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プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体
【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。
当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。
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殺虫性アリールピロリジン類
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式(I):
(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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殺虫性ピロリンN−オキサイド誘導体
【課題】殺虫化合物として有用なピロリンN−オキサイド誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I)
で表わされるピロリンN−オキサイド誘導体、並びにそれを有効成分として含有する殺虫剤及び動物寄生虫防除剤。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
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TNFαシグナル伝達のモジュレータ
【課題】TNFαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式I:
の化合物またはその生理学的塩。
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1H−キナゾリン−2,4−ジオンおよびAMPA受容体リガンドとしてのそれらの使用
【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。
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ヘテロ原子を有する環状化合物を含有する医薬組成物
【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化1】
[式中、各置換基は以下のように定義される。Aは、3−10員環ヘテロシクリル基等。Bは、アミノ基等。Xは、N等。]
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化合物および標識抗体
【課題】発光量の大きい化合物を提供する。
【解決手段】本発明にかかる化合物は、下記一般式(1)で表される。
【化1】
(式中、R1は、炭素数1〜6のアルキル基を表し、R2は、炭素数6〜12のアリール基の置換または未置換のものを表し、R3は、炭素数2〜6のアルキレン基を表し、R4は、窒素を含み、カルボニル結合またはチオエーテル結合によってスクシンイミド基に結合する有機基を表し、Xは、対イオンを表し、nは、1〜7の整数を表す。)
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新規2,5−二置換ピロール誘導体を含有する医薬
【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等;R2は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基;R3は置換されていてもよいアルキル基等;Uは、酸素原子又はカルボニル基;nは、0乃至3の整数を表す]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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殺虫性ピロリン誘導体
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なピロリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):
(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるピロリン誘導体並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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CXCR1およびCXCR2ケモカインアンタゴニスト
【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。
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蛍光タグ付きリガンド
【課題】各々が1つ又は複数の異なるタグ部分に連結された1つ又は複数のリガンド部分を含む蛍光タグ付き非ペプチドリガンドのライブラリーの提供。
【解決手段】式(I):(LigJL)mL(JTTag)m(JTL(JLLig)m)pの複数のタグ付き非ペプチドリガンド(及びその塩を含む)を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分L並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基JT及びJLを介して1つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Tagに各々が連結された1つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ligを含み、式(I)中、Ligは、Gタンパク質共役レセプターリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み;Lは、単結合であるか、又はN、O、S、Pのようなヘテロ原子などの任意の連結部分などであるライブラリー。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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血中HDL増加剤または抗動脈硬化剤
【課題】HDLの血中レベルを上げるために有用な新規のPIポリアミドの提供。該PIポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤の提供。
【解決手段】ヒトABCA1遺伝子の発現を制御し得るPIポリアミド(3種)を合成し、PIポリアミドを有効成分とする抗動脈硬化剤を得た。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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新規ヘテロアリール誘導体
【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式(1)
(式中、環Zは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、R1は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、W1およびW2は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ar1は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、W4は、単結合または−NR10−などを表し、Ar2は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す)で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
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1,2,4−オキサジアゾール安息香酸化合物ならびにナンセンス抑制及び疾患の治療のためのその使用
【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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フォトクロミック化合物
【課題】少なくとも一つの状態で有用なフォトクロミックおよび/または二色性特性を発揮することができ、フォトクロミックおよび/または二色性特性を付与するために種々の用途に使用することができる、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物のような、ただしこれに限定されないフォトクロミック化合物を提供すること。
【解決手段】少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、該熱的に可逆的なフォトクロミック化合物は、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において2.3を超える平均吸収率を有する、化合物。
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