本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｑ^１、ｍ及びｎのそれぞれが、説明中で定義される意味のいずれかを有する式（Ｉ）のキナゾリン誘導体；その調製のための方法、これらを含有する医薬組成物、及びｅｒｂＢ受容体型チロシンキナーゼの阻害に敏感である、腫瘍の予防又は治療における抗増殖性薬剤として使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な
式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる１若しくは２の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
Ｒ^１は下式から選ばれる基を表す。


Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。
Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。
Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は５−アニリノ−４−ヘテロアリールピラゾール化合物、製薬学的組成物、ならびに糖尿病および関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は置換2,5-ジアミノメチル-1H-ピロール、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の薬学的製剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本明細書中に記載されるプロドラッグは、改善された親化合物の物理的かつ／または薬物動態学的特性を与える。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_ａおよびＲ_ｂは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造法、特に移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、置換5-アミノメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸アミド類、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の、薬学的製剤の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、各種タンパク質キナーゼ受容体酵素を調節できることで、各種疾患状態およびこれらキナーゼの活性に関係する状態に影響を与え得る一般式Ｉ


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｈ^１−５およびＲ^１−４は本明細書で定義の通りである。］を有する化合物および合成中間体に関するものである。例えばその化合物は、キナーゼ酵素を調節することで、血管新生プロセスに影響を与え、癌および炎症などの血管新生関連の疾患および他の増殖障害を治療することができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、タンパク質キナーゼの活性に関係する疾患状態の治療方法も包含するものである。
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本発明は、式Iの2-置換ピリミジンに関するものであって、式中、添え字nおよび置換基Lは明細書に記載のように定義され、Xは-CH-R^a-、-N-R^b-、-O-もしくは-S-である；R^aは、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₆-アルコキシ、シアノもしくはC₁-C₆-アルコキシカルボニルを表す；R^bは、水素、C₁-C₆-アルキルもしくはC₃-C₆-シクロアルキルを表す；Tは、-CH-R^a-である;pは、1から4までの数である；Yは、-CH-R^a- もしくは-N-R^b-基である；oは、0もしくは1である；Zは、O、SもしくはN(R^c)基を表す；ならびに、R^cは、水素、C₁-C₆-アルキル、もしくはC₁-C₆-アルコキシを表す。本発明はまた、上記化合物を製造する方法、同物質を含有する農薬、および農薬としてのその使用に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）もしくは式（ＩＩ）を有する化合物がＰ２Ｘ_７拮抗薬として開示されており、式中においてＡ、Ｂ、Ｃ、Ｙ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書において定義の通りである。Ｐ２Ｘ_７によって調節される疾患もしくは状態を治療する方法および組成物も開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びＸは明細書の記載及び請求項で定義されたとおりである）の化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物はＣＢ_１受容体の調節に関係する疾患の予防および／または治療に有用である。
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式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１はＣＨＯ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２ＯＨから独立して選ばれる基；Ｒ_２は水素または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ_３は水素またはＣｌおよびＢｒから選ばれるハロゲン基；Ｒ_４は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_３−Ｃ_５アルキル基である］で示される化合物およびそのナトリウムもしくはカリウム塩などの医薬的に許容しうる塩を提供する。本発明化合物は、効力ある選択的ＡＩＩアンタゴニスト活性を示し、かつＡＩＩの高合成またはＡＴ_１レセプタの過剰発現が一次病的役割を演じるような障害、たとえば動脈高血圧症、うっ血性心不全、血小板凝集、およびこれらに付随する障害、たとえば心筋および脳梗塞、腎虚血、静脈および動脈血栓症、末梢血管症、肺高血圧症、糖尿病、糖尿病ニューロパシー、緑内障および糖尿病網膜症の処置に有用である。
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シアノピロール部分を含有し、かつ式（Ｉ）を有する環式カルバメートおよびチオカルバメートの製造方法が提供される。Ｚは、同一または異なって、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、またはＣＯＲ^Aであり；Ｒ^Aは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルであり；Ｑは、同一または異なって、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ハロゲン、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルケニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキニル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキル、またはＣＯＲ^Bであり；Ｒ^Bは、Ｈ、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルキル、場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、または場合により置換されたＣ₁−Ｃ₆アミノアルキルである。

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本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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式（Ｉ）：


［式中、Ａはヒドロキシを表し；Ｄはアリールまたはヘテロアリールを表し；Ｅは水素、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロサイクリルを表し；Ｇは、水素、またはハロ、ＯＲ¹、ＳＲ¹、Ｃ(Ｏ)ＮＲ²Ｒ³、ＣＯ₂Ｈ、Ｃ(Ｏ)Ｒ⁴、ＣＯ₂Ｒ⁴、ＮＲ²Ｒ³、ＮＨＣ(Ｏ)Ｒ⁴、ＮＨＣＯ₂Ｒ⁴、ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ⁵Ｒ⁶、ＳＯ₂ＮＲ⁵Ｒ⁶、ＳＯ₂Ｒ⁴、ニトロ、シアノ、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロサイクリルから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されていてもよいＣ_1-6アルキルを表し；Ｒ¹は水素、Ｃ_1-6アルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルを表し；Ｒ²およびＲ³は、独立して、水素、Ｃ_1-6アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか；またはＲ²およびＲ³はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員の飽和環状基を形成し；Ｒ⁴は、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され；Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して、水素、Ｃ_1-6アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択されるか；またはＲ⁵およびＲ⁶はそれらが結合している窒素原子と一緒になって５員または６員の飽和環状基を形成し；Ｊは、Ｃ_1-6アルキル、ヘテロサイクリルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルを表す］で示されるで示される新規抗ウイルス薬ならびにその塩、溶媒和物およびエステル（ただし、Ａがエステル化されて−ＯＲ（ここで、Ｒは、直鎖または分枝鎖状のアルキル、アラルキル、アリールオキシアルキルまたはアリールから選択される）を形成する場合、Ｒはtert−ブチル以外である）；それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびＨＣＶ治療におけるそれらの使用が提供される。
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