一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｘ_５、Ｘ_６、Ｘ_７、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｙ_１、ｎ、ｍ、ｐおよびｑは、上記のように定義されている）、それらの調製および抗菌剤としてのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、カリウムチャネルの強力な調節剤であることが見出され、したがってカリウムチャネル調節に反応する疾患又は障害などの多岐にわたる疾患又は障害を治療するための貴重な候補である、式（Ｉ）の新規な芳香族複素環式カルボン酸アミド誘導体に関する。
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【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、転移癌または腫瘍細胞の移動を防止できるアミノ化ヒドロキシキノリンタイプの化合物に関する。このような化合物は癌を治療するために有用である。 （もっと読む）

【課題】統合失調症の治療薬の開発。
【解決手段】本発明は、シロスタゾール又はその薬学的に許容し得る塩を有効成分とする、統合失調症の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

ＴＰＯ模倣薬としてのヒドロキシ−１−アゾ−ベンゼン誘導体の新規な製造方法が発明される。その新規な方法に用いられる新規な中間体も発明される。その新規な方法により製造される化合物を含む医薬組成物も発明される。 （もっと読む）

本発明は、塩もしくは両性イオンの形の式：（Ｉ）


［式中、Ｒ^１〜６、ａ、ＺおよびＱは、本明細書に定義のとおりである］の化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するために、このような化合物を用いる方法を提供する。
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本発明は、下式を有する化合物（Ｉ）およびその医薬的に許容される塩に関する：


式中、Ａｒ、ｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ、Ｗ、ＸおよびＲ^５〜７は、本明細書に定義されるとおりである。この化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。さらに、本発明は、この化合物を含む医薬組成物、この化合物の使用方法、およびこの化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧および心不全のような状態を治療する治療薬として有用であり、利点を有すると予想される。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、ｎ、およびｍが本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。このような新規なスルホニルアミド誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療でのそのような化合物の使用方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールイソオキサゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされるアリールイソオキサゾリン誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、殺虫剤として優れた殺虫作用を有する新規アリールピロリジンを提供する。式（Ｉ）によって表されるアリールピロリジン及び殺虫剤としてのその使用。

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抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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Ｗが置換されたヘテロアリールであり、Ｘ及びＹが、それぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−であり、ｕが１〜４の整数であり、Ａｒが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式（Ｉ）のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）


（置換基は多様な意味を有する）
の化合物、所望によりその塩形および／または溶媒和物形ならびに医薬としてのそれらの使用。
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男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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本発明は式(Ｉ)
【化1】


(式中、R¹、R²、R³、R⁴およびL¹は本明細書で定義された通りである)の化合物、該化合物を含有する薬剤組成物、並びにアレルギー性および／または炎症性疾患、特にアレルギー性鼻炎、喘息および／または慢性の閉塞性肺疾患(COPD)のような疾患を治療するための上記化合物の使用に関する。
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本発明は下部尿路症状（ＬＵＴＳ）、とりわけ、良性前立腺肥大症から生じるＬＵＴＳの治療のための組成物に関する。本発明の組成物は、本明細書記載のベータ−３アゴニストと、任意選択により、５−アルファ還元酵素インヒビター、又はＮＫ−１アンタゴニスト、又はアルファ−１アドレナリンアンタゴニスト、又は抗ムスカリン剤とを組合わせて含有する。また本発明は、ベータ−３アゴニストと、５−アルファ還元酵素インヒビター、ＮＫ−１アンタゴニスト、アルファ−１アドレナリンアンタゴニスト又は抗ムスカリン剤から選択される２種のさらなる活性剤とを含有してなる組成物を包含する。 （もっと読む）