Fターム[4C063DD10]の内容
Fターム[4C063DD10]に分類される特許
241 - 260 / 3,438
抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
(もっと読む)
スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
(もっと読む)
4−アミノピペリジン誘導体及びその医薬としての使用
【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式
(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX1、−C(O)X2又はSO2X3で示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。
(もっと読む)
DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
NK−3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本出願は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり、nが2又は3である場合、R1は、異なっていることができ;R2は、C2−7−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;R3は、基(II)(式中、Xは、CH又はNであり;R5は、水素、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、−C(O)CH2O−低級アルキル、−C(O)−CH2−CNであるか、又は−C(O)−シクロアルキル、シクロアルキルもしくは−CH2−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、−CH2−O−低級アルキル、低級アルコキシ、CF3、ハロゲン又はシアノにより置換されている)であるか、又は−C(O)−ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は−C(O)−ヘテロアリールもしくはヘテロアリールであるか、又は−C(O)−アリールもしくはアリールであり、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール基は、場合によりハロゲン、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、−C(O)−CH2−N(ジ−低級アルキル)、C(O)NH−低級アルキル、C(O)NH2、−O−C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はシアノにより置換されている)で示される基であり;R4は、アリールであり、これは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、シアノ又は低級アルコキシにより置換されている]で示される化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、高い可能性を持ったNK−3受容体アンタゴニストであることが見いだされた。
(もっと読む)
新規CCR2受容体アンタゴニスト及びこれらの使用
【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化1】
(I)
(もっと読む)
エストロゲン関連受容体αモジュレーターとしての置換アミノチアゾロンインダゾール
本発明は、式(I)の化合物、
【化1】
限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
(もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
(もっと読む)
SR蛋白質のリン酸化制御方法、および、SR蛋白質の活性制御剤を有効成分とする抗ウイルス剤
【課題】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤を有効成分として含有する抗ウイルス剤、および該SR蛋白質の活性を制御する化合物の提供。
【解決手段】SR蛋白質の活性を制御するSR活性制御剤が、HIVの遺伝子、アデノウイルスの遺伝子、ワクシニアの遺伝子を載せた遺伝子治療用の発現ベクター、及び、下式で示される新規アニリン誘導体化合物である抗ウイルス剤。
(式R1は、水素原子、C1−6アルキル基等、R2は、水素原子、C1−6アルキル基等、R3は、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等、R4は、水素原子又はハロゲン原子、Qは、−C(O)−、−C(S)−等、Wは、水素原子、C1−6アルキル基、C6−10アリール基、含窒素複素環等である。)
(もっと読む)
CCR2の新規アンタゴニスト及びこれらの使用
【課題】
CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】
本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化1】
(I)
(もっと読む)
癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、3−(インダゾール−5−イル)−(1,2,4)トリアジン誘導体、および関連する化合物
【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
(もっと読む)
脂肪酸アミドヒドロラーゼのアゾ環状阻害薬
その全ての立体異性体、そのN−オキシド、およびその塩を含む、式1
【化1】
(式中、A、W、X、G、R1、R2、R3、R4、mおよびnは本開示において定義される通りである)
の化合物が開示されている。また、式1の化合物を含有する医薬組成物、および治療的に有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、脂肪酸アミドヒドロラーゼ活性により仲介される疾患または状態の治療方法も開示されている。
(もっと読む)
BACE1及び/又はBACE2阻害剤としての2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−オキサジン
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
(もっと読む)
新規オキサジアゾール化合物
新規なオキサジアゾール化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびに特に有益な免疫抑制効果をもたらすことにより、S1Pファミリー受容体活性の調節に伴う疾患を治療するためのGタンパク質共役受容体のS1Pファミリーのアゴニストまたはアンタゴニストとしてのそれらの化合物または組成物の使用を開示する。 (もっと読む)
ATP結合カセット輸送体のモジュレーターとしての4−オキソ−1H−キノリン−3−カルボキサミド
本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体またはその断片のモジュレーターとしての4−オキソ−1H−キノリン−3−カルボキサミド、その組成物およびこれを用いた方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用してABC輸送体媒介性疾患を治療する方法にも関する。本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、尿崩症、COPD、ドライアイ疾患等の様々な疾患を治療するかまたはそれらの重症度を低めるのに有用である。 (もっと読む)
TGR5アゴニスト
構造式VIII(Q)
のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R1、R2、およびR5は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
(もっと読む)
癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
(もっと読む)
癌ならびに免疫疾患および自己免疫疾患の治療用のアポトーシス誘発剤
抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。
(もっと読む)
フラビウイルス感染症の治療または予防のための5−アルキニル−チオフェン−2−カルボン酸誘導体およびそれらの使用
式(I)で表わされる化合物:
または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、R1、R2、およびR3は、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCV感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCVポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
(もっと読む)
241 - 260 / 3,438
[ Back to top ]