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Fターム[4C063CC92]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第1の複素環 (41,006) | S1個の非縮合5員環 (3,415)

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本発明は、C型肝炎の治療のための、下記式Iで表される置換ピロリジノン、またはその塩、溶媒和物、互変異性体、同位体、光学異性体、ジアステレオ異性体、もしくはラセミ混合物に関する。
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【課題】グルコキナーゼの活性を増強することが有益である疾患または状態、例えば障害性グルコース耐性(IGT),シンドロームX,II型糖尿病、I型糖尿病、異脂肪血症、高脂肪血症、高血圧症、および肥満症のような疾患または状態の管理、治療、制御、または補助的な治療に有用であるグルコキナーゼの活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物。


[式(I)中のRが置換されていても良いチアゾール、チアジアゾール、イソチアゾール、ピリジン、およびピリミジンなどである。] (もっと読む)


本発明は、式(I)


の新規な物質に関し、ここで:R1は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;RはHであるか、またはR1と一緒になった場合、場合により置換される、O、S、N、NHおよびNアルクのうちの1つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された5員もしくは6員の環を形成し;R2およびR3は、独立して、H、Hal、またはアルキルであって、場合により1つ以上のHalによって置換され;R4はHであり;ならびにR5はHまたはアルキルであり、場合により1つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にAKT(PKB)リン酸化反応インヒビターを意図する。
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【構成】 一般式(I−A)


(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 (もっと読む)


ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)で表される化合物[式中、Rは、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;Rは、(CH(nは、0、1、2、3又は4である)であり;Rは、(CH3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH)又はCHを意味するXを含有している環であり;そして、Xは、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、Rは、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R〜Rは、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R、R、R、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】

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本発明は式(I)の化合物および(II)


〔式中、R53、R54、p、q、およびnはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R、R、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は下記化学式Iの新旧置換された6−アリールアミノピリドンスルホンアミドと6−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物(solvate)、多形体(polymorph)、エステル、互変異性体(tautomer)、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はMEK抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患(hyperproliferative disease)の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患(hyperproliferative disease)、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化1】

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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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式(I):


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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一般式(I)で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン(TPO)模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式(I)の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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式(I):


[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]で表される化合物またはその塩は、GPR40受容体活性化作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容される塩に関し、式中、A、A、A、A、XおよびYは明細書に定義されている。本発明は、前記化合物を作製する方法、ならびにオーロラおよびKDRなどのキナーゼを阻害するのに有用である前記化合物を含有する組成物にも関する。

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【課題】新規なGタンパク質共役様受容体スムースンド(Smo)の阻害剤を提供する。
【解決手段】N−((2R,4R)−1−メチル−2−(6−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、N−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−シクロプロピルピペリジン−4−イル)−2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−カルボキサミド、1−((2R,4R)−2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−1−メチルピペリジン−4−イル)−3−(6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)尿素等の新規のベンズイミダゾール誘導体。該化合物は、哺乳動物における癌などの異常な細胞増殖を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、トリアジン化合物、並びに、プロテインキナーゼを調節するため、及び該プロテインキナーゼが介在する疾患を治療するためのその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のオキサゾール及びチアゾール誘導体(式中、A、E、X、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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