ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下でのプロゲスチン、例えばタナプロゲトの連続２１から２７日間の送達、続いて有効量の作用薬なしの１から７日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 （もっと読む）

式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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本発明は、一般式(I)のフッ素18で標識したマレイミド化合物に関し、式(I)中、mは、0から10までの整数を表し、nは、1から10までの整数を表し、Yは、場合によって置換されている複素環基、単環式または二環式基の中から選択される基を表し、Xは、式(U)_a-(CR₁R₂)_b-(V)_c)_d-((CR₃R₄)_e-(W)_f)_g-の基を表し、式中、a、b、c、d、e、f、gは、それぞれ独立して1から10までの整数を表し、O A 10、U、VおよびWは、それぞれ独立して、-NR₁-、-O-、-S-、式(II)、エチニル、-CR₁=CR₂-、-(C=O)-、-(C=S)-、-C=NR₁)-、-C(=O)O-、-(C=S)S-、-C(=NR₁)NR₂-、-CR₁R₂-、-CR₁OR₂-、-CR₁NR₂R₃-を表す。本発明は、また、前記化合物を調製する方法、高分子を標識するためのそれらの使用、および前記化合物の高分子との複合体に関する。本発明は、さらに、前記複合体を使用する分析、検出、または診断用のキットにも関する。本発明は、最終的には、陽電子射出断層撮影法(PET)等の医学撮像法における当該複合体の使用に関する。
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式（Ｉ）：


本発明は、式（Ｉ）またはその医薬上許容される塩の化合物が開示されており、ここで、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ，Ｒ^ｄ，Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆおよびＹは本明細書の記載と同義である。化合物は、成長ホルモン分泌促進因子（ＧＨＳ）受容体に対する部分的または完全アゴニストである。該化合物を含む医薬組成物、化合物の調製法、化合物の使用および化合物に伴って生じる手法についても開示されている。
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公知の化合物との比較において、マイコバクテリウム−ツベルクローシスの臨床的感受性菌株及び耐性菌株に対してより優れた抗マイコバクテリア活性を有し、毒性がより低い、化学式（I）の新規のピロール誘導体、及びその製剤上許容可能な酸付加塩。多剤耐性結核（ＭＤＲ ＴＢ）を含む潜伏結核の治療における、化学式（I）のこの新規の化合物の使用。この新規の化合物、この新規の化合物を含む医薬組成物の調製方法、及び化学式（I）の化合物の投与によるＭＤＲ ＴＢの治療方法。
（化学式（I））
【化１】

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本発明は、式（ＩＡ）


［式中、Ａ’、Ａｒ’及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の新規な置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類、式（Ｉ）及び式（ＩＡ）


［式中、Ａ、Ａ’、Ａｒ、Ａｒ’、Ｒ及びＲ’は、本明細書に記載されている意味を有する］の置換１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン類に基づく有害動物を防除するための新規な薬剤、並びに、それらの調製方法に関する。
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本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、微小転移または小増殖性病変、特に脈管形成に関連する一次腫瘍、前癌、形成異常、化成、炎症性病変、例えば、乾癬、乾癬性関節炎および/または慢性関節リウマチ、子宮内膜病変および眼の疾患を診断するための、シアニン色素と脈管形成特異的結合性成分、好ましくはEB-Dフィブロネクチン特異的結合性成分との複合体の使用に関する。
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式（１）


［式中、環Ａは、Ｒ^４で置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳのいずれか１個を含有する５員複素環を表す。Ｒ^１は、アリール、複素環式基または複素環式基置換カルボニルを表す。Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシ、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルケニルまたはシクロアルキル等を表す。Ｒ^３は、アリール、複素環式基またはアルキルを表す。Ｒ^４は、水素原子またはアルキルを表す。各置換基は置換されていてもよい。］
で示される化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬が記載されている。
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本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、L、X、Y、Z¹、Z²、R¹、R²、R³およびG²は本明細書に定義する意義を有する]
で示される化合物；それらの製造方法；それらを含有する薬用組成物；該薬用組成物を製造する方法；およびそれらの治療用途を提供する。本発明化合物はメタロプロテイナーゼMMP12のインヒビターであり、とりわけ閉塞性気道疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置に有用である。
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【課題】処置される症状が、てんかん、双極性障害、およびニユーロパシイ性痛みからなる群から選択される少なくとも1種の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［（４Ｓ）−４−（２，２−ジフルオロビニル）−２−オキソピロリジニル］ブタンアミド又はその製薬上許容されるその塩、並びにそれらの製薬上の使用。 （もっと読む）

式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。

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ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、α−ケト複素環ファーマコフォアと不飽和を有する結合サブユニットとを用いる。α−ケト複素環ファーマコフォアと結合サブユニットとは、好ましくは炭化水素鎖によって互いに結合している。改善点は、４位および／または５位にアルキルまたはアリール置換基を有するオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾールおよびチアジアゾールから選択される複素環ファーマコフォアを用いることにある。ＦＡＡＨの改善された競合的阻害剤は、ＦＡＡＨの従来の競合的阻害剤より強い活性を示す。 （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置に有用である。従って、本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を、神経学的障害、神経変性障害、虚血性障害および炎症性障害の処置において利用する方法を提供する。この組成物は、発作についての処置、アルツハイマー病についての処置、パーキンソン病についての処置、多発性硬化症（ＭＳ）を処置するための薬剤、喘息についての処置、精神分裂病を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤もしくは免疫抑制剤、神経栄養因子、心臓血管疾患を処置するための薬剤、または免疫不全障害を処置するための薬剤から選択されるさらなる治療薬剤をさらに含んでもよい。
【化１】

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本発明は、式Ｉ：


｛式中、p、R¹、R²、q、R³、r、R⁴、X¹及びQ¹は、明細書に定義のいずれかの意味を有する｝のピリミジン誘導体、その製造プロセス、それらを含む医薬組成物及び、ヒトなどの温血動物で抗増殖作用をもたらすために用いる薬剤の製造におけるその使用に関する。
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インビトロでのグリコーゲンシンターゼキナーゼ（ＧＫＳ３）の活性を阻害する、およびインビボでのＧＳＫ３媒介障害の処置の、新規なピロールベースの化合物、組成物および方法が提供される。本発明の方法、化合物および組成物は、単独で、または他の薬理学的に活性な薬剤との組み合わせで、ＧＳＫ３活性によって媒介される障害（例えば、糖尿病、アルツハイマー病および他の神経変性障害、糖尿病、アテローム硬化性心臓血管障害、本態性高血圧症、多嚢胞性卵巣症候群、Ｘ症候群、虚血、外傷性脳損傷、双極性障害、免疫不全または癌））の処置において用いられ得る。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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