【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）

式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］


［式中、記号は明細書中で述べた意味を有する］のフェニルピリ（ミ）ジニラゾール類、ならびにその農薬的に活性な塩、ならびに植物および材料の保護における望まない微生物の防除のための、ならびに植物および植物の部分におけるマイコトキシンの低下のためのその使用、ならびに式［Ｉ−ａ］および［Ｉ−ｂ］の化合物の製造方法。
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本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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本発明は、化合物、かかる化合物を含む医薬組成物およびＧＰＲ１１９活性に関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩を開示する。さらに、喘息およびアレルギー性疾患といった炎症性疾患ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶といった自己免疫病態の、式（Ｉ）の化合物を用いた治療方法および予防方法が開示される。
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本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

【課題】さらなるＨＣＶ ＲｄＲｐインヒビターを同定する必要性、および強力なＨＣＶ ＲｄＲｐ阻害活性に必要な構造的特徴を同定する必要性を満たすこと。
【解決手段】本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）複製の阻害に関する。特に、本発明は、置換ピラゾール化合物および置換［１，２，４］トリアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＨＣＶ ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための方法ならびにこれらの化合物および組成物を用いてＣ型肝炎および関連障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

式１．０：（式（Ａ１））のＥＲＫ阻害剤、及びその薬学的に許容される塩、エステル、及び溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋又は縮合環を有し得るピペリジン環である。全ての他の置換基は、本明細書に定義された通りである。また、式Ａ１の化合物を用いて癌を治療する方法も開示する。
【化１】

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【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＦＡＫ／ＰＴＫ２阻害剤であり、よって過剰または異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している、一般式（１ａ）および（１ｂ）の化合物


（式中、
基Ｒ¹〜Ｒ⁵、Ａ、Ｑ、ｍ、ｎ、ｐおよびｑは、請求項１で定義された通りである）、ならびに薬剤としてのその使用を包含する。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン活性及び抗アレルギー活性が優れている（Ｓ）−４−〔４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジノ〕ブタン酸のベンゼンスルホン酸塩及びその製造法の提供。
【解決手段】（±）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンをジアステレオマー塩に誘導し、これを分別結晶の方法で、光学分割して得ることを特徴とする下記式記載の光学活性体化合物の製造法。
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質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、チオール基又はカルボニル基を標識するための反応性官能基を含む反応性質量標識体。また、質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、以下の構造を含む質量標識体を提供する。
Ｘ−Ｌ−Ｍ−Ｓ−Ｒｅ
（式中、Ｘは、質量マーカー部分であり、Ｌは、開裂可能リンカーであり、Ｍは、質量正規化部分であり、Ｓは、以下の基：式（Ｉ）を含む質量系列修飾基であり、Ｒｅは、前記質量標識体を前記生体分子に結合させるための反応性官能基である



式（Ｉ）
（式中、ＪはＣ＝Ｏであり、ＫはＮＨであり、且つｎは２であるか、又はＪ及びＫは両方ともＣＨ_２であり、且つｎは１であり；ｍは、少なくとも１である）） （もっと読む）

【課題】セロトニン４受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。


［式中、Ａｒは式（Ａｒ−１）等を、Ｒ^１はハロゲン原子等を、ＸはＣＨ等を意味する］ （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(V)：


[式中、Aは窒素原子等または基CR₂(ここで、R₂は水素等を表す)を表し；nは2または3等の整数を表し、mは2等の整数を表し；Bは共有結合またはC_1-8-アルキレン基を表し；R₁はフェニル基等を表し；R₄は水素原子またはC_1-6-アルキル基を表す]に相当する化合物。 （もっと読む）

一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）