Fターム[4C063DD10]の内容
Fターム[4C063DD10]に分類される特許
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低酸素誘導因子−1αの安定化を増大させるための方法
本明細書において、低酸素誘導転写因子1−α(HIF−1α)の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患(PVD)、冠動脈疾患(CAD)、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、HIF−1αの活性に関連する疾患、状態、および/または症候群の治療において有用なHIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫/免疫応答を有する被験体において細胞性免疫/免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
1,3−オキサゾリジン化合物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用方法
本発明は、式(I)の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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抗腫瘍活性があるクロメノン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、n、及びR9のそれぞれは、本明細書において上記に定義される意味のいずれも有する]のクロメノン誘導体又はその医薬的に許容される塩;それらの製造の方法;それらを含有する医薬組成物と、細胞増殖性障害の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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ポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり;Xは、N、CF又はCHであり;Lは、−NR3−、−NHC(R3)2−、−O−、−OC(R3)2−、−CR4R4’−であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4/R4’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;cycは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルもしくはビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルより選択される非芳香族二環式基であり;nは、1、2又は3である]で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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ブラジキニン受容体アンタゴニストとして有用な2−アリール−プロピオンアミド誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)
オピオイド受容体調節因子としてのフェノキシ置換ピリミジン
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】
(式中、R1、Y、R2、R3、及びRaは、本明細書に記載の通りである)。
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(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体、それらの医薬組成物およびアテローム性動脈硬化症の処置のためのそれらの使用
本発明は、一般式(I)を有する(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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ヘテロアリールピペリジン及びピペラジン誘導体
式(I)〔式中、記号は明細書中で示されている定義を有する〕で表されるヘテロアリールピペリジン誘導体及びヘテロアリールピペラジン誘導体及びさらにそれらの農薬的に活性な塩、並びに、有害な植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、さらに、式(I)
で表される化合物を調製する方法。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしてのジアゼパン誘導体
本発明は、式(I)(式中、n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9及びR10は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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治療上有用な、受容体修飾薬としてのクマリン化合物
【課題】スフィンゴシン−1−リン酸1(S1P1)受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な2−オキソ−2H−クロメン−3−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。
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ケモカイン受容体モジュレーターとしてのピリミジンスルホンアミド誘導体
【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
〔式中、R1〜R3およびXは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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p53活性を増大する置換ピペリジン及びその使用
本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステルを提供する。該化合物は、HMD2タンパク質の阻害剤として有用である。また、上記化合物を含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法も開示する。
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TBK1および/またはIKKεの阻害剤としてのアミノ−ピリミジン化合物
本発明は、TBK1および/またはIKKεを阻害し、したがって、炎症、癌、敗血症性ショックおよび/または原発性開放隅角緑内障(POAG)を治療する際に使用することができるある種のアミノピリミジン化合物に関する。炎症、RA、SLE、サイトゾルの核酸の異常な蓄積に関連する疾患(シェーグレン症候群、アイカルディゴーシェ症候群、SLEのサブタイプ、凍傷狼瘡およびRVCLを含む)、全身性硬化症、筋炎(皮膚筋炎および多発性筋炎を含む)、乾癬、COPD、IBD、肥満、インスリン抵抗性、NIDDM、代謝症候群および癌ならびにこれらの疾患および障害に関連する合併症を治療するための療法を包含する療法のために有用な医薬品を製造するために、式Iによる化合物のうちの少なくとも1種の使用が提供される。
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殺菌剤としてのアミノプロペン酸化合物
本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)
受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)
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