Fターム[4C063DD10]の内容
Fターム[4C063DD10]に分類される特許
3,321 - 3,340 / 3,438
NMDA受容体拮抗作用を有するピペリジン誘導体
式(I)で示されるピペリジン誘導体が、NR1/NR2Bの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤(疼痛治療剤)として用いられることを見出した。
【化1】
(式中、XはOHまたは低級アルキルスルホニルオキシ;Arは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;nは1〜4の整数;mは0〜1の整数;R1は水素;R2はOH、または、R1及びR2は一緒になって単結合を形成してもよい;但し、1)nが2、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArが置換されていてもよいフェニルである場合、2)nが3、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArがフェニルである場合を除く)
(もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 (もっと読む)
ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
式IaまたはIbを包含するDPP−IV阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する:
式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
(もっと読む)
新規なピリジン誘導体
【課題】本発明は、新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用を提供する。
【解決手段】新規なピリジン誘導体およびその関連化合物並びにそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用により達成される。また、それら化合物の製造方法、これらの化合物を一種または一種以上含有する医薬組成物および特にそれらの神経ホルモン拮抗剤としての使用により達成される。
(もっと読む)
ベンジルベンズイミダゾリル誘導体
チロシンキナーゼ、特に、TIE−2、VEGFR、PDGFR、FGFRおよび/またはFLT/KDRの阻害薬としての腫瘍の治療のための式(I)の新規なベンジルベンズイミダゾリル誘導体であって、式中、基R1、R2、rおよびsは、請求項(1)によって定義されている。
(もっと読む)
オキシトシン拮抗薬としての置換トリアゾール誘導体
本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式(I)のある種の置換1,2,4−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏(P.E.)を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 (もっと読む)
新規ピペリジン誘導体
ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X1及びX2は独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、X3はOs−(CH2)mを示し、R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
(もっと読む)
増殖性疾患の処置に有用なRAF−キナーゼ阻害剤としての1,4−二置換イソキノリン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、可変の置換基は本明細書に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なMAPキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。
(もっと読む)
キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、X1、R2、R3、R5、nおよびmのそれぞれは本明細書に定義した意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにEGFおよびerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍の予防または治療において抗増殖剤として使用するための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
(もっと読む)
新規γ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している:
ここで、R1は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である;R2は、R1基、アルキル、−XC(O)Y、アルキレン−XC(O)Y、シクロアルキレン−X−C(O)−Y、−CH−X−C(O)−NR3−Yまたは−CH−X−C(O)−Yであり、ここで、XおよびYは、本明細書中で定義したとおりである;各R3および各R3Aは、別個に、Hまたはアルキルである;R11は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の1種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
(もっと読む)
オキサゾリジノン類のアシルオキシメチルカルバメートプロドラッグ
本発明は、アシルオキシメチルカルバメートオキサゾリジノン類に関する。本発明の化合物は、グラム陽性およびグラム陰性バクテリアに対する有効な活性と優れた経口バイオアベイラビリティーを有する。 (もっと読む)
ヒトORL1受容体に対するアゴニストとしてのベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体
本発明はヒトORL1(ノシセプチン)受容体に対するアゴニストである新規のベンズイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の1群に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造、薬理学的有効量のこれらのイミダゾロン及びキナゾリノン誘導体の少なくとも1種を有効成分として含有する製薬学的組成物並びにORL1受容体が関与する障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本発明は記号が明細書中に示された意味をもつ一般式(1):
【化1】
の化合物に関する。
(もっと読む)
キナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、X1、R5、およびmのそれぞれは、本明細書に記載の意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、これらの誘導体の製造法、これらの誘導体を含有する医薬組成物、およびEGF受容体チロシンキナーゼとerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に対して感受性の腫瘍を予防もしくは治療する上で、抗増殖薬として使用するための医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
(もっと読む)
抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
(もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1、R2、W、X1、X2、Z、aおよびbは、本明細書中に定義の通りである)を有するキナゾリン誘導体;それらの製造方法;それらを含有する医薬組成物;および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式(I)のキナゾリン誘導体は、erbB受容体チロシンキナーゼ、具体的には、EGFRチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。
(もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターの調節因子
本発明は、CF膜貫通レギュレーター(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ABCトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ABCトランスポーターと、式Iもしくは式I’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 (もっと読む)
ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
式(I)を包含するDPP−IV阻害剤を用いた、化合物、医薬品、キットおよび方法を提供する:
式中、置換基は本明細書中に記載の通りである。
(もっと読む)
ジャイレース阻害剤
インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、7−置換3−(チアゾール−2−イル)−1H−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースBを阻害することによって機能すると考えられる。 (もっと読む)
糖尿病の治療のためのスルホンアミド誘導体
本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式(I)。R1は、水素、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、C1−C6アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。R2は、水素、COOR3、−CONR3R3’、OH、OH又はアミノ基で置換されているC1−C4アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Yは、少なくとも1つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている4〜12員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の1つの窒素原子は式Iのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
(もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトなどの温血動物において、erbB2受容体型チロシンキナーゼの阻害のみにより、または一部がその阻害により得られる抗増殖効果を得るのに使用するための、式(I)のキナゾリン誘導体(置換基は明細書中に定めたものである)。
(もっと読む)
3,321 - 3,340 / 3,438
[ Back to top ]