Ｃ５ａ受容体モジュレーターとしての置換ビアリールアミド
式Iの置換されたビアリールアミドが提供される。そのような化合物は、インビボまたはインビトロでC5a受容体活性を変調するのに用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭愛玩動物および家畜動物において病理学的C5a受容体活性化に関連する疾患の治療で特に有用である。それらを用いて上記障害を治療するための薬学的組成物および方法、ならびに受容体位置決定実験で該リガンドを用いる方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式で表される化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、Ar1は、
i)少なくとも1つの選択的に置換されたフェニルもしくはそれに結合した選択的に置換された複素環置換基を有する選択的に置換されたフェニル、または
ii)選択的に置換された9H-フルオレニルもしくは置換されたナフチル；
iii)選択的に置換されたヘテロアリールであり；
R1は選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換された(シクロアルキル)アルキル、選択的に置換された(ヘテロアリール)アルキル、選択的に置換された(アリール)アルキル、選択的に置換されたアリール、約5〜7個の環原子とN、OおよびSより選択される1から3個のヘテロ原子とを有する選択的に置換されたヘテロアリール、または選択的に置換された(アリール)アルキルであって、該アリール部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシルから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合し；
R2はアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、アリール、(アリール)アルキル、インダニルもしくはテトラヒドロナフチルであって、その各々は選択的に置換されており、または
R2は選択的に置換されたフェニル(C0-C2アルキル)でありって、該フェニル部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシルから選択される0〜3個の置換基で置換されている、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している。
【請求項２】
R2がインダニル、(アリール)アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その各々は選択的に置換されている、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ar1が、
i)少なくとも1つのフェニル置換基またはそれに結合した複素環置換基を有するフェニルであって、各フェニル、フェニル置換基、または複素環置換基は独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基で置換されたフェニル；
ii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキル、選択的に置換されたフェニル、および選択的に置換されたチエニルから選択される1〜3個の置換基で置換されたナフチル；
iii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された9h-フルオレニル；
iv)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール；
から選択され、
R1が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換された(ヘテロアリール)C0-C4アルキルまたは(アリール)C0-C4アルキル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜5個の置換基で置換された(アリール)(C1-C4)アルキルであって、該アリール部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、C1-C4アルキルおよびC1-C4アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している、(アリール)(C1-C4)アルキル；
であり
R2がC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C1-C4アルキル、(アリール)C1-C4アルキル、インダニル、およびまたはテトラヒドロナフチルから選択され、その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されている、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項４】
R2が、
(i)独立してハロゲン、C1-C4アルキル、およびC1-C4アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；ならびに
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル(C1-C2アルキル)；
から選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
式IIで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Ar1は、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基で置換され、かつその各々が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、ナフチル、チアゾリル、またはピリミジニルで結合点に対して2位が置換されたフェニル、または
ii)独立してa)ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキル、ならびに(b)その各々が独立してハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルおよびチエニルから選択される1〜3個の置換基で置換されたナフチル；または
iii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された9H-フルオレニル；
iv)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール；
であり、
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)1または2個の環、各環中の3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のへテロ原子を有する複素環；ならびに
iv)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル；
から選択され、
i)、ii)、iii)およびiv)の各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されており；
R2はC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C1-C4アルキル、(アリール)C1-C4アルキル、およびインダニルから選択され；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；かつ
R3およびR4は独立して水素、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、およびC2-C4アルキニルから選択される。
【請求項６】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたフェニル(C1-C2アルキル)；
または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、C1-C2アルキル、およびC1-C2アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項3記載の化合物または塩。
【請求項７】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；
または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している、フェニル-CH2
である、請求項6記載の化合物または塩。
【請求項８】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項7記載の化合物または塩。
【請求項９】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項8記載の化合物または塩。
【請求項１０】
R2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項7記載の化合物または塩。
【請求項１１】
式IIIで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Ar3はその各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ビロリル、ビラゾリル、オキサゾリル、ナフチル、チアゾリル、またはピリミジニルであり；かつ
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表わす。
【請求項１２】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、またはC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１３】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキルおよびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチル
である、請求項12記載の化合物または塩。
【請求項１４】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１５】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項12記載の化合物または塩。
【請求項１６】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項13記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ar3が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された2-チエニルまたは3-チエニルである、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ar3が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１９】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項19記載の化合物または塩。
【請求項２１】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項19記載の化合物または塩。
【請求項２２】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項２３】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項22記載の化合物または塩。
【請求項２４】
R1が、選択的に、独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-またはジ(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項23記載の化合物または塩。
【請求項２５】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項23記載の化合物または塩。
【請求項２６】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項18記載の化合物。
【請求項２７】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項26記載の化合物または塩。
【請求項２８】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項26記載の化合物または塩。
【請求項２９】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項26〜28のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項３０】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項29記載の化合物または塩。
【請求項３１】
R1が、選択的に、独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-またはジ(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項30記載の化合物または塩。
【請求項３２】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項30記載の化合物または塩。
【請求項３３】
式IVで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Z1は炭素または窒素であり；
Z2、Z3、および各出現のZ4は、各SまたはO環原子が、もしあれば2つのCR7基の間に配置されるように、独立してCR7、NR8、SおよびOから独立して選択され、
pは1〜2の範囲の整数であり；
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表わし；
R7は、独立して、各出現において、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、シアノ、ニトロ、およびC1-C6アルカノイルから選択され；かつ
R8は、独立して、各出現において、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、およびC1-C6アルカノイルから選択される。
【請求項３４】
が1〜4個の窒素環原子を含み、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6アルカノイルから選択される0〜3個の置換基で置換され；かつpは1または2である、請求項33記載の化合物または塩。
【請求項３５】
式Vで表される請求項33記載の化合物または塩：
式中、Z2またはZ3の一方は硫黄または酸素であり；かつ
R9は独立して水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C6ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項３６】
式VIで表される請求項33記載の化合物または塩：
式中、Z3が窒素またはCR9であり；かつ
R9は独立して水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C6ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項３７】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；および
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル；
から選択される、請求項33〜36のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項３８】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項37記載の化合物または塩。
【請求項３９】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項37記載の化合物または塩。
【請求項４０】
R1：
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換された(フェニル)C1-C2アルキル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換されている、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項33〜39のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項４１】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C4アルキル)、アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項40記載の化合物または塩。
【請求項４２】
R1が独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項41記載の化合物または塩。
【請求項４３】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項40記載の化合物または塩。
【請求項４４】
式VIIで表される請求項5記載の化合物または塩：
式中、Z1は炭素または窒素であり；
Z2、Z3、および各出現のZ4は、各SまたはO環原子が、もし存在すれば、2つのCR7基の間に配置されるように、CR7、NR8、SおよびOから独立して選択され、
pは1〜2の範囲の整数であり；
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表し；
R7は、独立して、各出現において、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、シアノ、ニトロ、およびC1-C6アルカノイルから選択され；かつ
R8は、独立して、各出現において、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、およびC1-C6アルカノイルから選択される。
【請求項４５】
Ar2が、
i)フェニル；または
ii)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
であり、
i)およびii)の各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換されており；
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチル
であり、
R3およびR4が水素であり；
該基：
が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルまたはチエニルであり；かつ
R6が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキルおよびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基を表わす、
請求項44記載の化合物または塩。
【請求項４６】
式VIIIで表される請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
［式中、
Rは、
(i)ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3ハロアルキル、もしくはC1-C3ハロアルコキシ、または
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-もしくはジ-(C1-C6アルキル)アミノ、もしくはC3-C7シクロアルキル(C0-C4アルキル)、
(iii)フェニル、または
(iv)4〜8個の環原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する複素環
であり、
(iii)および(iv)の各々は独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノC1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；
R2はC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C0-C2アルキル、(アリール)C0-C2アルキル、またはインダニルであり；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、COOH、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されており；または
R2は(フェニル)C0-C2アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しており；
R3およびR4は独立して水素、メチルまたはエチルであり；
R5およびR6は、各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6)アルキルアミノ、C1-C3ハロアルキル、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0以上の置換基を表わし；
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)1または2個の環、各環における3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する複素環；または
iv)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
を表わし、
i)、ii)、iii)、およびiv)の各々は独立して、
a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
b)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、-COOH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、およびC1-C4アルコキシカルボニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、および(C3-C7シクロアルキル)C0-C4アルキル、
c)C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルカノイル、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、C1-C4アルコキシカルボニル、およびヘテロシクロアルキル(C0-C4アルキル)、および
d)1または2個の環、各環中の3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、および5〜7員のヘテロシクロアルキル置換基から選択される0〜3個の基で置換された(複素環)C0-C4アルキル
から選択される0〜5個の置換基で置換されている。
【請求項４７】
Rが、
(i)ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキル1-O-、C1-C6アルコキシ、モノ-またはジ-(C1-C6アルキル)アミノ、またはC3-C7シクロアルキル(C0-C4アルキル)、
(iii)フェニル、および
(iv)ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、およびピペリジニル
から選択され、
(iii)および(iv)の各々は独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；
R2がC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、ピリジルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、チエニルメチル、キナゾリニルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、インドリルメチル、ベンズイミダゾリルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチルまたはインダニルであって；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-COOH、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されており；または
R2は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したベンジルであり；
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、またはベンズイミダゾリル、または
iv)(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
を表し、
i)、ii)、iii)およびiv)の各々は独立して、
a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
b)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、-COOH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシC1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、およびC1-C4アルコキシカルボニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、および(C3-C7シクロアルキル)C0-C4アルキル、
c)C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルカノイル、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、C1-C4アルコキシカルボニル、および
d)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜3個の基で置換された(ピロリジニル)C0-C4アルキル、(モルホリニル)C0-C4アルキル、(チオモルホリニル)C0-C4アルキル、(ピペラジニル)C0-C4アルキル、および(ピペリジニル)C0-C4アルキル、および(チアゾリル)C0-C4アルキル、(ピペリジル)C0-C4アルキル、(モルホリニル)C0-C4アルキル、(ピロリジニル)C0-C4アルキル、(ピペリジニル)C0-C4アルキル、および(ピペラジニル)C0-C4アルキル
から選択される0〜5個の基で置換されている、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項４８】
式IXで表される請求項46記載の化合物または塩：
式中、R7は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項４９】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノから選択される、請求項48記載の化合物または塩。
【請求項５０】
Rが(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、および(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシから選択される、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５１】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５２】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５３】
Ar2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ならびに独立してN、OおよびSから選択される1、2、または3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルキル基から選択される0〜5個の基で置換されたフェニルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、またはベンズイミダゾリルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５５】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子が炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５６】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されたベンジルまたはフェネチルである、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項５７】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される、請求項56記載の化合物または塩。
【請求項５８】
Rが、
(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、ならびに
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシ
から選択される請求項57記載の化合物または塩。
【請求項５９】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである請求項57記載の化合物または塩。
【請求項６０】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項57記載の化合物または塩。
【請求項６１】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、およピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項58〜60のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６２】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項58〜60のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６３】
R2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したベンジルである、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項６４】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される、請求項63記載の化合物または塩。
【請求項６５】
Rが、
(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、ならびに
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシ
から選択される、請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６６】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６７】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６８】
Ar2が、その各々がハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、およびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項65〜67のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６９】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項65〜67のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７０】
Ar1が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項5記載の化合物または塩。
【請求項７１】
Ar1が、その各々が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノから選択される0〜3個の置換基で置換されたインドリルまたはインダゾリルである、請求項70記載の化合物または塩。
【請求項７２】
R3およびR4が独立して水素、メチルおよびエチルから選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７３】
Ar2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、および独立してN、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルキル基から選択される0〜5個の基で置換されたフェニルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７４】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７５】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７６】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
から選択される、請求項72〜75のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７７】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項72〜75のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７８】
4'-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボン酸ベンゾ［1,3］ジオキソール-5-イルメチル-ベンジル-アミド；
3-メチル-ビフェニル-2-カルボン酸ベンジル-インダン-2-イル-アミド；
N,N-ジベンジル-4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
3'-(アセチルアミノ)-N,N-ジベンジル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(トリフルオロメトキシ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-(メチルチオ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(エチルチオ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',4'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',4'-ジメトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',4'-ジメトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',3'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',4'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',5'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-［2-(4-メトキシフェニル)-1-メチルエチル］-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-(4-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-1-イル)-2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-チエン-2-イルベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソールー5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-9H-フルオレン-4-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-2-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(5-メトキシ-インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(5-メチル-インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(2-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2-チエン-3-イル-N-(3-チエン-3-イルベンジル)-ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N,N-ジベンジル-2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-フルオロ-6-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-メチル-6-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-5-メチル-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-ベンジル-5-クロロ-N-(インダン-2-イル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メトキシベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-｛(1S,2S)-2-［4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル］シクロヘキシル｝-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-6-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(3-メトキシベンジル)-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-ナフチルメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-［4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル］-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(2-クロロ-4-ヒドロキシベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-［4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル］-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-2-(5-メチルチエン-2-イル)-N-［3-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項７９】
N-ベンジル-N-(2-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-インダン-2-イル-N-(3-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,2-ジフェニルエチル)-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,6-ジクロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2-フェニルブチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(シクロヘキシルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-N-(4-フルオロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3,5-ジメトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(4-クロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［2,4-(ジフルオロ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(2,4-ジクロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,3-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,5-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール)-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-［2-(2-フルオロフェニル)エチル］-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール)-1-イル)ベンズアミド；
N-インダン-2-イル-N-(4-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(3,5-ジメチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3,5-ジメチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(1-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８０】
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸ベンジル-インダン-2-イル-アミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-2-メトキシ-1-ナフタミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸インダン-2-イルーフェネチル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸ベンゾ［1,3］ジオキソール-5-イルメチル-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸インダン-2-イル-フェネチル-アミド；
ナフタレン-1-カルボン酸ベンジル-(2-クロロ-4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
2-ヒドロキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-ヒドロキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-フェニル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-フェニル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-カルバモイル-3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
4-｛［インダン-2-イル-(2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ］メチル｝-安息香酸；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項46記載の化合物。
【請求項８１】
生理学的に許容される担体または賦形剤と組み合わせて、少なくとも1つの請求項1記載の化合物もしくは塩またはそのプロドラッグもしくは水和物を含む薬学的組成物。
【請求項８２】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において500nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８３】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において100nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８４】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において25nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８５】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において10nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８６】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において5nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８７】
化合物がGTP結合アッセイで5％未満のアゴニスト活性を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８８】
C5a受容体を発現する細胞を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させ、それにより、C5a受容体によるシグナル変換を低下させることを含む、細胞C5a受容体のシグナル-変換活性を阻害する方法。
【請求項８９】
細胞を動物においてインビボで接触させる請求項88記載の方法。
【請求項９０】
動物がヒトである請求項89記載の方法。
【請求項９１】
C5a受容体へのC5a結合を検出可能に阻害する条件下、かつそのように阻害するのに十分な量にて、C5a受容体を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させることを含む、インビトロでC5aのC5a受容体への結合を阻害する方法。
【請求項９２】
インビトロでクローン化C5a受容体を発現する細胞へのC5a結合を検出可能に阻害するのに十分な量にて、C5a受容体を発現する細胞を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させ、それにより、患者においてC5aのC5a受容体への結合を阻害することを含む、ヒト患者においてC5aのC5a受容体への結合を阻害する方法。
【請求項９３】
C5a受容体変調量の請求項1記載の化合物を患者に投与することを含む、慢性関節リウマチ、乾癬、心血管病、再灌流損傷、または気管支喘息に罹患している患者を治療する方法。
【請求項９４】
C5a受容体変調量の請求項1記載の化合物を患者に投与するを含む、発作、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、虚血性心疾患、または虚血症-再灌流損傷に罹患している患者を治療する方法。
【請求項９５】
哺乳動物白血球細胞をC5a受容体変調量の請求項1記載の化合物または塩と接触させることを含む、C5a受容体-媒介細胞化学走性を阻害する方法。
【請求項９６】
化合物のC5a受容体への結合を可能とする条件下で、C5a受容体を含有する組織試料を、検出可能に標識された請求項1記載の化合物と接触させ；次いで、
結合した化合物を検出することを含む、組織試料中のC5a受容体を局在化させる方法。
【請求項９７】
(a)容器中の請求項81記載の薬学的組成物；および
(b)慢性関節リウマチ、乾癬、心血管病、再灌流損傷、または気管支喘息に罹患している患者を治療するために該組成物を用いる指示書を含む、包装された薬学的製剤。
【請求項９８】
(a)容器中の請求項81記載の薬学的組成物；および
(b)発作、心筋梗塞、アテローム動脈硬化症、虚血性心疾患、または虚血症-再灌流損傷を治療するための該組成物を用いる指示書を含む、包装された薬学的製剤。
【請求項９９】
薬学的組成物が注射流体、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸剤、カプセル剤、シロップ、または経皮パッチとして処方される、請求項81記載の薬学的組成物。
【請求項１】
下記の式で表される化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、Ar1は、
i)少なくとも1つの選択的に置換されたフェニルもしくはそれに結合した選択的に置換された複素環置換基を有する選択的に置換されたフェニル、または
ii)選択的に置換された9H-フルオレニルもしくは置換されたナフチル；
iii)選択的に置換されたヘテロアリールであり；
R1は選択的に置換されたシクロアルキル、選択的に置換された(シクロアルキル)アルキル、選択的に置換された(ヘテロアリール)アルキル、選択的に置換された(アリール)アルキル、選択的に置換されたアリール、約5〜7個の環原子とN、OおよびSより選択される1から3個のヘテロ原子とを有する選択的に置換されたヘテロアリール、または選択的に置換された(アリール)アルキルであって、該アリール部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、アルキルおよびアルコキシルから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合し；
R2はアルキル、シクロアルキル、(シクロアルキル)アルキル、ヘテロアリール、(ヘテロアリール)アルキル、アリール、(アリール)アルキル、インダニルもしくはテトラヒドロナフチルであって、その各々は選択的に置換されており、または
R2は選択的に置換されたフェニル(C0-C2アルキル)でありって、該フェニル部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシルから選択される0〜3個の置換基で置換されている、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している。
【請求項２】
R2がインダニル、(アリール)アルキル、およびシクロアルキルから選択され、その各々は選択的に置換されている、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ar1が、
i)少なくとも1つのフェニル置換基またはそれに結合した複素環置換基を有するフェニルであって、各フェニル、フェニル置換基、または複素環置換基は独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基で置換されたフェニル；
ii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキル、選択的に置換されたフェニル、および選択的に置換されたチエニルから選択される1〜3個の置換基で置換されたナフチル；
iii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された9h-フルオレニル；
iv)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール；
から選択され、
R1が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換された(ヘテロアリール)C0-C4アルキルまたは(アリール)C0-C4アルキル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜5個の置換基で置換された(アリール)(C1-C4)アルキルであって、該アリール部分は、(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、C1-C4アルキルおよびC1-C4アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している、(アリール)(C1-C4)アルキル；
であり
R2がC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C1-C4アルキル、(アリール)C1-C4アルキル、インダニル、およびまたはテトラヒドロナフチルから選択され、その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されている、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項４】
R2が、
(i)独立してハロゲン、C1-C4アルキル、およびC1-C4アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；ならびに
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル(C1-C2アルキル)；
から選択される、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
式IIで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Ar1は、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基で置換され、かつその各々が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、ナフチル、チアゾリル、またはピリミジニルで結合点に対して2位が置換されたフェニル、または
ii)独立してa)ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキル、ならびに(b)その各々が独立してハロゲン、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルおよびチエニルから選択される1〜3個の置換基で置換されたナフチル；または
iii)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された9H-フルオレニル；
iv)独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリール；
であり、
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)1または2個の環、各環中の3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のへテロ原子を有する複素環；ならびに
iv)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル；
から選択され、
i)、ii)、iii)およびiv)の各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜5個の置換基で置換されており；
R2はC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C1-C4アルキル、(アリール)C1-C4アルキル、およびインダニルから選択され；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；かつ
R3およびR4は独立して水素、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、およびC2-C4アルキニルから選択される。
【請求項６】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたフェニル(C1-C2アルキル)；
または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、C1-C2アルキル、およびC1-C2アルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項3記載の化合物または塩。
【請求項７】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；
または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している、フェニル-CH2
である、請求項6記載の化合物または塩。
【請求項８】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項7記載の化合物または塩。
【請求項９】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチル、およびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項8記載の化合物または塩。
【請求項１０】
R2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項7記載の化合物または塩。
【請求項１１】
式IIIで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Ar3はその各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、ピリジル、フラニル、チエニル、イミダゾリル、ビロリル、ビラゾリル、オキサゾリル、ナフチル、チアゾリル、またはピリミジニルであり；かつ
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表わす。
【請求項１２】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、またはC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１３】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキルおよびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチル
である、請求項12記載の化合物または塩。
【請求項１４】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１５】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項12記載の化合物または塩。
【請求項１６】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項13記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ar3が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換された2-チエニルまたは3-チエニルである、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ar3が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルである、請求項11記載の化合物または塩。
【請求項１９】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項17記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項19記載の化合物または塩。
【請求項２１】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項19記載の化合物または塩。
【請求項２２】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項19〜21のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項２３】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項22記載の化合物または塩。
【請求項２４】
R1が、選択的に、独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-またはジ(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項23記載の化合物または塩。
【請求項２５】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項23記載の化合物または塩。
【請求項２６】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
である、請求項18記載の化合物。
【請求項２７】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項26記載の化合物または塩。
【請求項２８】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項26記載の化合物または塩。
【請求項２９】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項26〜28のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項３０】
R1が、
(i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
(ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項29記載の化合物または塩。
【請求項３１】
R1が、選択的に、独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-またはジ(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項30記載の化合物または塩。
【請求項３２】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項30記載の化合物または塩。
【請求項３３】
式IVで表される請求項3記載の化合物または塩：
式中、Z1は炭素または窒素であり；
Z2、Z3、および各出現のZ4は、各SまたはO環原子が、もしあれば2つのCR7基の間に配置されるように、独立してCR7、NR8、SおよびOから独立して選択され、
pは1〜2の範囲の整数であり；
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表わし；
R7は、独立して、各出現において、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、シアノ、ニトロ、およびC1-C6アルカノイルから選択され；かつ
R8は、独立して、各出現において、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、およびC1-C6アルカノイルから選択される。
【請求項３４】
が1〜4個の窒素環原子を含み、独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、およびC1-C6アルカノイルから選択される0〜3個の置換基で置換され；かつpは1または2である、請求項33記載の化合物または塩。
【請求項３５】
式Vで表される請求項33記載の化合物または塩：
式中、Z2またはZ3の一方は硫黄または酸素であり；かつ
R9は独立して水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C6ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項３６】
式VIで表される請求項33記載の化合物または塩：
式中、Z3が窒素またはCR9であり；かつ
R9は独立して水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C6ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項３７】
R2が、
i)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル、C3-C7シクロアルキル、およびC3-C7シクロアルキル(C1-C4アルキル)；および
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニルおよびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル；
から選択される、請求項33〜36のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項３８】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチルである、請求項37記載の化合物または塩。
【請求項３９】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項37記載の化合物または塩。
【請求項４０】
R1：
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換された(フェニル)C1-C2アルキル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された(フェニル)C1-C4アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換されている、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合している(フェニル)C1-C4アルキル
である、請求項33〜39のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項４１】
R1が、
i)独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C2-C4アルケニル、C2-C4アルキニル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C4アルキル)、アミノ、C2-C3アルカノイルオキシ、C1-C3アルコキシカルボニル、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、チエニル、およびフェニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたベンジル；または
ii)独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル-CH2-であって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しているフェニル-CH2-
である、請求項40記載の化合物または塩。
【請求項４２】
R1が独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-NC(＝O)C1-C2アルキル、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびフェニルから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジルである、請求項41記載の化合物または塩。
【請求項４３】
R1が、その各々が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換されたピペロニルまたはベンゾフラニルメチルである、請求項40記載の化合物または塩。
【請求項４４】
式VIIで表される請求項5記載の化合物または塩：
式中、Z1は炭素または窒素であり；
Z2、Z3、および各出現のZ4は、各SまたはO環原子が、もし存在すれば、2つのCR7基の間に配置されるように、CR7、NR8、SおよびOから独立して選択され、
pは1〜2の範囲の整数であり；
R6は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜4個の置換基を表し；
R7は、独立して、各出現において、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、シアノ、ニトロ、およびC1-C6アルカノイルから選択され；かつ
R8は、独立して、各出現において、水素、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C8シクロアルキル、およびC1-C6アルカノイルから選択される。
【請求項４５】
Ar2が、
i)フェニル；または
ii)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
であり、
i)およびii)の各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基で置換されており；
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、またはベンゾフラニルメチル
であり、
R3およびR4が水素であり；
該基：
が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニルまたはチエニルであり；かつ
R6が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキルおよびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜2個の置換基を表わす、
請求項44記載の化合物または塩。
【請求項４６】
式VIIIで表される請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
［式中、
Rは、
(i)ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3ハロアルキル、もしくはC1-C3ハロアルコキシ、または
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-もしくはジ-(C1-C6アルキル)アミノ、もしくはC3-C7シクロアルキル(C0-C4アルキル)、
(iii)フェニル、または
(iv)4〜8個の環原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する複素環
であり、
(iii)および(iv)の各々は独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノC1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；
R2はC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、(ヘテロアリール)C0-C2アルキル、(アリール)C0-C2アルキル、またはインダニルであり；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、COOH、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されており；または
R2は(フェニル)C0-C2アルキルであって、該フェニル部分は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合しており；
R3およびR4は独立して水素、メチルまたはエチルであり；
R5およびR6は、各々、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C1-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6)アルキルアミノ、C1-C3ハロアルキル、C1-C3ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0以上の置換基を表わし；
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)1または2個の環、各環における3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有する複素環；または
iv)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
を表わし、
i)、ii)、iii)、およびiv)の各々は独立して、
a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
b)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、-COOH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、およびC1-C4アルコキシカルボニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、および(C3-C7シクロアルキル)C0-C4アルキル、
c)C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルカノイル、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、C1-C4アルコキシカルボニル、およびヘテロシクロアルキル(C0-C4アルキル)、および
d)1または2個の環、各環中の3〜8個の原子、および独立してN、OおよびSから選択される1〜3個のヘテロ原子を有し、独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、および5〜7員のヘテロシクロアルキル置換基から選択される0〜3個の基で置換された(複素環)C0-C4アルキル
から選択される0〜5個の置換基で置換されている。
【請求項４７】
Rが、
(i)ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルキル1-O-、C1-C6アルコキシ、モノ-またはジ-(C1-C6アルキル)アミノ、またはC3-C7シクロアルキル(C0-C4アルキル)、
(iii)フェニル、および
(iv)ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、フラニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、およびピペリジニル
から選択され、
(iii)および(iv)の各々は独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、モノ-およびジ-C1-C6アルキルアミノ、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、および-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されており；
R2がC3-C7シクロアルキル、(C3-C7シクロアルキル)C1-C4アルキル、ピリジルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、チエニルメチル、キナゾリニルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、インドリルメチル、ベンズイミダゾリルメチル、フェニル、ベンジル、フェネチルまたはインダニルであって；その各々は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、-COOH、-NC(＝O)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されており；または
R2は(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したベンジルであり；
Ar2は、
i)フェニル、
ii)ナフチル、
iii)ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、またはベンズイミダゾリル、または
iv)(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素である5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニル
を表し、
i)、ii)、iii)およびiv)の各々は独立して、
a)ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C3ハロアルキル、およびC1-C3ハロアルコキシ、
b)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、-COOH、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、モノ-およびジ(C1-C4)アルキルアミノ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシC1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、およびC1-C4アルコキシカルボニルから選択される0〜5個の置換基で置換されたC1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C6アルキル)アミノ、および(C3-C7シクロアルキル)C0-C4アルキル、
c)C1-C4アルキルカルボキシアミド、C1-C4アルカノイル、C1-C4アルキルスルフィニル、C1-C4アルキルスルホニル、C1-C4アルキルスルホネート、C2-C4アルキルエステル、C1-C4アルコキシカルボニル、および
d)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜3個の基で置換された(ピロリジニル)C0-C4アルキル、(モルホリニル)C0-C4アルキル、(チオモルホリニル)C0-C4アルキル、(ピペラジニル)C0-C4アルキル、および(ピペリジニル)C0-C4アルキル、および(チアゾリル)C0-C4アルキル、(ピペリジル)C0-C4アルキル、(モルホリニル)C0-C4アルキル、(ピロリジニル)C0-C4アルキル、(ピペリジニル)C0-C4アルキル、および(ピペラジニル)C0-C4アルキル
から選択される0〜5個の基で置換されている、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項４８】
式IXで表される請求項46記載の化合物または塩：
式中、R7は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノから選択される0〜3個の置換基を表わす。
【請求項４９】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノから選択される、請求項48記載の化合物または塩。
【請求項５０】
Rが(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、および(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシから選択される、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５１】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５２】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項49記載の化合物または塩。
【請求項５３】
Ar2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ならびに独立してN、OおよびSから選択される1、2、または3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルキル基から選択される0〜5個の基で置換されたフェニルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５４】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリル、またはベンズイミダゾリルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５５】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子が炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項50〜52のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項５６】
R2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の基で置換されたベンジルまたはフェネチルである、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項５７】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される、請求項56記載の化合物または塩。
【請求項５８】
Rが、
(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、ならびに
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシ
から選択される請求項57記載の化合物または塩。
【請求項５９】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである請求項57記載の化合物または塩。
【請求項６０】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項57記載の化合物または塩。
【請求項６１】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、およピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項58〜60のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６２】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項58〜60のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６３】
R2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したベンジルである、請求項46記載の化合物または塩。
【請求項６４】
R5およびR6が独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、モノ-およびジ-(C1-C2アルキル)アミノ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される、請求項63記載の化合物または塩。
【請求項６５】
Rが、
(i)ハロゲンおよびヒドロキシ、ならびに
(ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、およびモノ-およびジ-(C1-C4アルキル)アミノから選択される0〜4個の置換基で置換されたC1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシ
から選択される、請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６６】
RがC1-C2アルキルまたはC1-C2アルコキシである請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６７】
Rが、その各々が独立してヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ニトロ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2アルキルアミノ、(C1-C2アルキルアミノ)C1-C2アルキル、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたフェニル、チエニルまたはピリジルである、請求項64記載の化合物または塩。
【請求項６８】
Ar2が、その各々がハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、およびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項65〜67のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項６９】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項65〜67のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７０】
Ar1が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノ、C1-C2アルキルチオ、-NHC(＝O)C1-C2アルキルから選択される0〜3個の置換基で置換されたヘテロアリールである、請求項5記載の化合物または塩。
【請求項７１】
Ar1が、その各々が独立してハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、モノ-およびジ-C1-C4アルキルアミノから選択される0〜3個の置換基で置換されたインドリルまたはインダゾリルである、請求項70記載の化合物または塩。
【請求項７２】
R3およびR4が独立して水素、メチルおよびエチルから選択される、請求項5記載の化合物。
【請求項７３】
Ar2が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、および独立してN、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルキル基から選択される0〜5個の基で置換されたフェニルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７４】
Ar2が、その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、-COOH、-CONH2、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、C1-C2ハロアルコキシ、C1-C2アルキルチオ、(C3-C7シクロアルキル)C0-C2アルキル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニルおよびピペリジニルから選択される0〜5個の基で置換されたフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、チエニル、キナゾリニル、ベンゾチアゾリル、インドリルまたはベンズイミダゾリルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７５】
Ar2が(a)独立してN、OおよびSから選択される0、1または2個の環原子を有し、残りの環原子は炭素であり、かつ(b)独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換された、5〜7員の飽和または部分的に不飽和の環に縮合したフェニルである、請求項72記載の化合物または塩。
【請求項７６】
R2が、
i)独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニル；または
ii)その各々が独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C2アルキル、C1-C2アルコキシ、C1-C2ハロアルキル、およびC1-C2ハロアルコキシから選択される0〜3個の置換基で置換されたベンジル、ピペロニル、ベンゾジオキサニルメチル、およびベンゾフラニルメチル
から選択される、請求項72〜75のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７７】
R2が独立してクロロ、フルオロ、メチルおよびメトキシから選択される0〜2個の置換基で置換された2-インダニルである、請求項72〜75のいずれか一項記載の化合物または塩。
【請求項７８】
4'-トリフルオロメチル-ビフェニル-2-カルボン酸ベンゾ［1,3］ジオキソール-5-イルメチル-ベンジル-アミド；
3-メチル-ビフェニル-2-カルボン酸ベンジル-インダン-2-イル-アミド；
N,N-ジベンジル-4'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
3'-(アセチルアミノ)-N,N-ジベンジル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(トリフルオロメトキシ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-(メチルチオ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(エチルチオ)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',4'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N,N-ジベンジル-4'-(トリフルオロメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',4'-ジメトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',4'-ジメトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-クロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',3'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2',4'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-2'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N,N-ジベンジル-3',5'-ジクロロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-［2-(4-メトキシフェニル)-1-メチルエチル］-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-(4-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-1-イル)-2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-チエン-2-イルベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソールー5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-9H-フルオレン-4-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-2-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(5-メトキシ-インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(5-メチル-インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(2-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2-チエン-3-イル-N-(3-チエン-3-イルベンジル)-ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N,N-ジベンジル-2'-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-3'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-4'-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3'-メトキシ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-2'-フルオロ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4'-メチル-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-5-メトキシ-N-(3-メトキシベンジル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-4-メトキシ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-フルオロ-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-フルオロ-6-(5-メチルチエン-2-イル)-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-2-メチル-6-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-4-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(インダン-2-イル)-5-メチル-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-ベンジル-5-クロロ-N-(インダン-2-イル)-2-チエン-3-イルベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メトキシベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(インダン-2-イル)-3-メチル-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(インダン-2-イル)-3-メチル-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-フルオロベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(3,4-ジフルオロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(4-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(3-メトキシベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(インダン-2-イル)-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-｛(1S,2S)-2-［4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル］シクロヘキシル｝-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-6-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
4-クロロ-N-(3-メトキシベンジル)-N-(2-フェニルエチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-4-クロロ-N-(1-ナフチルメチル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-［4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル］-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(2-クロロ-4-ヒドロキシベンジル)-2-(5-メチルチエン-2-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-N-［4-(ジフルオロメトキシ)ベンジル］-1,1'-ビフェニル-2-カルボキシアミド；
N-ベンジル-2-(5-メチルチエン-2-イル)-N-［3-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項７９】
N-ベンジル-N-(2-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-インダン-2-イル-N-(3-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,2-ジフェニルエチル)-N-(2-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,6-ジクロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-ベンジル-N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2-フェニルブチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(2,2-ジフェニルエチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,1'-ビフェニル-2-イルメチル)-N-(シクロヘキシルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-N-(4-フルオロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-メトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3,5-ジメトキシベンジル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(4-クロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［2,4-(ジフルオロ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(2-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(2,4-ジクロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメトキシ)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジクロロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(3-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2-クロロ-4-フルオロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,3-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(4-メトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-［(5-クロロチエン-2-イル)メチル］-N-(3,5-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,5-ジフルオロベンジル)-N-(2,4-ジメトキシベンジル)-2-(1H-ピロール)-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,4-ジフルオロベンジル)-N-［2-(2-フルオロフェニル)エチル］-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(4-メチルベンジル)-2-(1H-ピロール)-1-イル)ベンズアミド；
N-インダン-2-イル-N-(4-メチル-ベンジル)-2-ピロール-1-イル-ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(4-クロロベンジル)-N-(インダン-2-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-2-(1H-ピロール-1-イル)-N-［4-(トリフルオロメチル)ベンジル］ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(3,5-ジメチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(3,5-ジメチルベンジル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(1-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
N-(インダン-2-イル)-N-(2-ナフチルメチル)-2-(1H-ピロール-1-イル)ベンズアミド；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８０】
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸ベンジル-インダン-2-イル-アミド；
N-ベンジル-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンジル)-2-メトキシ-1-ナフタミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3,4-ジフルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸インダン-2-イルーフェネチル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メトキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸ベンゾ［1,3］ジオキソール-5-イルメチル-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(3-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(3-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メチル-ナフタレン-1-カルボン酸インダン-2-イル-フェネチル-アミド；
ナフタレン-1-カルボン酸ベンジル-(2-クロロ-4-ヒドロキシ-ベンジル)-アミド；
2-ヒドロキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-ヒドロキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-フェニル-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-フェニル-ナフタレン-1-カルボン酸(4-メチル-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-ナフタレン-1-カルボン酸(2-フルオロ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボン酸(4-カルバモイル-3-ヒドロキシ-ベンジル)-インダン-2-イル-アミド；
4-｛［インダン-2-イル-(2-メトキシ-ナフタレン-1-カルボニル)-アミノ］メチル｝-安息香酸；
またはその薬学的に許容される塩である、請求項46記載の化合物。
【請求項８１】
生理学的に許容される担体または賦形剤と組み合わせて、少なくとも1つの請求項1記載の化合物もしくは塩またはそのプロドラッグもしくは水和物を含む薬学的組成物。
【請求項８２】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において500nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８３】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において100nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８４】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において25nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８５】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において10nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８６】
化合物が標準インビトロC5a受容体-媒介化学走性またはカルシウム動員アッセイ法において5nM以下のIC50を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８７】
化合物がGTP結合アッセイで5％未満のアゴニスト活性を呈する、請求項1記載の化合物または塩。
【請求項８８】
C5a受容体を発現する細胞を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させ、それにより、C5a受容体によるシグナル変換を低下させることを含む、細胞C5a受容体のシグナル-変換活性を阻害する方法。
【請求項８９】
細胞を動物においてインビボで接触させる請求項88記載の方法。
【請求項９０】
動物がヒトである請求項89記載の方法。
【請求項９１】
C5a受容体へのC5a結合を検出可能に阻害する条件下、かつそのように阻害するのに十分な量にて、C5a受容体を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させることを含む、インビトロでC5aのC5a受容体への結合を阻害する方法。
【請求項９２】
インビトロでクローン化C5a受容体を発現する細胞へのC5a結合を検出可能に阻害するのに十分な量にて、C5a受容体を発現する細胞を少なくとも1つの請求項1記載の化合物または塩と接触させ、それにより、患者においてC5aのC5a受容体への結合を阻害することを含む、ヒト患者においてC5aのC5a受容体への結合を阻害する方法。
【請求項９３】
C5a受容体変調量の請求項1記載の化合物を患者に投与することを含む、慢性関節リウマチ、乾癬、心血管病、再灌流損傷、または気管支喘息に罹患している患者を治療する方法。
【請求項９４】
C5a受容体変調量の請求項1記載の化合物を患者に投与するを含む、発作、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、虚血性心疾患、または虚血症-再灌流損傷に罹患している患者を治療する方法。
【請求項９５】
哺乳動物白血球細胞をC5a受容体変調量の請求項1記載の化合物または塩と接触させることを含む、C5a受容体-媒介細胞化学走性を阻害する方法。
【請求項９６】
化合物のC5a受容体への結合を可能とする条件下で、C5a受容体を含有する組織試料を、検出可能に標識された請求項1記載の化合物と接触させ；次いで、
結合した化合物を検出することを含む、組織試料中のC5a受容体を局在化させる方法。
【請求項９７】
(a)容器中の請求項81記載の薬学的組成物；および
(b)慢性関節リウマチ、乾癬、心血管病、再灌流損傷、または気管支喘息に罹患している患者を治療するために該組成物を用いる指示書を含む、包装された薬学的製剤。
【請求項９８】
(a)容器中の請求項81記載の薬学的組成物；および
(b)発作、心筋梗塞、アテローム動脈硬化症、虚血性心疾患、または虚血症-再灌流損傷を治療するための該組成物を用いる指示書を含む、包装された薬学的製剤。
【請求項９９】
薬学的組成物が注射流体、エアロゾル、クリーム、ゲル、丸剤、カプセル剤、シロップ、または経皮パッチとして処方される、請求項81記載の薬学的組成物。
【公表番号】特表２００６−５０２０９５（Ｐ２００６−５０２０９５Ａ）
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００３−５８０２９４（Ｐ２００３−５８０２９４）
【出願日】平成１５年３月２５日（２００３．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／００９０４５
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０８２８２６
【国際公開日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年３月２５日（２００３．３．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／００９０４５
【国際公開番号】ＷＯ２００３／０８２８２６
【国際公開日】平成１５年１０月９日（２００３．１０．９）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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