

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【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、シレキセチルカンデサルタンの調製法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、シレキセチルトリチルカンデサルタンを少なくとも1つの有機酸と反応させて、少なくとも1つの有機溶媒中でシレキセチルカンデサルタンを生成し；そして、粗シレキセチルカンデサルタンを単離することを含む方法を提供する。本発明の一態様として、前記有機酸がメタノールであることを特徴とするシレキセチルカンデサルタンの合成法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、置換された4−（テトラゾール‐5‐イル）‐キナゾリン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための医薬の製造におけるその使用、にも関する。

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【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
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