式Ｉ
【化１】


［式中、Ｘは、ＮＲ⁵（Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である）、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃から成る群から選択される］で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書中に定義のいずれかの意味を有する）のキナゾリン；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびｅｒｂＢ、具体的には、ＥＧＦ受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置に増殖抑制薬として用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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式（Ｉ）
【化１】


で表されるロイコトリエンＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）阻害剤、これらを含有させた組成物、そしてそれらをＬＴＡ４Ｈ酵素活性を阻害する目的および炎症および／または炎症に関連した病気を治療、予防または抑制する目的で用いること。前記式中、Ｘは、ＮＲ⁵［Ｒ⁵はＨおよびＣＨ₃の中の一方である］、ＯおよびＳから成る群から選択され、Ｙは、ＣＨ₂およびＯから成る群から選択され、Ｗは、ＣＨ₂およびＣＨＲ¹−ＣＨ₂［ここで、Ｒ¹はＨおよびＯＨの中の一方である］から成る群から選択され、ここで、前記ＣＨＲ¹−ＣＨ₂の中のＲ¹と結合している炭素員は直接には結合しておらず、Ｒ⁴は、Ｈ、ＯＣＨ₃、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＯＨ、ＮＨ₂、ＣＮ、ＣＦ₃およびＣＨ₃から成る群から選択され、Ｒ⁶は、ＨまたはＦであり、そしてＲ²およびＲ³は、各々独立して、いろいろな基から選択される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択された０個、１個、２個又は３個の原子を含有する、飽和又は不飽和の５員、６員又は７員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、０個、１個又は２個のオキソ基によって置換されており、及び、Ｒ^１は更に置換されており、及びＲ^２は置換されたＣ_１−６アルキルである）を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、ＴＮＦ−インターロイキン−１（ＩＬ−１）のようなサイトカインの産生を阻害する。
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フラビウイルス科ウイルス（例えば、ＨＣＶ）の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Ｉで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで：Ｗは、ＣＨまたはＮである；Ｚは、以下からなる群から選択される：（ａ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^７；（ｂ）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９；（ｃ）テトラゾリルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ^４；（ｄ）−Ｃ（Ｘ）−Ｎ（Ｒ^３）ＣＲ^２Ｒ^２’Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１；ＨＥＴは、任意の２個の６員環を縮合連結することにより得られる縮合６，６−二環である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。

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坑炎症薬として活性である、式(I)
【化１】


（式中、R1、R2、R3及びR4は本明細書に記載されている）
の化合物が開示される。また、このような化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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本発明は、気道又は肺の疾患、さらに炎症性疾患の予防又は治療のための薬剤の製造における、キナゾリン、その互変異性体、立体異性体及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学的に適合できる塩の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、構造(I)で示されるような化合物の使用法、化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性疾患およびMCD阻害によって調節される疾患の予防、管理および治療のための方法を提供する。本発明において開示される化合物は、マロニル-CoAによって調節されるグルコース/脂肪酸代謝経路に関与する疾患の予防、管理および治療のために有用である。特に、これらの化合物および化合物を含む薬学的組成物は、心血管疾患、糖尿病、癌および肥満の予防、管理および治療において必要とされる。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、ｎ、ｐ、ｑ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中に定義した通りである]の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、治療におけるその使用に関する。

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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有するピリミジンカルバメート化合物もしくはピリジンカルバメート化合物およびこの医薬的に許容される塩もしくは誘導体に関する。様々な疾患および病状、哺乳動物におけるいくつかの例を挙げると、炎症、Ｔ細胞の活性化および増殖の阻害、関節炎、臓器移植、虚血性傷害もしくは再灌流傷害、心筋梗塞、脳卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼そう病、過敏症、１型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー性疾患、喘息、花粉症、湿疹、癌、結腸癌腫または胸腺腫などの処置方法、ならびに治療有効量の上記の式Ｉの化合物またはこの塩もしくは誘導体を投与することを含む方法もまた包含している。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換４−アミノ−１−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体；ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または治療で有用である。本発明の１局面は、本発明の少なくとも１種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の１局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する。本発明の１局面は、個体において満腹感を誘発する方法に関する。本発明の１局面は、個体の体重増加を制御または減らす方法に関する。本発明の１局面は、個体におけるＲＵＰ３レセプターを調節する方法に関し、該方法は、該レセプターを、本発明の化合物と接触させる工程を包含する。

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本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。

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式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ〜ＶＩＩ）（Ｉ）の化合物またはその化合物の製薬上許容される塩もしくはプロドラッグに関するものであり、式中においてＡ、Ｌ、Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は本明細書で定義の通りである。本発明はまた、それら化合物およびそれら化合物を含む医薬組成物を用いる疼痛の治療方法に関するものでもある。

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