置換アミン誘導体および脈管形成関連疾患の治療における使用方法
選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＸＩ：
【化１】
（式中、
Ｒは、６−インダゾリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルから選択された非置換または置換窒素含有９または１０員融合ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員へテロアリール、ならびに
９〜１０員二環式および１１〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、下記：
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシ
から選択された一つ以上の置換基で置換されており；ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから無関係に選択され；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
Ｒが、６−インダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドリル イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）エチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され；
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、クロロ、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イルカルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、クロロ、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択された置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１４】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル） アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ） フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１６】
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（３Ｒ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（２−（（メチルスルホニル）アミノ）エチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
４−（（３−（（３−（２−（１−アセチル−２−ピロリジニル）エチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセチル）−２−ピリジニル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オン；
Ｎ−［３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−１−トリフルオロメチル−エトキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（２−メチル−４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１，１−ジメチルエチル）−５−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）メチル）−１−アゼチジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（３Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルおよび１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチルから選択された置換基で４位が置換されているフェニルである、請求項１７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１が、４−（１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル）フェニル、４−ペンタフルオロエチルフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１８に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
医薬適合性の担体および請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬およびその他の抗新生薬剤から選択された化合物をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
脈管形成関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
新形成の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
眼科的な病気の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２６】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
細胞増殖の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
腫瘍の血流を低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
腫瘍サイズを低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
糖尿病性網膜症の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３１】
治療的治療法に使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項３２】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項３３】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤およびその他の薬剤から選択された化合物との併用を含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項３５】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項３６】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項３７】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を低下させる方法。
【請求項３９】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における腫瘍サイズを低下させる方法。
【請求項４０】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＸＩ：
【化１】
（式中、
Ｒは、６−インダゾリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルから選択された非置換または置換窒素含有９または１０員融合ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員へテロアリール、ならびに
９〜１０員二環式および１１〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、下記：
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシ
から選択された一つ以上の置換基で置換されており；ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから無関係に選択され；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
Ｒが、６−インダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドリル イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）エチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され；
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、クロロ、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、クロロ、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択された置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１４】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル） アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ） フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１６】
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（３Ｒ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（２−（（メチルスルホニル）アミノ）エチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
４−（（３−（（３−（２−（１−アセチル−２−ピロリジニル）エチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセチル）−２−ピリジニル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オン；
Ｎ−［３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−１−トリフルオロメチル−エトキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（２−メチル−４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１，１−ジメチルエチル）−５−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）メチル）−１−アゼチジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（３Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルおよび１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチルから選択された置換基で４位が置換されているフェニルである、請求項１７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１が、４−（１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル）フェニル、４−ペンタフルオロエチルフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１８に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
医薬適合性の担体および請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬およびその他の抗新生薬剤から選択された化合物をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
脈管形成関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
新形成の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
眼科的な病気の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２６】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
細胞増殖の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
腫瘍の血流を低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
腫瘍サイズを低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
糖尿病性網膜症の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３１】
治療的治療法に使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項３２】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における癌を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤およびその他の薬剤から選択された化合物との併用を含む、請求項３２に記載の方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における脈管形成を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における増殖関連疾患を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３６に記載の方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における腫瘍の血流を低下させる方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における腫瘍サイズを低下させる方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における糖尿病性網膜症を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項１】
下記式ＸＩ：
【化１】
（式中、
Ｒは、６−インダゾリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルから選択された非置換または置換窒素含有９または１０員融合ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員へテロアリール、ならびに
９〜１０員二環式および１１〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、下記：
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシ
から選択された一つ以上の置換基で置換されており；ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから無関係に選択され；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
Ｒが、６−インダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドリル イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）エチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され；
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、クロロ、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イルカルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、クロロ、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択された置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１４】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル） アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ） フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１６】
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（３Ｒ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（２−（（メチルスルホニル）アミノ）エチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
４−（（３−（（３−（２−（１−アセチル−２−ピロリジニル）エチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセチル）−２−ピリジニル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オン；
Ｎ−［３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチルピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−１−トリフルオロメチル−エトキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（２−メチル−４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１，１−ジメチルエチル）−５−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）メチル）−１−アゼチジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（３Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルおよび１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチルから選択された置換基で４位が置換されているフェニルである、請求項１７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１が、４−（１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル）フェニル、４−ペンタフルオロエチルフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１８に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
医薬適合性の担体および請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬およびその他の抗新生薬剤から選択された化合物をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
脈管形成関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
新形成の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
眼科的な病気の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２６】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
細胞増殖の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
腫瘍の血流を低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
腫瘍サイズを低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
糖尿病性網膜症の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３１】
治療的治療法に使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項３２】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における癌を治療する方法。
【請求項３３】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤およびその他の薬剤から選択された化合物との併用を含む、請求項３２に記載の方法。
【請求項３４】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における脈管形成を治療する方法。
【請求項３５】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法。
【請求項３６】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における増殖関連疾患を治療する方法。
【請求項３７】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における腫瘍の血流を低下させる方法。
【請求項３９】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における腫瘍サイズを低下させる方法。
【請求項４０】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、被験者における糖尿病性網膜症を治療する方法。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＸＩ：
【化１】
（式中、
Ｒは、６−インダゾリル、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルおよび４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルから選択された非置換または置換窒素含有９または１０員融合ヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、非置換または置換
アリール、
シクロアルキル、
５〜６員へテロアリール、ならびに
９〜１０員二環式および１１〜１４員三環式ヘテロシクリル
から選択され；
置換Ｒ１は、ハロ、Ｃ１〜６−アルキル、場合によっては置換されているＣ３〜６−シクロアルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜Ｃ４−アルキレニル、Ｃ１〜２−ハロアルコキシ、場合によっては置換されているフェニルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ２〜Ｃ４−アルケニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルオキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルコキシ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルスルホニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリルカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−オキシカルボニルアミノ、Ｃ１〜２−ハロアルキル、Ｃ１〜４−アミノアルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ、ヒドロキシ、シアノ、アミノスルホニル、Ｃ１〜２−アルキルスルホニル、ハロスルホニル、Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜３−アルキルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜３−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１〜３−アルコキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、下記：
【化２】
およびＣ１〜４−アルコキシ
から選択された一つ以上の置換基で置換されており；ならびに
ＲｅおよびＲｆは、ＨおよびＣ１〜２−ハロアルキルから無関係に選択され；ならびに
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜３−アルキル、場合によっては置換されているフェニル、場合によっては置換されているフェニル−Ｃ１〜３−アルキル、４〜６員へテロシクリル、場合によっては置換されている４〜６員へテロシクリル−Ｃ１〜３−アルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜２−アルキルおよびＣ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルから選択される）
の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２】
Ｒが、６−インダゾリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、フェニル、テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、ナフチル、シクロヘキシル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、１，２−ジヒドロキノリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イル、イソキノリル、キノリル、インドリル イソインドリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、ナフチリジニル、３，４−ジヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、キノザリニル、ベンゾ［ｄ］イソチアゾリル、３，４−ジヒドロ−キナゾリニル、２，３，４，４ａ，９，９ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−アザ−フルオレニル、５，６，７−トリヒドロ−１，２，４−トリアゾロ［３，４−ａ］イソキノリル、テトラヒドロキノリニル、インダゾリル、２，１，３−ベンゾチアジアゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾチエニル、ベンゾフリル、ベンズイミダゾリル、ジヒドロ−ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリルおよびベンズチアゾリルから選択され、
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、ニトロ、アミノ、シアノ、Ｂｏｃ−アミノエチル、ヒドロキシ、オキソ、フルオロスルホニル、メチルスルホニル、アミノスルホニル、４−メチルピペラジニルスルホニル、シクロヘキシル、フェニル、フェニルメチル、４−ピリジルメチル、４−モルホリニルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルメチル、１−メチルピペラジン−４−イルプロピル、モルホリニルプロピル、ピペリジン−１−イルメチル、１−メチルピペリジン−４−イルメチル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、２−メチル−２−（４−ピリミジニル）エチル、２−メチル−２−（５−メチルオキサジアゾール−２−イル）エチル、２−メチル−２−（ピラゾール−５−イル）エチル、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、モルホリニルエチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルプロピル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピペリジン−４−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−１−イルエチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルエチル、ピペリジン−４−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメチル、ピペリジン−４−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルプロピル、ピペリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−１−イルプロピル、ピロリジン−２−イルプロピル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルプロピル、１−（ピロリジン−１−イル）−２−メチルプロピル、ピロリジン−１−イルメチル、ピロリジン−２−イルメチル、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメチル、ピロリジニルプロペニル、ピロリジニルブテニル、メチルカルボニル、Ｂｏｃ、ピペリジン−１−イルメチルカルボニル、ピロリジン−１−イルカルボニル、４−ピリジルカルボニル、４−メチルピペラジン−１−イルカルボニルエチル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メトキシカルボニル、アミノメチルカルボニル、ジメチルアミノメチルカルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、シクロヘキシル−Ｎ（ＣＨ３）−、（４−ピリミジニル）アミノ、（２−メチルチオ−４−ピリミジニル）アミノ、３−エトキシカルボニル−２−メチル−フル−５−イル、４−メチルピペラジン−１−イル、４−メチル−１−ピペリジル、１−Ｂｏｃ−４−ピペリジル、ピペリジン−４−イル、１−メチルピペリジン−４−イル、１−メチル−（１，２，３，６−テトラヒドロピリジル）、イミダゾリル、モルホリニル、４−トリフルオロメチル−１−ピペリジニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ノナフルオロブチル、ジメチルアミノプロピル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピペリジニルエトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（メトキシエトキシエトキシ）メチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、トリフルオロメトキシ、１−アミノエチル、２−アミノエチル、１−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノ）エチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、ジメチルアミノエトキシ、４−クロロフェノキシ、フェニルオキシ、アゼチジン−３−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−アゼチジン−３−イルメトキシ、３−テトラヒドロフリルメトキシ、ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピロリジン−２−イルメトキシ、ピロリジン−１−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−イソプロピル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−Ｂｏｃ−ピペリジン−４−イルメトキシ、（１−ピロリジニル）エトキシ、ピペリジン−４−イルメトキシ、ピペリジン−３−イルメトキシ、１−メチルピペリジン−４−イルオキシ、メチルスルホニルアミノエトキシ、イソプロポキシ、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項７】
Ｒ１が、フェニル、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジニル、１’，２’−ジヒドロ−スピロ［シクロプロパン−１，３’−［３Ｈ］インドール］−６’−イルおよびテトラヒドロキノリニルから選択され；
この場合、Ｒ１は、非置換であるか、クロロ、オキソ、メチルスルホニル、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、メチル、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、
請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項８】
Ｒ１が、２−メチル−２−（１−エトキシカルボニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル）エチル、１−（４−モルホリニル）−２，２−ジメチルエチル、ピロリジン−１−イル−カルボニル、ＣＨ３Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ２−、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されている、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項９】
Ｒ１が、クロロ、２−メチル−２−（１−メチルピペリジン−４−イル）エチル、メチルスルホニルアミノ、ジメチルアミノメチルカルボニルアミノ、１−ピロリジニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、４−モルホリニル−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、３−テトラヒドロフリル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）メチル、３−テトラヒドロフリルオキシ、１−メチルカルボニル−ピロリジン−２−イルメトキシ、１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシおよびメチルスルホニルアミノエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１０】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１１】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−キノリニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１２】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−３，４−ジヒドロ−２−オキソ−１Ｈ−［１，８］ナフチリジニルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１３】
Ｒ１が、ピロリジン−１−イル−カルボニル、メチルカルボニルおよびメチルスルホニルから選択された置換基で場合によっては置換されている３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリルである、請求項６に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１４】
Ｒ１が、４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−１Ｈ−イソキノリニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−（４，４−ジメチル−２−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル） アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ） フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１６】
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｓ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（２Ｒ）−テトラヒドロ−２−フラニルメチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（３Ｒ）−テトラヒドロ−３−フラニルオキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−アセチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニルカルバミン酸（３Ｓ）−テトラヒドロ−３−フラニル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（２−（（メチルスルホニル）アミノ）エチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−（１−メチルエチル）−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（メチルスルホニル）アミノ）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（１−ピロリジニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（４−モルホリニルアセチル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
４−（（３−（（３−（２−（１−アセチル−２−ピロリジニル）エチル）−５−（トリフルオロメチル）フェニル）アセチル）−２−ピリジニル）アミノ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−１−オン；
Ｎ−［３−クロロ−５−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（４−オキソ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（５，５−ジメチル−７−オキソ−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジン−２−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（４−ペンタフルオロエチル−フェニル）−ニコチンアミド；
Ｎ−｛４−［１−メチル−１−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−エチル］−フェニル｝−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−ニコチンアミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−［２，２，２−トリフルオロ−１−（４−｛［２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ピリジン−３−カルボニル］−アミノ｝−フェニル）−１−トリフルオロメチル−エトキシメチル］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−｛４−［２，２，２−トリフルオロ−１−（ピロリジン−２−イルメトキシ）−１−トリフルオロメチル−エチル］−フェニル｝−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［４−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−トリフルオロメチル−エチル）−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（１−アセチル−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−Ｎ−［３−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−５−トリフルオロメチル−フェニル］−ニコチンアミド；
Ｎ−（４−（１，１−ジメチルエチル）−３−（（Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル）アミノ）フェニル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（２−オキソ−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−（３−（（（（２Ｒ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−２−（（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イル）アミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−Ｎ−（３−（（（（２Ｓ）−１−メチル−２−ピロリジニル）メチル）オキシ）−４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３−ピリジンカルボキサミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−４−トリフルオロメチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［３−（１−メチル−ピロリジン−２−イルメトキシ）−４−ペンタフルオロエチル−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［１−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−３，３−ビス−トリフルオロメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（２−メチル−４，４−ビス−トリフルオロメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（３，３−ジメチル−１−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジンカルボキサミド；
３−（（（２−（１，１−ジメチルエチル）−５−（（（２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−３−ピリジニル）カルボニル）アミノ）フェニル）オキシ）メチル）−１−アゼチジンカルボン酸１，１−ジメチルエチル；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−［４−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（２−メチルアミノ−アセチルアミノ）−フェニル］−２−（３Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；
Ｎ−（４，４−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−イルアミノ）−ニコチンアミド；および
Ｎ−［３，３−ジメチル−１−（ピロリジン−２−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル］−２−（１Ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ニコチンアミド
から選択される化合物およびその医薬適合性の塩。
【請求項１７】
Ｒ１が、ブロモ、クロロ、フルオロ、ヨード、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル、メトキシおよびエトキシから選択された一つ以上の置換基で置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１８】
Ｒ１が、クロロ、アミノ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、アミノスルホニル、ヒドロキシブチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルおよび１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチルから選択された置換基で４位が置換されているフェニルである、請求項１７に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項１９】
Ｒ１が、４−（１，１−ジ（トリフルオロメチル）−１−ヒドロキシメチル）フェニル、４−ペンタフルオロエチルフェニルまたは４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルである、請求項１８に記載の化合物およびその医薬適合性の誘導体。
【請求項２０】
医薬適合性の担体および請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬およびその他の抗新生薬剤から選択された化合物をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項２２】
癌の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２３】
脈管形成関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２４】
新形成の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２５】
眼科的な病気の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２６】
ＫＤＲ関連疾患の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２７】
細胞増殖の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２８】
腫瘍の血流を低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項２９】
腫瘍サイズを低下させる薬物を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３０】
糖尿病性網膜症の治療薬を調製するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物もしくはその医薬適合性の誘導体または請求項２０もしくは２１に記載の医薬組成物の使用。
【請求項３１】
治療的治療法に使用するための、請求項１から１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬適合性の誘導体。
【請求項３２】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における癌を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
抗生物質タイプの薬剤、アルキル化剤、代謝拮抗物質、ホルモン薬、免疫薬、インターフェロンタイプの薬剤およびその他の薬剤から選択された化合物との併用を含む、請求項３２に記載の方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３４】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における脈管形成を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３５】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物におけるＫＤＲ関連疾患を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、哺乳動物における増殖関連疾患を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３７】
前記疾患が、炎症または炎症関連疾患である、請求項３６に記載の方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３８】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における腫瘍の血流を低下させる方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項３９】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における腫瘍サイズを低下させる方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【請求項４０】
有効量の請求項１から１９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、患者における糖尿病性網膜症を治療する方法に使用するための請求項２０に記載の医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５０２１１８（Ｐ２００６−５０２１１８Ａ）
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２１９２２（Ｐ２００４−５２１９２２）
【出願日】平成１５年７月１５日（２００３．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２２２７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００７４８１
【国際公開日】平成１６年１月２２日（２００４．１．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年７月１５日（２００３．７．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２２２７５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／００７４８１
【国際公開日】平成１６年１月２２日（２００４．１．２２）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
テフロン
【出願人】（５０００４９７１６）アムジエン・インコーポレーテツド (242)
【Ｆターム（参考）】
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