一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に記載される意味を有する化合物は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供する：（Ｉ）ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）酵素活性を阻害する化合物を開示する。そうした化合物を含む薬剤組成物、ならびに少なくとも部分的にＨＤＡＣによって媒介された状態、特に増殖状態を治療する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、請求項１〜６の定義どおりである）、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ（GSK-3）の活性に対する阻害効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明は式(I)および(Ia)
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R3、R4、R22、Q、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)および(Ia)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する状態やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された状態の治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)および(Ia)の化合物の製造法、特に医薬における活性成分としてのそれらの使用、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピロリジンオキシムを調製するための新規の合成法に関する。式（Ｉ）の化合物は、早期陣痛、早産及び月経困難症の処置及び／又は予防に有用である。
（もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

構造（Ｉ）で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒド及び上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆、Ｘ₁及びＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃及びＺ₄は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


で表される特定の新規な化合物、これらの化合物、これらの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、そしてインテグリン媒介性疾患を治療する方法に関する。
（もっと読む）

構造（Ｉ）（式中、Ｙは、少なくとも１つマレイミド基が存在することを条件として、ヒドロキシル基、−ＯＨ又はマレイミド基、式（ＩＩ）であり、Ｑは二価の有機基（脂肪族又は芳香族）である。）を有するイソシアヌレート化合物又は樹脂。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＣＢ２受容体の活性により介在される症状またはＰＤＥ４により介在される症状、例えば免疫障害、炎症性障害、痛み、関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、骨粗鬆症、肺障害、例えば喘息、気管支炎、肺気腫、アレルギー性鼻炎、呼吸窮迫症候群、ハト飼育者疾患、農夫肺、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および咳または気管支拡張剤で治療することができる障害の治療に有用である、１種またはそれ以上のＣＢ２モジュレーター、例えば式（Ｉ）：


で示される化合物および１種またはそれ以上のＰＤＥ４阻害剤の組合せを提供する。
（もっと読む）

式(I):で示される化合物、ならびにそれを含有する組成物および医薬、さらにそのような化合物、組成物、および医薬の製造方法および使用方法。そのようなベンゾイミダゾール誘導体は、不適切なI-カッパ-Bキナーゼ-3(IKK3)(I-カッパ-Bキナーゼイプシロン(IKKε)または誘導性I-カッパBキナーゼ(IKKi)としても知られる)活性に関連する疾患の治療に有用である可能性がある。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^７、ａ、ｍ、及びｐは、本記載に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。さらに特許請求するのは、該キナゾリン誘導体を含有する医薬組成物、該キナゾリン誘導体の医薬品としての使用、並びに、該キナゾリン誘導体の製造の方法である。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、癌のような過剰増殖性障害の治療に有用である。
（もっと読む）

式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＪＡＫ３キナーゼ阻害剤である新規な化合物、その調製のための方法及びこれらを含む医薬組成物に関する。Ｘが−ＣＨＯＨ又は−Ｃ＝Ｏである式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能な塩或いはその溶媒和物； （もっと読む）

ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は複素環置換 ７−アミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、並びにその生理学的に適合し得る塩及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中の基は記載された意味を有する］、及びその生理学的に適合し得る塩に関する。この化合物は、例えば２型糖尿病の予防及び治療のための医薬としての使用に好適である。
【化１】



（もっと読む）