一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２はアデノシンＡ_２Ａ受容体アンタゴニストである）で示される４−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−ＳＨ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＯ_２Ｒ’からなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、Ｒ^３は、−ＣＯＲ^４、−ＣＯＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^４及び−Ｒ^６から選択される基を表し、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で規定される。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書及び請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及びその薬学的に許容されうる塩に関する。この化合物はＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明は、新規なケトラクタム化合物、これらの水素化誘導体および互変異体に関する。この化合物は、有用な治療特性を有し、ドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適している。このケトラクタムは、一般式（Ｉ）を有し、式中において（ａ）は式（ｂ）もしくは（ｃ）の基を表し、Ｄは窒素原子に結合しており、Ｗ、Ｒ^ｐおよびＲ^ｑは請求項１に記載の意味を有し；−Ｂ−は、結合または（ｄ）を表し、Ｒ^ｍおよびＲ^ｎは請求項１に記載の意味を有し；（ｅ）は、単結合または二重結合を表し；Ｒ^ｖ、Ｒ^ｗ、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは請求項１に記載の意味を有し；Ｄは、鎖員としてＯ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｎ−Ｒ^８、ＣＯ−Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８および／または１個もしくは２個の隣接しないカルボニル基から選択されるヘテロ原子基Ｋを有することができ、シクロアルカンジイル基および／または二重もしくは三重結合を有することができる直鎖もしくは分岐の２〜１０員アルキレン鎖を表し；（ｆ）は、５〜８環員を有する飽和もしくはモノ不飽和単環式窒素複素環化合物または７〜１２環員を有する二環式飽和窒素複素環化合物を表す。

（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

白内障、老眼、黄斑変性、および他の網膜症、緑内障、ブドウ膜炎ならびに多様な角膜の障害の進展の停止において使用される眼科で許容できる組成物が開示される。該組成物はまた、白内障、老眼、緑内障および黄斑変性を包含する加齢に関係する眼の障害の進展を予防若しくは遅延するための予防的処置としても有用である。該組成物は、製薬学的に許容できる担体若しくは希釈剤、ならびに式［式中Ｒ_１およびＲ_２は独立にＨ若しくはＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立にＣ_１ないしＣ_３アルキルであり；また、式中Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、若しくはＲ_３およびＲ_４は一緒になって、または双方がシクロアルキルであってもよく；Ｒ_５はＨ、ＯＨ若しくはＣ_１ないしＣ_６アルキルであり；Ｒ_６はまたはＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであり；Ｒ_７はＣ_１ないしＣ_６アルキル、アルケニル、アルキニルまたは置換アルキル若しくはアルケニルであるか、あるいは式中Ｒ_６およびＲ_７、若しくはＲ_５、Ｒ_６およびＲ_７は一緒になって環中に３から７個までの原子を有する炭素環若しくは複素環を形成する］を有する最低１種の化合物を含んでなる。
（もっと読む）

【課題】 低コレステロール血症の及び低脂血症の化合物として有用なＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：


の化合物の提供。
（もっと読む）

本発明は、ニコチン欲求の処置における、式（Ｉ）


の化合物、その医薬上許容される塩および溶媒和物ならびにそれらを含む医薬組成物についての新規の医薬的使用に関連付けられる。

（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその誘導体（式中、Ａ、Ｂ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒｘ、Ｒ８およびＲ９は明細書にて定義されているとおりである。）、かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物ならびに医薬におけるかかる化合物の使用を記載する。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のイミダゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含有する薬剤組成物及び医薬品としてのその使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｘ，Ｙ，ＺおよびＡｒが請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
（もっと読む）

tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 （もっと読む）

治療的に有効な２,４,５−トリ置換イミダゾール化合物が提供される。また、該化合物の製造方法、および該化合物を単独でまたは他の薬剤と組合わせて含有する医薬粗製物が提供される。さらに、本発明は該化合物の抗癌剤としての使用を提供する；式中、Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)_０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ_１−Ｒ_４、ｎ、ｐ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＬおよびＡＲ^１は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

（もっと読む）

化合物（Ｉ）を化合物（ＩＩ）と反応させて、化合物（ＩＩＩ）を得、次いで化合物（ＩＸ）と反応させて、化合物（ＶＩＩＩ）を得た後、好ましくは酵素反応により脱保護して、化合物（ＸＩＩ）を得る。本発明は、酵素阻害剤として有用なピリミジン誘導体および合成中間体の有利な製造方法を提供する。（式中、Ｐはアルキル基等を示し、Ｒ^１およびＲ^２はアルキル基等を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示し、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアラルキル基等を示し、Ｙは置換基を有していてもよいヘテロアリール基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド（ａｒｒｉｄｅ）化合物およびアミド誘導体（例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド）が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤（例えば、香味料または調味料および香料またはトライト（ｔｒｉｔｅ）向上剤、さらに特定すると、薬味（グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」）または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤）であるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

（もっと読む）