カルボキシル−又はヒドロキシル−置換ベンゾイミダゾール誘導体
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ６は、本明細書及び特許請求の範囲と同義である）で示される新規なカルボキシル−又はヒドロキシル−置換ベンゾイミダゾール誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲと結合し、そして医薬として用いることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、
【化１９】
から選択され；
Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、シクロヘキシル又はビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
Ｒ４は、４位でハロゲン、シアノもしくはフルオロ低級アルキルにより置換されているフェニル、又はハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジルであり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ７及びＲ９は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、フルオロ低級アルキル、フルオロ低級アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ８は、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）であるか、又は
Ｒ８は、テトラゾールであり；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、０、１又は２である）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ１１は、−ＣＯＯＨである］
で示される式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ８が、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素である、請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、シクロヘキシルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、ハロゲン、シアノ又はフルオロ低級アルキルにより、４位で置換されているフェニルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、４−ハロゲンフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、４−クロロフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、ハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、ハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジン−３−イルである、請求項１〜４又は８のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ６が、フルオロである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化２０】
［式中、
Ｒ７及びＲ９は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、フルオロ低級アルキル、フルオロ低級アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ８は、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である］である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、−ＣＯＯＨである、請求項１１又は１２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化２１】
［式中、Ｒ１０は、ヒドロキシ又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、０、１又は２であり、そしてｍは、０又は１である）である］である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が、ヒドロキシ又は−ＣＯＯＨである、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、ヒドロキシである、請求項１４又は１５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化２２】
である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
下記化合物：
６−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−ニコチン酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
trans−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（trans−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
trans−４−（｛シクロヘキシル［２−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］アセチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
（＋）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（＋）−［trans−４−（｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシルアセチル｝アミノ）シクロヘキシル］酢酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−trans−４−［（｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシルアセチル｝アミノ）メチル］シクロヘキサンカルボン酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５−フルオロ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−フェニル）−酢酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピオン酸、
３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−フェニル）−プロピオン酸、
３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（−）−３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（＋）−３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−酢酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（＋）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（−）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（＋）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−trans−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
６−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−ニコチン酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（＋）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−（４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（＋）−４−｛（Ｓ）−２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−安息香酸、
４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−安息香酸、
（＋）−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（−）−４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−（４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［２−クロロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−２−シクロヘキシル−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
下記化合物：
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（trans−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
下記化合物：
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
下記化合物：
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（−）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
下記化合物：
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項と同義の式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、式（II）：
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である）
で示される化合物の環化を含む、方法。
【請求項２４】
請求項１〜２２のいずれか一項と同義の式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、式（III）：
【化２４】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である）
で示される酸を、式（IV）：
Ｒ１−ＮＨ２ （IV）
（式中、Ｒ１は、請求項１と同義である）
で示されるアミンとアミドカップリングすることを含む、方法。
【請求項２５】
請求項２３又は２４記載の方法により製造される場合の、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、並びに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含んでいる、医薬組成物。
【請求項２７】
治療上活性な物質としての使用のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２８】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物に投与することを含む、ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置、特に、脂質及びコレステロールレベル上昇、高ＬＤＬ−コレステロール、高トリグリセリド、低ＨＤＬ−コレステロール、脂質代謝異常症、アテローム硬化症、糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞／線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、胃腸癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞性疾患、虚血発作、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療的あるいは予防的処置のための方法。
【請求項３０】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３１】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
脂質及びコレステロールレベル上昇、高ＬＤＬ−コレステロール、高トリグリセリド、低ＨＤＬ−コレステロール、脂質代謝異常症、アテローム硬化症、糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞／線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、胃腸癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞性疾患、虚血発作、パーキンソン病及び／又はアルツハイマー病の治療的及び/又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
高ＬＤＬ−コレステロールレベル、高トリグリセリド、脂質代謝異常症、コレステロール胆石症、癌、インスリン非依存性糖尿病及び代謝症候群の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
明細書に先に定義された発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、
【化１９】
から選択され；
Ｒ２は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ３は、シクロヘキシル又はビシクロ［２．２．１］ヘプチルであり；
Ｒ４は、４位でハロゲン、シアノもしくはフルオロ低級アルキルにより置換されているフェニル、又はハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジルであり；
Ｒ５及びＲ６は、互いに独立して、水素又はフルオロであり；
Ｒ７及びＲ９は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、フルオロ低級アルキル、フルオロ低級アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ８は、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）であるか、又は
Ｒ８は、テトラゾールであり；
Ｒ１０は、ヒドロキシ、又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、０、１又は２である）であり；
ｍは、０又は１であり；
Ｒ１１は、−ＣＯＯＨである］
で示される式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ８が、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素である、請求項１又は２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、シクロヘキシルである、請求項１〜３のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ４が、ハロゲン、シアノ又はフルオロ低級アルキルにより、４位で置換されているフェニルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、４−ハロゲンフェニルである、請求項１〜５のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ４が、４−クロロフェニルである、請求項１〜６のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、ハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジルである、請求項１〜４のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、ハロゲン、アミノ、シアノ及び低級アルコキシから独立して選択される、１個もしくは２個の置換基で置換されているピリジン−３−イルである、請求項１〜４又は８のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
Ｒ５及びＲ６が、フルオロである、請求項１〜９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、
【化２０】
［式中、
Ｒ７及びＲ９は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、フルオロ低級アルキル、フルオロ低級アルコキシ及びシアノからなる群より選択され；
Ｒ８は、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）、又は
−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である］である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、−（ＣＲ１２Ｒ１３）ｎ−ＣＯＯＨ（ここで、ｎは、０、１又は２であり、そしてＲ１２及びＲ１３は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１２とＲ１３が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
Ｒ８が、−ＣＯＯＨである、請求項１１又は１２記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ８が、−Ｏ−（ＣＲ１４Ｒ１５）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、１又は２であり、そしてＲ１４及びＲ１５は、互いに独立して、水素もしくは低級アルキルであるか、又はＲ１４とＲ１５が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル環を形成している）である、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
【化２１】
［式中、Ｒ１０は、ヒドロキシ又は−（ＣＨ２）ｐ−ＣＯＯＨ（ここで、ｐは、０、１又は２であり、そしてｍは、０又は１である）である］である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１０が、ヒドロキシ又は−ＣＯＯＨである、請求項１４記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１０が、ヒドロキシである、請求項１４又は１５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、
【化２２】
である、請求項１〜１０のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１８】
下記化合物：
６−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−ニコチン酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
trans−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（trans−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
trans−４−（｛シクロヘキシル［２−（２，６−ジメトキシピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］アセチル｝アミノ）シクロヘキサンカルボン酸、
（＋）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（＋）−［trans−４−（｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５，６−ジフルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシルアセチル｝アミノ）シクロヘキシル］酢酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−trans−４−［（｛２−［２−（４−クロロフェニル）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシルアセチル｝アミノ）メチル］シクロヘキサンカルボン酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メチル−安息香酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３，５−ジフルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−３−クロロ−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５−フルオロ−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−フェニル）−酢酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−２−メチル−プロピオン酸、
３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−フェニル）−プロピオン酸、
３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（−）−３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（＋）−３−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェニル）−プロピオン酸、
（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−酢酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−プロピオン酸、
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（＋）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（−）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（＋）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−trans−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
６−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−ニコチン酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−メトキシ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメトキシ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５−フルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（＋）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（＋）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−（４−｛２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（＋）−４−｛（Ｓ）−２−［２−（６−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−安息香酸、
４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−安息香酸、
（＋）−［２−シクロヘキシル−２−（５，６−ジフルオロ−２−ｐ−トリル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−アセチルアミノ］−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキサンカルボン酸、
（−）−４−｛２−シクロヘキシル−２−［５，６−ジフルオロ−２−（４−メトキシ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
（−）−４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−（４−｛２−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イル−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−アセチルアミノ｝−シクロヘキシル）−酢酸、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［２−クロロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−２−シクロヘキシル−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（＋）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
下記化合物：
２−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（＋）−シクロヘキシル−２−［２−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−Ｎ−（trans−４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２０】
下記化合物：
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−安息香酸、
４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−安息香酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
下記化合物：
２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
（−）−２−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−プロピオン酸、
１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸、
（−）−１−（４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−フルオロ−フェノキシ）−シクロプロパンカルボン酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
下記化合物：
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−シアノ−５−フルオロ−安息香酸、
（−）−４−｛２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−アセチルアミノ｝−３−トリフルオロメチル−安息香酸、
（＋又は−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［２−フルオロ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−５，６−ジフルオロ−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド、
（−）−２−［２−（４−クロロ−フェニル）−ベンゾイミダゾール−１−イル］−２−シクロヘキシル−Ｎ−［４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−２−トリフルオロメチル−フェニル］−アセトアミド
からなる群より選択される、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか一項と同義の式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、式（II）：
【化２３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である）
で示される化合物の環化を含む、方法。
【請求項２４】
請求項１〜２２のいずれか一項と同義の式（Ｉ）で示される化合物の製造方法であって、式（III）：
【化２４】
（式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＲ６は、請求項１と同義である）
で示される酸を、式（IV）：
Ｒ１−ＮＨ２ （IV）
（式中、Ｒ１は、請求項１と同義である）
で示されるアミンとアミドカップリングすることを含む、方法。
【請求項２５】
請求項２３又は２４記載の方法により製造される場合の、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物、並びに薬学的に許容しうる担体及び／又は佐剤を含んでいる、医薬組成物。
【請求項２７】
治療上活性な物質としての使用のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２８】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療又は予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物をヒト又は動物に投与することを含む、ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置、特に、脂質及びコレステロールレベル上昇、高ＬＤＬ−コレステロール、高トリグリセリド、低ＨＤＬ−コレステロール、脂質代謝異常症、アテローム硬化症、糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞／線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、胃腸癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞性疾患、虚血発作、パーキンソン病及び/又はアルツハイマー病の治療的あるいは予防的処置のための方法。
【請求項３０】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３１】
ＦＸＲアゴニストにより調節される疾患の治療的又は予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
脂質及びコレステロールレベル上昇、高ＬＤＬ−コレステロール、高トリグリセリド、低ＨＤＬ−コレステロール、脂質代謝異常症、アテローム硬化症、糖尿病、インスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、コレステロール胆石症、肝臓の胆汁うっ滞／線維症、コレステロール吸収の疾患、癌、胃腸癌、骨粗鬆症、末梢血管閉塞性疾患、虚血発作、パーキンソン病及び／又はアルツハイマー病の治療的及び/又は予防的処置のための医薬の製造のための、請求項１〜２２のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３３】
高ＬＤＬ−コレステロールレベル、高トリグリセリド、脂質代謝異常症、コレステロール胆石症、癌、インスリン非依存性糖尿病及び代謝症候群の予防又は治療のための医薬の製造のための、請求項３２記載の使用。
【請求項３４】
明細書に先に定義された発明。
【公表番号】特表２０１１−５０６５４０（Ｐ２０１１−５０６５４０Ａ）
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３８６０３（Ｐ２０１０−５３８６０３）
【出願日】平成２０年１２月１２日（２００８．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６７３９９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８０５５５
【国際公開日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月３日（２０１１．３．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１２日（２００８．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０６７３９９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８０５５５
【国際公開日】平成２１年７月２日（２００９．７．２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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