抗マラリア薬としての新規なテトラヒドロイソキノリン類
本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
式中、
Ｒ１はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１若しくは２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより、又は、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより、任意に置換され；又はＲ１は、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたアリールを表し、当該（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン部分は、１又は２個の置換基により任意に置換され、当該置換基は、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；シクロアルキル；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキル；アリール又はヘテロアリールであって、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択されるアリール又はヘテロアリール；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；並びに１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より独立に選択され；
Ｒ３はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択され；又はＲ３は、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル又はトリフルオロメチルを表す。
【請求項２】
−ＣＨ２−Ｒ３が結合する炭素原子が（Ｓ）−配置にある：
【化２】
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基は、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル又はピリダジニルを表し、これらの基は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルから成る群より選択され、当該ヘテロシクロアルキルは、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；モリホルニル；１つの環窒素原子上で、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されたピペラジニル；ピリジル；ピリミジル；ピラジニル；ピリダジニル；トリアゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；オキサゾリル；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ３がフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のすべてが水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ１がフェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基が１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−メチル−チアゾール−５−イル又は２−メチル−チアゾール−５−イルを表し；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表し；
Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、モリホルニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピリジル、ピリミジル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができ；
Ｒ３が、フェニル、ピリジル、ピリミジル、イソキサゾリル又はメチル−ピラゾリルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す、
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６，７−エトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−Ｎ−［ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｏ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｍ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）アクリルアミド；及び
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；及び
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体物質を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
原虫感染症の治療及び／又は予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
マラリアの治療及び／又は予防のための、請求項１５に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物又はその塩：
【化１】
式中、
Ｒ１はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１若しくは２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより、又は、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより、任意に置換され；又はＲ１は、アリール部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたアリールを表し、当該（Ｃ１−Ｃ２）アルキレン部分は、１又は２個の置換基により任意に置換され、当該置換基は、ハロゲン及び（Ｃ１−Ｃ４）アルキルから成る群より独立に選択され；
Ｒ２はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン；（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ；シクロアルキル；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキル；アリール又はヘテロアリールであって、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択されるアリール又はヘテロアリール；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；並びに１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より独立に選択され；
Ｒ３はアリール又はヘテロアリールを表し、これらの２つの基は、任意に、１、２、３又は４個の置換基により置換されることができ、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より独立に選択され；又はＲ３は、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができるヘテロシクロアルキルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル又はトリフルオロメチルを表す。
【請求項２】
−ＣＨ２−Ｒ３が結合する炭素原子が（Ｓ）−配置にある：
【化２】
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項３】
Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから成る群より選択される、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項４】
Ｒ１が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、メチル、メトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より選択される、請求項３に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項５】
Ｒ１が、フェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基は、１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、チアジアゾリル又はピリダジニルを表し、これらの基は１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル及び（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシから成る群より独立に選択され；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表す、請求項１又は２に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項６】
Ｒ２が、１個の置換基により置換されたアリール又は１個の置換基により置換されたヘテロアリールを表し、当該置換基が、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、シクロアルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール及びヘテロシクロアルキルから成る群より選択され、当該ヘテロシクロアルキルは、環窒素原子が存在する場合には、その１つの上で１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキル又は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−カルボニルにより任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項７】
Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル；モリホルニル；１つの環窒素原子上で、１個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより置換されたピペラジニル；ピリジル；ピリミジル；ピラジニル；ピリダジニル；トリアゾリル；ピラゾリル；チアゾリル；オキサゾリル；２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル；及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項８】
Ｒ３がフェニルを表す、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項９】
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７のすべてが水素である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１０】
Ｒ１がフェニル、ピリジル又はピリミジルを表し、これらの３つの基が１、２又は３個の置換基により置換され、当該置換基は、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ、トリフルオロメチル及びアミノから成る群より独立に選択され、当該アミノ基は、１又は２個の（Ｃ１−Ｃ４）アルキルにより任意に置換され；又はＲ１が、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル、１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル、２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル、２−メチル−チアゾール−４−イル、５−メチル−イソキサゾール−３−イル、３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル、２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル、［１，２，３］チアジアゾール−４−イル、１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、６−メトキシ−ピリダジン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、４−メチル−チアゾール−５−イル又は２−メチル−チアゾール−５−イルを表し；又はＲ１が、フェニル部分の２個の隣接する環炭素原子が（Ｃ１−Ｃ２）アルキレンジオキシで置換されたフェニルを表し；
Ｒ２がフェニル又はピリジルを表し、これらの２つの基は、（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、モリホルニル、４−メチル−ピペラジン−１−イル、ピリジル、ピリミジル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、［１，２，３］トリアゾール−１−イル、［１，２，４］トリアゾール−１−イル、ピラゾール−１−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−５−イル、２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル及び１−オキシ−ピリジン−４−イルから成る群より選択される１個の置換基により任意に置換されることができ；
Ｒ３が、フェニル、ピリジル、ピリミジル、イソキサゾリル又はメチル−ピラゾリルを表し；そして
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が、独立に、水素、ハロゲン、（Ｃ１−Ｃ４）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す、
請求項１に記載の化合物、又はそのような化合物の塩。
【請求項１１】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６，７−エトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−３−ベンゾ［１，３］ジオキソ−ル−５−イル−Ｎ−［ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−ブロモ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，４，５−トリメトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｏ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｍ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジクロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３−クロロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−ジメチルアミノ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−エチル−ベンジル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−ピリジン−３−イルメチル−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３，６−トリフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジフルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−トリフルオロメチル−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−３−ｐ−トリル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（６−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−オキソ−２−（７−トリフルオロメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（７−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（８−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−フルオロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−メトキシ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（６−クロロ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（２−トリフルオロメチル−ピリミジン−５−イル）アクリルアミド；及び
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド。
【請求項１２】
以下からなる群より選択される請求項１に記載の化合物、又はそれらの化合物の塩：
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラジン−２−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリダジン−３−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，３］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，３］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−［１，２，４］−トリアゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
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（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（４−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピラゾール−１−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−２−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−チアゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−オキサゾール−５−イル−ベンジル）−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリジン−２−イルメチル−エチル］−３−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イルメチル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−イソキサゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メトキシ−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（６−メトキシ−ピリダジン−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−［１，２，３］チアジアゾール−４−イル−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（３，５−ジメチル−イソキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，３，５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，３−ジメチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（１，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−Ｎ−（４−モルホリン−４−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−３−（２，５−ジメチル−オキサゾール−４−イル）−Ｎ−（４−ピリミジン−５−イル−ベンジル）−アクリルアミド；
（Ｓ）−Ｎ−［１−ベンジル−２−（３，４−ジヒドロ−１−Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−［４−（１−オキシ−ピリジン−４−イル）−ベンジル］−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イルメチル）−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−２−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−２−オキソ−１−ピリミジン−２−イルメチル−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド；及び
Ｎ−［２−（３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン−２−イル）−１−イソキサゾール−３−イルメチル−２−オキソ−エチル］−Ｎ−（４−ピリジン−４−イル−ベンジル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アクリルアミド。
【請求項１３】
請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体物質を含む医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
原虫感染症の治療及び／又は予防のための医薬組成物の製造のための、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項１６】
マラリアの治療及び／又は予防のための、請求項１５に記載の使用。
【公表番号】特表２０１１−５２０９５１（Ｐ２０１１−５２０９５１Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１００８０（Ｐ２０１１−５１００８０）
【出願日】平成２１年５月１８日（２００９．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５２０５０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４１７８２
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１８日（２００９．５．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００９／０５２０５０
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４１７８２
【国際公開日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【出願人】（５００２２６７８６）アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド (151)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ
【住所又は居所原語表記】Ｇｅｗｅｒｂｅｓｔｒａｓｓ １６，ＣＨ−４１２３ Ａｌｌｓｃｈｗｉｌ，Ｓｗｉｔｚｅｒｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】
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