新規化合物
式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩：
式中：
環Ａは、場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい、５−または６−員芳香族基を表わし；
環Ｂは、場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい、５−または６−員芳香族基を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
ハロゲン、
ヒドロキシル基、
シアノ基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ４Ｒ５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ３−５シクロアルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６Ｒ７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ８Ｒ９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
フェニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ１０Ｒ１１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
４−〜６−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ１２Ｒ１３（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
−ＮＲ１６Ｒ１７基、
−ＯＣＯＲ１８基、
−ＣＯ２Ｒ１９基、
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基、
−ＮＲ２２ＣＯＲ２３基、
−ＮＲ２４ＣＯ２Ｒ２５基、
−ＯＳＯ２Ｒ２６基、
あるいは２つの隣接Ｒ１基は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ２７Ｒ２８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
Ｒ２は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
ヒドロキシル基、
ハロゲン、
シアノ基、
−ＣＯ２Ｒ２９基、
−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１基、
−ＮＲ３２ＣＯＲ３３基、
−ＮＲ３４ＣＯ２Ｒ３５基、
−ＮＲ３６Ｒ３７基、
−ＳＯ２Ｒ３８基、
−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０基、
−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４３Ｒ４４、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシルトリフルオロメチル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により４−〜７−員炭素環式基または複素環式基に縮合していてもよく、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４８Ｒ４９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５０Ｒ５１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５２Ｒ５３、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５４Ｒ５５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
４−〜７−員複素環式基：場合により４−〜７−員炭素環式基または複素環式基に縮合していてもよく、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ６２Ｒ６３（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ６４Ｒ６５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
あるいは２つの隣接Ｒ２基は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６６Ｒ６７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
Ｒ３は、下記のものを表わし：
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６８Ｒ６９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
ａは、０、１、２、３または４であり；
ｂは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６とＲ７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１０とＲ１１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１２とＲ１３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１４とＲ１５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１６とＲ１７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２０およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ２０とＲ２１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２５は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２６は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ２７とＲ２８はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ２９は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３０およびＲ３１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ３０とＲ３１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい５−もしくは６−員芳香族基を表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３５は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい５−もしくは６−員芳香族基を表わし、あるいはＲ３６とＲ３７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、ならびに４−〜７−員炭素環式基または複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル）；
Ｒ３８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３９およびＲ４０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ３９とＲ４０はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４３およびＲ４４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４３とＲ４４はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ４５およびＲ４６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４５とＲ４６はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ４７は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ４８およびＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４８とＲ４９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５０とＲ５１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５２とＲ５３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５４およびＲ５５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５４とＲ５５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５６およびＲ５７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５６とＲ５７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ５９およびＲ６０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５９とＲ６０はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６１は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ６２およびＲ６３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６２とＲ６３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６４およびＲ６５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６４とＲ６５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６６およびＲ６７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６６とＲ６７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６８およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６８とＲ６９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；ならびに
ＹがＣＨ２を表わす場合、ＸはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ７０またはＳ（Ｏ）ｘを表わし、ここでＲ７０は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、ｘは０、１または２であり；あるいは
ＸがＣＨ２を表わす場合、ＹはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ７１またはＳ（Ｏ）ｙを表わし、ここでＲ７１は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、ｙは０、１または２である。
【請求項２】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項３】
ＸがＣＨ２またはＯを表わし；かつＹがＣＨ２を表わす、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩であって、Ｒ２がそれぞれ独立して下記の基を表わす化合物：
【化２−１】
【化２−２】
【化２−３】
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩であって、Ｒ１がそれぞれ独立して下記のものを表わす化合物：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基。
【請求項６】
環Ａがフリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わす、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項７】
環Ｂがフリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わす、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化３】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：シアノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化４】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニルまたはピリジル環を表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化５】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フェニル環を表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化６】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
あるいはＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フェニル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基を表わし：
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化７】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に３−〜５−員炭素環式環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）および水素、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に４−〜７−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
Ａ（Ｒ１）ａは、３，５−ジメトキシフェニルを表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化８】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：水素、メチル、エチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ヒドロキシエチル、プロペニル、プロピニル、プロピル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に５−または６−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
Ａ（Ｒ１）ａは、３，５−ジメトキシフェニルを表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化９】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：水素、メチル、エチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ヒドロキシエチル、プロペニル、プロピニル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に５−または６−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
−Ａ−（Ｒ１）ａは
【化１０】
基を表わし；かつ
−Ｂ−（Ｒ２）ｂは下記の基を表わす：
【化１１−１】
【化１１−２】
【化１１−３】
【化１１−４】
【化１１−５】
【請求項１６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
−Ａ−（Ｒ１）ａは
【化１２】
基を表わし；かつ
−Ｂ−（Ｒ２）ｂは下記の基を表わす：
【化１３−１】
【化１３−２】
【請求項１７】
療法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１８】
ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１９】
療法に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２０】
癌を処置する方法であって、それを必要とする患者に療法有効量の請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項２１】
医薬として使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２２】
温血動物においてＦＧＦＲ阻害作用を生じさせる際に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２３】
温血動物において抗癌作用を生じさせる際に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる佐剤、希釈剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項２５】
本発明の医薬組成物を製造する方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる佐剤、希釈剤またはキャリヤーと混合することを含む方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を製造する方法であって、式（ＩＩ）の化合物
【化１４】
［式中：Ｚは脱離基を表わし、ならびにＢ、Ｒ２およびｂは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］を式（ＩＩＩ）の化合物
【化１５】
［式中、Ｑは水素または保護基であり、ならびにＡ、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ、Ｙおよびａは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］と反応させて式（Ｉ）の化合物を生成させ、
そして場合により下記のうち１以上を実施する：
・得られた化合物を他の本発明化合物に変換する
・前記化合物の医薬的に許容できる塩を形成する
ことを含む方法。
【請求項２７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を製造する方法であって、式（ＩＶ）の化合物
【化１６】
［式中：
Ｑは水素または保護基であり；ならびに
Ｂ、Ｒ２、Ｒ３およびｂは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］を式（Ｖ）の化合物
【化１７】
［式中：Ｌ１はＯＨまたは脱離基を表わし；ならびにＡ、Ｒ１およびａは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］と反応させて式（Ｉ）の化合物を生成させ、
そして場合により下記のうち１以上を実施する：
・得られた化合物を他の本発明化合物に変換する
・前記化合物の医薬的に許容できる塩を形成する
ことを含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩：
式中：
環Ａは、場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい、５−または６−員芳香族基を表わし；
環Ｂは、場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい、５−または６−員芳香族基を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
ハロゲン、
ヒドロキシル基、
シアノ基、
Ｃ１−Ｃ３アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ４Ｒ５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ３−５シクロアルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６Ｒ７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ２−Ｃ３アルケニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ８Ｒ９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
フェニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ１０Ｒ１１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
４−〜６−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ１２Ｒ１３（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
−ＮＲ１６Ｒ１７基、
−ＯＣＯＲ１８基、
−ＣＯ２Ｒ１９基、
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基、
−ＮＲ２２ＣＯＲ２３基、
−ＮＲ２４ＣＯ２Ｒ２５基、
−ＯＳＯ２Ｒ２６基、
あるいは２つの隣接Ｒ１基は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ２７Ｒ２８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
Ｒ２は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
ヒドロキシル基、
ハロゲン、
シアノ基、
−ＣＯ２Ｒ２９基、
−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１基、
−ＮＲ３２ＣＯＲ３３基、
−ＮＲ３４ＣＯ２Ｒ３５基、
−ＮＲ３６Ｒ３７基、
−ＳＯ２Ｒ３８基、
−ＳＯ２ＮＲ３９Ｒ４０基、
−ＮＲ４１ＳＯ２Ｒ４２基、
Ｃ１−Ｃ６アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４３Ｒ４４、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシルトリフルオロメチル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、シアノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により４−〜７−員炭素環式基または複素環式基に縮合していてもよく、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４５Ｒ４６、−ＣＯ２Ｒ４７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、シアノ、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ４８Ｒ４９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５０Ｒ５１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５２Ｒ５３、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５４Ｒ５５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
４−〜７−員複素環式基：場合により４−〜７−員炭素環式基または複素環式基に縮合していてもよく、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＮＲ６２Ｒ６３（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、−ＮＲ６４Ｒ６５（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
あるいは２つの隣接Ｒ２基は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６６Ｒ６７（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
Ｒ３は、下記のものを表わし：
水素、
Ｃ１−Ｃ３アルキル基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ６８Ｒ６９（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル；
ａは、０、１、２、３または４であり；
ｂは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ４およびＲ５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４とＲ５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６およびＲ７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６とＲ７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ８およびＲ９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ８とＲ９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１０およびＲ１１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１０とＲ１１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１２とＲ１３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１４およびＲ１５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１４とＲ１５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ１６およびＲ１７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ１６とＲ１７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ１８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ１９は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２０およびＲ２１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ２０とＲ２１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２３は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２５は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２６は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ２７およびＲ２８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ２７とＲ２８はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ２９は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３０およびＲ３１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ３０とＲ３１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３３は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい５−もしくは６−員芳香族基を表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３４は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３５は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３６およびＲ３７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、または場合により窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも１個の環ヘテロ原子を含んでいてもよい５−もしくは６−員芳香族基を表わし、あるいはＲ３６とＲ３７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル、ならびに４−〜７−員炭素環式基または複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシル、トリフルオロメチル）；
Ｒ３８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ３９およびＲ４０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ３９とＲ４０はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４１は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４２は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）；
Ｒ４３およびＲ４４は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４３とＲ４４はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ４５およびＲ４６は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４５とＲ４６はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ４７は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ４８およびＲ４９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ４８とＲ４９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５０およびＲ５１は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５０とＲ５１はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５２およびＲ５３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５２とＲ５３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５４およびＲ５５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５４とＲ５５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５６およびＲ５７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５６とＲ５７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ５８は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ５９およびＲ６０は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ５９とＲ６０はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６１は、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし；
Ｒ６２およびＲ６３は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６２とＲ６３はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６４およびＲ６５は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６４とＲ６５はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６６およびＲ６７は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６６とＲ６７はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；
Ｒ６８およびＲ６９は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、あるいはＲ６８とＲ６９はそれらが結合している窒素原子と一緒に４−〜６−員飽和複素環を形成しており；ならびに
ＹがＣＨ２を表わす場合、ＸはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ７０またはＳ（Ｏ）ｘを表わし、ここでＲ７０は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、ｘは０、１または２であり；あるいは
ＸがＣＨ２を表わす場合、ＹはＣＨ２、Ｏ、ＮＲ７１またはＳ（Ｏ）ｙを表わし、ここでＲ７１は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ３−Ｃ６シクロアルキルを表わし、ｙは０、１または２である。
【請求項２】
Ｒ３が水素である、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項３】
ＸがＣＨ２またはＯを表わし；かつＹがＣＨ２を表わす、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項４】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩であって、Ｒ２がそれぞれ独立して下記の基を表わす化合物：
【化２−１】
【化２−２】
【化２−３】
【請求項５】
請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩であって、Ｒ１がそれぞれ独立して下記のものを表わす化合物：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基。
【請求項６】
環Ａがフリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わす、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項７】
環Ｂがフリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わす、請求項１〜６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項８】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、チエニルまたはチアゾリル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化３】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：シアノ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項９】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化４】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１０】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フリル、フェニルまたはピリジル環を表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化５】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１１】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フェニル環を表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して下記のものを表わし：
Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−シクロアルキル、−ＮＲ１４Ｒ１５、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、または
−ＣＯＮＲ２０Ｒ２１基；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化６】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ハロゲンおよびヒドロキシル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ２および／またはＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい３−〜６−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、あるいは
ＲＣ１とＲＣ３は、それらが結合している原子およびＲＮ１基が結合している窒素原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい５−〜７−員炭素環式環または複素環式環を形成しており：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル、ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ２−Ｃ４アルキニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、水素、ならびに４−〜７−員複素環式基：場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５９Ｒ６０、−ＳＯ２Ｒ６１（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲンおよびヒドロキシル、
あるいはＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい４−〜７−員複素環式環を形成しており：Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルチオ、−ＮＲ５６Ｒ５７、ＳＯ２Ｒ５８（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）、ハロゲン、ヒドロキシル］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１２】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
環Ａは、フェニル環を表わし；
環Ｂは、フリル、フェニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ１は、それぞれ独立して、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ基を表わし：
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化７】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に３−〜５−員炭素環式環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル、Ｃ２−Ｃ３アルキニル、Ｃ３−Ｃ５シクロアルキル、（これらのそれぞれが、場合により下記のものから選択される１個以上の置換基で置換されていてもよい：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ２アルキル、Ｃ１−Ｃ２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ２アルキルチオ、アミノ（−ＮＨ２）、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ２アルキルアミノ、ヒドロキシルならびにトリフルオロメチル）および水素、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に４−〜７−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；
ａは、０、１または２であり；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１３】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
Ａ（Ｒ１）ａは、３，５−ジメトキシフェニルを表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化８】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１または２であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：水素、メチル、エチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ヒドロキシエチル、プロペニル、プロピニル、プロピル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に５−または６−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１４】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
Ａ（Ｒ１）ａは、３，５−ジメトキシフェニルを表わし；
環Ｂは、フェニル、ピラジニル、ピリミジニルまたはチエニル環を表わし；
Ｒ２は、下記のものを表わし：
【化９】
［式中：
Ｇ１は、ＣまたはＮであり、
ｎは、１であり、
ＲＣ１、ＲＣ２、ＲＣ３およびＲＣ４は、それぞれ独立して、水素、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、メトキシメチル、メトキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチルから選択され、あるいは
ＲＣ３とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒にシクロプロピル環を形成しており、
ならびに
ＲＮ１は、下記のものから選択され：水素、メチル、エチル、メトキシエチル、エトキシエチル、ヒドロキシエチル、プロペニル、プロピニル、ｉ−プロピル、−ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＨ、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、あるいは
ＲＮ１とＲＣ４は、それらが結合している原子と一緒に５−または６−員複素環式環を形成している］；
Ｒ３は、水素を表わし；
Ｘは、ＣＨ２またはＯを表わし；
Ｙは、ＣＨ２を表わし；ならびに
ｂは、１である。
【請求項１５】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
−Ａ−（Ｒ１）ａは
【化１０】
基を表わし；かつ
−Ｂ−（Ｒ２）ｂは下記の基を表わす：
【化１１−１】
【化１１−２】
【化１１−３】
【化１１−４】
【化１１−５】
【請求項１６】
請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩：その際
−Ａ−（Ｒ１）ａは
【化１２】
基を表わし；かつ
−Ｂ−（Ｒ２）ｂは下記の基を表わす：
【化１３−１】
【化１３−２】
【請求項１７】
療法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１８】
ヒトまたは動物の身体を療法により処置する方法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項１９】
療法に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２０】
癌を処置する方法であって、それを必要とする患者に療法有効量の請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項２１】
医薬として使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩。
【請求項２２】
温血動物においてＦＧＦＲ阻害作用を生じさせる際に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２３】
温血動物において抗癌作用を生じさせる際に使用するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項２４】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる佐剤、希釈剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項２５】
本発明の医薬組成物を製造する方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる佐剤、希釈剤またはキャリヤーと混合することを含む方法。
【請求項２６】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を製造する方法であって、式（ＩＩ）の化合物
【化１４】
［式中：Ｚは脱離基を表わし、ならびにＢ、Ｒ２およびｂは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］を式（ＩＩＩ）の化合物
【化１５】
［式中、Ｑは水素または保護基であり、ならびにＡ、Ｒ１、Ｒ３、Ｘ、Ｙおよびａは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］と反応させて式（Ｉ）の化合物を生成させ、
そして場合により下記のうち１以上を実施する：
・得られた化合物を他の本発明化合物に変換する
・前記化合物の医薬的に許容できる塩を形成する
ことを含む方法。
【請求項２７】
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容できる塩を製造する方法であって、式（ＩＶ）の化合物
【化１６】
［式中：
Ｑは水素または保護基であり；ならびに
Ｂ、Ｒ２、Ｒ３およびｂは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］を式（Ｖ）の化合物
【化１７】
［式中：Ｌ１はＯＨまたは脱離基を表わし；ならびにＡ、Ｒ１およびａは式（Ｉ）の化合物について請求項１に定めたものである］と反応させて式（Ｉ）の化合物を生成させ、
そして場合により下記のうち１以上を実施する：
・得られた化合物を他の本発明化合物に変換する
・前記化合物の医薬的に許容できる塩を形成する
ことを含む方法。
【公表番号】特表２０１０−５１３４４４（Ｐ２０１０−５１３４４４Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２２２０（Ｐ２００９−５４２２２０）
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００４９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５０６８
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００４９１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７５０６８
【国際公開日】平成２０年６月２６日（２００８．６．２６）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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